웰부트린

웰부트린은 다른 항우울제 계열에 속하는 정신신경증 치료제입니다.

적응증 웰부트린

심각한 우울증을 치료하는 데 사용됩니다.

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릴리스 양식

이 약은 정제 형태로 블리스터 플레이트에 10개씩 담겨 있습니다. 한 상자에는 블리스터 플레이트 6개가 들어 있습니다.

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약력학

부프로피온은 뉴런의 카테콜아민(노르에피네프린과 결합한 도파민) 흡수 과정을 선택적으로 억제하는 물질입니다. 이 성분은 인돌아민(세로토닌) 흡수 과정에 최소한의 영향을 미치며, MAO 활성을 억제하지 않습니다.

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약동학

흡입관.

연구 중에 자원봉사자들에게 부프로피온을 투여했을 때, 물질의 최대 혈장 수치는 3시간 후에 관찰되었습니다.

3건의 임상 시험 결과에 따르면 부프로피온 정제를 음식과 함께 복용하면 혈중 농도가 증가할 수 있습니다. 음식과 함께 복용 후, 3건의 시험에서 해당 성분의 최고 혈장 농도는 각각 11%, 16%, 35% 증가했으며, AUC 값은 각각 17%, 17%, 19% 증가했습니다.

부프로피온과 그 대사산물은 150~300mg/일의 용량으로 장기간 복용 시 선형적인 약동학적 특성을 보입니다.

유통 과정

부프로피온은 약 2000L로 높은 분포 용적 지수를 가지고 있습니다. 이 약물의 활성 성분은 대사 산물(히드록시부프로피온)과 함께 혈장 단백질과 적당히 합성됩니다(각각 84% 및 77%). 트레오히드로부프로피온의 단백질 합성 정도는 부프로피온의 특징적인 지표의 약 절반입니다.

대사 과정.

부프로피온은 체내에서 집중적인 대사 과정을 거칩니다. 혈장에는 세 가지 약리활성 대사산물이 존재합니다. 히드록시부프로피온과 그 아미노알코올 이성질체인 트레오히드로부프로피온, 그리고 에리트로히드로부프로피온입니다.

배설.

활성 성분의 약 87%는 소변으로 배출되고(활성 부패 생성물의 형태는 10% 미만), 최대 10%는 대변으로 배출됩니다. 배설 과정에서 변화되지 않은 부프로피온은 0.5%에 불과합니다.

약물을 사용한 후 물질의 평균 제거율은 약 200L/시간이고, 평균 반감기는 약 20시간입니다.

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투약 및 투여

이 약물은 치료 시작 후 최소 2주가 지나야 신체에 영향을 미치기 시작합니다. 다른 항우울제와 마찬가지로, 이 약물의 완전한 효과는 몇 주 동안 복용한 후에야 나타날 수 있습니다.

정제는 씹거나 부수거나 나누지 않고 그대로 삼키세요. 부작용(예: 발작)이 발생할 가능성이 높아질 수 있습니다.

성인을 위한 복용량.

1회 복용량 최대 용량은 0.15g입니다. 정제는 최소 8시간 간격으로 하루 두 번 복용하십시오.

약을 복용하는 환자들은 종종 불면증을 경험하는데, 이는 대개 일시적입니다. 이 증상의 빈도는 취침 전 약 복용을 자제하거나(복용 간격을 8시간 유지), 가능하다면 복용량을 줄임으로써 줄일 수 있습니다.

초기 복용량은 하루 150mg입니다.

하루에 0.15g의 약물을 복용하는 것이 충분하지 않다고 생각하는 사람의 경우 최대 용량인 0.3g/일(하루 두 번 0.15g)까지 복용량을 늘리면 상태가 개선될 수 있습니다.

급성 우울증 발작을 완화하려면 항우울제를 최소 6개월 동안 복용해야 합니다. 1일 0.3g의 용량으로 장기간(최대 12개월) 동안 약효가 지속되는 것으로 알려져 있습니다.

노인을 위한 복용량

개별 노인 환자에서 웰부트린에 대한 불내성이 나타날 가능성을 배제하는 것은 불가능하므로, 약물 사용 빈도나 복용량을 줄이는 것이 필요할 수 있습니다.

신장 문제가 있는 사람을 위한 제공량입니다.

이 범주의 환자에게는 부프로피온과 그 대사산물이 표준 조건보다 더 많이 축적되기 때문에 치료는 복용량을 줄이거나 투여 빈도를 낮추는 것으로 시작합니다.

간 기능 장애가 있는 사람을 위한 복용량입니다.

간 질환이 있는 사람은 이 약을 신중하게 사용해야 합니다. 이 약의 약동학적 특성은 매우 다양하므로, 경증 또는 중등도의 간 질환이 있는 사람은 1일 1회 0.15g을 복용해야 합니다.

중증 간경변 환자는 복용 시 매우 주의해야 합니다. 이러한 환자의 경우 최대 용량은 0.15g이며, 격일로 복용합니다.

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임신 웰부트린 중 사용

웰부트린이 임신에 미치는 영향에 대한 별도의 역학 조사 결과, 임신 첫 3개월 동안 복용했을 때 태아의 자궁 내 심혈관 질환 위험이 증가하는 것으로 나타났습니다. 이러한 결과는 여러 검사에서 일관되게 나타나지 않았습니다.

주치의는 임신을 계획 중이거나 이미 임신한 여성에게 대체 요법을 처방하는 것을 고려해야 합니다. 해당 약물은 태아 합병증 위험보다 사용으로 얻을 수 있는 이점이 더 클 경우에만 처방해야 합니다.

부프로피온과 그 분해산물은 모유로 배출될 수 있으므로 웰부트린으로 치료하려면 모유 수유를 잠시 중단해야 합니다.

금기 사항

주요 금기사항:

• 부프로피온이나 이 약물의 다른 성분에 대한 내성이 없는 환자
• 발작을 겪는 사람들
• 진정제 복용이나 음주를 갑자기 중단한 사람
• 부프로피온을 함유한 다른 약물을 동시에 복용하는 사람에게 투여하는 것은 금지되어 있습니다. 발작 빈도는 이 물질의 복용량에 따라 결정되기 때문입니다.
• 환자는 신경성 식욕부진이나 과식증의 병력이 있거나 현재 앓고 있는 경우가 있는데, 이 범주의 환자는 급속 방출 단계의 부프로피온을 사용할 때 발작을 자주 경험하는 것으로 나타났습니다.
• MAOI와 병용 투여. 비가역적 MAOI 투여 중단 후 웰부트린 치료를 시작하는 간격은 최소 2주 이상이어야 합니다.

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부작용 웰부트린

이 약을 사용하면 다음과 같은 부작용이 나타날 수 있습니다.

• 면역 체계에 영향을 미치는 병변: 두드러기와 같은 불내성 징후가 자주 나타납니다. 기관지 경련/호흡곤란, 퀸케 부종, 아나필락시스 등 더 심각한 과민증 증상이 때때로 나타납니다. 관절통을 동반한 근육통과 발열이 발진 및 기타 지연성 불내성 증상과 함께 나타납니다. 이러한 증상은 혈청병과 다소 유사합니다.
• 대사 증상 및 소화 장애: 식욕 부진이 자주 관찰됩니다. 때때로 체중 감소가 나타납니다. 혈당 수치 이상도 간헐적으로 발생합니다.
• 정신 질환: 불면증이 자주 관찰됩니다. 수면 장애가 발생할 수 있습니다. 매우 자주 불안감이나 흥분감이 나타납니다. 때로는 방향 감각 상실, 불쾌감, 또는 우울증이 관찰됩니다. 불안감, 공격성, 과민성, 적대감이 산발적으로 나타납니다. 이상한 꿈이나 환각이 나타나고, 편집증적 사고, 망상, 그리고 이인증 상태가 나타납니다. 정신병, 자살 충동, 그리고 자살 행동이 관찰될 수 있습니다. 조증, 행복감, 경조증, 그리고 정신 상태의 변화가 발생할 수 있습니다.
• 중추신경계 장애: 두통이 자주 관찰됩니다. 현기증, 기억력 저하, 떨림, 간대성 근경련, 편두통, 근긴장이상증, 불안 및 미각 장애가 매우 흔합니다. 현기증, 구음장애, 주의력 및 집중력 저하, 정좌불능증이 때때로 발생할 수 있습니다. 드물게 심전도 이상 및 발작이 발생할 수 있습니다. 감각 이상, 운동실조, 운동 협응력 저하, 근긴장이상증, 실신, 떨림 마비가 단독으로 관찰됩니다. 섬망, 운동이상증, 혼수상태, 감각 이상이 발생할 수 있습니다.
• 시각 기관의 병변: 시각 장애가 자주 관찰됩니다. 복시가 가끔 발생합니다. 산동이 때때로 관찰됩니다. 안압 상승이 가능합니다.
• 청각 기관에 영향을 미치는 장애: 이명이 자주 발생합니다.
• 심장 부위 증상: 때때로 심박수 이상, 빈맥, 심전도(ECG) 변화가 나타납니다. 드물게 심근경색이 발생할 수 있습니다. 혈압 지표가 상승하고 부종이 나타날 수도 있습니다. 심박수가 증가하는 경우도 있습니다.
• 혈관계 반응: 혈압이 종종 상승하고(때로는 상당히 높음), 이와 더불어 발적이 나타납니다. 기립성 허탈이나 혈관 확장이 간헐적으로 발생합니다.
• 소화 장애 징후: 위장관 문제(메스꺼움을 동반한 구토 포함)와 구강 건조증이 자주 나타납니다. 소화불량 증상, 변비, 복통이 자주 나타납니다. 때때로 잇몸 자극과 치통이 발생할 수 있습니다. 장 천공도 발생할 수 있습니다.
• 간담계 질환: 간염이나 황달이 가끔 발생하고, 더불어 간 효소 수치가 증가합니다.
• 피하층과 피부의 병변: 다한증, 발진, 가려움증이 자주 관찰됩니다. 스티븐스-존슨 증후군이나 다형 홍반이 산발적으로 나타나고, 건선도 악화됩니다. 탈모가 발생할 수 있습니다.
• 호흡기 손상: 폐색전증이 가끔 발생합니다. 기관지염이 발생할 수 있습니다.
• 근골격계 및 결합 조직의 기능 장애: 근육 경련이 산발적으로 관찰됩니다. 횡문근융해증이나 관절염이 발생할 수 있습니다.
• 비뇨생식기 및 신장 문제: 대부분 비뇨기관 감염이 나타납니다. 때때로 성욕이 약화됩니다. 배뇨 빈도가 증가하거나 오히려 지연됩니다. 월경 주기 장애, 당뇨, 발기부전, 야뇨증, 여성형 유방, 고환 부종 등이 나타날 수 있습니다.
• 전신적 질환: 흉골에 통증이 자주 나타나고, 발열과 무력감이 나타납니다.
• 조혈 과정에 문제가 생길 수 있습니다. 백혈구 감소증이나 혈소판 감소증, 백혈구 증가증이 생길 수 있습니다.

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과다 복용

부작용으로 나열된 증상 외에도, 중독은 의식 상실, 졸음, 심전도 변화(예: QRS 간격 연장 등 전도 장애) 또는 부정맥과 같은 증상을 유발합니다. 사망 사례도 보고되었습니다.

과다 복용을 치료하려면 환자를 입원시키고 심전도 및 활력 징후를 모니터링해야 합니다. 기도가 깨끗하고 환기 및 산소 공급에 문제가 없는지 확인하는 것이 중요합니다. 활성탄도 투여해야 합니다. 구토 유도는 필요하지 않습니다. 부프로피온에는 특별한 해독제가 없습니다.

이후의 치료는 피해자의 상태나 중독 치료를 전문으로 하는 기관의 추천(있는 경우)에 따라 결정됩니다.

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다른 약과의 상호 작용

부프로피온은 대사 과정을 통해 주요 활성 분해 산물인 히드록시부프로피온으로 전환됩니다. 이 과정은 주로 헤모단백질 P450 IIB6(CYP2B6형)의 작용으로 일어납니다. 따라서 CYP2B6 동종효소에 영향을 미치는 약물(예: 이포스파마이드와 클로피도그렐, 사이클로포스파마이드와 오르페나드린, 티클로피딘)과 병용 투여 시 주의가 필요합니다.

부프로피온은 CYP2D6에 의해 대사되지 않지만, 시험관 내 450회 시험에서 이 성분이 히드록시부프로피온과 함께 CYP2D6의 대사 과정을 억제하는 것으로 나타났습니다. 약동학 시험에서 부프로피온 투여는 혈장 데시프라민 수치를 증가시켰습니다. 이러한 효과는 부프로피온 마지막 복용 후 최소 7일 동안 관찰되었습니다. 이 동종효소에 의해 주로 대사되는 약물(예: 항부정맥제, SSRI, 항정신병제, 삼환계 항우울제 및 일부 β-차단제)과 병용하는 경우, 이러한 약물의 최소 용량으로 치료를 시작해야 합니다. CYP2D6에 의해 대사되는 약물을 이미 복용 중인 사람의 치료 요법에 웰부트린을 포함하는 경우, 특히 약물 지수가 좁은 약물의 경우 이 약물의 용량을 줄이는 옵션을 평가해야 합니다.

CYP2D6에 의한 대사 활성화가 필요한 약물(타목시펜 등)은 CYP2D6의 활성을 억제하는 약물(부프로피온)과 병용 시 약효가 감소할 수 있습니다.

시탈로프람은 CYP2D6를 통해 일차 통과 대사를 거치지 않지만, 한 시험에서 나온 데이터에 따르면 부프로피온은 시탈로프람의 최대 수치와 AUC 수치를 각각 30%와 40% 증가시켰습니다.

부프로피온은 강렬한 대사를 겪기 때문에, 이 물질을 대사를 강화하거나 대사를 억제하는 약물(페니토인, 카르바마제핀, 페노바르비탈과 에파비렌즈, 리토나비르 포함)과 병용하면 약물의 약효가 바뀔 수 있습니다.

자원봉사자를 대상으로 한 일련의 임상 시험 결과, 리토나비르(약물 0.1g 또는 0.6g을 하루 두 번 투여) 또는 리토나비르 0.1g과 로피나비르 0.4g을 혼합한 것(하루 두 번 투여)은 복용량에 따라 부프로피온과 그 주요 대사산물의 수치를 약 20~80% 감소시키는 것으로 나타났습니다.

마찬가지로, 에파비렌즈 0.6g을 14일 동안 매일 단일 복용하면 부프로피오놀 수치가 약 55% 감소합니다.

리토나비르와 로피나비르, 그리고 에파비렌즈의 이러한 효과는 부프로피온에 대한 대사 효과 유도에 기인합니다. 이러한 약물을 부프로피온 함유 약물과 병용하는 경우 부프로피온 용량을 증량해야 할 수 있지만, 권장 용량의 최대 허용치를 초과하는 것은 금지됩니다.

임상 시험 결과, 이 약물의 활성 성분과 알코올 음료 사이에 약동학적 상호작용은 나타나지 않았지만, 웰부트린 치료 중 이러한 음료를 섭취한 환자에서 중추신경계 부작용이 발생하거나 알코올 내성이 감소했다는 일부 자료가 있습니다. 치료 기간 동안 알코올 섭취는 최소한으로 줄이거나 완전히 중단해야 합니다.

이 약물을 아만타딘 및 레보도파와 병용 투여할 경우 중추신경계에 대한 독성 영향 발생률이 증가한다는 증거가 있습니다. 아만타딘이나 레보도파를 복용하는 환자는 이 약물을 신중하게 사용해야 합니다.

이 약물과 NTS를 함께 사용하면 혈압 수치가 상승할 수 있습니다.

실험실 검사 결과에 미치는 영향.

소변 내 약물의 존재 여부를 빠르게 검출하는 데 사용되는 검사에서 약물 상호작용이 보고되었습니다. 이러한 검사는 특히 암페타민의 경우 위양성 결과를 나타낼 수 있습니다. 양성 결과를 확인하려면 화학적 방법을 대안으로 사용해야 합니다.

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저장 조건

웰부트린은 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오. 최대 25°C의 온도에서 보관하십시오.

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유통 기한

웰부트린은 제조일로부터 2년 동안 사용할 수 있습니다.

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리뷰

웰부트린은 많은 후기를 받고 있으며, 환자들의 의견은 매우 엇갈립니다. 이 약은 우울증 치료에 매우 효과적으로 사용됩니다. 또한, 금연 과정에서 우울증을 완화하는 데 도움이 된다는 의견도 많습니다.

이 약은 우울증 치료에 매우 효과적이지만, 1~2주 동안 불쾌한 부작용이 발생할 수 있다는 심각한 단점이 있습니다. 남성에게 유리한 장점 중 하나는 발기 부전을 유발하지 않는다는 것입니다.

원하는 약효를 얻고 부작용 위험을 최소화하기 위해 웰부트린 0.15g으로 치료를 시작해야 합니다. 경우에 따라 환자에게 가장 적합한 복용 시간을 선택하는 것도 중요합니다. 잠자리에 들기 전에 복용하는 것이 가장 적합한 사람도 있지만, 아침 일찍(오전 5~6시) 복용해야 하는 사람도 있습니다.

이 약물의 단점으로는 다음과 같은 것들이 있습니다.

• 구매하려면 처방전이 필요합니다.
• 너무 많은 부정적인 증상
• 꽤 높은 가격이에요.