라피미그

라피미그는 편두통 치료제입니다. 선택적 세로토닌 5HT1 수용체 작용제 계열에 속합니다. 활성 성분은 졸미트립탄입니다.

적응증 라피미가

편두통 발작 완화에 효과적입니다(아우라가 동반되거나 없이 발병할 수 있음).

릴리스 양식

정제 형태로 출시됨; 2개 또는 6개입 블리스터 1개. 별도 포장 - 블리스터 플레이트 1개.

약력학

졸미트립탄은 재조합 세로토닌 5-HT 1B/1D 혈관 수용체의 선택적 작용제입니다. 5HT 1A형 세로토닌 수용체에 대해서는 중간 정도의 친화도를 나타내지만, 5HT2 및 5HT3형 세로토닌 전달체, 또는 5HT4형 세로토닌 전달체에 대해서는 유의미한 친화도나 약효를 나타내지 않습니다. 또한, α1, α2 또는 β1 아드레날린 수용체, 히스타민 H1-H2 수용체, m-콜린 전달체, 또는 D1-D2 도파민 수용체에는 활성을 나타내지 않습니다.

이 약물은 주로 두개혈관과 관련하여 혈관수축 작용을 하며, 신경펩타이드(반사 흥분 반응의 주요 효과 전달체인 혈관활성 장내 폴리펩타이드 포함)의 방출을 억제하고 편두통 기전의 기초가 되는 혈관확장을 자극합니다. 직접적인 진통 효과는 없지만 편두통 발작의 진행을 억제합니다.

이 약물은 발작을 멈추는 것 외에도 구토, 메스꺼움(특히 좌측 발작의 경우), 청각공포증, 광공포증을 감소시킵니다. 편두통 발생과 관련된 뇌간 중추에 상당한 영향을 미칩니다. 이는 한 사람에게서 여러 차례 연속적으로 발생하는 편두통 발작을 제거하는 경우 반복적인 노출이 안정적으로 유지되는 이유를 설명합니다.

라피미그는 편두통(2~5일 동안 지속되는 여러 차례의 재발성 중증 편두통 발작)에 대한 병용 요법에 매우 효과적입니다. 월경과 관련된 편두통을 완화합니다.

약효는 복용 후 15~20분 후에 나타나며, 1시간 후에 최고조에 달합니다. 발작이 진행되는 동안 복용하면 가장 큰 효과를 얻을 수 있습니다.

약동학

경구 투여 후, 이 약물은 소화기관에서 잘 흡수됩니다. 흡수율은 음식 섭취량과 무관합니다. 평균 절대 생체이용률은 약 40%입니다. 혈장 단백질과의 합성률은 25%입니다. 최고 농도에 도달하는 데는 약물 복용 후 1시간이 걸립니다. 이 수치는 이후 4~6시간 동안 유지됩니다. 반복 투여 시 체내에 축적되지 않습니다.

간 내부에서 집중적인 생체 변형 과정이 일어나 N-데스메틸 대사산물이 생성되는데, 이는 원래 물질의 약효보다 2~6배 더 강력합니다. 약 1시간 만에 이 성분은 최대 농도의 85%에 도달합니다.

졸미트립탄의 배설은 주로 간내 생물학적 변형 과정에 기인하며, 그 결과 분해 산물이 소변으로 배설됩니다.

주요 붕괴 생성물은 세 가지입니다. 헤테로옥신(소변과 혈장의 주요 붕괴 생성물), N-산화물, 그리고 N-데스메틸 유사체입니다. N-데스메틸화된 붕괴 생성물만 활성을 나타냅니다. 이 물질의 혈장 내 농도는 약물의 원래 성분 농도보다 약 2배 낮습니다. 이 원소는 졸미트립탄의 약효를 증진시킬 수 있습니다.

단회 경구 투여 후, 물질의 60% 이상이 소변(주로 분해 산물인 헤테로옥신)으로 배출되고, 나머지 30%는 원래 성분으로 대변으로 배출됩니다. 약물 투여 후 총 청소율은 약 10ml/분/kg(이 수치의 3분의 1은 신장 내 청소율)입니다. 신장 내 청소율은 사구체 여과율보다 빠른데, 이는 신세뇨관 내 분비를 시사합니다.

정맥 주사 후 분포 용적은 2.4 l/kg입니다. 졸미트립탄과 그 N-탈메틸화 분해 산물의 혈장 단백질 합성은 매우 낮습니다(약 25%). 활성 성분의 평균 반감기는 2.5~3시간입니다. 물질 대사체의 반감기도 거의 동일하므로, 대사체의 배설은 생성 속도에 의해 제한된다고 결론지을 수 있습니다.

중증 또는 중등도 신부전 환자의 경우, 신장 내 졸미트립탄과 그 모든 붕괴 생성물의 제거율은 건강한 사람에 비해 7~8배 감소합니다. 활성 붕괴 생성물을 포함한 모물질의 AUC 수치는 각각 16%와 35% 증가했으며, 반감기는 1시간 증가하여 3~3.5시간에 도달했습니다. 이러한 수치는 자원자 시험에서 확인된 한계 내에서 관찰되었습니다.

투약 및 투여

이 약은 편두통 발작을 예방하는 데 사용할 수 없습니다. 편두통 발작이 시작된 후 가능한 한 빨리 약을 복용해야 하지만, 일반적으로 약의 효과는 발작 후 약을 복용한 시점과 관련이 없습니다.

정제를 물로 씻어내지 않아도 됩니다. 혀 위에 올려 녹인 후 침과 함께 삼키면 됩니다. 이 약은 근처에 물이 없거나, 액체를 삼켰을 때 발생할 수 있는 메스꺼움을 동반한 구토를 피해야 하는 경우에 적합합니다.

정제는 구강 내에서 빠르게 녹지만, 때로는 활성 성분의 흡수가 지연되어 약물의 효과가 나타나는 속도가 느려질 수 있습니다.

블리스터를 열려면 정제를 호일에서 벗겨야 하며, 포장을 뚫어서 열면 안 됩니다.

편두통 발작을 멈추려면 라피미그(2.5mg) 1정을 복용하십시오. 효과가 없거나 24시간 이내에 증상이 재발하는 경우, 추가 복용을 권장합니다.

두 번째 복용이 필요한 경우, 첫 번째 복용 후 최소 2시간 후에 복용해야 합니다. 2.5mg 복용량으로 효과가 나타나지 않으면, 1회 복용량을 5mg으로 늘릴 수 있습니다(이 용량은 1회 복용량에 대한 최대 허용량으로 간주됩니다).

이 약은 하루 10mg을 초과하여 복용할 수 없습니다. 24시간 내에 2회 이상 복용해서는 안 됩니다.

간부전의 경우 - 중등도 또는 경증의 기능성 간 질환이 있는 경우 용량 조절이 필요하지 않습니다. 중증 간 질환의 경우, 최대 1일 용량은 5mg으로 간주됩니다.

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임신 라피미가 중 사용

임산부는 라피미그를 태아에게 나타날 부작용 가능성보다 임산부 자신에게 나타날 수 있는 잠재적 이점이 더 큰 경우에만 사용할 수 있습니다.

졸미트립탄이 모유로 흡수된다는 정보는 없으므로 수유 중에는 주의해서 복용해야 합니다. 아기에게 미치는 부정적인 영향을 최소화하기 위해 복용 후 최소 24시간 이내에 모유 수유를 하십시오.

금기 사항

이 약물의 금기사항은 다음과 같습니다.

• 약물 성분에 대한 불내성
• 혈압이 중간 정도 또는 심각하게 상승하고, 혈압 지표가 약간 통제되지 않게 상승합니다.
• 관상동맥 심장병의 존재(여기에는 환자의 병력에 심근경색의 병력이 포함됨)
• 변이형 협심증
• 일과성 허혈 발작(TIA) 및 뇌혈관 질환의 병력
• CC 값이 15ml/분 미만입니다.
• 에르고타민 및 그 유도체, 수마트립탄 및 나라트립탄 또는 기타 5HT 1B/1D 작용제와 병용 투여
• 말초 혈관 영역의 병리학
• 18세 미만 및 65세 이상의 사람들.

부작용 라피미가

약물 사용으로 인한 부작용은 대개 경미하게 나타나며, 복용 후 4시간 이내에 발생합니다. 반복 복용해도 부작용 발생 빈도가 증가하지 않으며, 증상 자체는 추가 치료 없이 저절로 사라집니다. 다음과 같은 증상이 나타날 수 있습니다.

• 심혈관계 반응: 심계항진이 자주 발생하고, 드물게 빈맥이 발생하거나 혈압이 약간 상승합니다. 드물게 협심증, 심근경색, 또는 관상동맥 경련이 발생합니다.
• 말초신경계와 중추신경계의 증상: 종종 감각 장애가 나타나고, 이와 함께 이상감각이나 과민감을 동반한 두통, 현기증, 열감, 졸음 등이 나타난다.
• 소화계: 구토나 메스꺼움이 주로 발생하며, 구강 건조와 복통이 동반됩니다. 드물게 경색이나 허혈(장형 또는 비장 경색)이 발생하여 혈변이나 복통으로 나타납니다.
• 비뇨생식기계: 다뇨증이 가끔 발생하거나 배뇨 횟수가 증가합니다. 경우에 따라 절박뇨가 나타나기도 합니다.
• 근육과 뼈 구조: 근육통이나 근육 약화가 자주 발생합니다.
• 전신적 반응 및 장애: 주로 무력증이 관찰되고, 그 외에 목과 목구멍, 흉골과 사지에 압박감, 통증 또는 무거움이 느껴집니다.
• 면역 반응: 드물게 혈관 부종을 동반한 아나필락시스 증상과 두드러기 등 과민 반응이 나타날 수 있습니다.

일부 증상은 편두통 자체로 인해 발생할 수 있습니다.

과다 복용

과다 복용 증상: 약물 1회 용량(50mg)을 복용한 지원자에서 진정 효과가 나타났습니다. 과다 복용 시, 최소 15시간 또는 모든 증상이 사라질 때까지 환자의 상태를 모니터링해야 합니다.

질환을 치료하려면 위세척과 활성탄 사용이 필요하며, 증상에 따른 치료(호흡기 내 공기의 개통을 보장하고 심혈관계 기능을 모니터링하며 기능을 유지하는 것 포함)도 필요합니다. 이 약에는 특별한 해독제가 없습니다.

복막투석이나 혈액투석이 혈청 졸미트립탄 수치에 미치는 영향에 대한 정보는 없습니다.

다른 약과의 상호 작용

이 약은 파라세타몰과 리팜피신, 또는 피조티펜이나 플루옥세틴과 함께, 프로프라놀롤과 메토클로프라미드와 함께, 그리고 카페인과 함께 사용하는 것이 허용됩니다.

자원자 시험 결과, 이 약물과 에르고타민의 약동학적 상호작용은 없는 것으로 나타났습니다. 그러나 이론적으로 관상동맥 경련 발생 가능성이 증가할 수 있으므로, 에르고타민 복용 후 최소 24시간 후에 라피미그를 복용하는 것이 좋습니다. 또한, 에르고타민은 라피미그 복용 후 최소 6시간 후에 복용하는 것이 좋습니다.

모클로베마이드(MAO-A 요소의 특정 억제제)를 사용했을 때 졸미트립탄의 AUC 수치(26%)와 활성 붕괴 생성물(3배)이 유의미하게 증가했습니다. 따라서 MAO-A 억제제를 사용하는 환자는 졸미트립탄을 1일 5mg 이하로 복용하는 것이 권장됩니다. 모클로베마이드 150mg을 초과하여 하루 2회 복용하는 경우, 두 약물을 병용해서는 안 됩니다.

시메티딘(P 450 요소의 일반적인 억제제)은 졸미트립탄의 반감기를 44%, AUC를 48% 증가시켰습니다. 또한 시메티딘은 N-디메틸화 활성 붕괴 산물(183C91)의 반감기와 AUC를 2배 증가시켰습니다. 시메티딘을 사용하는 환자는 졸미트립탄을 하루 5mg 이상 복용해서는 안 됩니다. 기존의 일반적인 약물 상호작용 프로필만으로는 이 약의 활성 성분과 CYP 1A2 요소 억제제 간의 상호작용 가능성을 배제할 수 없습니다. 따라서 퀴놀론계(예: 시프로플록사신) 및 플루복사민과 같은 약물과 병용 투여하는 경우에도 용량을 감량해야 합니다.

졸미트립탄은 플루옥세틴(SSRI) 및 셀레길린(MAO-B 억제제)과 약동학적 상호작용이 없습니다. 그러나 선택적 세로토닌 재흡수 억제제(또는 노르에피네프린과 세로토닌) 및 트립탄과 병용 투여 시 세로토닌 중독(정신 상태 변화, 신경근 기능 이상, 식물인간 상태 불안정성 포함)이 발생할 수 있습니다. 이러한 증상은 심각할 수 있습니다. 졸미트립탄을 SSRI 또는 SSRI 계열 약물과 병용하는 것이 의학적 유용성이 있는 경우, 환자에 대한 적절한 검사(특히 치료 초기 단계)를 시행하고, 용량을 증량하거나 다른 세로토닌성 약물을 사용해야 합니다.

다른 5HT 1B/1D 작용제와 마찬가지로, 졸미트립탄은 다른 약물의 흡수를 억제할 수 있습니다.

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저장 조건

라피미그는 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야 하며, 온도는 30°C를 넘지 않아야 합니다.

유통 기한

라피미그는 약물 제조일로부터 3년 동안 사용이 허용됩니다.