세르골린

세르골린은 심혈관계 기능에 영향을 미치는 약물입니다. 말초 혈관 확장제 계열에 속합니다.

적응증 Sergolina

다음과 같은 질환의 치료에 사용됩니다.

• 중등도 또는 경미한 알츠하이머병
• 혈관성 치매
• 지적 능력 저하, 행동 및 정서 장애, 집중력 저하, 기분 변화, 피로감, 현기증, 그리고 달팽이관 및 전정기관 장애(이명 및 청각 장애)를 동반하는 전초성 또는 노령성 인지 장애.
• 말초순환장애(레이노증후군).

릴리스 양식

이 약은 블리스터 팩에 14개가 들어 있는 정제 형태로 출시됩니다. 한 상자에는 이런 팩이 2개 또는 4개 들어 있습니다.

약력학

니세르골린은 맥각 알칼로이드의 반합성 유도체로, 중추신경계에 침투하는 능력이 있습니다. 이 성분은 항응집, 혈관확장 및 α-아드레날린 용해 효과를 가지고 있으며, 중추신경계 내 대사 과정을 개선하는 데에도 도움을 줍니다.

니세르골린은 말초 및 뇌 혈액 순환의 역동성을 개선하고 강화하는 동시에 혈관 저항을 약화시킵니다. 또한 혈액 점도를 낮추고 혈소판 응집을 늦추며, 미세혈전 형성을 감소시키고, 특히 뇌 조직 내 산소 운반 과정을 개선하는 데 도움을 줍니다.

이 약물은 여러 가지 신경약리학적 특성을 가지고 있습니다. 포도당의 포획 및 이용을 강화하고, 이와 함께 뇌 조직 내 단백질을 이용한 핵산 생합성 과정을 촉진합니다. 또한 다양한 매개체 시스템과 변환 메커니즘에 영향을 미칩니다. 니세르골린은 뇌의 콜린성 활성을 개선하고, 특히 중변연계 영역(mesolimbic area) 내에서 도파민의 변환을 촉진하며(도파민 말단을 조절함), 동시에 세포 내 신호 전달 메커니즘을 개선합니다(포스포이노시티드의 변환을 강화하고, 세포막 절편 내에서 단백질 키나아제 C형의 칼슘 의존성 동형체의 이동을 증가시킴).

정신 활동에 미치는 영향.

니세르골린은 저산소증이 있는 노인 및 젊은 환자 모두의 뇌파 측정값을 안정시킵니다. 이 물질은 α 및 β 활성을 증가시키는 동시에 δ 및 τ 활성을 감소시킵니다.

다양한 원인(혈관성 치매나 알츠하이머병)의 중등도 치매 환자의 경우, 세르골린을 이용한 장기 치료(2~6개월 이상)는 생체전기적 뇌 활동에 긍정적인 변화를 가져옵니다.

약동학

니세르골린은 섭취 후 거의 완전히, 그리고 높은 흡수율(90~100%)로 흡수되며, 상당한 전신 대사 과정을 거칩니다. 전신 대사 과정에서 생성되는 니세르골린의 가장 중요한 대사산물은 MMDL과 MDL 성분입니다. 약물의 혈장 최대용량(Cmax)은 1~1.5시간 후, MMDL은 60분 후, MDL은 4시간 후에 나타납니다. 식품은 니세르골린의 발현 및 흡수율에 유의한 영향을 미치지 않습니다.

이 물질의 90% 이상이 단백질(주로 당단백질)과 함께 합성됩니다. 혈장 당단백질 수치는 나이가 들면서 증가하며, 악성 종양이나 스트레스로 인한 급성 염증으로 인해서도 증가합니다. 이러한 상태는 니세르골린의 혈장 수치 감소로 이어집니다.

사용된 부분의 약 90%는 대사 과정, 주로 탈메틸화와 가수분해를 거칩니다. 탈메틸화는 CYP2D6 효소의 촉매 작용으로 인해 간접적으로 발생합니다.

활성 성분과 그 대사산물의 약 80%는 소변으로, 나머지는 대변으로 배출됩니다. 니세르골린과 MMDL은 높은 배설 속도(니세르골린의 반감기 2.5시간, MMDL의 반감기 2~4시간)를 갖는 반면, MDL은 더 느리게 배설됩니다(반감기 약 10~12시간).

투약 및 투여

표준 성인 용량은 니세르골린 30mg을 하루 한 번 복용하는 것입니다. 최대 60mg까지 증량할 수 있으며, 하루 두 번(성인 최대 허용 용량) 아침과 저녁에 복용합니다. 하루 한 번(30mg) 복용하는 경우에는 아침에 복용해야 합니다.

약물 효과는 장기간 치료를 통해서만 나타나기 때문에 약물 치료 주기가 상당히 깁니다. 치료 결과는 6개월마다 평가되며, 이 기간이 끝나면 의사는 추가 치료의 타당성을 평가해야 합니다.

신장 문제가 있는 사람은 세르골린의 복용량을 줄여야 합니다.

이 약은 식전에 복용하십시오. 씹지 말고 물과 함께 삼키십시오. 소화 장애가 있는 경우, 음식과 함께 복용할 수 있습니다.

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임신 Sergolina 중 사용

임신 중에는 세르골린을 사용하는 것이 금지되어 있습니다. 이 범주의 환자를 대상으로 한 치료 경험이 부족하여 안전성에 대한 결론을 도출할 수 없기 때문입니다.

니세르골린은 모유로 전달될 수 있으므로 모유 수유 중에는 복용하지 마십시오. 복용 시 심각한 부정적 증상이 나타날 수 있습니다.

금기 사항

금기사항에는 다음이 있습니다.

• 약물의 활성 성분이나 다른 성분에 대한 강한 민감성이 존재하는 경우
• 포르피린증
• 급성 출혈
• 협심증;
• 최근 심근경색
• 심박수가 분당 50회 미만인 심박수 감소증
• 혈압 수치가 상당히 낮아짐
• 심각한 형태의 죽상경화증.

부작용 Sergolina

부정적인 증상은 대개 가볍고 일시적입니다.

피부 발적이나 작열감, 무기력함이나 피로감, 구강 건조, 이명, 현기증이 발생할 수 있습니다. 또한 위장 장애(구토, 복통, 메스꺼움, 변비, 설사)나 수면 장애, 두통, 빈맥, 불안이나 신경 과민, 심박수 증가가 발생할 수 있습니다. 또한 사정 장애, 기립성 장애, 코막힘, 혈중 요산 수치 증가가 발생할 수 있습니다.

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과다 복용

중독의 경우 혈압이 감소하는 현상이 관찰됩니다.

이 약에는 해독제가 없으므로 증상에 따른 조치가 취해집니다.

다른 약과의 상호 작용

니세르골린은 경구로 복용하는 항고혈압제와 항응고제의 효과를 강화합니다.

이 약을 α 또는 β 차단제와 병용하는 것은 금지되어 있습니다.

교감신경흥분제와 병용하면 혈압이 크게 변동될 수 있습니다.

니세르골린은 CYP450 2D6에 의해 대사됩니다. 따라서 유사한 방식으로 대사되는 약물과의 상호작용 가능성을 배제할 수 없습니다.

• 진통제 - 페티딘과 페나세틴을 함유한 메타돈, 모르핀과 옥시코돈을 함유한 트라마돌
• 식욕억제 물질 - 펜플루라민과 덱스펜플루라민;
• 항부정맥제 - 아미오다론과 키니딘 및 엔카이니드, 프로파페논 및 플레카이니드와 멕실레틴
• 항히스타민제 - 클로르페니라민
• 항우울제 - 부프로피온, 플루복사민, 마프로틸린, 아미트립틸린, 시탈로프람 및 클로미프라민과 함께 독세핀; 그 외에도 데시프라민, 트라조돈, 에스시탈로프람, 미나프린과 플루옥세틴, 모클로베미드와 이미프라민, 파록세틴, 벤라팍신, 노르트립틸린과 세르트랄린;
• 항응고제 - 티클로피딘
• 구토제 - 온단세트론과 메토클로프라미드
• 항말라리아 물질 - 할로판트린
• 항염제 - 셀레콕сіб;
• 항고혈압제 - 프레헥실린, 알프레놀롤, 카르베딜롤을 함유한 미베프라딜, 비소프롤롤, 부푸랄롤을 함유한 데브리소퀸, 카프토프릴을 함유한 프로프라놀롤 및 메토프롤롤
• 기침 억제제 - 코데인, 그리고 하이드로코돈이 함유된 덱스트로메토르판
• 근육 이완제 - 사이클로벤자프린
• 항궤양제 – 라니티딘과 시메티딘
• 항바이러스제 - 리토나비르
• 세포독성제 – 독소루비신과 타목시펜
• 경구 투여용 항당뇨제 - 펜포르민
• 항진균제 - 테르비나핀
• 국소마취제 - 리도카인
• 항정신병제 - 리스페리돈과 병용한 할로페리돌, 클로자핀과 병용한 플루페나진, 클로르프로마진과 병용한 페르페나진, 티오리다진과 병용한 레보메프로마진
• 눈약 - 티몰;
• 정신 자극제 - 도네페질.

니세르골린의 항고혈압 효과는 알코올 음료와 함께 섭취하면 더욱 강화됩니다.

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저장 조건

세르골린은 어린이의 손이 닿지 않고 직사광선이 들지 않는 곳에 보관하십시오. 최대 25°C의 온도에서 보관하십시오.

유통 기한

세르골린은 약물 출시일로부터 36개월 이내에 사용할 수 있습니다.

어린이를 위한 신청서

소아과에서 이 약물을 사용할 경우 효능과 안전성에 대한 정보가 없으므로 어린이에게 처방되지 않습니다.

유사체

이 약물의 유사체로는 니세르골린, 니세로맥스, 세르미온이 함유된 니세리움 등이 있습니다.