멜페론

멜페론은 부티로페논 하위 그룹에 속하는 약물로, 부티로페논 하위 그룹의 특징인 항정신병 효과를 나타냅니다.

이 약물은 도파민 말단의 활동을 차단하여 도파민 신경전달물질의 강도를 약화시킵니다. 동시에 이 약물은 강력한 항세로토닌 효과를 나타내는 반면, 항정신병 효과는 고용량의 약물 투여 시에만 나타납니다. [ 1 ]

멜페론은 항부정맥 활동과 근육 이완의 발달로 이어질 수 있습니다. [ 2 ]

적응증 멜페론

다음과 같은 질환에 사용됩니다.

• 노인과 정신 질환이 있는 사람들의 불면증, 정신 운동성 흥분 또는 흥분 과 혼란
• 치매, 신경증 또는 정신병, 그리고 유기적 뇌 손상과 관련된 과소분열증.

릴리스 양식

본 약품은 경구 투여용 액상 형태로 출시되며, 0.2L 또는 0.3L 용량의 바이알에 5mg/ml씩 담겨 있습니다. 포장 안에는 바이알 1개와 계량컵이 들어 있습니다.

약력학

멜페론 염산염은 부티로펜입니다. D2 말단을 가진 이 약물의 합성 속도는 할로페리돌보다 거의 200배 낮습니다. 이 약물은 도파민 작용 외에도 강력한 항세로토닌 작용을 나타냅니다.

멜페론 투여 후 정서 이완이 관찰되는데, 이는 약물 용량과 관련이 있으며 졸음을 감소시키는 경향이 있습니다. 섬망, 환각 및 자폐증에 대한 항정신병 효과는 이 약물을 고용량으로 투여했을 때만 나타납니다.

위에 설명한 기본적인 성질 외에도, 약한 효과를 지닌 항정신병제의 특징인 이 약물은 항부정맥 및 근이완 효과가 있습니다.

멜페론은 다른 항정신병제와 달리 치료 용량에서는 뇌발작 역치에 영향을 미치지 않습니다. 평균 치료 용량을 사용할 경우, 이 역치가 약간 증가할 수 있습니다.

이 약물의 활동성은 피질외 운동 활동과 비교하면 다소 약합니다.

약동학

경구로 투여할 경우, 약물은 완전하고 빠르게 흡수되며, 첫 번째 간내 통과 중에 집중적인 대사 과정을 겪습니다.

혈장 수치 Cmax는 약물을 투여한 후 60~90분 후에 관찰됩니다.

복용량을 늘리는 경우, 멜페론의 혈장 Cmax 값은 간내 대사 과정의 특성으로 인해 비선형적으로 증가합니다.

단백질 합성 수준은 50%입니다(18%는 혈청 알부민과 합성됩니다).

음식 섭취는 약물의 흡수나 혈중 농도에 영향을 미치지 않습니다.

멜페론은 간 내에서 거의 완전히 대사되며, 변화되지 않은 활성 성분의 5~10%는 신장을 통해 배설됩니다. 1회 투여량의 반감기는 약 4~6시간입니다. 반복 투여 시 반감기는 약 6~8시간으로 증가합니다.

이 약물의 대사 과정은 간내 효소를 유도하는 물질(페노바르비탈이 함유된 페니토인 및 카르바마제핀)에 의해 변화되지 않으며, 이는 이 약물을 다른 부티로페논 유도체와 구별되는 특징입니다.

투약 및 투여

복용량은 나이, 개인의 민감성, 체중, 질병의 심각도를 고려하여 선택됩니다.

기분 개선을 동반한 가벼운 진정 효과를 얻기 위해 이 약은 매일 20~75mg을 복용합니다.

혼란과 불안이 있는 사람은 처음에 하루 0.05~0.1g의 용량으로 복용해야 합니다. 필요한 경우 의사의 처방에 따라 0.2g까지 증량할 수 있습니다. 1일 최대 허용 용량은 0.4g입니다.

• 어린이를 위한 신청서

12세 미만의 어린이는 사용할 수 없습니다.

임신 멜페론 중 사용

멜페론은 임산부에게 처방되어서는 안 됩니다.

모유수유 중에 사용해야 할 경우, 치료 기간 동안 모유수유를 중단해야 합니다.

금기 사항

금기사항에는 다음이 있습니다.

• 멜페론, 기타 부티로페논 또는 약물의 다른 성분에 대한 심각한 불내성
• 아편제, 알코올, 수면제 및 중추 신경계를 약화시키는 기타 향정신성 약물(항정신병제와 리튬염이 함유된 항우울제)로 인한 급성 중독이나 혼수상태
• 심각한 간부전
• 중추신경계의 역사.

부작용 멜페론

주요 부작용:

• 혈압 저하, 피로, 심박수의 반사적 증가, 기립성 조절 장애 등이 있습니다.
• 떨림 마비(경직 및 떨림), 자발적 운동 장애(추체외로 증상) 및 과운동증의 징후
• 담즙 유출 과정의 약화, 간 효소 활동의 일시적 증가 및 황달;
• 알레르기의 표피 증상
• 혈소판 감소증, 백혈구 감소증 또는 전혈구 감소증.

과다 복용

약물 중독은 부정적인 증상을 악화시킬 수 있습니다.

증상에 따른 조치가 수행됩니다.

다른 약과의 상호 작용

이 약물을 에틸알코올과 함께 사용하면 에틸알코올의 활성이 증가합니다.

중추신경계의 활동을 억제하는 물질(진통제, 항히스타민제, 수면제 및 기타 향정신성 약물 포함)과 병용 투여 시 진정 효과가 증가하거나 호흡이 억제될 수 있습니다.

삼환계 항우울제와 함께 약물을 사용하면 약물 활성이 상호 강화될 수 있습니다.

이 약과 병용하면 항고혈압제의 활성이 향상될 수 있습니다.

도파민 길항제(예: 레보도파)와 함께 사용하면 도파민 작용제의 치료 효과가 감소할 수 있습니다.

다른 도파민 길항제(예: 메토클로프라미드)와 함께 항정신병제를 사용하면 외경계질환의 강도가 증가할 수 있습니다.

멜페론을 콜린용해 활성 물질(예: 아트로핀)과 동시에 사용하면 콜린용해 효과가 강화될 수 있습니다. 이 경우 시각 장애, 안압 상승, 변비, 구강건조증, 심박수 증가, 타액 분비, 배뇨 장애, 발한 저하증, 언어 장애 및 부분 기억상실이 발생할 수 있습니다. 멜페론의 위장관 흡수를 감소시키면 효과 강도가 약해질 수 있습니다.

부티로페논은 차, 커피, 우유와 화합물을 형성하여 용해도를 감소시킵니다. 이로 인해 약물 흡수가 어렵습니다.

멜페론은 프로락틴 수치를 약하고 단기적으로만 증가시키므로, 프로락틴 작용을 억제하는 약물(예: 고나도렐린)의 효과가 감소할 수 있습니다. 이러한 상호작용은 현재까지 보고되지 않았지만, 완전히 배제할 수는 없습니다.

암페타민 각성제는 약물의 항정신병 효과를 약화시킬 수 있습니다.

에피네프린은 빈맥과 역설적인 혈압 감소를 일으킬 수 있습니다.

멜페론과 함께 투여하면 페닐에프린의 약효가 감소할 수 있습니다.

도파민과 결합하면 말초 혈관 확장(예: 신동맥)에 대한 길항 효과를 일으킬 수 있으며, 많은 양의 도파민을 투여하면 혈관 수축을 일으킬 수 있습니다.

QT 간격을 연장시킬 수 있는 약물(마크로라이드, IA형 또는 III형 항부정맥제, 항히스타민제 등)과 저칼륨혈증을 유발할 수 있는 약물(예: 이뇨제) 또는 약물의 간내 분해를 늦추는 약물(플루옥세틴과 시메티딘 등)의 병용 사용을 배제해야 합니다.

저장 조건

멜페론은 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오. 온도는 25°C 이하입니다.

유통 기한

멜페론은 제조일로부터 36개월 이내에 사용할 수 있습니다. 개봉된 병의 유통기한은 2개월입니다.

유사체

이 약물의 유사체로는 할로프릴과 할로몬드, 세놈, 할로페리돌과 드로페리돌이 있습니다.