네비트렌드

네비트렌드는 β-아드레날린 수용체의 활동을 차단하는 선택적 제제입니다.

적응증 네비트렌다

이 약물은 원발성 고혈압을 치료하는 데 사용되며, 노인(70세 이상)의 울혈성 심부전(CHF)에 대한 표준 약물과 함께 사용되는 추가 약물로도 사용됩니다.

릴리스 양식

이 제품은 정제 형태로 블리스터 플레이트에 7개씩 포장되어 있습니다(한 팩에 4개씩 들어 있습니다). 또한, 블리스터 플레이트 한 개에는 정제 10개가 들어갈 수 있으며, 한 상자에는 3개가 들어 있습니다.

약력학

네비볼롤은 SRRR형 네비볼롤(D-네비볼롤)과 RSSS형 네비볼롤(L-네비볼롤)의 두 가지 거울상 이성질체를 포함하는 라세미체 물질입니다. 네비볼롤은 다음과 같은 치료적 특성을 가지고 있습니다. D-거울상 이성질체는 β1-아드레날린 수용체 활성을 선택적으로 경쟁적으로 차단하고, L-거울상 이성질체는 L-아르기닌/NO와의 대사적 상호작용을 통해 경미한 혈관확장 효과를 나타냅니다.

이 약물을 한 번만 반복적으로 사용하면 운동 중과 휴식 시에 심박수가 감소합니다(혈압이 정상인 사람과 혈압이 높은 사람 모두).

이 약물의 혈압 강하 효과는 장기 치료 동안에도 지속됩니다. 약물 용량은 α-아드레날린 길항작용을 유발하지 않습니다. 고혈압 환자의 단기 및 장기 치료 시 전신 혈관 저항이 약화됩니다. 심박수는 감소하지만, 심박출량 증가로 인해 안정 시 또는 부하 시 심박출량 감소는 제한됩니다.

다른 β-아드레날린 차단제와 비교했을 때 혈역학적 차이의 임상적 유의성은 아직 충분히 연구되지 않았습니다. 고혈압 환자에서 이 약물은 일산화질소를 통해 발생하는 아세틸콜린에 대한 혈관 반응을 증가시킵니다. 내피 기능 장애 환자에서는 이 반응이 약화됩니다.

네비트렌드를 좌심실 박출률 약화 여부와 관계없이 CHF의 표준 치료에 추가 물질로 사용할 경우, 심혈관 질환으로 인한 입원이나 사망까지 걸리는 시간이 상당히 길어집니다.

이 약을 복용한 사람들에게서는 갑작스러운 사망의 발생률이 감소하는 것으로 관찰되었습니다.

약동학

네비볼롤 거울상 이성질체는 경구 복용 시 흡수율이 높습니다. 음식 섭취는 흡수에 영향을 미치지 않으므로, 음식 섭취와 관계없이 약물을 사용할 수 있습니다.

이 약물의 대사 과정은 간에서 일어나며, 이 경우 약효가 있는 수산화대사산물이 형성됩니다. 경구 투여된 네비볼롤의 생체이용률은 대사율이 높은 사람의 경우 평균 12%이고, 대사율이 낮은 사람의 경우 거의 최대치입니다. 이러한 과정의 속도 차이를 고려할 때, 환자의 개별적인 특성을 고려하여 약물 용량을 선택해야 합니다(대사율이 낮은 사람은 더 낮은 용량을 처방받아야 합니다).

대사율이 높은 사람의 경우 거울상 이성질체의 반감기는 평균 10시간인 반면, 대사율이 느린 사람의 경우 이 시간은 더 깁니다(3~5배). 1~30mg의 혈장 농도는 투여량에 비례합니다.

약물 복용 후 7일 후, 해당 물질은 소변으로 38%, 대변으로 48% 배출됩니다. 네비볼롤의 경우, 변화되지 않은 상태에서 소변으로 배출되는 양은 전체량의 0.5% 미만입니다.

대부분의 환자(대사율이 높은 환자)의 경우 활성 물질의 평형 혈장 수치는 24시간 후에 관찰되고, 수산화대사물질 수치는 며칠 후에 관찰됩니다.

거울상 이성질체는 단백질(주로 알부민)과 함께 합성됩니다. 이 경우, SRRR-네비볼롤은 98.1%, RSSS-네비볼롤은 97.9% 합성됩니다.

투약 및 투여

이 약은 정제를 물과 함께 경구 복용해야 합니다. 이 약의 복용은 음식 섭취와 무관합니다.

원발성 고혈압.

이 약은 하루에 1정(성분 5mg)을 복용해야 합니다. 하루 중 같은 시간에 복용하는 것이 좋습니다.

최적의 항고혈압 효과는 치료를 시작한 지 1~2주 후에 나타나지만, 어떤 경우에는 1개월 이내에 결과가 나타나야 합니다.

이 약물은 단독 요법으로 사용할 수 있으며, 다른 항고혈압제와 병용하여 사용할 수도 있습니다. 추가적인 혈압 강하 효과는 히드로클로로티아지드(12.5-25mg 용량)와 병용했을 때만 나타났다는 점을 고려해야 합니다.

CHF 환자.

울혈성 심부전(CHF) 치료는 환자에게 최적의 유지 용량이 얻어질 때까지 천천히 용량을 조절하여 시작해야 합니다. 이 치료는 지난 1.5개월 동안 급성 대상부전이 발생하지 않은 울혈성 심부전 환자를 대상으로 합니다. 담당 의사는 울혈성 심부전 치료 경험이 있어야 합니다.

심혈관계 기능을 개선하기 위해 다른 약물(이뇨제와 함께 다이옥신, ACE 억제제, 앤지오텐신 II 수용체 길항제)을 사용하는 사람은 Nebitrend 사용을 시작하기 전 14일 동안 이 약물의 복용량을 조절해야 합니다.

초기 용량 조절은 아래 계획에 따라 1~2주 간격을 두고 환자의 내약성을 고려하여 수행됩니다. 1일 1회 1.25mg을 투여하는 경우, 1일 5mg까지 증량할 수 있습니다. 이후 1일 1회 10mg까지 증량합니다. 표시된 최종 용량이 1일 최대 허용 용량입니다.

치료 초기 단계와 복용량을 늘릴 때마다 환자는 최소 2시간 동안 경험이 풍부한 의사의 감독을 받아야 합니다. 이는 임상 상태가 안정적으로 유지되는지 확인하기 위한 것입니다(이는 특히 혈압과 심박수 값, 심근 전도 장애의 경우 중요하며, 동시에 심부전 징후가 악화되는 경우에도 중요합니다).

필요하다면 이미 투여받은 용량을 점차적으로 줄이거나 원래 용량으로 되돌릴 수 있습니다.

용량 조절 중 심부전 징후 또는 약물 과민증이 증가하면 네비볼롤 용량을 먼저 감량하거나, 필요한 경우 즉시 투여를 중단해야 합니다(심부전 징후가 나타나고 급성 폐부종이 동반되거나, 혈압이 급격히 감소하거나, 증상성 서맥, 심인성 쇼크 또는 방실 차단이 발생하는 경우). 울혈성 심부전(CHF) 치료를 위해 이 약물을 장기간 사용해야 하는 경우가 많습니다.

이 약물을 사용하는 치료는 갑자기 중단해서는 안 됩니다. 심부전 증상이 악화될 수 있기 때문입니다. 필요한 경우, 약물 사용을 중단하고 매주 절반씩 용량을 점진적으로 줄여야 합니다.

신부전증이 있는 사람들.

이 약은 하루 2.5mg을 복용해야 합니다. 필요한 경우 1일 복용량을 5mg까지 늘릴 수 있습니다.

노인(65세 이상).

처음에는 하루 2.5mg을 복용해야 하며, 필요한 경우 5mg까지 증량해야 합니다. 또한, 75세 이상은 약물 사용 경험이 부족하므로, 이 연령대의 치료는 매우 신중하게, 그리고 의사의 감독 하에 이루어져야 합니다.

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임신 네비트렌다 중 사용

네비볼롤의 치료 효과는 임신 과정뿐 아니라 태아와 신생아에게도 부정적인 영향을 미칠 수 있습니다. 따라서 이 시기에는 태아 합병증 발생 가능성보다 여성에게 유익한 효과가 더 클 가능성이 높은 경우에만 사용해야 합니다.

금기 사항

주요 금기사항:

• 약물의 활성 성분이나 다른 성분에 대한 불내증이 있는 경우
• 간부전 또는 간 기능 장애
• 치료되지 않은 갈색세포종
• 급성 심부전, 심인성 쇼크 또는 실조가 발생하는 에피소드에서는 양성 등방성 효과가 있는 활성 성분을 투여해야 합니다.
• SSSU(여기에는 동방이개 차단도 포함됨) 및 2~3도 AV 차단(심장 조율기가 없음)
• 기관지 경련이나 기관지 천식의 병력이 있는 경우
• 대사적 산증
• 심박수 감소(치료 시작 전 심박수 값이 분당 60회 미만)
• 혈압 저하(수축기 혈압 수치가 <90 mm Hg) 및 말초 혈류 과정의 심각한 장애.

부작용 네비트렌다

원발성 고혈압 환자에게 나타나는 부작용은 다음과 같습니다.

• 정신 장애: 때때로 우울증이 생기거나 악몽이 나타납니다.
• 신경계 기능 장애: 감각 이상, 현기증, 두통이 자주 발생합니다. 실신은 산발적으로 발생합니다.
• 시각 기관에 문제가 있음: 때때로 시각적 장애가 관찰됨
• 호흡기계에 영향을 미치는 병변: 호흡곤란이 자주 발생합니다. 때때로 기관지 경련이 발생합니다.
• 소화 장애: 메스꺼움, 변비, 설사가 자주 발생합니다. 때때로 구토, 소화불량, 복부 팽만감이 발생할 수 있습니다.
• 표피와 피하 조직에 증상이 나타납니다. 때때로 홍반성 발진이나 가려움증이 나타납니다. 때때로 건선이 악화됩니다.
• 심혈관계 기능 장애: 때때로 심부전, 심박수 감소, 혈압 저하, AV 전도 억제 또는 AV 차단, 간헐적 파행이 발생합니다.
• 전신적 증상: 붓기와 피로감 증가가 자주 관찰됩니다.
• 면역 장애: 불내증이나 퀸케 부종이 발생할 가능성이 있음
• 생식 기관과 유선의 기능 장애: 때로는 발기부전이 발생합니다.

개별 β-차단제로 인해 발생하는 장애의 발병에 대한 데이터도 있습니다. 환각을 동반한 정신병, 사지 청색증, 혼란감, 레이노병, 안구 점막의 독성 손상(프락톨롤의 효과와 유사), 건조한 눈 점막 등이 있습니다.

CHF를 앓는 개인에게 발생하는 장애.

Nebitrend에서 관찰된 가장 흔한 부작용으로는 현기증이나 심박수 감소가 있습니다.

또한 CHF 치료 중 가장 자주 발생하는 것으로 간주되는 다음과 같은 부정적 증상(약물 사용과 관련이 있을 수 있음)이 있습니다.

• 심부전 증상의 강화
• 기립성 붕괴
• 1도 AV 차단
• 다리가 부어오름
• 약물에 대한 알레르기 반응.

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과다 복용

β-차단제에 중독되면 기관지 경련, 심박수 감소, 급성 심부전 및 혈압 저하가 발생합니다.

이 질환을 치료하려면 먼저 위를 세척한 후 활성탄이 함유된 완하제를 환자에게 처방해야 합니다. 또한 혈당 수치를 모니터링해야 합니다. 필요한 경우 병원에서 집중 치료를 시행합니다. 미주신경증이나 서맥이 심해지면 아트로핀을 투여하고, 쇼크나 저혈압의 경우 혈장 대체제를 함유한 카테콜아민을 사용합니다.

원하는 결과가 나올 때까지 이소프레날린 염산염을 낮은 속도(분당 5mcg의 용량으로 시작)로 투여하거나 도부타민(분당 2.5mcg의 용량으로 시작)을 투여하면 β-차단 효과의 발현을 멈출 수 있습니다.

위의 조치 후에도 효과가 없으면 글루카곤을 50~100mcg/kg의 용량으로 투여해야 합니다. 그 후, 필요한 경우 60분 동안 반복 투여하고, 글루카곤을 시간당 70mcg/kg의 용량으로 점적 주입합니다.

극단적인 상황에서는 인공폐환기를 실시하고 심장 박동 조율기를 연결합니다.

다른 약과의 상호 작용

네비트렌드와 술토프리드, 플록타페닌을 함께 사용하는 것은 금지되어 있습니다.

또한, 이 약과 1차 항부정맥제(퀴니딘, 리도카인, 프로파페논과 플레카이니드, 히드로퀴니딘, 시벤졸린, 멕실레틴과 디소피라미드 포함), Ca 채널을 차단하는 약물(베라파밀과 딜티아젬 포함), 중추 효과가 있는 항고혈압제(클로니딘, 릴메니딘, 목소니딘과 메틸도파, 구안파신 포함)의 병용도 금지됩니다.

이 약물과 푸로세미드, 히드로클로로티아지드 또는 알코올성 음료를 동시에 사용해도 약동학적 특성에 영향을 미치지 않습니다.

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저장 조건

네비트렌드는 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야 합니다. 실내 온도는 표준입니다.

유통 기한

네비트렌드는 약물 제조일로부터 36개월 이내에 사용할 수 있습니다.

어린이를 위한 신청서

소아과에서 Nebitrend 사용에 대한 테스트는 수행되지 않았으므로 이 연령대에는 처방되지 않습니다.

유사체

이 약물의 유사체로는 네비발, 네비텐즈, 네비볼롤 오리온이 함유된 네빌렛, 네비볼롤 산도즈가 함유된 네비카드, 그리고 네빌롱과 네비볼롤-테바가 있습니다.