텔지르

텔지르는 전신성 항바이러스제로, 프로테아제 억제제 계열에 속합니다.

적응증 텔지라

HIV 감염 치료에 사용됩니다(리토나비르와의 병용 치료).

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릴리스 양식

이 약은 폴리에틸렌 병에 0.7g 정제 60정으로 제조됩니다. 한 상자에는 이러한 병이 1개 들어 있습니다.

경구 현탁액은 225ml 용량의 폴리에틸렌 병으로도 생산됩니다. 제품 포장에는 이러한 병 1개가 들어 있으며, 10ml 용량의 계량 주사기와 어댑터가 함께 제공됩니다.

약력학

이 약은 항바이러스 효과가 있으며, 암프레나비르의 전구약물입니다.

암프레나비르 성분은 HIV 프로테아제의 활성을 억제하는 비펩타이드 경쟁적 작용제입니다. 이 성분은 바이러스 프로테아제가 바이러스 복제에 필요한 폴리단백질 전구체를 분해하는 것을 방지합니다. 암프레나비르는 HIV-1 성분뿐만 아니라 HIV-2의 복제 활성도 선택적으로 억제합니다.

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약동학

텔지르를 경구 투여하면 거의 완전하고 빠르게 가수분해되어 암프레나비르와 유기인산염의 형태를 띠게 되고, 이후 장 상피를 통해 흡수됩니다.

흡수.

암프레나비르를 하루에 두 번 1.4g씩 반복 투여하면 빠르게 흡수되며, 최대 정상 상태 수준은 4.82(범위 4.06~5.72)mcg/mL이고 시간 간격은 1.3(범위 0.8~4)시간입니다.

기하 평균 Cmin 수치는 항정 상태에서 0.35(범위 0.27~0.46)μg/ml이고, AUC 값은 용량 간 16.6(범위 13.8~19.6)μg/ml입니다. AUC 값은 어떤 형태로든 공복에 복용했을 때 유사합니다. 그러나 암프레나비르의 최고 혈장 농도는 현탁액으로 복용했을 때 정제로 복용했을 때보다 14% 더 높습니다.

지방이 풍부한 음식과 정제를 동시에 투여해도 암프레나비르의 혈장 약동학적 특성에 영향을 미치지 않습니다.

지방이 많은 음식과 함께 현탁액을 복용하면 공복에 복용했을 때보다 AUC 수치가 28%, Cmax 수치가 46% 감소합니다. 성인은 공복에 현탁액을 복용해야 합니다. 어린이와 청소년은 음식과 함께 복용해야 합니다(이는 해당 환자군에 대한 용법·용량에 명시되어 있습니다).

인간에 대한 약물의 절대적인 생물학적 이용 가능성은 알려져 있지 않습니다.

유통 과정

암프레나비르의 겉보기 분포 용적은 약 430L(체중 70kg인 사람의 경우 6L/kg)입니다. 높은 Vd 수치는 이 물질이 순환계 조직으로 자유롭게 이동하기 때문에 나타나는 현상으로 설명할 수 있습니다.

암프레나비르는 약 90%가 단백질과 합성됩니다. 이 물질은 알부민과 AAG 성분과 합성되지만, AAG에 대한 친화도가 더 높습니다.

교환 과정.

체내에서 이 약물은 암프레나비르로 전환되고, 암프레나비르는 CYP3A4 효소를 통해 간에서 대사됩니다. 이 약물의 1% 미만이 신장을 통해 변화되지 않은 상태로 배출됩니다.

배설.

암프레나비르의 반감기는 7시간입니다. 대사산물로 장(약 75%)과 신장(약 14%)을 통해 배출됩니다.

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투약 및 투여

이 약은 경구로 복용합니다(정제는 식사 시간과 관계없이 복용할 수 있지만, 현탁액은 공복에만 복용할 수 있습니다).

프로테아제 활성을 억제하는 약물을 복용하지 않은 환자에게는 1.4g을 하루 두 번 복용하도록 처방됩니다. 텔지르 1.4g을 하루 한 번, 리토나비르 0.2g과 함께 복용하는 요법(하루 한 번)도 제안됩니다. 텔지르 0.7g을 하루 두 번, 리토나비르 0.1g과 함께 복용하는 요법(하루 두 번)도 가능합니다.

이전에 프로테아제 활동을 억제하는 약물을 복용한 사람은 리토나비르(0.1g씩 하루 두 번)와 함께 0.7g의 약물을 하루 두 번 복용해야 합니다.

두 가지 복용량 요법 모두 다른 항레트로바이러스 약물과 병용 요법으로 사용될 수 있습니다.

경증에서 중등도의 간 기능 장애가 있는 환자는 0.7g의 약물을 하루 두 번(단독 요법으로) 복용하거나, 리토나비르 0.1g을 하루 한 번 복용하는 것과 같은 용량을 병용해야 합니다.

심각한 기능성 간 질환이 있는 사람은 하루 0.7g의 복용량으로 약을 복용해야 합니다.

이전에 항레트로바이러스 약물로 치료를 받지 않은 어린이에게는 다음과 같은 복용량이 처방됩니다.

• 2~5세 - 리토나비르(3mg/kg)와 병용하여 텔지르 30mg/kg 또는 20mg/kg을 복용합니다.
• 6~18세 - 리토나비르(3mg/kg)와 함께 30mg/kg 또는 18mg/kg의 약물을 사용합니다.

이전에 프로테아제 억제제를 복용한 적이 없는 어린이의 경우:

• 2~5세 그룹 - 리토나비르(3mg/kg 용량)와 함께 20mg/kg 사용
• 6~18세 – 리토나비르(용량 3mg/kg)와 함께 약물 18mg/kg을 복용합니다.

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임신 텔지라 중 사용

텔지르는 태아에게 부정적인 결과를 초래할 위험보다 여성에게 잠재적인 이점이 더 클 가능성이 높은 상황에서만 임신 중에 사용할 수 있습니다.

모유수유 중에는 이 약을 사용할 수 없습니다.

금기 사항

주요 금기사항:

• 중등도 또는 중증 기능성 간 장애
• CYP3A4 요소의 기초가 되고 약물 지수가 좁은 약물과 리토나비르와 함께 병용 투여하거나, CYP2D6 동효소의 도움으로 작용 기전을 갖는 물질과 병용 투여합니다.
• (리토나비르와 함께) 리팜피신이라는 물질과 함께 조합하여 사용
• 포삼프레나비르와 리토나비르를 병용한 암프레나비르에 대한 불내성이 있는 경우.

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부작용 텔지라

약을 복용하면 몇 가지 부작용이 나타날 수 있습니다.

• 소화 활동과 관련된 장애: 구토, 복통, 메스꺼움을 동반한 설사가 자주 발생하고, 그 외에도 AST와 ALT 요소의 활동이 증가합니다.
• 중추신경계에 영향을 미치는 반응: 두통이 자주 나타납니다.
• 기타: TG 또는 리파아제 수치의 증가가 자주 나타납니다.

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과다 복용

이 약물에 대한 해독제는 없습니다. 또한 혈액투석이나 복막투석을 통해 암프레나비르를 체내에서 제거할 수 있는지에 대한 자료도 없습니다. 환자가 중독 증상을 보이는 경우, 독성 증상을 확인하고 필요한 보조적 처치를 시행하기 위해 전문가의 관찰을 받아야 합니다.

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다른 약과의 상호 작용

포삼프레나비르는 CYP3A4 동종효소의 활성을 늦추는 기능을 하며, 리토나비르와 병용 시 CYP2D6 동종효소의 활성도 늦추는 기능을 하기 때문에 광범위한 치료 상호작용을 나타냅니다. 이러한 병용 요법을 시행하는 동안 다른 약물을 사용해야 하는 경우, 부작용 발생 가능성을 염두에 두고 약물 용량 및 치료 계획을 적절히 변경해야 합니다.

시험관 내 실험 결과, 암프레나비르는 뉴클레오시드 유사체(디다노신이 함유된 지도부딘, 아바카비르 포함) 및 프로테아제 활성을 억제하는 사퀴나비르와 병용 시 상승효과를 나타내는 것으로 나타났습니다.

리토나비르와 병용하고, 인디나비르와 넬피나비르를 추가로 병용할 경우, 암프레나비르는 상가적 효과를 나타냅니다.

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저장 조건

텔지르는 정제 및 경구 현탁액 형태로 30°C 이하의 온도에서 보관해야 합니다. 현탁액은 얼려서는 안 됩니다. 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오.

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유통 기한

텔지르(정)는 출시일로부터 3년 동안 사용할 수 있습니다. 현탁액의 유통기한은 2년입니다. 개봉된 병은 최대 28일 동안 보관할 수 있습니다.

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유사체

Aluvia, Baraclude, Virasept, Virodin, Indivir, Kaletra, Crixivan, Lopicip, Nelvir, Nelfin, Nelfiner, Norvir, Prezista, Reyataz, Ritam, Ritokom과 같은 약물은 약물의 유사체입니다.

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