테마달

테모달에는 항종양 효과가 있습니다.

적응증 테마달라

다음과 같은 병리를 제거하는 데 사용됩니다.

• 다형성 교모세포종은 처음 진단받은 경우입니다. 이 경우, 이 약물은 방사선 치료와 함께 사용해야 하며, 보조적 치료가 필요할 수 있습니다.
• 악성 신경교종 - 이 질병의 재발을 막거나 표준 치료 절차를 수행하더라도 질병이 진행되는 경우
• 흑색종은 광범위한 전이성 악성 신생물로 발생합니다. 테모달이 주약으로 사용됩니다.

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릴리스 양식

이 약은 5mg, 20mg 캡슐 형태로 출시되며, 0.1g, 0.14g, 0.18g, 0.25g 캡슐 형태로 출시됩니다. 블리스터 안에 캡슐 5개, 상자 안에 블리스터 4개가 들어 있습니다.

또한, 0.1g 바이알에 담긴 용액을 만드는 분말 형태로도 생산됩니다.

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약력학

혈류로 유입된 약물의 활성 성분은 비효소적 특성(생리적 pH 값에서)의 빠른 전환 과정을 거쳐 활성 화합물인 MTIC로 변환됩니다. 이 성분의 세포독성은 DNA가 알킬화 과정을 거치기 때문인 것으로 여겨집니다.

구아닌 알킬화는 종종 O6와 N7 위치에서 수행됩니다. 이러한 데이터를 통해 이 과정으로 인한 세포독성 손상이 메틸 잔기의 환원 활성을 활성화하는 요인으로 작용한다는 결론을 내릴 수 있습니다.

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약동학

흡수.

테모졸로마이드는 신속하고 거의 완전히 흡수되어 평균 1시간 후에 최대 흡수량(Cmax)에 도달합니다. 음식은 이 성분의 흡수 정도와 속도를 감소시킵니다. 혈장 내 평균 최대 흡수량은 32% 감소하고, 활성 성분의 작용 시간은 두 배(1시간에서 2.25시간) 연장됩니다. 지방이 많고 탄수화물이 다량 함유된 풍성한 아침 식사 직후에 이 약물을 복용했을 때도 유사한 효과가 관찰되었습니다.

유통 과정

테모졸로미드의 분포 용적은 0.4 L/kg(변이계수 13%)입니다. 세포질 내 단백질과의 합성은 매우 약합니다. 이 물질의 총 방사능 평균값은 15%입니다.

교환 과정.

물질의 가수분해는 (생리적 pH일 경우) 자발적으로 일어나 활성 물질인 MTIC와 분해 산물인 테모졸로마이드산을 형성합니다. MTIC는 이후 가수분해되어 5-아미노-이미다졸-4-카르복사마이드(APC)라는 원소로 생성되는데, 이는 퓨린과 메틸히드라진을 이용한 핵산 생합성의 중간체 성분입니다. 헤모단백질 P450의 원소는 테모졸로마이드와 MTIC의 대사에 중요한 참여자가 아닙니다. 테모졸로마이드 AUC 대비 MTIC와 APC의 효과는 각각 2.4%와 23%입니다.

배설.

투여된 테모졸로마이드 총 방사성 복용량의 약 38%가 1주일 이내에 체외로 배출됩니다. 37.7%는 소변으로 배출되고 나머지 0.8%는 대변으로 배출됩니다.

활성 물질의 혈장 배설 시간은 120분보다 약간 짧습니다. 약물의 대부분은 신장을 통해 배설됩니다. 24시간 사용 후 테모졸로마이드의 약 10%가 소변으로 배설됩니다. 이 성분은 식별 불가능한 극성 붕괴 생성물로도 배설될 수 있습니다. 청소율과 반감기는 투여량에 따라 변하지 않습니다.

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투약 및 투여

이 약물은 42일 동안 하루에 한 번 75mg/ ^m2 의 용량으로 복용해야 하며, 동시에 방사선 치료 시술을 받아야 합니다(총 용량은 60Gy, 투여 횟수는 30회).

약물 사용은 중단해서는 안 되지만, 경우에 따라 주치의가 (환자의 증상이 안정적으로 유지되는 경우) 이러한 조치를 처방할 수 있습니다. 약물 복용을 중단한 경우, 42일의 병용 기간 동안 치료를 재개해야 하지만, 아래 설명된 모든 조건이 충족되는 경우 49일까지 연장할 수 있습니다.

• 절대 호중구 수는 1.5×109/l 이상이며, 혈소판 수는 100×109/l 이상입니다.
• 총 독성 값이 1 이하인 경우(구토, 탈모 또는 메스꺼움이 있는 경우 제외).

이 치료제를 이용한 치료 시술을 시행할 때는 정기적으로 혈액 검사를 받아야 합니다. 검사 빈도는 주 1회입니다. 1번 목록에 명시된 기준에 해당하는 경우, 치료를 잠시 중단하거나 중단해야 합니다.

목록 #1.

약물 중단 또는 취소 기준:

• ACN 독성 수준이 0.5 이상 1.5×109/l 미만인 경우
• 독성 값이 0.5×109/l 미만인 경우
• 혈소판 수치가 10을 초과하거나 100×109/l 미만인 경우
• 혈소판 수치가 10×109/l 미만인 경우
• CTC에서 2, 3 또는 4등급의 비혈액학적 독성이 있는 경우(탈모와 메스꺼움을 동반한 구토와 같은 장애는 제외).

사이클 #1:

1단계 종료 시, 테모달+방사선요법(RT) 1개월 후, 추가 6주기의 유지 치료를 위해 약물을 처방합니다. 1주기 용량은 150mg/m²이며 ^, 5일 동안 매일 복용합니다. 이후 23일 동안 치료를 중단해야 합니다.

사이클 #2-6:

2차 사이클의 초기 단계에서는 1차 사이클 동안 CTC의 비혈액학적 독성 수준이 2 이하이고, ANC 수준이 1.5×109/l 이상이며, 혈소판 수가 100×109/l 이상인 경우 활성 요소의 사용량을 200 mg / ^m2 까지 늘릴 수 있습니다.

새로운 주기의 5일째에는 200mg/ ^m² 의 일일 복용량이 처방됩니다. 이 경우, 2번째 주기에서 복용량을 늘리지 않았다면 다음 주기에서도 복용량을 늘릴 필요는 없습니다.

과정의 2단계에서는 약물 사용률의 감소가 목록 2와 3에 명시된 기준에 따라 이루어져야 합니다.

테모달을 사용하는 경우, 첫 번째 약물 복용 후 3주 후에 전혈구검사를 실시해야 합니다.

목록 #2.

유지 관리 절차에 필요한 테모졸로마이드 수치:

• -1의 복용량 값에서 100 mg/m2의 일일 복용량은 예비 독성을 감소 ^{시켜야 합니다.}
• 1회 투여량의 비율이 0인 경우, 1차 치료 주기에서는 150mg/m2의 일일 투여량이 일반적 ^입니다.
• 1의 복용량 수준에서, 2~6주기의 치료에서는 200mg/ ^m2 /일이 일반적입니다(독성이 없는 경우).

목록 번호 3.

유지 조치 중 복용량 감소 또는 약물 중단 기준:

• ACN 독성 수치가 1x109/l 이하이면 TMZ를 1회 제공량만큼 줄여야 합니다.
• 복용량을 줄여야 할 경우에는 복용을 중단해야 합니다.
• 혈소판 수치가 100×109/l 미만이면 약물 사용을 1 용량 수준만큼 줄여야 합니다.
• 비혈액학적 독성(탈모 및 메스꺼움을 동반한 구토 제외)이 있는 CTC의 경우 3단계에 해당하며, TMZ는 1단계 투여량 수준으로 감소되어야 합니다.
• 구토, 탈모, 메스꺼움 등의 합병증을 제외한 비혈액학적 독성 CTC가 4 수준으로 나타나면, 더 이상 테모달을 사용할 수 없습니다.

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임신 테마달라 중 사용

임신 중이나 수유 중에는 테모달을 사용하는 것이 금지되어 있습니다.

금기 사항

이 약은 활성 성분 또는 다른 성분에 대한 심각한 불내증이 있는 사람에게는 금기입니다. 불내증은 아나필락시스를 포함한 알레르기 증상과 두드러기 형태로 나타납니다.

또한, 이 약물은 다카르바진 성분에 대한 과민증이 있는 사람에게 처방되지 않습니다. 왜냐하면 대사 과정에 MTIC 성분이 관여하기 때문입니다.

테모달은 어린이에게 사용해서는 안 됩니다.

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부작용 테마달라

이 약물을 사용하면 부작용이 나타날 수 있는데, 가장 흔한 부작용으로는 변비, 두통, 메스꺼움을 동반한 구토, 쇠약감이나 피로감, 식욕 부진 등이 있습니다.

구토와 메스꺼움은 매우 심할 수 있으므로 약물 치료가 필요할 수 있습니다. 또한, 식단을 바꾸면 이러한 증상 중 일부를 완화하는 데 도움이 될 수 있습니다. 이러한 합병증이 지속되거나 악화되는 경우 즉시 의사와 상담해야 합니다.

드물지만, 약물 사용으로 인해 일시적인 탈모가 발생할 수 있습니다. 이러한 증상은 대개 치료 종료 후 정상적인 모발 성장으로 돌아갑니다.

이 약물만으로도 다리나 발목 부종, 구강 점막 궤양, 경미한 출혈이나 멍, 그리고 호흡곤란과 같은 상당히 심각한 합병증이 발생할 수 있습니다. 테모달은 또한 다양한 감염에 대한 신체의 저항력을 약화시킬 수 있습니다.

테모졸로마이드가 암 치료제로 사용되기는 하지만, 특정 상황에서는 일부 환자에게 테모졸로마이드 사용으로 인해 다른 형태의 암(예: 골수암)이 발생할 위험이 증가할 수 있습니다.

이 약을 사용하는 동안 샘이 부어오르거나, 다한증이 생기거나, 갑자기 또는 설명할 수 없는 체중 감소가 나타나면 즉시 의사에게 연락해야 합니다.

심각한 약물 알레르기 증상은 드물게 나타나지만, 발생할 가능성은 매우 높습니다. 가려움, 발진, 부기(특히 혀와 목, 얼굴), 호흡기 질환, 심한 현기증 등이 나타날 수 있습니다.

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과다 복용

0.5, 0.75, 1, 1.25 g/m² ⁽ 5일 주기 총 용량) 용량의 효과를 환자들에게 연구했습니다. 독성 한계 용량은 모든 용량의 약물에서 관찰된 혈액학적 독성이었습니다. 따라서, 약물 용량이 높을수록 혈액학적 독성 수치도 높아집니다.

환자가 하루 2g을 섭취했을 때 중독이 관찰되었습니다. 사용 기간은 5일이었습니다. 환자는 고열, 범혈구감소증, 그리고 여러 내장 기관의 부전을 보였으며, 결국 사망했습니다.

테모달을 5일 이상(최대 2개월) 처방받은 사람 중 골수 억제가 발생해 사망한 사례가 보고되었습니다.

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다른 약과의 상호 작용

라니티딘과 병용하여 복용해도 약물의 흡수 정도에 영향을 미치지 않습니다.

카르바마제핀, 덱사메타손, 페노바르비탈, 페니토인, 프로클로르페라진, H2-히스타민 수용체 차단제, 온단세트론과 병용했을 때 테모졸로마이드 청소율에 변화가 관찰되지 않았습니다.

발프로산과 병용 시 이 약물의 활성 성분의 클리어런스 값이 감소합니다. 이 경우, 클리어런스 값이 약간 감소합니다.

골수 기능을 억제하는 성분이 포함된 약물과 테모달을 함께 복용하면 골수억제 발병 위험이 증가합니다.

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저장 조건

테모달은 습기가 침투하지 않는 장소에 2~30°C의 온도 범위 내에서 보관해야 합니다.

유통 기한

테모달은 치료제 제조일로부터 2년 동안 사용할 수 있습니다.

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유사체

이 약물의 유사체로는 테모졸로마이드, 테모졸로마이드-루스, 테모졸로마이드-테바, 그리고 테모미드와 템시탈이 있습니다.

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리뷰

테모달은 다양한 후기를 많이 받았는데, 대부분 높은 약효와 부작용이 없다는 점을 언급합니다. 유일한 단점은 메스꺼움과 두통인데, 이러한 부작용은 이 약을 사용하는 사람 3명 중 1명꼴로 발생합니다.