카베스랜드

카르베트렌드는 혈관 확장 작용과 비선택적 β-차단 작용을 가지고 있습니다. 또한 항산화 작용을 나타내며 α1-아드레날린 수용체의 활동을 선택적으로 차단합니다.

이 약물은 α1-아드레날린 수용체의 작용을 선택적으로 차단하고, β-아드레날린 수용체를 비선택적으로 차단하여 RAAS의 효과를 억제함으로써 말초 혈관 저항을 감소시킵니다. 동시에 혈장 레닌 활성을 감소시켜 체액 저류 가능성을 감소시킵니다. [ 1 ]

적응증 카베스랜드

만성적인 안정형 협심증, 원발성 고혈압, 안정형 심부전(만성형)의 경우 에 사용합니다.

릴리스 양식

이 약은 정제 형태로 출시됩니다. 블리스터 포장에 14정(정제 용량 3,125mg, 6,25mg, 12.5mg)이 들어 있으며, 2팩이 한 팩에 담겨 있습니다. 또한, 별도의 플레이트에 28정(정제 용량 25mg)이 들어 있으며, 1팩이 한 상자에 담겨 있습니다.

약력학

이 약물은 BCA를 함유하지 않으며 막 안정화 효과를 나타냅니다. 이 약물은 두 개의 입체이성질체로 구성된 라세미체입니다. β1- 및 β2-아드레날린 수용체의 작용 차단은 주로 거울상 이성질체 S (-)의 도움으로 이루어지며, α1-차단 효과는 거울상 이성질체 S (-) 및 R (+)에 의해 제공됩니다. 카르베트렌드는 상당한 항산화 효과를 나타내며 자유 라디칼을 흡수합니다.

고혈압에서 사용하는 경우 약물의 영향으로 인한 혈압 감소는 신장 내 혈액 순환 과정의 변화와 말초 혈관의 전신 저항의 증강을 동반하지 않습니다. 이는 β-차단제 투여 시 종종 관찰됩니다. [ 2 ]

협심증 환자에게 투여하면 통증과 심근 허혈의 발생을 예방합니다. [ 3 ]

좌심실 기능 장애 또는 CHF가 있는 개인의 경우, 이 약물은 혈역학, 좌심실 크기 및 좌심실 박출률에 긍정적인 영향을 미칩니다.

이 약물은 지질 대사를 변화시키지 않습니다.

약동학

이 약물의 생체이용률은 R형에서 약 25~30%, S형에서 약 15%입니다. 혈장 최대 농도(Cmax)는 1시간 후에 측정됩니다. 용량과 혈장 농도의 비율은 선형적입니다. 음식물 섭취는 약물의 생체이용률에 영향을 미치지 않습니다.

카베딜롤은 친유성이 매우 높은 원소입니다. 이 물질의 약 98-99%는 단백질과 함께 합성됩니다. 분포량은 약 2 L/kg입니다. 흡수된 약물의 60-75%는 첫 번째 간내 통과 과정에서 대사 과정을 거칩니다.

이 약물의 반감기는 6~10시간입니다. 배설률은 분당 590ml입니다. 배설은 주로 담즙으로 이루어지며, 그 후 대변으로 배출됩니다. 일부는 신장을 통해 대사 물질의 형태로 배설됩니다.

대사 과정은 간 내부에서 산화와 방향족 고리 영역에서의 글루쿠론산화를 통해 이루어집니다. 대사 성분은 강력한 아드레날린 차단 및 항산화 효과를 나타냅니다.

노인의 경우 혈장 약물 수치가 약 50% 더 높습니다.

혈압이 높고 중등도(CC – 분당 20-30ml 이내) 또는 중증(CC – 분당 <20ml) 신장 장애가 있는 개인의 경우 혈장 LS 값이 40-55% 증가하는 것으로 관찰되었습니다.

투약 및 투여

카르베트렌드는 경구로 복용해야 하며, 치료를 시작할 때는 소량으로 시작해야 합니다. 이후 원하는 효과가 나타날 때까지 점차적으로 용량을 증량해야 합니다.

원발성 고혈압의 경우, 먼저 아침(식후)에 12.5mg을 복용하거나, 아침과 저녁에 6.25mg을 복용합니다. 이 요법을 2일 동안 지속한 후, 25mg 1회 복용 또는 12.5mg 2회 복용으로 용량을 증량합니다. 치료 2주 후에는 25mg 1일 2회 복용으로 용량을 증량합니다.

고혈압의 경우 하루 50mg을 초과하여 투여할 수 없습니다(2회로 나누어 복용).

CH 동안 약물은 처음에 3.125mg(하루 2회 복용)의 용량으로 사용됩니다.

안정형 협심증의 경우 12.5mg을 하루 두 번 투여합니다. 2일 주기 후, 용량을 하루 두 번 25mg으로 증량합니다.

만성 협심증의 경우 최대 50mg의 약물을 사용할 수 있습니다(2회 복용).

협심증 치료를 받고 있는 심부전 환자의 경우 초기 복용량은 3.125mg(하루 2회 복용)입니다.

• 어린이를 위한 신청서

소아과에서는 사용할 수 없습니다.

임신 카베스랜드 중 사용

카르베트렌드는 모유 수유 중이나 임신 중에는 처방되지 않습니다.

금기 사항

주요 금기사항:

• 약물 성분에 대한 심각한 불내성
• 심장성 쇼크
• 심부전의 비대상성 형태(NYHA 분류에 따르면 4단계)가 있는 경우, 강심제를 사용해야 합니다.
• 대사성 산증
• 폐에 영향을 미치는 "폐 심장병"과 고혈압
• 갈색 세포종;
• 베라파밀, 딜티아젬 및 기타 항부정맥제와 병용하여 사용
• AV 차단 2-3단계(심장 조율기를 사용하지 않음)
• SSSU;
• 심박수 감소(심박수가 분당 50회 미만)
• 혈압 저하(수축기 혈압이 85mmHg 미만)
• 보상되지 않는 형태의 심부전을 앓고 있어서 양성 등방성 약물과 이뇨제를 처방해야 하는 경우,
• BA 및 기타 폐쇄성 폐질환
• 심각한 간 기능 장애
• MAOI(MAOI-B 유형 물질 제외) 사용

부작용 카베스랜드

부작용은 다음과 같습니다.

• 혈액 검사 데이터의 변화: 저혈당증 또는 고혈당증, 고콜레스테롤혈증, -칼륨혈증 또는 -트리글리세리드혈증, 혈소판감소증 또는 백혈구감소증, 빈혈 및 저나트륨혈증이 발생하고, 알칼리성 인산가수분해효소, 크레아티닌 및 요소 수치가 증가하고 프로트롬빈 수치가 감소합니다.
• 알레르기 증상: 아나필락시 반응;
• 경련, 현기증, 기립성 붕괴 및 이상감각, 체중 증가, 두통, 우울증, 수면 장애 및 의식 상실
• 눈의 점막이 건조해지거나 눈 주위가 자극을 받거나, 시력 장애가 발생합니다.
• 부종, 협심증, 심부전, 심박수 감소, 호흡곤란, 사지냉증 및 저혈압, 심계항진, 혈압 상승, 레이노병 및 간헐적 파행 악화
• 비강 충혈, 폐부종 및 천식
• 복통, 구강건조증, 메스꺼움, 치주염, 변비 또는 설사, 흑색변 및 간 기능 장애(ALT, AST 및 GGT 수치 증가)
• 발진, 탈모, 두드러기, 과다발한증, 가려움증 및 피부염;
• 관절통 및 사지에 영향을 미치는 통증
• 요로 질환, 신부전, 요실금 및 혈뇨
• 고요산혈증, 당뇨 또는 알부민뇨;
• 발기부전;
• 체온 상승, 무기력증, 독감과 유사한 증상.

과다 복용

중독의 경우, 심부전, 심박수 감소, 심인성 쇼크, 혈압 저하, 구토, 전신성 경련, 호흡 곤란, 혼란, 심장 마비가 관찰됩니다.

위세척, 흡착제 사용, 증상에 따른 조치, 생체 시스템의 수치 모니터링 및 변경이 수행됩니다. 심박수 감소의 경우 0.5-2mg의 아트로핀 투여가 처방됩니다.

다른 약과의 상호 작용

이 약물은 베라파밀, 딜티아젬 또는 기타 I형 항부정맥제(IV) 및 MAOI(MAO-B 제외)와 병용해서 사용해서는 안 됩니다.

SG를 사용합니다.

디곡신과 병용 투여 시 혈압이 높은 환자에서 디곡신의 항정상태 농도가 약 16% 증가합니다(디곡신 또한 약 13% 증가). 카르베트렌드 치료 시작 시, 치료 종료 시, 그리고 용량 조절 시 디곡신 혈장 농도를 모니터링해야 합니다.

SG 물질과 함께 사용하면 AV 전도가 연장될 수 있습니다.

카테콜아민 수치를 낮추는 약물(레세르핀이나 MAOI 포함)이나 β-차단제를 사용하는 개인의 상태를 주의 깊게 모니터링하는 것이 필요합니다. 이는 심각한 심박수 감소나 혈압 저하 증상이 나타날 수 있기 때문입니다.

기타 항고혈압제.

이 약물은 다른 저혈압제(α1 말단 길항제 포함)의 활성을 증강시킵니다. 페노티아진계 약물, 혈관확장제, 알코올과 병용한 바르비투르산염 및 삼환계 항우울제의 부정적인 항고혈압 효과를 증강시키는 것도 가능합니다.

사이클로스포린.

카르베트렌드와 병용하면 혈장 시클로스포린 수치가 증가하므로, 이 약을 사용할 때는 혈장 시클로스포린 수치를 모니터링해야 합니다.

인슐린을 포함한 저혈당제.

인슐린과 기타 혈당 강하제는 약물을 투여하면 혈당 수치를 더 강하게 낮출 수 있고, 카르베딜롤 자체는 저혈당 증상을 가릴 수 있으므로 혈당 수치를 지속적으로 모니터링하는 것이 매우 중요합니다.

클로니딘.

카르베트렌드와 클로니딘의 병용요법을 중단할 경우, 먼저 카르베트렌드 사용을 중단한 후 클로니딘의 복용량을 점차 줄이세요.

흡입으로 투여되는 마취제.

마취제를 투여하는 동안, 마취제와 약물의 부정적인 항고혈압 및 등방성 상호작용을 고려할 필요가 있습니다.

헤모단백질 450 효소의 작용을 유도하거나 억제하는 약물.

헤모단백질 450 구조의 효소를 유도하는 약물(리팜피신과 함께 바르비투르산염)이나 효소를 억제하는 약물(케토코나졸, 시메티딘과 함께 에리스로마이신, 플루옥세틴과 함께 할로페리돌, 베라파밀)을 사용하는 사람은 카르베딜롤과 이러한 약물을 동시에 사용할 때 지속적인 감독을 받아야 합니다. 효소 유도제는 카르베딜롤의 혈청 수치를 감소시킬 수 있고 억제제는 수치를 증가시킬 수 있기 때문입니다.

에스트로겐과 NSAID 및 코르티코스테로이드.

체내에 Na와 체액을 유지하는 약물을 사용하는 경우, 약물의 혈압 강하 효과가 감소합니다.

교감신경흥분제와 α- 및 β-아드레날린 작용제.

이러한 약물과 함께 투여하면 혈관수축 효과가 강화됩니다.

근육 이완제와 에르고타민.

이 약물과 근육 이완제 또는 에르고타민을 함께 사용하면 신경근 차단 효과가 강화됩니다.

잔틴 유도체.

이 약을 크산틴 유도체(테오필린, 아미노필린 포함)와 병용할 때는 매우 조심해야 합니다. 왜냐하면 이로 인해 β-아드레날린 차단 활성이 약해지기 때문입니다.

저장 조건

카르베트렌드는 15~25°C의 온도 범위에서 보관해야 합니다.

유통 기한

카베트렌드는 치료용 물질의 판매일로부터 36개월 동안 사용할 수 있습니다.

유사체

이 약물의 유사체로는 카르비드와 함께 아트람, 카르디바스, 코리올, 카르비덱스와 함께 딜레이터, 카르도즈, 카르베디감마, 프로테카드와 함께 카르베딜롤, 카르디오스타드, 메도카르딜과 함께 카르비움, 탈리톤, 코르바잔이 있습니다.