빌루마이드

빌루미드는 비스테로이드성 항안드로겐성 물질인 비칼루타미드를 함유하고 있으며, 내분비계에 다른 영향을 미치지 않습니다. 안드로겐성 말단과 결합하고 유전자 발현을 유도하지 않음으로써, 이 약물은 안드로겐 활성을 차단하여 전립선 부위의 종양 퇴행을 촉진합니다.

비칼루타마이드는 라세미체이지만 R(-)-거울상이성체만이 항안드로겐 효과를 나타냅니다.

적응증 빌루마이드

50mg의 복용량은 전립선암 (후기 단계)의 경우 LHRH 유사체 또는 외과적 거세 수술과 함께 사용됩니다.

국소성 전립선암(T3-T4, 모든 N, M0 및 T1-T2, N+ 및 M0)의 경우 0.15g의 복용량이 단독 요법 또는 방사선 요법이나 근치적 전립선 절제술의 보조 요법으로 처방됩니다.

또한 전이가 없는 전립선암의 국소 치료에도 사용되며, 수술적 거세나 다른 의료 시술이 불가능하거나 부적절하다고 판단될 때에도 사용됩니다.

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릴리스 양식

이 약은 정제 형태로 생산됩니다. 블리스터 팩에 7개, 상자에 4개 팩(용량 50mg), SC 캡이 장착된 특수 용기에 28개(용량 0.15g)가 들어 있습니다.

약동학

비칼루타마이드는 경구 복용 시 위장관에서 잘 흡수됩니다. 음식이 약물의 생체이용률에 미치는 임상적으로 유의미한 영향에 대한 정보는 없습니다. (S)-거울상 이성질체의 배설은 (R)-거울상 이성질체보다 훨씬 빠르며, (R)-거울상 이성질체의 반감기는 약 7일입니다.

약물을 매일 투여하는 경우, 긴 반감기로 인해 (R)-거울상이성체의 혈장 수치가 약 10배 증가합니다.

매일 0.15g의 약물을 투여한 후, (R)-거울상 이성질체의 혈장 농도는 약 22μg/ml입니다. 동시에, 혈액 내 순환하는 모든 거울상 이성질체의 거의 99%가 활성 (R)-거울상 이성질체입니다.

(R)-거울상이성체의 약동학적 매개변수는 연령, 신장 기능 및 간 기능 장애 정도와 무관합니다.

심각한 간 기능 장애가 있는 개인의 경우 (R)-거울상이성체의 혈장 제거가 억제된다는 정보가 있습니다.

이 약물은 단백질 합성 능력이 매우 높습니다(라세미체의 경우 96%, R-비칼루타마이드의 경우 99.6%). 또한 강력한 대사(산화 및 글루쿠론산과 결합체 형성)도 일어납니다.

대사 성분은 담즙과 소변을 통해 거의 동일한 비율로 배출됩니다.

투약 및 투여

광범위한 전립선암의 경우: 남성(노인 포함)은 이 약 1정(50mg)을 하루 한 번 복용해야 합니다. 이 치료는 LHRH 유사체 또는 외과적 거세와 함께 시작해야 합니다.

국소 진행성 전립선암의 경우, 남성(노인 포함)은 0.15g 정제 1정을 하루 한 번 복용해야 합니다. 0.15g 제형은 최소 2년 또는 병리학적 변화가 나타날 때까지 계속 복용해야 합니다.

심각하거나 중등도의 간 기능 장애가 있는 경우, 비칼루타미드가 체내에 축적될 수 있습니다. 따라서 이러한 환자에게는 빌루미드를 매우 신중하게 처방해야 합니다.

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임신 빌루마이드 중 사용

빌루미드는 전립선 치료에 사용되므로 여성에게는 처방되지 않습니다.

금기 사항

주요 금기사항:

• 비칼루타미드 또는 이 약물의 다른 성분에 대한 심각한 과민증
• 아스테미졸, 테르페나딘 또는 시사프라이드와 약물의 조합.

부작용 빌루마이드

빌루미드는 종종 합병증 없이 잘 견딥니다. 드물게 음성 증상이 나타날 때만 약물 복용을 중단해야 합니다. 이 약물 사용은 다음과 같은 질환을 유발할 수 있습니다.

• 가장 흔한 증상: 뜨거운 섬광, 남성 유방비대증, 가슴 통증
• 또한 매우 자주 다음과 같은 증상이 나타납니다: 메스꺼움, 체중 증가, 설사, 담즙 정체, 간내 트랜스아미나제 활동의 일시적 증가, 황달, 무력증, 발기부전, 가려움증, 성욕 감퇴 및 탈모;
• 때때로 우울증, 혈뇨, 복통, 소화불량, 폐에 영향을 미치는 간질성 과정이 나타날 수 있습니다. 또한, 두드러기와 퀸케 부종을 포함한 불내성 징후가 나타납니다.
• 단독 증상: 피부 건조, 구토 및 간부전.

간 관련 질환은 일반적으로 일시적이며, 치료를 계속하거나 중단하면 호전되거나 완전히 사라집니다. 간부전은 드물게 보고되었으며, 이 약물과의 인과관계는 확립되지 않았습니다. 간 기능의 주기적인 모니터링이 필요합니다.

동시에, 이 약물을 LHRH 유사체와 병용할 경우 다음과 같은 부작용이 나타날 수 있습니다.

• CVS 병변: 심부전 발생
• 위장관 문제: 소화불량, 식욕 부진, 복부 팽창, 구강 점막에 영향을 미치는 건조함, 변비
• 중추신경계 기능 장애: 졸음, 현기증, 성욕 감소 및 불면증
• 호흡기계 장애: 호흡곤란;
• 비뇨생식기 병변: 야뇨증이나 발기부전
• 혈액 질환: 빈혈;
• 피하 조직 및 표피 감염: 다모증 또는 탈모증, 다한증 및 발진
• 대사 장애: 부종, 당뇨병, 체중 감소 또는 증가 및 고혈당증;
• 전신적 증상: 흉골, 복부 또는 골반에 통증이 생기고, 발열과 두통이 나타납니다.

과다 복용

인간의 중독에 대한 정보는 없습니다.

해독제가 없으므로 환자에게 증상에 따른 처치가 처방됩니다. 이 약물은 단백질 합성 능력이 높고 소변에서 변화 없는 상태로 검출되지 않으므로 투석은 시행해서는 안 됩니다. 일반적인 지지 요법과 주요 장기의 모니터링이 필요합니다.

다른 약과의 상호 작용

비칼루타미드와 LHRH 유사체를 병용할 때 약물 상호작용에 대한 데이터는 없습니다.

R-비칼루타미드는 CYP 3A4의 작용을 억제할 뿐만 아니라, CYP 2C9와 2C19 및 2D6의 작용도 약하게 억제하는 것으로 나타났습니다. 이 성분을 28일 동안 투여하고 미다졸람과 병용 투여한 결과, 미다졸람의 AUC 값이 80% 증가했습니다.

빌루미드와 아스테미졸, 테르페나딘 또는 시사프라이드의 병용은 금지됩니다.

이 약물은 칼슘 채널이나 사이클로스포린의 활성을 차단하는 물질과 매우 신중하게 병용해야 합니다. 특히 음성 증상이 의심되거나 나타나는 경우, 해당 약물의 용량을 줄여야 할 수도 있습니다.

사이클로스포린을 투여받는 환자는 특히 치료를 시작하는 동안과 치료를 중단할 때 주의 깊게 모니터링해야 합니다.

약물 대사 과정을 억제하는 약물(케토코나졸 또는 시메티딘)과 병용할 경우 주의가 필요합니다. 이러한 병용은 빌루미드 수치를 증가시켜 부작용 발생 빈도를 높일 수 있습니다.

비칼루타미드는 와파린(쿠마린 항응고제)을 단백질 합성 부위에서 치환할 수 있습니다. 따라서 쿠마린 항응고제를 사용하는 환자에게 이 약물을 투여할 때는 PT 지수를 지속적으로 모니터링해야 합니다.

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저장 조건

빌루미드는 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오. 온도는 25°C 이하입니다.

유통 기한

빌루미드는 약물 판매일로부터 24개월 동안 사용할 수 있습니다.

어린이를 위한 신청서

이 약은 소아과에서는 사용되지 않습니다.

유사체

이 약물의 유사체로는 Androblok, Kalumid, Balutar와 Bicana가 있으며, Bicalutamide, Bicaprost, Bicalutera와 Casodex가 있습니다.