핀옵틴

피놉틴은 칼슘 채널의 활동을 차단하는 데 도움이 됩니다. 이 약의 활성 성분은 베라파밀로, 심근세포 벽과 평활근 세포 내로 침투하는 칼슘 이온의 흐름을 차단합니다.

베라파밀 투여는 심근 세포 내의 대사 과정에 직접 영향을 미쳐 심근의 산소 필요량을 감소시키고, 그로 인해 후부하를 감소시킵니다.

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적응증 피노피타

관상동맥 심장병을 치료하는 데 사용되며, 이 외에도 다음과 같은 유형의 협심증에도 사용됩니다.

• 불안정 협심증 - 진행기 또는 휴식기;
• 협심증 (안정적)
• 혈관경련성 협심증(여기에는 자발성 협심증이 포함됩니다)
• 심장마비(심부전 증상 없음) 이후에 발생하는 협심증으로, β-아드레날린 수용체를 차단하는 물질을 투여해야 합니다.

또한 다양한 형태의 부정맥(예: AV 전도 가속을 동반한 심방세동(WPW 증후군 제외))이나 발작성 상심실성 빈맥에도 처방될 수 있습니다.

피노프틴은 또한 높은 혈압을 낮추는 데 사용됩니다.

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릴리스 양식

이 약은 정제 형태로 출시됩니다. 한 병에 30개 또는 100개가 들어 있으며, 상자에는 정제 병이 1개 들어 있습니다.

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약력학

베라파밀은 심근 부위로의 혈류를 증가시키고(혈관의 평활근에 직접 영향을 미쳐 긴장을 완화하고 관상동맥에 영향을 미치는 경련을 제거함) 이에 더해 협착 후 부위로의 혈류를 증가시킵니다.

이 약물의 혈압 강하 효과는 말초 혈관의 전신 저항이 약화됨에 따라 나타납니다. 그러나 심박수는 증가하지 않습니다.

이 약물은 강력한 항부정맥 효과를 나타냅니다(상심실성 부정맥의 경우에도 마찬가지입니다). 베라파밀은 방실결절 내 자극의 이동을 억제하고, 부정맥의 종류에 따라 부비동 리듬을 회복하고 심실 수축 횟수를 안정시키는 데 도움을 줍니다.

베라파밀은 정상적인 혈압과 맥박수에 거의 영향을 미치지 않습니다(맥박수가 정상이면 심박수는 약간만 변할 수 있습니다).

약동학

경구 복용 시, 약물의 약 90%가 소장에서 흡수됩니다. 생체이용률은 22%입니다(첫 번째 간내 통과 시 현저한 대사 과정으로 인해). 반복 복용 시 생체이용률 지수는 거의 두 배로 증가합니다.

베라파밀의 혈청 최대혈중농도(Cmax)는 경구 투여 후 1~2시간 후에 측정됩니다. 반감기는 3~7시간입니다. 섭취량의 약 90%는 유청 단백질을 통해 합성됩니다.

베라파밀의 대사 과정은 간에서 여러 유도체를 형성하면서 이루어집니다. 그러나 노르베라파밀만이 약효가 있습니다.

베라파밀과 그 유도체는 신장을 통해 배설됩니다. 미변화체로 배설되는 양은 최대 3-4%입니다. 복용량의 약 16%는 장을 통해 배설됩니다.

투여된 약물의 약 50%는 24시간 이내에 배출되고, 약 70%는 5일 이내에 배출됩니다.

간부전 환자의 경우 약물의 활성 물질의 반감기가 길어집니다.

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투약 및 투여

이 약은 정제를 물과 함께 경구 복용해야 합니다. 자몽 주스와 함께 복용해서는 안 됩니다. 베라파밀은 음식과 함께 또는 식사 직후 복용하는 것이 좋습니다. 눕고 눕는 자세에서는 복용하지 마십시오.

심근경색을 앓았던 사람은 급성기가 끝난 후 최소 7일이 지나서야 약을 복용할 수 있습니다.

장기간 베라파밀을 사용해 온 사람의 경우, 약물 복용을 점차적으로 중단해야 합니다.

베라파밀의 복용량은 환자의 현재 임상 상황, 개인적 특성, 추가 치료 등을 고려하여 개별적으로 선택됩니다.

성인을 위한 약물의 복용량.

부정맥 및 관상동맥 심장 질환이 있는 50kg 이상의 환자에게는 베라파밀을 하루 0.12~0.48g씩 투여하는 것이 일반적입니다. 1일 용량은 3~4회로 나누어 동일한 시간 간격으로 복용합니다. 치료 초기에는 최소 용량을 사용하고, 의사의 감독 하에 용량을 증량해야 합니다. 하루 최대 0.48g까지 사용할 수 있습니다.

혈압이 상승한 경우 체중이 50kg 미만인 사람에게는 일반적으로 하루 0.12~0.36g의 약물이 투여됩니다. 정해진 용량을 3회분으로 나누어 복용합니다. 치료는 소량으로 시작하며, 약물 내성이 좋고 혈압 조절이 충분하지 않은 경우에만 용량 증량이 허용됩니다.

소아과의 약물 투여 계획.

이 약은 심장 리듬 장애가 있는 경우에만 어린이에게 처방할 수 있으며, 다른 장애에는 사용하지 않는 것이 좋습니다.

4~6세 아동의 경우, 베라파밀 0.08~0.12g을 하루 2~3회로 나누어 복용합니다. 미취학 아동의 경우, 의사의 감독 하에 치료를 시행해야 합니다.

6~14세 - 부정맥의 경우, 하루 0.08~0.36g을 복용하십시오. 복용량은 2~4회로 나누어 복용하십시오. 처음에는 최소량을 복용하고, 약물의 효과가 약하고 내약성이 양호할 경우에만 용량을 변경할 수 있습니다.

14세 이상이고 체중이 50kg 이상인 개인의 경우, 피노티핀은 성인에게 처방된 용량으로 사용됩니다.

다른 유형의 환자.

노인은 최소 용량의 약물로 치료를 시작해야 합니다(이 그룹의 환자는 약물에 대한 민감도가 증가할 수 있음). 용량 변경은 의료진의 면밀한 감독 하에 혈압과 심전도를 모니터링하면서 이루어져야 합니다.

간담도계 기능에 문제가 있는 환자는 간 기능 장애의 정도를 고려하여 약물 용량을 조절해야 합니다(이러한 환자의 경우 베라파밀의 대사 과정이 둔화되고 불변 성분의 세포질 내 지수가 증가합니다). 1일 최대 용량은 0.08g입니다. 용량 조절은 매우 신중하게 이루어져야 합니다.

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임신 피노피타 중 사용

임신 1기와 2기에는 피놉틴을 처방하는 것이 금지되어 있습니다. 임신 3기에는 엄격한 적응증과 신중한 의학적 감독 하에 사용해야 합니다. 이 약물의 활성 성분은 혈액뇌장벽(BBB)을 극복할 수 있습니다.

베라파밀은 소량으로 모유로 분비될 수 있습니다. 제한된 임상 시험에서 신생아에게 부정적인 영향은 관찰되지 않았지만, 수행된 시험 건수가 적기 때문에 이 약물을 사용해야 하는 경우 치료 기간 동안 모유 수유를 중단하는 것이 좋습니다.

금기 사항

주요 금기사항:

• 심각한 좌심실 기능 장애(폐동맥 폐쇄압 >20 mmHg 또는 좌심실 박출률 <20-30%)
• 혈압 수치가 급격히 감소(수축기 압력 수준이 <90 mm Hg)하거나 심장성 쇼크가 있는 경우
• 2~3도의 차단이 있음(페이스메이커가 작동하지 않음)
• SSSU(환자가 제대로 작동하는 심장 박동 조절기를 가지고 있지 않은 경우)
• 전도 과정 장애를 동반한 심방세동(예: WPW 증후군 또는 LGL 증후군)
• 베라파밀 염산염에 대한 심각한 불내성
• 넓은 복합 심실빈맥
• β-차단제와 병용하여 정맥 주사한다.
• 활동기의 심근경색
• SA 블록;
• 심박수 감소(분당 심박수 50회 미만)
• 보상되지 않은 형태의 심부전.

부작용 피노피타

시판 후 및 임상시험에서 치료 관련 이상반응이 조사되었습니다. 확인된 이상반응은 다음과 같습니다.

• 심혈관계 기능 장애: 방실 차단(1~3도), 동결절 차단, 심계항진, 동성 서맥, 심박수 증가, 말초 부종, 혈압 저하 및 안면 홍조. 심부전 발생 및 기존 심부전 증상의 강도 증가에 대한 정보가 있습니다.
• 위장관 문제: 장폐색, 메스꺼움, 상복부와 복부 부위의 통증 및 불편함, 장 질환, 잇몸에 영향을 미치는 과형성 및 구토
• 중추신경계 관련 병변: 두통, 피로 증가, 피라미드외로증상, 현기증, 떨림 및 이상감각
• 감각 기관 장애: 이명;
• 생식 기능과 관련된 증상: 유즙분비증, 남성 유방비대증 또는 발기부전
• 근골격계 구조의 병변: 근육통이나 관절통, 중증 근무력증
• 실험실 검사 결과: 고프로락틴혈증 및 간내 효소 수치 증가
• 알레르기 증상: 두드러기, 다형홍반, SJS, 탈모증, 반점구진성 발진, 퀸케부종, 자반증, 홍반성통증 및 표피 가려움증.

시판 후 시험에서 피놉틴과 콜히친의 병용 투여와 관련된 사지마비 발생이 단발성 사례에서 관찰되었습니다. 이러한 효과는 베라파밀의 영향으로 P-gp와 CYP3A4 활성이 억제되어 콜히친이 BBB를 통과하기 때문에 발생할 수 있습니다.

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과다 복용

베라파밀 중독은 혈압의 상당한 감소, 신장 기능 장애, 심장 리듬 문제, EBV 및 pH 수치의 변화로 이어질 수 있습니다.

피노티핀의 용량과 환자의 연령에 따라 다음과 같은 증상이 나타날 수 있습니다. 혈압 저하 및 부정맥(경계성 리듬, 방실 해리, 그리고 심각한 방실 차단 포함)으로 인해 쇼크가 발생하고, 이후 심정지 및 사망에 이를 수 있습니다. 대사성 산증, 저산소증, 고혈당증 또는 저칼륨혈증, 발작, 신장 여과 기능 장애도 발생할 수 있습니다. 심한 중독은 현기증과 의식 상실을 유발하여 혼수상태에 이르게 하고, 폐부종을 동반한 심인성 쇼크를 유발할 수 있습니다.

과다 복용은 병원에서 치료해야 합니다. 고용량의 약물을 투여한 직후에는 위세척과 흡착제를 사용하여 베라파밀의 흡수를 줄입니다.

치료에는 중독 증상을 제거하고 심혈관 및 호흡계의 활동을 안정적으로 유지하는 것이 포함됩니다.

심각한 중독의 경우, 인공호흡, 제세동, 심장 자극, 심장 부위 간접 마사지 등의 소생 조치를 시행합니다.

베라파밀 중독 시 혈액투석은 효과가 없습니다. 그러나 혈장교환술과 혈액여과술이 도움이 될 수 있습니다.

베라파밀에는 해독제인 Ca 원소가 있습니다. 과다 복용 시에는 10% 글루콘산칼슘(10-20ml)을 정맥 주사합니다. 필요한 경우 정맥 주사를 반복할 수 있습니다(추가 정맥 주사는 점적 주사를 통해 시행할 수 있으며, 시간당 약 5mmol 용량).

AV 차단, 동맥성 심박수 감소 또는 심장마비의 경우, 이소프레날린, 아트로핀, 오르시프레날린을 사용하거나 심장 조율기를 시행합니다.

혈압 감소(혈관 확장 증가 및 심장성 쇼크 발생과 관련됨)에는 도파민(분당 25mcg/kg 이하의 용량), 노르에피네프린 또는 도부타민(분당 최대 15mcg/kg의 용량)을 사용해야 합니다.

혈관 확장이 강화되면(초기 단계) 링거액이나 생리식염수를 정맥 주사해야 합니다.

혈장 Ca 수치를 모니터링하는 것이 필요합니다(베라파밀 중독의 경우 최적 수치는 상한치 이내이거나 약간 높습니다).

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다른 약과의 상호 작용

항부정맥제 및 β-차단제와 병용하면 심혈관 활동이 상호 증강되어 방실 차단, 부정맥, 심부전 및 혈압 저하 위험이 증가합니다. 이러한 약물을 병용할 때는 매우 신중하게 투여하고 필요에 따라 용량을 조절해야 합니다.

베라파밀을 퀴니딘과 함께 투여하면 퀴니딘의 클리어런스가 감소합니다. 이 두 약물을 병용 투여하면 혈압과 폐부종이 감소할 수 있습니다(주로 폐쇄성 비대성 심근병증 환자에서 발생).

피노프틴은 플레카이니딘 클리어런스를 10% 감소시키지만 임상적으로 유의미한 영향은 없습니다.

협심증 환자의 경우, 이 약물은 메토프롤롤(각각 41% 및 32.5%)의 Cmax와 AUC 값을 증가시키고, 프로프라놀롤(각각 94% 및 65%)의 Cmax와 AUC 값도 증가시킵니다.

이뇨제, 혈관확장제, 항고혈압제와 병용하면 항고혈압 작용이 증가합니다.

베라파밀은 프라조신의 최대혈압(Cmax)을 40% 증가시키고, 테라조신의 AUC와 최대혈압(Cmax)도 각각 24%와 25% 증가시킵니다. 이 두 약물의 병용 투여는 항고혈압 효과를 증진시킵니다.

항레트로바이러스제를 이 약과 병용하면 혈청 내 베라파밀 지수가 증가합니다. 이러한 병용 투여 시에는 피놉틴의 용량을 조절하여 매우 신중하게 사용해야 합니다.

이 약물은 카르바마제핀의 AUC 수치를 증가시키고, 이와 함께 신경독성 효과도 증가시켜 복시, 현기증, 두통, 운동실조가 발생할 가능성을 높입니다.

리튬과 결합하면 신경독성 특성이 강화됩니다.

리팜피신은 베라파밀의 혈청 Cmax 값을 감소시키고 동시에 항고혈압 활성을 약화시킵니다.

에리스로마이신과 함께 클라리스로마이신을 투여하면 약물의 혈청 수치가 증가합니다.

이 약물은 콜히신의 노출률을 증가시킨다.

신경근 자극을 차단하는 물질은 베라파밀의 치료 활성을 강화할 수 있습니다.

설핀피라존의 투여로 인해 약물의 항고혈압 효과가 약화됩니다.

이 약을 아스피린과 함께 복용하면 출혈 위험이 증가합니다.

LS는 혈장 에탄올 수치를 증가시킵니다.

이 약물은 혈청 내 스타틴(심바스타틴과 로바스타틴, 아토르바스타틴 병용 포함) 수치를 증가시키므로 용량 조절이 필요할 수 있습니다. 동시에, 이러한 약물을 병용 투여할 경우 베라파밀의 AUC 수치가 증가합니다(아토르바스타틴과 병용 투여 시 42.8%, 심바스타틴과 병용 투여 시 2.6배 증가). 플루바스타틴, 로바스타틴, 프라바스타틴, 로수바스타틴과 병용 투여 시 베라파밀의 대사 과정은 변화하지 않습니다.

이 약물은 디곡신과 함께 디지톡신의 수치를 증가시키고, 이에 더하여 개별 저혈당 물질(글리부리드), 미다졸람과 함께 이미프라민, 테오필린, 알모트립탄과 함께 부스피론의 혈청 수치를 증가시킵니다.

시메티딘과 병용하면 약물의 AUC 수치가 증가합니다.

소세포 폐암 환자에서 독소루비신과 병용 투여 시 이 약물의 혈청 수치가 증가합니다. 진행성 종양 환자에서는 피놉틴과 병용 투여 시 독소루비신의 약동학에 유의한 변화가 관찰되지 않았습니다.

이 약물은 시클로스포린의 혈청 내 Cmax와 AUC 수치를 45% 증가시킵니다.

타크로리무스나 시롤리무스와 병용 투여하면 세포질 내 농도가 증가할 수 있습니다.

자몽 주스와 함께 이 약을 복용하면 혈청 내 베라파밀 수치가 증가합니다.

세인트 존스워트 성분은 혈청 내 약물의 가치를 감소시킵니다.

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저장 조건

피노프틴은 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 표준 온도에서 보관해야 합니다.

유통 기한

피노프틴은 의약품 판매일로부터 5년 동안 사용할 수 있습니다.

유사체

이 약물의 유사체로는 에냅(Enap), 바자르(Vazar), 케탄세린(Ketanserin), 카필라(Kapilar)와 함께 복용하는 리프릴(Lipril), 설퍼(Sulfur), 아나프릴린(Anaprilin) 등이 있으며, 이 외에도 아타칸드(Atacand)와 티보틴(Tivortin)과 게파 콤포시툼(Gepar Compositum), 로도즈(Lodoz), 아프로벨(Aprovel), 이오닉(Ionic)과 글리옥살 콤포시툼(Glyoxal Compositum)이 있습니다. 이 외에도 코디핀(Cordipin), 아달라트(Adalat), 비돕(Bidop)과 암로톱(Amlotop), 테베텐(Teveten), 암프릴란(Amprilan) 등이 있습니다.

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