마이코페놀 레이트 모페틸

미코페놀레이트 모페틸은 합성 면역억제제이며, 미코페놀산의 모르폴리노에틸 에스테르입니다.

[ 1 ], [ 2 ]

미코페놀레이트 모페틸은 언제 사용되나요?

이 약물은 루푸스 신염의 유도 및 유지 요법의 일부로 권장됩니다. SLE의 신외 증상, 다양한 형태의 전신 혈관염, SSc, 그리고 IVM에 대한 효과가 입증되었습니다.

^{일반적인 용량은 하루 2~3g입니다. 소아의 경우, 미코페놀레이트 모페틸은 12시간 마다} 600mg/m²씩 투여됩니다.

미코페놀레이트 모페틸은 어떻게 작용하나요?

미코페놀레이트 모페틸을 경구 투여하면 간 에스테라아제가 이를 활성 화합물인 미코페놀산으로 완전히 전환시킵니다. 미코페놀산은 림프구 DNA 합성에 필요한 구아노신 뉴클레오타이드의 신생 합성(de novo synthesis) 속도 제한 단계를 담당하는 효소인 이노신 일인산 탈수소효소의 비경쟁적 억제제입니다. 미코페놀산에 의한 제2형 이노신 일인산 탈수소효소의 억제는 구아노신 뉴클레오타이드의 고갈, DNA 합성 억제, 그리고 S기 림프구 복제 중단을 초래합니다.

약리학적 효과

림프구 증식 억제, 항체 형성 억제, 림프구 및 단핵구 당단백질의 당화 방지, 염증 부위로의 림프구 이동 속도 감소, 대식세포가 DNA 합성 및 증식에 미치는 영향 차단.

약동학

경구 투여 후, 미코페놀레이트 모페틸은 활성 대사체인 미코페놀산으로 신속하고 완전하게 전환됩니다. 경구 투여 후 미코페놀산의 평균 생체이용률은 약 94%입니다. 활성 대사체의 최고 농도는 경구 투여 후 60~90분에 도달합니다. 미코페놀산은 장간 재순환을 거치며, 이는 투여 후 6~12시간에 혈장에 두 번째 최고 농도가 나타나는 것으로 알 수 있습니다. 이 약물을 치료 용량으로 투여할 경우, 미코페놀산의 97%가 혈장 알부민과 결합합니다. 미코페놀레이트 모페틸을 음식과 동시에 투여해도 AUC(농도-시간 곡선 아래 면적)에는 유의한 영향을 미치지 않지만, 혈장 내 미코페놀산의 최대 농도(Cmax)는 40% 감소합니다.

미코페놀산은 간에서 대사되어 미코페놀산 글리쿠로나이드로 전환되고, 이는 주로 소변으로 배출됩니다. 소량의 미코페놀산(1% 미만)은 소변으로 배출됩니다. 1.5g의 단회 경구 투여 후 미코페놀산의 반감기는 17.9시간이며, 청소율은 11.6시간입니다.

미코페놀레이트 모페틸: 추가 정보

림프증식성 질환 발생 위험이 증가할 수 있음을 유의하고, 말초혈액 성분을 정기적으로 모니터링해야 합니다. 단, 치료 중 및 치료 종료 후 6주 동안은 효과적인 피임이 필요합니다.

환자는 햇빛과 자외선에 노출되는 것을 피하고, 보호복을 착용하고 자외선 차단 효과가 있는 자외선 차단제를 사용해야 합니다(피부암 발생 위험을 줄이기 위해).

미코페놀레이트 모페틸 치료 중에는 약독화 백신 접종을 피해야 합니다. 인플루엔자 백신 접종은 가능합니다.

세뇨관 분비를 통해 신체에서 제거되는 약물은 특히 만성 신부전증이 있는 경우 주의해서 투여해야 합니다.

미코페놀레이트 모페틸은 장병성 순환에 영향을 미치는 약물과 동시에 투여해서는 안 됩니다(미코페놀레이트 모페틸의 효능 감소).

알루미늄 수산화물이나 마그네슘 수산화물 함유 제산제는 미코페놀레이트 모페틸과 동시에 투여해서는 안 됩니다.

미코페놀레이트 모페틸은 이노신 모노포스페이트 탈수소효소 억제제이므로 희귀 유전성 히폭산틴-구아닌 포스포리보실트랜스퍼라제 결핍증(레쉬-니한 증후군 및 켈리-시그밀러 증후군) 환자에게 투여해서는 안 됩니다.

노인 환자의 경우 더욱 주의 깊게 모니터링해야 합니다(부작용 발생률이 증가할 위험이 있음).

점진적으로 용량을 증량하면 약물 내약성을 향상시킬 수 있습니다. 질병 악화를 예방하기 위해 미코페놀레이트 모페틸의 용량을 서서히 줄이는 것이 좋습니다.

미코페놀레이트 모페틸은 언제 금기인가요?

미코페놀레이트 모페틸은 임신, 수유, 이 약물과 그 성분에 대한 과민증, 위장관 질환의 악화, 히폭산틴-구아노신 포스포리보실트랜스퍼라제 결핍증, 림프종 환자에게는 금기입니다.

부작용

일반적인 부작용으로는 복통, 변비, 설사, 소화불량, 흉통, 전신 쇠약, 두통, 혈뇨, 고혈압, 감염, 백혈구 감소증, 메스꺼움, 구토, 발 부기, 호흡 곤란 등이 있습니다.

덜 흔한 부작용으로는 여드름, 관절통, 대장염, 현기증, 불면증, 발열, 발진, 위장관 출혈, 인두염, 잇몸 과형성 등이 있습니다.

드문 부작용으로는 치은염, 췌장염, 패혈증, 근육통, 구강 칸디다증, 구내염, 혈소판 감소증, 떨림 등이 있습니다.

과다 복용

위장관 및 혈액학적 부작용의 발생률이 증가합니다.

임상적으로 중요한 상호작용

사이클로스포린, 제산제, 메트로니다졸, 플루오로퀴놀론과 병용하면 미코페놀산 농도가 감소하고, 미코페놀레이트 모페틸과 살리실산염, 항바이러스제(아시클로비르, 간시클로비르)와 병용하면 농도가 증가합니다.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

특별 지침

임신

미코페놀레이트 모페틸은 C등급 약물입니다(어머니에게 주어지는 이점이 태아에게 주어질 수 있는 잠재적 위험보다 큰 경우에만 사용이 허가됨).

모유 수유

모유 수유 중단 또는 미코페놀레이트 모페틸(이 약물은 쥐의 모유로 배출되며, 인간에 대한 데이터는 없음) 중단이 필요합니다.