티가실

티가실은 글리실사이클린 계열의 항생제로, 구조가 테트라사이클린 계열 항생제와 유사합니다.

티게사이클린(tigecycline) 성분을 함유하고 있으며, 이 성분은 광범위한 항균 활성을 나타냅니다. 그러나 티게사이클린은 녹농균(Pseudomonas aeruginosa)과 프로테아(Proteae)의 염색체에 의해 암호화되는 활성 세포 배설 형태의 세균 내성 기전에 대해서는 보호 효과가 없습니다. [ 1 ]

티게사이클린은 대부분의 항생제 하위 그룹에 교차 내성이 없습니다.[ 2 ]

적응증 티가실

복잡한 감염(표피와 함께 피하층, 복강 내 영역)을 치료하는 데 사용되며 외래 폐렴 에도 사용됩니다.

릴리스 양식

본 약품은 5ml 용량의 유리병에 주입액용 분말 형태로 담겨 있습니다. 1팩에 10개의 유리병이 들어 있습니다.

약력학

이 약물은 리보솜 30S 서브유닛과 합성되어 미생물에서 단백질 번역을 늦추고, 아미노아실-tRNA 분자가 리보솜 A 부위 영역으로 이동하는 것을 차단하여 성장하는 펩타이드 사슬에 아미노산 잔류물이 포함되지 않도록 합니다.

티게사이클린은 정균 활성을 나타낼 수 있다. 4배의 최소억제농도(MIC)를 적용한 경우, 황색포도상구균, 장구균, 대장균의 집락 수가 절반으로 감소하는 것으로 나타났다. [ 3 ]

Haemophilus influenzae, pneumococcus 및 Legionella pneumophila에 대한 살균 효과가 관찰되었습니다.

약동학

흡수.

티게사이클린은 정맥 주사로 투여되므로 생체이용률이 100%입니다.

유통 과정

0.1~1μg/ml 범위의 농도를 사용할 경우, 티게사이클린의 시험관 내 단백질 합성은 약 71~89%의 범위에서 변동합니다. 사람과 동물을 대상으로 한 약동학 시험 결과, 이 물질은 조직 내에서 높은 비율로 분포하는 것으로 나타났습니다.

체내에서 티게사이클린의 Vd 평형 수준은 500-700L이며, 이를 통해 이 물질이 혈장 외부로 광범위하게 분포되고 조직 내에도 축적된다는 결론을 내릴 수 있습니다.

해당 약물이 BBB를 통과할 수 있는 능력에 대한 정보는 없습니다.

티게사이클린의 혈청 Cssmax 값은 30분 주입 시 866±233 ng/mL, 1시간 주입 시 634±97 ng/mL입니다. 0~12시간 범위에서 AUC 값은 2349±850 ng×hour/mL입니다.

교환 과정.

이 약물의 평균 20% 미만이 대사 과정에 관여합니다. 대변과 소변에서 검출되는 주요 성분은 변하지 않은 티게사이클린입니다. 또한, 티게사이클린 에피머, 글루쿠로나이드, N-아세틸 대사 성분이 검출됩니다.

티게사이클린은 6가지 동종효소(CYP1A2와 CYP2C8, 그리고 CYP2C9와 CYP2C19, 그리고 CYP2D6와 CYP3A4)의 도움으로 발생하는 대사 과정을 억제하지 않습니다. 또한, 이 물질은 헤모단백질 P450에 대해 경쟁적 또는 비가역적 저해 효과를 나타내지 않습니다.

배설.

투여된 성분의 59%는 장을 통해 배설되고(불변 성분의 대부분은 담즙으로 배설됨), 나머지 33%는 신장을 통해 배설되는 것으로 나타났습니다. 추가적인 배설 경로로는 글루쿠론산화 과정과 불변 성분의 신장 배설이 있습니다.

투약 및 투여

이 약물은 0.5~1시간에 걸쳐 점적 정맥 투여합니다. 초기 용량은 0.1g이며, 이후 12시간 간격으로 0.05g씩 투여합니다.

복강 내 또는 표피와 피하층의 복잡한 감염에 대한 치료주기는 5~14일 동안 지속됩니다. 외래 폐렴의 경우 1~2주가 소요됩니다.

치료 기간은 감염의 국소화와 심각도, 치료에 대한 임상적 반응을 고려하여 선택됩니다.

• 어린이를 위한 신청서

소아과(18세 미만의 개인)에 이 약물을 사용했을 때의 안전성 및 치료적 효능에 대한 정보는 없습니다.

임신 티가실 중 사용

티가실은 임산부에게 처방될 때 엄격한 지침이 적용되며, 태아의 합병증 위험보다 여성에게 기대되는 이점이 더 클 가능성이 높은 경우에만 처방될 수 있습니다.

티게사이클린이 모유로 분비되는지에 대한 정보는 없습니다. 모유 수유 중에 이 약을 처방하는 경우, 치료 기간 동안 모유 수유를 중단해야 합니다.

금기 사항

주요 금기사항:

• 약물 성분에 대한 개인적 민감성이 뚜렷함
• 테트라사이클린 항생제에 대한 심각한 불내성.

심각한 간 기능 장애가 있는 사람에게 사용할 경우 주의가 필요합니다.

부작용 티가실

부작용은 다음과 같습니다.

• 혈액 응고 기능 장애: 종종 PT/INR 또는 APTT 값이 증가합니다.
• 조혈계 기능 장애: 호산구증가증이 때때로 관찰됩니다. 혈소판감소증이 때때로 관찰됩니다.
• 알레르기 증상: 아나필락토이드/아나필락시스 증상이 가끔 관찰됩니다.
• 중추신경계 장애: 현기증이 자주 발생합니다.
• 심혈관계에 영향을 미치는 병변: 정맥염이 자주 발생합니다. 때때로 혈전정맥염이 나타납니다.
• 소화 기능 장애: 대부분 구토, 설사, 메스꺼움이 발생합니다. 복통, 식욕 부진, 소화 불량이 자주 발생합니다. 때때로 고빌리루빈혈증, 활동성 췌장염, 황달이 발생하고 ALT와 AST 수치가 증가합니다. 간부전과 심각한 간 기능 장애가 간헐적으로 발생합니다.
• 피부과적 병변: 발진과 가려움증이 자주 관찰됩니다.
• 성 기능에 문제가 있음: 때때로 칸디다증, 백대증 또는 질염이 발생합니다.
• 국소적 징후: 때때로 주사 부위에 통증, 정맥염, 염증 또는 부기가 나타납니다.
• 기타: 무력증이나 두통이 자주 발생하고 상처 치유가 더디게 진행됩니다. 때때로 오한이 나타납니다.
• 검사 결과 변화: 저단백혈증이 자주 발생하거나 혈청 알칼리성 인산분해효소(APH), 혈중 요소질소(UBN), 혈청 아밀라아제 수치가 증가합니다. 때때로 저나트륨혈증, -혈당증, -칼슘혈증이 발생하고 혈중 크레아티닌 수치가 증가합니다.

과다 복용

티가실 중독에 대한 정보는 없습니다. 자원자들에게 0.3g(1시간 주입) 용량으로 정맥 투여했을 때, 메스꺼움을 동반한 구토 증가가 관찰되었습니다.

혈액투석을 통해 티게사이클린을 신체에서 배출하는 것은 불가능합니다.

다른 약과의 상호 작용

와파린(1회 25mg)과 병용 투여 시, S-와르파린 및 R-와르파린의 클리어런스가 각각 23% 및 40% 감소하고, 와파린의 AUC도 각각 29% 및 68% 감소합니다. 이러한 상호작용의 기전은 아직 규명되지 않았습니다. 티게사이클린은 PT/INR 및 APTT 수치를 증가시킬 수 있으므로, 항응고제와 병용 투여 시 해당 응고 검사 결과를 지속적으로 모니터링해야 합니다.

항생제와 경구 피임약을 함께 복용하면 경구 피임약의 효과가 감소할 수 있습니다.

T자형 카테터를 통해 투여할 경우, 타이가실은 디아제팜, 오메프라졸, 리포솜 암포테리신 B 및 암포테리신 B 단독 투여는 물론 에소메프라졸과도 함께 투여할 수 없습니다.

저장 조건

타이가실은 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오. 최대 25°C의 온도에서 보관하십시오.

유통 기한

티가실은 치료제 제조일로부터 18개월 동안 사용할 수 있습니다.

유사체

이 약물의 유사체로는 플로라시드, 티게사이클린이 함유된 푸라마그, 달라신이 있습니다.