맥시신

맥시신은 최신 항균제입니다. 4세대 플루오로퀴놀론 계열에 속합니다.

적응증 Maxicina

이 약은 박테리아 유래 감염과 약물에 민감한 미생물에 의한 감염을 제거하는 데 사용됩니다.

• 지역사회 감염성 폐렴(여기에는 항생제에 대한 다중 내성이 있는 미생물 균주에 의해 발생하는 질병 유형도 포함됨)
• 피하층과 피부에 영향을 미치고 복잡한 감염(여기에는 당뇨병 발 증후군의 감염 형태가 포함됨)
• 복강 내 부위의 복잡한 감염 과정, 여기에는 다균성 감염(농양 형성 과정 포함)이 포함됩니다.

릴리스 양식

이 제품은 주입액 제조에 사용되는 농축액으로 20ml 바이알에 담겨 생산됩니다. 이 바이알에는 100ml 용기에 용매가 포함되어 있습니다.

약력학

미생물의 불활성화 물질(예: 세팔로스포린과 아미노글리코사이드계 항생제, 페니실린 및 마크로라이드계 항생제와 테트라사이클린계 항생제)에 대한 내성을 촉진하는 기전은 목시플록사신의 항균 특성에 영향을 미치지 않습니다. 이러한 항생제와 목시플록사신 간의 교차 내성은 발견되지 않았으며, 플라스미드 매개 내성 또한 아직 발견되지 않았습니다.

C-8 값에 메톡시 범주가 존재하면 그람 양성균(C8-H 범주에 비해) 내성 돌연변이 균주의 활성이 증가하고 선택성이 감소한다는 의견이 있습니다. C-7 값에서는 추가적인 디시클로아민 잔류물이 관찰되는데, 이는 병원성 미생물 세포에서 플루오로퀴놀론의 활성 방출을 방해합니다. 이것이 플루오로퀴놀론 내성 발생의 기전입니다.

시험관 내 실험 결과, 목시플록사신 내성은 매우 느리게 나타나는 것으로 나타났습니다. 이는 여러 돌연변이 때문입니다. 내성 발생 빈도 또한 매우 낮게 관찰되었습니다(10-7~10-10). 세균을 연속 희석한 경우, 목시플록사신의 최소억제농도(MIC)는 약간만 증가했습니다.

퀴놀론계 항생제 간에 교차 내성이 확인되었지만, 다른 퀴놀론계 항생제에 내성을 가진 일부 혐기성 세균과 그람 양성 세균은 모시플록사신에 민감합니다.

약동학

400mg의 용액을 1시간 동안 1회 주입한 결과, 시술 종료 시 약물 농도는 최고치에 도달하여 약 4.1mg/l에 도달했습니다. 이는 경구 투여 시 약물 농도 대비 약물 지표가 평균 26% 증가한 수치에 해당합니다.

AUC 값은 39 mg h/L로 경구 투여 후 동일 농도(35 mg h/L)보다 약간 높습니다. 이 약물의 생체이용률은 약 91%입니다.

이 약물을 1일 1회 400mg 용량으로 1시간 동안 여러 차례 정맥 주입한 후, 최소값과 평형 혈장 농도의 최고값은 각각 4.1~5.9mg/L와 0.43~0.84mg/L 범위에 위치했습니다. 평형 농도에서 투여 간격 동안의 약물 AUC는 첫 번째 투여 후보다 약 30% 더 높았습니다.

평균 평형값은 4.4mg/l에 도달하고, 이 값은 1시간 동안 지속되는 주입이 끝날 때 관찰됩니다.

활성 성분은 혈관 밖 체내 공간에 빠르게 분포합니다. AUC의 약효 수준(정상값은 6 kg h/l)은 분포 용적 평형값(2 l/kg)에서 상당히 높습니다. 시험관내 및 생체외 시험 결과, 0.02~2 mg/l의 범위 내 값을 나타냈습니다.

혈액 단백질(보통 알부민)과의 합성률은 45%에 달하며, 이 지표는 약물 농도의 영향을 받지 않습니다. 이는 상당히 낮은 수준이지만, 유리 성분에서 높은 피크 값(10 MIC)이 검출되었습니다.

목시플록사신은 조직 내(예: 폐 - 폐포 대식세포 및 상피액)뿐만 아니라 부비동(비용종, 사골동, 상악동) 및 염증 부위에서도 상당히 높은 농도를 나타내며, 이러한 부위의 총 농도는 혈장 내 농도를 초과합니다. 세포간액(피하조직, 근육조직, 타액)에서는 고농도로 존재하며 단백질과 합성되지 않는 유리 형태로 존재합니다. 또한, 복막 기관의 체액 및 조직, 그리고 여성 생식기에서도 높은 약효를 관찰할 수 있습니다.

약물을 한 번(400mg) 복용한 후 각 투여 경로에 대해 개별 표적 조직의 최고 수치와 혈장 및 주입 부위 매개변수의 비율이 유사한 데이터를 보였습니다.

모시플록사신은 생물학적 변형(2상)도 일어난 후 신장을 통해 체외로 배출됩니다(또한 담즙/대변과 함께 배출됩니다 - 변화되지 않은 형태 또는 비활성 원소인 M1(설포화합물)과 M2(글루쿠론화물)의 형태로 배출됩니다).

시험관 실험과 1상 임상 시험에서 혈단백질 P450 시스템의 효소를 사용하여 1상 생물학적 변형 과정에 참여하는 다른 약물과 약동학적 매개변수 측면에서 대사적 상호 작용이 나타나지 않았습니다.

투여 경로와 관계없이, 분해 산물(M1과 M2)은 혈장에서 불변 원소보다 낮은 수치로 관찰됩니다. 전임상 시험에서 두 성분 모두 비슷한 양으로 시험되었으며, 그 결과 약물의 내약성과 안전성에 미치는 영향은 배제되었습니다.

반감기는 약 12시간입니다. 400mg의 약물을 사용할 때 평균 총 청소율은 분당 179~246ml입니다. 신장 청소율은 분당 약 24~53ml이며, 이를 통해 약물의 부분적인 재흡수가 신장에서 세뇨관을 통해 체내에서 발생한다는 결론을 내릴 수 있습니다.

프로베네시드와 라니티딘을 동시에 투여해도 약물의 신장 클리어런스 값에 변화가 발생하지 않습니다.

투약 및 투여

성인의 경우, 모든 유형의 감염에 대해 1일 1회 400mg을 권장 용량으로 복용합니다. 권장 용량을 초과해서는 안 됩니다.

치료 과정의 기간은 병리의 심각도와 약물의 효과에 따라 처방됩니다.

치료 초기에는 약물을 주입 형태로 사용해야 하지만, 나중에 적절한 적응증이 있을 경우 경구 투여용 정제 형태로 처방할 수 있습니다.

지역사회에서 발생한 폐렴은 단계적 방법(먼저 정맥 주입, 그 다음 경구 정제)으로 치료하며, 전체 치료 기간은 1~2주입니다.

피하층과 피부의 복잡한 감염 과정을 제거할 때도 전체 과정이 1~3주 동안 진행되는 단계별 방법을 사용합니다.

복강 내 복잡한 감염의 경우, 단계적 치료를 5~14일간 계속합니다.

위에 언급된 치료과정 기간을 초과하는 것은 금지되어 있습니다.

임상 시험 결과, 정제와 약물 주입액을 사용한 치료 기간은 최대 21일(피하층과 피부의 감염 제거 기간)에 달하는 것으로 나타났습니다.

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임신 Maxicina 중 사용

맥시신은 임산부에게 처방되어서는 안 됩니다.

금기 사항

금기사항에는 다음이 있습니다.

• 해당 약물의 구성 성분 중 어떤 물질에 대한 불내증이 있거나, 퀴놀론계 항생제에 속하는 다른 항생제에 대한 불내증이 있는 경우
• 모유수유 기간
• 어린이뿐만 아니라, 급속한 성장이 이루어지는 청소년에게도 적용됩니다.

부작용 Maxicina

해당 솔루션을 사용하면 다음과 같은 부작용이 발생할 수 있습니다.

• 메스꺼움을 동반한 구토, 설사(이는 위막성 대장염의 증상일 수 있음) 및 고빌리루빈혈증이 발생합니다.
• 두통을 동반한 현기증, 불안감이나 전반적인 우울감, 심한 피로감, 정신운동성 불안, 정신병 발병, 수면 장애 등이 있습니다.
• 알레르기 증상 - 발진을 동반한 피부 가려움증, 얼굴 부기(또는 성대 부기) 및 광과민증이 발생합니다.
• 호산구증가증이나 과립구감소증이 발생하고, 백혈구감소증이나 혈소판감소증이 발생하며, AST와 ALT 요소의 활동이 증가합니다.
• 신증후군이 나타나고 드물게 급성 신부전이 발생합니다.
• 빈맥, 관절통 또는 근육통이 발생하고, 혈압이 떨어지고 시력이 손상됩니다.

다른 약과의 상호 작용

프로베네시드, 아테놀롤, 테오필린과 이트라코나졸, 그리고 라니티딘, 글리벤클라마이드, 칼슘 보충제, 모르핀과 경구 피임약 및 디곡신과의 병용 투여 시 유의미한 약물 상호작용은 입증되지 않았습니다. 맥시신과 상기 약물을 병용 투여할 경우 용량 조절은 필요하지 않습니다.

와파린과 병용 투여해도 막시신의 약동학, PT 및 기타 혈액 응고 특성은 변하지 않습니다.

INR 지표 변화 - 항생제(목시플록사신 포함)와 항응고제를 병용 투여한 환자에서 항응고제 활성 증가 사례가 관찰되었습니다. 위험 요인으로는 연령, 건강 상태, 그리고 감염성 질환(염증 동반) 등이 있습니다. 임상 시험 결과 이 약물과 와파린 간의 상호작용은 나타나지 않았지만, 이러한 약물을 병용 투여하는 환자는 INR을 모니터링하고 필요한 경우 경구 투여 항응고제 용량을 조절해야 합니다.

디곡신의 약동학적 특성은 목시플록사신에 의해 약간 변화합니다. 자원자에게 목시플록사신을 다회 투여했을 때 디곡신의 최고 농도가 증가했지만(항정 상태에서 약 30%), AUC에는 영향을 미치지 않았습니다.

용액을 정맥 주입하는 경우 활성탄을 동시에 사용하면 AUC 값이 약간만 감소합니다(약 20%).

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저장 조건

이 용액은 햇빛과 습기로부터 보호되는 장소에 25°C 이하의 온도로 보관하세요.

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유통 기한

맥시신은 약의 제조일로부터 2년 동안 사용할 수 있습니다.