페리돈

페리돈은 장 연동 운동을 촉진하는 약물입니다. 주성분은 돔페리돈입니다. 이 물질은 도파민 길항제이며 항구토 효과가 있습니다.

돔페리돈을 경구 투여하면 십이지장과 상행대장의 수축 시간이 증가하여 장 배출 속도가 빨라지는 것으로 알려져 있습니다. 동시에 돔페리돈은 위 분비 과정에는 영향을 미치지 않습니다. [ 1 ]

적응증 페리돈

최소 2일 이상 지속되는 메스꺼움과 구토 증상을 완화하는 데 사용됩니다.

릴리스 양식

이 약은 정제 형태로 출시됩니다. 세포판 안에 10개가 들어 있습니다. 상자 안에는 세포판 1개 또는 3개가 들어 있습니다.

약력학

이 약물의 치료 효과 원리는 주요 활성 성분인 돔페리돈의 화학적 및 물리적 특성과 관련이 있습니다. 돔페리돈은 소량으로도 혈액뇌장벽(BBB)을 통과할 수 있습니다.

이 약물을 사용하면 가끔씩 성인에게 특히 피라미드외로계 음성 증상이 나타나지만 동시에 도페리돈은 프로락틴의 뇌하수체 분비를 자극할 수 있습니다. [ 2 ]

뇌 내부에서 검출된 소량의 물질은 돔페리돈이 도파민 말단에 주로 주변적 효과를 미친다는 것을 나타내는 공식적인 정보가 있습니다.

이 약물의 항구토 작용은 위장관 운동 말초 작용과 도파민 말단에 대한 길항 작용의 조화로운 조합과 연관되어 있으며, 이는 BBB 외부 후방 영역에 위치한 화학 수용체의 촉발 영역 내에서 나타납니다.

약동학

흡수.

돔페리돈은 공복에 경구 투여 시 빠르게 흡수되어 0.5~1시간 후 혈장 최대 농도에 도달합니다. 경구 투여된 돔페리돈의 낮은 생체이용률(약 15%)은 간과 장벽을 처음 통과하는 동안 발생하는 광범위한 대사 과정과 관련이 있습니다. 건강한 사람은 식후에 복용하면 생체이용률이 증가하지만, 위장 장애가 있는 사람은 식전 15~30분에 복용해야 합니다.

위 pH가 낮으면 돔페리돈의 흡수가 감소합니다. 이전에 시메티딘이나 베이킹소다를 사용한 경우, 경구 투여 후 생체이용률이 감소합니다.

식사 후에 약물을 경구로 투여하면 최대 흡수율이 약간 감소하지만 AUC는 약간 증가하는 것으로 관찰되었습니다.

유통 과정

경구 투여 후 돔페리돈의 축적이나 자체 대사 유도는 관찰되지 않았습니다. 2주 동안 하루 30mg을 투여한 후 1.5시간 후 혈장 최대혈중농도(Cmax)는 21ng/ml로, 첫 번째 용량 투여 시의 혈장 최대혈중농도(Cmax)와 거의 동일했습니다(18ng/ml).

돔페리돈의 단백질 합성률은 91~93%입니다. 동물 약물 분포 연구(방사성 표지 약물 사용) 결과, 조직 내 분포가 유의미하고 뇌 내 성분 농도가 낮은 것으로 나타났습니다. 동물에서 태반을 통과하는 약물의 양은 매우 적습니다.

교환 과정.

돔페리돈은 수산화 및 N-탈알킬화를 통해 간내 대사 과정에 광범위하고 빠르게 관여합니다. 진단 억제제를 사용한 시험관 내 대사 분석 결과, CYP3A4가 N-탈알킬화에 관여하는 주요 P450 헤모단백질 유형이며, CYP3A4는 CYP1A2 및 CYP2E1과 함께 돔페리돈의 방향족 수산화에 관여하는 것으로 나타났습니다.

배설.

경구 복용량의 66%와 31%가 대변과 소변을 통해 배설됩니다. 변화되지 않은 물질은 소량(대변 10%, 소변 약 1%)으로 배설됩니다.

자원봉사자들에게 단일 복용량을 투여한 후 혈장 반감기는 7~9시간이며, 심각한 간 기능 장애가 있는 개인의 경우 반감기는 길어집니다.

투약 및 투여

메스꺼움을 동반한 구토 강도를 줄이기 위해 페리돈을 하루 3회 1정씩 복용합니다. 이 용량은 1일 최대 허용량(30mg)입니다.

의사의 처방 없이 이 약을 복용할 경우 최대 2일 동안 치료가 지속될 수 있습니다. 복용 후 원하는 효과가 나타나지 않으면 의사와 상담해야 합니다. 일반적으로 치료 기간은 1주일을 넘지 않습니다.

• 어린이를 위한 신청서

16세 미만의 사람에게는 이 약을 처방하는 것이 금지되어 있습니다.

임신 페리돈 중 사용

임산부에 대한 이 약물의 효과는 연구되지 않았으므로, 이러한 사용으로 인한 잠재적 결과에 대한 자료는 없습니다. 따라서 페리돈은 임신 중 합병증 위험보다 복용으로 인한 이점이 더 클 가능성이 높은 경우에만 처방됩니다.

모유수유 중에 약물을 사용해야 하는 경우 치료 기간 동안 약물 복용을 중단합니다.

금기 사항

금기사항에는 다음이 있습니다.

• 약물 성분에 대한 심각한 불내성
• 프로락틴 분비와 관련된 뇌하수체의 신생물(프로락틴종)
• 신장 또는 간 기능 장애
• 간부전
• 심장 기능 장애의 원인인 QT 간격 연장이 진단됨
• 페닐케톤뇨증.

또한 멀미, 기계적 장애 또는 천공으로 인해 구토가 발생하는 경우와 위장관 출혈이 있는 경우에도 사용되지 않습니다.

QT 간격을 연장하는 물질, 이트라코나졸, 텔리스로마이신, 리토나비르, 에리스로마이신, 클라리스로마이신, 플루코나졸, 텔라프레비르, 케토코나졸, 아미오다론, 사키나비르, 포사코나졸, 보리코나졸 등과 병용하여 처방하는 것은 금지되어 있습니다.

부작용 페리돈

주요 부작용:

• 아나필락시스로 발전할 수 있는 알레르기
• 프로락틴 수치 증가
• 현기증, 졸음, 피로 및 긴장감, 두통, 갈증, 경련, 외경계증후군 및 우울증
• 빈맥, 부종, 심실성 부정맥 및 갑작스러운 심장사;
• 장 부위의 단기 경련, 구강건조증, 변비, 설사, 속쓰림 및 메스꺼움
• 발진, 퀸케 부종, 가려움증 및 두드러기
• 유방선의 붓기, 통증 및 비대, 수유 장애, 무월경, 월경 주기의 변화 및 남성 유방비대증;
• 배뇨량 증가, 배뇨곤란 및 무력증
• 구내염이나 결막염.

약물을 사용한 후 비정상적인 음성 증상이 나타나면 치료 요법을 변경할 가능성에 관해 의사와 상의해야 합니다.

과다 복용

이 약물에 중독되면 졸음과 방향 감각 상실, 흥분, 경련, 의식 장애 및 외경계 증상이 나타날 수 있습니다.

해독제는 없습니다. 위세척(중독 후 60분 이내), 장흡착제 사용 및 증상 완화 조치를 시행합니다.

외경계 증상을 조절하기 위해 항콜린제를 사용할 수 있습니다.

다른 약과의 상호 작용

항콜린제는 돔페리돈의 항소화 효과를 중화시킬 수 있습니다.

이 약과 함께 항분비제 및 제산제를 사용하는 것은 금지되어 있습니다. 이러한 약물은 이 약의 생물학적 이용 가능성을 감소시키기 때문입니다.

돔페리돈의 대사 과정은 주로 CYP3A4를 통해 이루어집니다. 시험관 내 데이터 및 시험 중 얻은 정보에 따르면, 특정 효소를 유의하게 억제하는 약물과 함께 이 약물을 투여할 경우 돔페리돈의 혈장 지표 수치가 증가할 수 있습니다.

자원봉사자를 대상으로 에리스로마이신이나 케토코나졸을 경구로 병용 투여하여 실시한 별도의 생체 내 약동학/역동적 상호작용 연구에서는 이러한 물질이 도페리돈의 CYP3A4 관련 전신 전 대사를 현저하게 억제한다는 사실이 확인되었습니다.

돔페리돈 10mg을 하루 4회 경구 투여하고 케토코나졸 0.2g을 하루 2회 경구 투여한 결과, QTc 간격이 9.8msec(평균값) 연장되었으며, 각 군별 평균값은 1.2~17.5msec였다. 돔페리돈 10mg을 하루 4회 투여하고 에리스로마이신 0.5g을 하루 3회 병용 투여한 결과, QTc 간격이 9.9msec(평균값) 연장되었으며, 각 군별 평균값은 1.6~14.3msec였다.

이러한 상호작용 시험에서 약물의 정상 상태 Cmax와 AUC 수치는 각각 약 3배 증가했습니다. 관찰된 QTc 효과에 대한 혈장 돔페리돈 수치 증가의 기여도는 알려져 있지 않습니다. 이러한 시험에서 돔페리돈을 단독 투여했을 때(10mg씩 하루 4회), QTc 간격은 케토코나졸에서 1.6msec, 에리스로마이신에서 2.5msec 연장되었습니다. 케토코나졸(0.2g씩 하루 2회) 또는 에리스로마이신(0.5g씩 하루 3회)을 단독 투여했을 때 QTc 간격은 각각 3.8msec와 4.9msec 연장되었습니다.

이론적으로 이 약물은 위장에 대해 운동 촉진 효과를 나타내므로, 장용 코팅제나 서방형 제제와 같은 경구 투여 약물의 흡수에 영향을 미칠 수 있습니다. 그러나 파라세타몰이나 디곡신 복용 후 상태가 정상화된 환자에게는 돔페리돈 병용 투여가 이러한 약물의 혈중 농도에 변화를 주지 않았습니다.

Peridon과 병용이 금지된 CYP3A4 요소의 강력한 억제제는 다음과 같습니다.

• 아졸 항진균제 – 이트라코나졸, 플루코나졸*과 케토코나졸* 및 보리코나졸*
• 네파조돈;
• 마크로라이드 - 에리스로마이신*과 클라리스로마이신*
• HIV 프로테아제 작용을 억제하는 약물 - 리토나비르, 암프레나비르 및 넬피나비르와 아타자나비르, 인디나비르 및 포삼프레나비르와 사키나비르
• 암레피탄트;
• Ca 길항제 – 딜티아젬과 함께 사용되는 베라파밀
• 아미오다론*;
• 텔리스로마이신*.
• *또한 QTc 간격을 연장합니다.

이 약물은 항정신병제와 병용할 수 있으며, 항정신병제의 활성을 강화하고, 도파민 작용제(브로모크립틴이나 L-도파)와 병용할 수 있으며, 이 약물의 주요 효과는 중화시키지 않으면서 그 부작용(메스꺼움, 소화 장애, 구토)을 억제합니다.

다른 약물과 상호작용이 있을 수 있습니다.

돔페리돈 대사의 주요 경로는 CYP3A4의 작용과 관련이 있습니다. 시험관 내 시험 및 인체 시험에서 얻은 데이터에 따르면, 이 효소를 유의하게 억제하는 약물을 병용 투여할 경우 돔페리돈의 혈장 농도가 증가할 수 있습니다. CYP3A4의 작용을 유의하게 지연시키고 QT 간격 연장을 유발할 수 있는 물질과 함께 이 약물을 투여하는 것은 금지되어 있습니다.

돔페리돈은 CYP3A4 작용을 강력하게 억제하지만 QT 간격을 연장하지 않는 약물(예: 인디나비르)과 주의해서 병용해야 하며, 환자는 부작용이 발생하는지 모니터링해야 합니다.

QT 간격을 연장하는 약물과 함께 사용할 경우에도 주의가 필요하며, 심혈관계 관련 부작용 발생 시 환자 상태를 면밀히 모니터링해야 합니다. 이러한 부작용은 다음과 같습니다.

• IIA 또는 III 하위 유형의 항부정맥제
• 특정 항정신병제, 항생제 또는 항우울제
• 개별 항진균제
• 위장관에 영향을 미치거나 항말라리아 효과가 있는 특정 약물
• 종양학적 병리학에 사용되는 일부 약물
• 기타 특정 의약품.

저장 조건

페리돈은 25°C 이하의 온도에서 보관해야 합니다.

유통 기한

페리돈은 의약품 제조일로부터 5년 이내에 사용할 수 있습니다.

유사체

이 약물의 유사 약물은 다음과 같습니다: 림저, 라비리드, 모티놀(브류리움 린구아탭스 함유), 모티릭스, 란시드(가스트롭-아포 함유), 그리고 페릴리움, 모티놈(도미돈, 모토리쿰 함유)이 있습니다. 이 외에도 돔리드, 페리도니움(모틸리움 함유), 신나리돈(나우실리움 함유)이 목록에 포함됩니다.