Firmagon

퍼마곤은 호르몬 길항제 계열에 속하는 물질이며, 종양학에서 사용되는 약물입니다.

모든 지시사항을 준수하여 약물을 복용할 경우, 루테오트로핀과 폴리트로핀 수치가 급격히 감소하여 궁극적으로 테스토스테론 수치가 감소합니다. 또한, 세포질 내 디하이드로테스토스테론 수치도 감소합니다.

이 약물은 테스토스테론 분비를 의학적 거세 수준(0.5mg/ml) 이하로 억제하고 이 수준을 유지하는 데 효능이 있는 것으로 나타났습니다. 표준 월 용량(1회 투여)을 투여받은 남성의 97%에서 최소 12개월 동안 테스토스테론 분비가 지속적으로 억제되었습니다.

적응증 피르마고나

이 치료법은 널리 퍼진 호르몬 의존성 전립선 암 의 경우 남성에게 사용됩니다.

릴리스 양식

이 약물은 0.08g 또는 0.12g 용량의 바이알에 담긴 주사용 동결건조제 형태로 제공됩니다. 또한, 상자에는 3ml 또는 4.2ml 용량의 용매(주사용액)가 채워진 주사기, 주사 바늘, 바이알 어댑터, 피스톤 로드가 포함되어 있습니다.

약력학

전립선 암은 안드로겐에 민감하기 때문에 이 호르몬의 근원을 제거하는 치료에 반응합니다.

이 약물은 고나도렐린의 선택적 길항제 역할을 합니다. 뇌하수체 고나도렐린 말단과 가역적이고 경쟁적으로 합성되어, 방출된 황체자극호르몬, 고나도트로핀, 폴리트로핀의 양을 빠르게 감소시켜 고환에서 테스토스테론의 방출을 유도합니다.

고나도렐린 차단제는 길항제와 달리 루테오트로핀 방출 후 테스토스테론 방출 및 종양 성장 자극을 유발하지 않습니다. 이러한 모든 요인은 치료 시작 후 질병 증상 악화를 유발할 수 있습니다.

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약동학

흡입관.

전립선암 환자에게 40mg/ml 용량의 데가렐릭스 0.24g을 피하 주사했을 때, 0~28일째 AUC 수치는 635ng/ml(602~668ng/ml)였고, Cmax 수치는 66ng/ml(61~71ng/ml)였으며, 40시간(37~42시간) 후에 측정되었습니다. 1차 투여 시작 시 평균 수치는 11~12ng/ml였으며, 유지 용량(80mg)을 20mg/ml 용량으로 투여했을 때 평균 수치는 11~16ng/ml였습니다.

데가렐릭스의 혈장 최대혈장농도(Cmax)는 유지 용량의 경우 약 29일의 평균 반감기를 가지며 두 단계로 감소합니다. 피하 주사 시 반감기가 길어지는 것은 주사 부위에 형성된 데포(depot)에서 데가렐릭스가 방출되는 속도가 매우 느리기 때문입니다.

이 약물의 약동학은 주사액 내 농도에 따라 결정됩니다. 생체이용률과 최대혈중농도(Cmax)는 농도가 증가함에 따라 감소하므로, 처방되지 않은 다른 농도의 이 약물을 사용하는 것은 금지됩니다.

유통 과정

노인 자원자의 분포 용적은 약 1 L/kg이었습니다. 세포질 내 단백질 합성은 약 90%였습니다.

교환 과정.

데가렐릭스는 간담도계를 통과하는 동안 표준적인 펩타이드 분해를 거치며, 이 물질의 대부분은 펩타이드 조각의 형태로 대변을 통해 분비됩니다.

피하 투여 시 혈장에는 약효를 가진 대사 요소가 관찰되지 않습니다. 체외 실험 결과, 데가렐릭스는 인체에서 CYP450 헤모단백질 구조의 기질로 작용하지 않는 것으로 나타났습니다.

배설.

신장 질환이 없는 남성의 경우, 데가렐릭스(1차 정맥 주사)의 약 20~30%가 이 시스템을 통해 배설됩니다. 나머지 70~80%는 간담도계를 통해 배설되는 것으로 추정됩니다.

노인 환자에게 이 용액을 단회 투여(0.864-49.4mcg/kg)한 후 약물의 제거율은 35-50ml/시간/kg입니다.

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투약 및 투여

이 약물은 환자에게 초기 용량을 투여하는 것으로 시작합니다. 그 후 한 달에 한 번 사용합니다. 처음에는 0.24g 용량으로, 0.12g씩 2회 피하 주사합니다.

유지 기간 동안 월 투여량은 0.08g입니다. 첫 번째 유지 주사는 첫 주사 후 1개월 후에 투여해야 합니다.

주사는 복부 피하 주사로만 시행해야 합니다. 주사 부위는 주기적으로 교체해야 합니다. 시술 부위는 옷에 눌리지 않도록(벨트를 착용한 허리 부위에는 주사할 수 없습니다) 그리고 갈비뼈 근처에 위치하지 않도록 신중하게 선택해야 합니다.

Firmagon의 효과는 혈액 호르몬 수치를 모니터링하여 검증되었습니다.

이 약은 테스토스테론 수치의 증가를 유발하지 않으므로, 치료 초기에 테스토스테론 급증을 예방하기 위해 항안드로겐제를 처방할 필요가 없습니다.

이 용액을 정맥 주사로 사용하는 것은 금지되어 있습니다.

간/신부전이 심각한 단계에 있는 경우, 이 약은 매우 조심스럽게 사용해야 합니다.

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임신 피르마고나 중 사용

Firmagon은 여성에게 사용하기 위한 것이 아닙니다.

금기 사항

이 약의 성분에 대한 심각한 불내증이 있는 사람은 사용이 금기입니다.

심각한 신장 기능 장애가 있는 사람에게 투여할 때는 주의가 필요합니다.

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부작용 피르마고나

치료제의 주요 부작용은 다음과 같습니다.

• 발열성 호중구감소증 또는 빈혈
• 아나필락시스 형태의 알레르기 및 불내증의 징후
• 고혈당, 체중 감소 또는 증가, 콜레스테롤 수치 증가, 식욕 감소, 당뇨병 및 혈중 칼슘 수치 변화
• 두통, 성욕 감소, 불면증, 현기증 및 우울증
• 호흡곤란
• 시력 저하
• 빈맥 또는 부정맥
• 혈압 상승 및 뜨거운 섬광
• 설사, 구강건조증, 구토, 변비 및 메스꺼움
• 간내 트랜스아미나제 수치 증가
• 두드러기, 과다발한증, 탈모증, 야간 발한, 홍반 및 가려움증
• 근육통, 관절에 영향을 미치는 붓기 또는 불편함
• 야뇨증, 배뇨곤란증, 요실금 또는 배뇨 충동, 신부전증
• 고환 위축, 발기부전 및 남성 유방비대증
• 주사 부위에 증상이 나타나거나, 심한 피로감, 독감과 유사한 증상, 발열이나 오한이 나타나는 경우.

약을 사용하는 동안 평소와 다른 부작용이 나타나면 치료 계획을 변경할 수 있는지 의사와 상의해야 합니다.

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과다 복용

아직까지 Firmagon에 의한 중독 사례는 보고되지 않았습니다.

중독의 경우 피해자의 상태를 모니터링하고, 필요하다면 증상적 또는 보조적 조치를 취해야 합니다.

저장 조건

Firmagon은 25°C를 넘지 않는 온도에서 보관해야 합니다.

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유통 기한

Firmagon은 치료제 제조일로부터 36개월 동안 사용하도록 승인되었습니다.

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어린이를 위한 신청서

이 약은 소아과에서는 사용되지 않습니다.

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유사체

이 약물의 유사체로는 졸라덱스, 이크스비라, 지티가가 있습니다.

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