딜라트랜드

딜라트렌드는 β-아드레날린 수용체의 작용을 비선택적으로 차단하는 약물입니다. 또한, α-아드레날린 수용체의 활성을 선택적으로 차단합니다. 내인성 교감신경흥분 효과는 없습니다. α-아드레날린 수용체의 활성을 선택적으로 차단하여 심장의 전신 예압을 감소시킵니다.

β-아드레날린 수용체를 비선택적으로 차단하면 신장의 RAS 활성이 억제되고(혈장 내 레닌 활성 감소), 심박수, 혈압, 심박출량도 감소합니다. α-아드레날린 수용체를 차단하면 말초 혈관 확장을 일으켜 혈관 저항을 감소시킵니다. [ 1 ]

적응증 딜라트란드

이 약물은 고혈압을 낮추는 데 사용되며 (단독 요법 또는 다른 항고혈압제와 병용), 만성적인 심혈관 기능 장애 및 안정형 협심증에도 사용됩니다.

릴리스 양식

이 약은 12.5mg 또는 25mg 용량의 정제로 방출되며, 세포판 안에 이런 정제 30개가 들어 있습니다.

약력학

β-수용체 활동 차단과 혈관 확장의 조합은 다음과 같은 효과의 발달로 이어집니다: [ 2 ]

• 관상동맥 심장병 환자의 경우 통증과 심근 허혈이 발생하는 것을 예방합니다.
• 혈압 수치가 높은 사람의 경우 이러한 지표가 감소합니다.
• 좌심실 기능 장애나 혈류 부족이 있는 개인의 경우, 혈역학을 개선하고, 좌심실 박출률을 증가시키고, 좌심실 크기를 줄이는 데 도움이 됩니다.

이 약물은 지질 대사 과정을 변화시키지 않습니다. [ 3 ]

약동학

이 약물의 생체이용률은 25%입니다. 경구 투여 시 최대혈중농도(Cmax)는 1시간 후에 측정합니다. 이 약물은 혈액 지표 및 투여량에 따라 선형적으로 변화합니다. 생체이용률은 음식 섭취량과 관련이 없습니다.

딜라트렌드는 매우 친유성인 성분입니다. 이 물질의 약 98-99%는 단백질과 함께 합성됩니다. 반감기는 6-10시간입니다. 첫 번째 간내 통과율은 60-75%입니다. 분포 용적은 2 L/kg입니다. 세포질 내 청소율은 분당 590 ml입니다.

딜라트렌드의 간내 대사는 글루쿠론화와 페놀 고리에 대한 산화에 의해 이루어집니다. 방향족 고리의 디메틸화 및 수산화 과정에서 β-차단 활성을 가진 세 가지 대사 요소가 형성됩니다. 전임상 시험에서 4'-히드록시페놀의 활성이 딜라트렌드의 효과보다 13배 높은 것으로 확인되었습니다. 대사 성분의 혈중 농도는 딜라트렌드보다 약 10배 낮습니다. 나머지 두 가지 대사 요소(히드록시카르바졸)는 강력한 항산화 및 아드레날린 차단 효과를 가지고 있으며, 이들의 항산화 효과는 딜라트렌드의 활성보다 30~80배 강력합니다.

약물은 담즙(그리고 대변)을 통해 배출되고, 일부는 신장을 통해 배출됩니다.

노인은 LS 수치가 더 높습니다(50% 더 높음). 간경변 환자의 경우 해당 물질의 생체이용률은 4배, 혈중 농도는 이 질환이 없는 사람보다 5배 더 높습니다.

일부 신부전(CC - 분당 ≤20ml 미만) 환자와 고혈압 환자의 경우 혈액 LS 지표가 증가(40-55%)하는 것으로 나타났습니다.

투약 및 투여

딜라트렌은 음식 섭취와 관계없이 경구로 복용해야 합니다. 심혈관계 기능 부전 환자의 경우, 흡수율을 높이고 기립성 허탈 가능성을 줄이기 위해 음식과 함께 복용해야 합니다.

고혈압이 있는 사람을 위해.

이 약은 하루 1~2회 복용해야 합니다. 성인의 경우, 첫 1~2일 동안은 하루 12.5mg을 복용합니다.

1일 유지 용량은 25mg입니다. 필요한 경우, 최소 14일 간격으로 용량을 점진적으로 증량하여 최대 1일 용량인 50mg에 도달할 수 있습니다.

노인의 경우, 처음에는 12.5mg을 하루 한 번 투여해야 합니다. 경우에 따라 이 용량을 더 늘릴 수 있습니다.

혈압이 상승하는 경우, 하루에 50mg 이상의 약물을 사용할 수 없습니다.

안정형 협심증 환자의 경우.

처음 1~2일 동안 성인은 25mg을 복용합니다(2회로 나누어 복용). 1일 유지 용량은 50mg입니다(1회 복용량에 25mg을 사용합니다). 딜라트렌은 1일 최대 0.1g(2회 복용)까지 허용됩니다.

노인은 처음에 12.5mg을 하루 한 번(처음 1~2일) 복용합니다. 이후 환자는 유지 용량(50mg, 2회 복용)으로 전환합니다. 표시된 용량은 노인에게 최대 용량입니다.

만성 심혈관 기능 부전.

이 약물은 ACE 억제제, 디지탈리스 약물, 이뇨제, 혈관 확장제 등과 함께 보조 물질로 사용됩니다.

이 약물을 사용하려면 환자는 카르베딜롤 치료로 전환하기 전 마지막 한 달 동안 상태가 안정적이어야 합니다. 주요 조건으로는 심박수가 분당 50회 이하이고 수축기 혈압이 85mmHg 이상이어야 합니다.

처음에는 6.25mg을 하루 한 번 복용합니다. 약물 사용으로 인한 합병증이 없다면, 다음 요법에 따라 용량을 점진적으로 증량할 수 있습니다(최소 14일 휴약). 6.25mg을 하루 두 번 복용하는 것에서 12.5mg/일로, 그리고 25mg을 하루 두 번 복용합니다.

체중이 85kg 이하인 사람은 하루 50mg(2회 복용)을 초과하여 복용할 수 없습니다. 체중이 85kg 이상인 사람은 하루 0.1g(2회 복용)을 초과하여 복용할 수 없습니다. 후자의 경우, 심각한 심혈관계 부전이 있는 경우는 예외입니다. 의사의 면밀한 감독 하에 복용량을 늘려야 합니다.

치료 초기에는 심혈관계 기능 부전 증상이 다소 악화될 수 있습니다(특히 이뇨제를 고용량으로 복용하거나 질환이 심각한 경우). 이 경우, 약물 복용을 중단할 필요는 없으며, 용량 증량은 거부하면 됩니다.

치료 중에는 치료사 또는 심장전문의가 환자의 상태를 모니터링해야 합니다. 약물 용량을 증량하기 전에 체중, 간 기능, 심박수, 혈압, 심박수를 측정하여 환자를 추가 검사해야 합니다. 대상부전이나 체액 배설 지연 증상이 나타나면 이뇨제 용량 증량과 같은 증상 완화 조치가 필요합니다. 딜라트렌드 용량은 (환자의 상태가 안정될 때까지) 증량해서는 안 됩니다.

어떤 경우에는 약물의 복용량을 줄이거나 일시적으로 치료를 중단해야 합니다(이 경우, 복용량을 조절합니다).

일시적으로 약물 복용을 중단하는 경우, 최소 용량(1일 1회 6.25mg)으로 복용을 재개해야 합니다. 용량은 위에 제시된 계획에 따라 점진적으로 증량합니다.

노인의 경우 딜라트렌드에 대한 민감성이 높아지므로, 반드시 의사의 지속적인 감독 하에 이 약을 사용해야 한다는 점을 명심해야 합니다.

약물 복용을 중단하려면 1~2주에 걸쳐 복용량을 점차적으로 줄여야 합니다.

• 어린이를 위한 신청서

카르베디돌은 소아과(18세 미만의 개인)에 처방되어서는 안 됩니다. 이 그룹에 대한 약효와 안전성에 대한 정보가 제한적이기 때문입니다.

임신 딜라트란드 중 사용

딜라트렌드는 모유 수유 중이거나 임신 중인 환자에게는 사용이 금기입니다.

동물 실험 결과 이 약물의 기형 발생 활동은 발견되지 않았지만, 이런 환자에게 투여했을 때의 안전성을 조사하는 임상 시험은 충분히 수행되지 않았습니다.

이 약물은 태반 내 혈액 순환을 감소시켜 태아의 자궁 내 사망이나 조산을 초래할 수 있습니다. 이 약물을 사용할 경우 신생아나 태아에게 저혈당증, 서맥, 저체온증, 폐부전 및 심폐 합병증이 발생할 수 있습니다.

임신 중 이 약의 사용은 태아 합병증 위험보다 예상되는 이점이 더 클 것으로 예상되는 경우에만 허용됩니다. 임산부는 출산 예정일 2~3일 전에 복용 중인 약물을 중단해야 합니다. 이 조건이 충족되지 않으면, 첫 2~3일 동안 신생아의 상태를 모니터링해야 합니다.

이 약물은 친유성이므로, 동물 실험 결과 이 약물 분자와 그 대사산물이 모유로 분비될 수 있음이 밝혀졌습니다. 따라서 치료 중에는 모유 수유를 피해야 합니다.

금기 사항

금기사항에는 다음이 있습니다.

• 보상되지 않은 형태의 심혈관 기능 부전
• 폐쇄성 만성 기관지폐질환
• 심장성 쇼크 또는 BA;
• 2~3단계 AV 차단이 있는 경우
• 심박수 감소(심박수가 분당 50회 이하)
• 약물의 활성 성분이나 다른 구성 요소에 대한 심각한 알레르기
• SSSU(심장 SA 차단도 포함)
• 자발성 협심증
• 치료되지 않은 갈색세포종
• 베라파밀이나 딜티아젬의 비경구적 혈관 투여와 병용하여 사용
• 수축기 혈압이 85mmHg 미만인 심각한 저혈압
• 말초혈관질환
• 포도당-갈락토오스 흡수 장애, 유전성 저락타시아, 랩 락타아제 결핍증.

부작용 딜라트란드

주요 부작용:

• 조혈 과정의 문제: 경미한 혈소판 감소증;
• 대사 장애: 고콜레스테롤혈증, -혈당증 또는 -혈량증, 체액 저류 및 말초 부종. 고혈당증은 주로 당뇨병 환자에서 관찰됩니다.
• 중추신경계 기능 장애: 이상감각, 현기증, 실신, 우울증, 수면 장애 및 두통
• 시각 기관 손상: 눈물 분비 감소, 시력 장애 및 눈 주위 자극
• 요로와 관련된 증상: 요로 기능 장애, 말초 부종 및 신부전
• 위장 장애: 변비, 구토, 구강건조증, 메스꺼움, 복통, 설사 및 트랜스아미나제 수치 증가
• 성 기능 문제: 발기부전이나 생식기 부위의 붓기
• 심혈관계 질환: 말초혈류장애, 심박수 감소 또는 기립성 붕괴
• 근골격계 기능 손상: 사지 통증
• 호흡기 질환: 만성폐쇄성폐질환(COPD) 환자의 건조한 비강 점막 및 호흡곤란(폐색)
• 피하층과 표피에 문제가 있는 경우: 가려움, 두드러기, 알레르기성 발진, 그리고 건선이나 편평태선과 유사한 증상이 나타납니다. 건선을 앓고 있는 경우, 표피 증상이 악화될 수 있습니다.
• 기타: 전신적 약점
• 드물게: AV 차단, 협심증 및 말초 혈관과 관련된 병리 증상의 악화(간헐적 파행, 레이노병 등).

딜라트렌드를 사용하면 잠재적인 당뇨병이 발병하거나 기존 당뇨병이 악화될 수 있으며, 혈청 포도당 수치가 제대로 조절되지 않을 수도 있습니다.

약물을 적정하는 경우, 심근 수축 기능이 약화될 수 있습니다(드물게).

과다 복용

딜라트렌드 중독의 경우 심부전, 심박수 감소, 구토, 심각한 저혈압, 기관지 경련, 호흡기 장애, 심인성 쇼크 및 경련은 물론 심장마비와 의식 상실이 발생할 수 있습니다.

치료 중에는 신체의 주요 기관 기능을 모니터링해야 합니다. 중독 환자는 (필요한 경우) 중환자실에 입원해야 합니다.

지원 활동:

• 심각한 심박수 감소를 예방하려면 0.5-2mg의 아토로핀을 정맥 주사합니다.
• 심혈관 기능을 유지하기 위해 글루카곤을 사용합니다(정맥 분사법으로 1~10mg을 시간당 투여한 후 정맥 주입으로 2~5mg을 시간당 투여).

도부타민, 이소프레날린, 에피네프린과 같은 교감신경흥분제도 사용됩니다. 1회 제공량은 환자의 체중을 고려하여 선택합니다.

불응성 심박수 감소증의 경우, 약물 복용과 더불어 심장 전기 자극을 시행합니다.

기관지 경련을 예방하기 위해 β-교감신경흥분제를 정맥 주입이나 흡입을 통해 투여합니다. 또한, 아미노필린을 정맥 주사로 사용할 수도 있습니다.

발작을 멈추려면 디아제팜을 정맥 주사(저속으로)해야 합니다.

딜라트렌드는 혈액 단백질과 빠른 속도로 합성되기 때문에 혈액 투석은 효과적이지 않습니다.

중독이 심한 경우, 약물의 재분포 및 배설이 느려지기 때문에 장기간 지지적 시술을 시행합니다. 치료 기간은 환자의 상태에 따라 결정되며, 상태가 안정될 때까지 시행합니다.

다른 약과의 상호 작용

항부정맥제 및 Ca 길항제.

딜티아젬, 아미오다론 또는 베라파밀과 병용 투여 시 저혈압과 서맥이 발생할 수 있습니다. 이러한 병용 요법을 사용하는 환자는 혈압을 측정하고 심전도 검사를 받아야 합니다.

딜라트렌드를 Ca 길항제와 함께 사용할 경우 발생하는 상승효과는 심장 AV 전도 장애로 이어질 수 있으며, 이는 실조를 유발합니다.

딜라트렌드와 제1형 항부정맥제 또는 아미오다론을 병용하는 환자의 경우 주의 깊은 모니터링이 필요합니다. 아미오다론을 복용하는 환자에서 딜라트렌드 치료 초기 단계에서 서맥, 심실세동, 그리고 심정지가 보고되었습니다.

항부정맥제를 비경구로 투여할 경우 심혈관 기능 부전이 관찰될 수 있습니다(항부정맥제 하위 유형 Ia 또는 Ic).

이 약물과 레세르핀, 구안파신, 메틸도파, 구아네티딘 또는 MAOI(MAOI-B 제제 제외) 병용 시 서맥이 보고되었습니다. 이러한 약물을 사용하는 경우 심박수를 모니터링해야 합니다.

이 약은 디하이드로피리딘과 함께 투여해서는 안 됩니다. 이 약은 심혈관계 기능 부전과 심각한 저혈압을 유발할 수 있습니다.

질산염은 약물과 함께 복용 시 혈압을 낮추는 효과가 있습니다.

이 약물과 디곡신을 동시에 투여하면 디곡신과 디기톡신의 평형 농도가 각각 16%와 13% 증가합니다. 치료 시작 시와 유지 용량 선택 종료 시 디곡신의 혈중 농도를 모니터링해야 합니다.

이 약물은 다른 약리학적 범주에 속하는 약물(바르비투르산염, 혈관확장제, 페노티아진, 삼환계 항우울제, 알코올 및 α1-말단 길항제)의 항고혈압 활성을 강화합니다.

약물과 사이클로스포린을 병용할 경우 사이클로스포린의 혈중 농도가 증가할 수 있으므로, 사이클로스포린의 혈중 농도를 모니터링해야 합니다.

인슐린을 포함한 항당뇨제.

이 약은 저혈당 증상을 중화시킬 수 있으며, 이 약을 사용하면 인슐린과 저혈당 약물의 활동이 향상될 수 있으므로 이런 사람들의 혈청 포도당 수치를 지속적으로 모니터링하는 것이 필요합니다.

클로니딘과 병용하여 사용하는 경우 두 약물의 투여를 중단해야 할 필요가 있는 경우, 먼저 딜라트렌드 투여를 중단한 후 점차 클로니딘의 투여량을 줄이십시오.

흡입 마취가 필요한 경우, 마취제와 약물 간의 음성 강심작용 및 항고혈압 작용에 대한 상호작용을 고려해야 합니다.

약물의 치료 효과는 신체에 Na와 체액을 유지하는 물질(코르티코스테로이드, 항염 진통제 및 에스트로겐)과 결합할 경우 약화됩니다.

시메티딘, 에리스로마이신, 바르비투르산염과 함께 케토코나졸, 베라파밀, 할로페리돌이나 리팜피신과 함께 플루옥세틴(혈청단백질 P450 효소의 작용을 유도하거나 억제하는 물질)을 사용하는 사람은 약물 수치가 증가할 수 있고(억제제를 투여하면) 감소할 수 있으므로(유도제를 사용하면) 의사의 감독을 받아야 합니다.

에르고타민과 병용하면 상당한 혈관수축제 효과가 나타난다.

신경근 차단을 유발하는 물질과 결합하면 신경근 자극이 강화됩니다.

교감신경흥분제(α- 또는 β-아드레날린 작용제)와 함께 사용하면 혈압이 상승하거나 심각한 심박수 감소가 발생할 가능성이 높아집니다.

저장 조건

딜라트렌드는 어린이의 손이 닿지 않는 어두운 곳에 보관하십시오. 온도 표시는 15~25°C입니다.

유통 기한

딜라트렌드는 치료 물질의 제조일로부터 24개월 동안 사용할 수 있습니다.

유사체

이 약물의 유사체로는 코르바산이 함유된 코리올과 아크리딜롤, 그리고 딜라트렌드가 있습니다.

리뷰

딜라트렌드는 의료 전문가들로부터 좋은 평가를 받고 있습니다. 심부전 치료뿐 아니라 방실 전도 및 심방세동 조절에도 매우 효과적인 것으로 알려져 있습니다. 또한, 고혈압 치료제로서도 좋은 평가를 받고 있어 약효가 더욱 향상됩니다.