페린도프릴-리히터

페린도프릴-리히터는 항고혈압제입니다. 활성 성분은 페린도프릴로, 안지오텐신-1을 안지오텐신-2(펩타이드 성분)로 전환하는 촉매인 안지오텐신 전환 효소의 작용을 억제하여 혈관 수축 효과를 나타냅니다. 결과적으로 부신에서 알도스테론 분비를 자극하는 효과가 차단됩니다.

페린도프릴은 대사 성분인 페린도프릴라트 덕분에 치료 활성을 나타냅니다. 다른 대사산물은 시험관 내에서 ACE의 작용을 억제하지 않습니다. [ 1 ]

적응증 페린도프릴-리히터

다음과 같은 질환을 치료하는 데 사용됩니다.

• 혈압 증가
• CH (생존율을 높이고, 입원 필요성을 줄이며, 병리 진행을 지연시킴)
• 뇌혈관 질환을 앓고 있는 개인의 허혈성 뇌졸중 재발 방지
• 안정적인(진단된) 관상동맥질환을 앓고 있는 사람들의 심혈관계 기능과 관련된 합병증을 예방합니다.

릴리스 양식

이 약은 정제(4mg 또는 8mg) 형태로 제공되며, 세포 배양 플레이트에 10개가 들어 있습니다. 상자 안에는 세포 배양 플레이트 3개가 들어 있습니다.

약력학

페린도프릴은 앙지오텐신-1을 앙지오텐신-2로 전환하는 ACE의 작용을 늦춥니다.

ACE 요소(또는 키니나제 2)는 안지오텐신-1을 혈관수축제인 안지오텐신-2로 전환시키고, 또한 혈관확장 효과를 갖는 브라디키닌을 비활성 헵타펩타이드로 분해하는 엑소펩티다제입니다. ACE의 작용을 늦추면 혈장 안지오텐신-2 수치가 감소하여 혈장 레닌 활성이 증가하고(음성 피드백 원리) 알도스테론 분비량이 감소합니다. [ 2 ]

ACE의 영향으로 브라디키닌이 불활성화되고, ACE가 억제되면 조직 활성 및 순환 칼리크레인-키닌 구조가 증가하며, 이와 함께 PG 시스템도 활성화됩니다. 이러한 효과는 ACE 억제제의 혈압 강하 효과 발현 및 이 계열 약물의 특징적인 개별적인 부정적 증상(예: 기침)의 발현과 밀접한 관련이 있는 것으로 추정됩니다. [ 3 ]

혈압 수치가 상승함.

페린도프릴은 모든 강도의 고혈압 치료에 높은 효능을 보입니다. 이 약을 사용하면 (환자가 수직 및 수평 자세를 취했을 때) 이완기 및 수축기 혈압을 감소시킵니다.

페린도프릴은 OPSS의 심각성을 줄여 혈압을 낮추는 효과가 있으며, 동시에 말초 혈액 순환 속도가 증가합니다(심박수 값은 변하지 않음).

종종 이 약물은 신장의 혈류 속도를 증가시키지만, CF의 속도는 변하지 않습니다.

페린도프릴-리히터의 혈압 강하 효과는 단회 경구 투여 후 4~6시간 후에 최고치에 도달하여 24시간 동안 지속됩니다. 24시간 후에는 ACE 작용이 상당히(약 87~100%) 지연되는 잔류 효과가 나타납니다.

혈압 수치는 매우 빠르게 감소합니다. 치료에 긍정적인 반응을 보이는 환자의 경우, 이 수치는 한 달 후 안정되어 빠른 내성(tachyphylaxis)이 나타나지 않습니다.

치료가 완료된 후에는 반동 반응이 나타나지 않습니다.

페린도프릴은 혈관 확장 효과를 나타내어 대동맥의 탄력성과 소동맥의 혈관막 구조를 회복하는 데 도움을 줍니다. 동시에 이 약물은 좌심실 비대를 감소시킵니다.

티아지드계 이뇨제와 병용하면 혈압 강하 효과가 강화됩니다. 동시에, ACE 억제제와 티아지드계 이뇨제를 병용하면 이뇨제 투여와 관련된 저칼륨혈증 발생 가능성이 감소합니다.

CHF 치료를 위해 약을 복용하고 있습니다.

이 약물은 심장에 대한 후부하와 전부하를 감소시켜 심장 기능을 안정시킵니다. 울혈성 심부전(CHF) 환자 중 페린도프릴을 복용한 환자에서 다음과 같은 증상이 나타났습니다.

• 심장의 우심실과 좌심실 내부의 충만압 수준이 감소함
• OPSS 강도 감소
• 심장지수와 심장산출량이 증가합니다.

통계에 따르면, NYHA 등록에 따르면 CHF(2~3등급)를 앓고 있는 사람들에게 2.5mg 용량의 약물을 처음 사용했을 때 혈압 수치의 변화는 위약군과 동일한 것으로 나타났습니다.

뇌혈관병리학.

뇌혈관 질환 병력이 있는 환자에서 4년간 이 약물을 단독 또는 인다파미드와 병용하여 표준 치료를 보완하여 적극적으로 사용했을 때, 혈압(이완기 및 수축기)이 감소했습니다. 또한, 치명적이거나 장애를 유발하는 뇌졸중, 심혈관계 관련 주요 합병증(심근경색 포함, 사망으로 이어질 수 있음), 뇌졸중으로 인한 치매 발생 가능성이 유의미하게 감소했으며, 인지 기능도 유의미하게 저하되었습니다.

위의 효과는 성별, 연령, 뇌졸중 유형, 당뇨병의 유무와 관계없이 고혈압 환자와 정상 혈압 환자 모두에게서 관찰되었습니다.

관상동맥 심장병의 안정된 형태.

안정적인 유형의 관상동맥 심장 질환을 앓고 있는 사람들에게 4년 동안 하루 8mg의 약물을 투여한 결과, 합병증(심혈관 질환으로 인한 사망, 치명적이지 않은 심근경색, 성공적인 소생술로 인한 심장마비)의 절대 확률이 1.9% 감소했습니다.

이전에 심근경색을 앓았거나 재관류술을 받은 개인의 경우 절대 확률 감소는 위약군과 비교하여 2.2%였습니다.

약동학

흡수.

경구 투여 후 페린도프릴은 위장관에서 빠르게 흡수되어 1시간 후 최대혈장농도에 도달합니다. 혈장 반감기는 1시간입니다. 페린도프릴은 약효를 나타내지 않습니다.

흡수된 물질 총량의 약 27%가 활성 대사 성분인 페린도프릴라트의 형태로 순환계로 흡수됩니다. 페린도프릴라트 외에도 약효가 없는 5가지 대사 성분이 더 생성됩니다.

페린도프릴라트의 혈장 최대농도(Cmax)는 경구 투여 후 3~4시간 후에 측정됩니다. 음식물 섭취는 페린도프릴이 페린도프릴라트로 전환되는 속도를 감소시켜 생체이용률에 영향을 미칩니다. 따라서 이 약물은 하루 한 번, 아침 식사 전에 경구 복용해야 합니다.

약물의 복용량과 혈장 수치는 선형적인 관계를 갖는 것으로 밝혀졌습니다.

유통 과정

유리 페린도프릴라트의 분포량은 약 0.2 L/kg입니다. 단백질 중에서 이 물질은 주로 ACE와 함께 합성됩니다. ACE는 20%에 해당하며, 약물의 양에 따라 달라집니다.

배설.

페린도프릴라트는 신장을 통해 배출되며, 유리 분획의 최종 반감기는 약 17시간입니다. 따라서 정상 상태의 약물 수치는 4일 후에 관찰됩니다.

특정 환자 범주에서의 약동학적 매개변수.

노인과 신부전 또는 울혈성 심부전(CHF) 환자의 경우, 페린도프릴라트의 배설 속도가 느려집니다. 페린도프릴라트의 투석 청소율은 70ml/분입니다.

간경변 환자에서 페린도프릴의 간내 청소율은 절반으로 감소합니다. 그러나 페린도프릴라트의 총 생성량은 변하지 않으므로 용량을 조정할 필요가 없습니다.

투약 및 투여

페린도프릴-리히터는 하루 한 번 경구로 복용합니다(아침 식전에 복용하는 것이 좋습니다). 초기 용량은 2~4mg이며, 유지 용량은 8mg입니다.

• 어린이를 위한 신청서

페린도프릴-리히터는 소아과에서 사용이 금지되어 있습니다.

임신 페린도프릴-리히터 중 사용

이 약은 임신을 계획하거나 임신 중이거나 모유 수유 중인 경우에는 사용하지 않습니다.

금기 사항

이 약의 성분에 대한 불내증이 있는 경우 이 약을 사용하는 것은 금기입니다.

다음의 경우에는 주의가 필요합니다.

• 유전성 또는 특발성 유형의 퀸케 부종
• ACE 억제제 하위 그룹의 다른 약물에 대한 알레르기
• 약물 복용 후 발생한 퀸케 부종(병력자)
• 대동맥 협착증
• 심혈관 또는 뇌혈관 병리(뇌혈류 과정의 부족, 관상동맥 심장병 및 관상동맥 기능 부전 포함)
• 양쪽 신장의 동맥이 좁아지는 현상(양측 협착증)이나 한쪽 신장의 동맥에 영향을 미치는 협착증, 그리고 신장 이식 후의 상태.
• 심각한 단계의 자가면역성 교원증(경피증 또는 SLE)
• 면역억제제 투여와 관련된 골수 내 조혈 과정의 억제
• 당뇨병
• CRF(특히 고칼륨혈증과 결합된 경우)
• 순환 혈액량의 감소가 관찰되는 조건
• 노령.

부작용 페린도프릴-리히터

다음과 같은 부작용이 나타날 수 있습니다.

• 혈압 저하, 피로, 두통, 실신, 현기증
• 메스꺼움, 구강건조증, 설염, 설사, 복통, 미뢰 기능 장애
• 근육 경련, 근육통, 혈관염, 관절염 또는 관절통
• 마른 기침, 기관지 경련, 가려움증, 발진, 다한증, 두드러기, 건선, 퀸케 부종, 다형 홍반, 탈모, 광과민증 및 알레르기성 피부염;
• 빈혈, 과립구 감소증, 혈소판 감소증 또는 백혈구 감소증
• 담즙 정체성 황달, 간 트랜스아미나제 수치 증가, 요소, 혈장 크레아티닌, 담즙 정체성 또는 간세포성 간염, 간부전 및 췌장염
• 부비동염, 기관지염, 콧물, 음성 음색 변화, 폐렴 또는 호산구성 폐포염;
• 단백뇨, 무뇨증 또는 핍뇨증, 및 신장 기능 장애;
• 빈맥, 기립성 증상, 심계항진, 발열 및 부정맥
• 발기부전이나 남성 유방비대증.

과다 복용

중독 증상으로는 불안, 혈압 저하, 쇼크, 혈관 기능 부전, 실신, 심박수 감소, 현기증, 기침, 신부전/간부전, 부정맥, 염분 불균형, 과호흡 등이 있습니다.

약물이 체외로 배출될 수 있도록 하는 시술(위세척 및 장흡착제 사용)을 시행해야 합니다. 환자는 수평으로 눕혀야 합니다. 투석을 통해 배출될 수 있습니다.

다른 약과의 상호 작용

이러한 장애를 유발할 수 있는 다른 물질과 약물을 병용하는 경우 고칼륨혈증의 가능성이 높아집니다. 이러한 약물에는 칼륨염이나 칼륨 보존 이뇨제, 알리스키렌 및 알리스키렌 함유 제제, 헤파린, 트리메토프림, ACE 억제제, NSAID, 앙지오텐신-2 재흡수 억제제 및 면역억제제(타크롤리무스 또는 시클로스포린 포함)가 있습니다.

당뇨병 환자나 신장 기능 장애 환자(SCF <60 ml/min)에게 알리스키렌과 함께 투여하면 고칼륨혈증, 신장 기능 저하, 심혈관 질환 발생률 및 사망률이 증가할 가능성이 높아집니다(이러한 범주에 속하는 환자에게는 이러한 병용 투여가 금지됩니다).

문헌에 따르면, 표적 장기 부위의 손상을 동반한 죽상경화증, 심부전 또는 당뇨병 진단을 받은 환자에게 ACE 억제제와 안지오텐신-2 말단 억제제를 병용 투여하면 RAAS에 작용하는 단일 약물을 사용하는 경우에 비해 실신, 저혈압, 고칼륨혈증 및 신기능 약화(급성 신부전 포함)의 빈도가 증가한다고 합니다. 이중 차단제(예: ACE 억제제와 안지오텐신-2 말단 길항제 병용)는 신기능, 혈압 및 칼륨 수치를 주의 깊게 모니터링하는 개별 상황에만 사용해야 합니다.

에스트라무스틴과 함께 사용하면 부작용(퀸케 부종 포함)이 발생할 가능성이 높아질 수 있습니다.

이 약을 리튬 물질과 병용하면 혈청 리튬 수치가 가역적으로 증가하고 이로 인해 독성 증상이 나타날 수 있습니다(따라서 이러한 화합물은 사용되지 않습니다).

항당뇨제(경구 혈당강하제 및 인슐린)와 병용 투여 시 매우 주의해야 합니다. 페린도프릴을 포함한 ACE 억제제는 저혈당 발생 전까지 이러한 약물의 항당뇨 효과를 증강시킬 수 있기 때문입니다. 일반적으로 이러한 효과는 신기능 장애가 있는 환자에게 병용 투여 첫 몇 주 동안 나타납니다.

바클로펜은 약물의 혈압 강하 효과를 강화합니다. 이러한 약물을 병용하는 경우 후자의 복용량을 조정해야 할 수도 있습니다.

이뇨제(특히 염분이나 수분을 배출하는 이뇨제)를 사용하는 환자의 경우, 페린도프릴-리히터 치료 초기 단계에서 혈압이 크게 감소할 수 있습니다(이러한 위험은 이뇨제 복용을 중단하고 약물 복용 전 염분이나 수분 손실을 보충함으로써 줄일 수 있습니다). 또한, 페린도프릴을 초기에 소량 투여한 후 점진적으로 증량하는 방법도 있습니다.

울혈성 심부전(CHF)의 경우, 이뇨제를 사용할 경우, 칼륨보존성 이뇨제를 병용 투여할 경우 용량을 줄인 후 저용량으로 투여합니다. 어떤 요법이든 ACE 억제제를 처음 몇 주 동안은 신장 기능(크레아티닌 수치)을 모니터링해야 합니다.

스피로놀락톤이나 에플레레논을 하루 12.5~50mg 복용하고, ACE 억제제(페린도프릴 포함)를 저용량으로 복용합니다.

좌심실 박출률 40% 미만인 NYHA 등급에 따른 기능적 유형 2-4의 심부전 환자를 치료할 경우, 이전에 사용했던 ACE 억제제 및 루프 이뇨제와 함께 사용할 경우, 특히 이 병용 요법에 대한 지침을 따르지 않을 경우 고칼륨혈증(치명적 결과 발생 가능)의 위험이 있습니다. 이 병용 요법을 시작하기 전에 환자에게 신기능 장애 및 고칼륨혈증이 없는지 확인해야 합니다. 치료 첫 달 동안은 매주, 그 이후에는 매달 혈중 칼륨 및 크레아티닌 수치를 지속적으로 모니터링해야 합니다.

이 약물을 NSAID(항염 활성이 있는 용량의 아스피린, 비선택적 NSAID 및 COX-2 작용을 억제하는 물질)와 병용하여 사용하면 ACE 억제제의 혈압 강하 활성이 감소할 수 있습니다.

ACE 억제제를 NSAID와 병용 투여하면 신기능 악화(예: 급성 신부전) 및 혈청 칼륨 수치 상승을 유발하며, 특히 신기능이 저하된 환자에게서 더욱 그렇습니다. 고령자의 경우 이러한 병용 투여는 신중히 고려해야 합니다. 환자는 충분한 수분을 섭취하고, (치료 시작 시 및 치료 기간 중) 신기능을 면밀히 모니터링해야 합니다.

페린도프릴의 항고혈압 효과는 다른 항고혈압제 및 혈관확장제(장시간 작용 및 단기 작용 효과가 있는 질산염 포함)와 병용할 경우 더욱 강화됩니다.

ACE 억제제를 글립틴(삭사글립틴과 리나글립틴, 비타글립틴, 시타글립틴)과 함께 사용하면 글립틴이 디펩티딜펩티다제-4 활성을 억제하기 때문에 혈관 부종이 발생할 가능성이 높아집니다.

항정신병제, 삼환계 항우울제 및 전신마취제와 함께 이 약을 복용하면 혈압 강하 효과가 증강될 수 있습니다.

교감신경흥분제를 투여하면 페린도프릴-리히터의 혈압 강하 작용이 감소할 수 있습니다.

정맥 주사로 금 물질(예: 오로티오말산 나트륨)을 투여받는 환자에게 ACE 억제제를 사용하면 구토, 얼굴 충혈, 혈압 저하, 메스꺼움 등의 복합적인 증상이 나타납니다.

저장 조건

페린도프릴-리히터는 15~30°C 사이의 온도에서 보관해야 합니다.

유통 기한

페린도프릴-리히터는 치료제 판매일로부터 36개월 동안 사용할 수 있습니다.

유사체

이 약물의 유사체로는 비아코람, 코시렐, 암레사(비-프레스타리움 함유)와 코베렉스, 페리스타(암로디핀 + 페린도프릴 함유), 파르나벨, 암로프레스가 있습니다. 이 외에도 펄리코, 놀리프렐, 아렌토프레스, 페린프레스(코-프레네사 함유), 에루프닐, 하이퍼닉(오딜라트 함유), 그리고 히텐과 피리스타가 있습니다.