빅트렐리스

Victrelis의 만성 C형 간염(유전형 1) 효능은 임상 시험 3단계에서 이전에 치료를 받지 않았거나 이전 치료가 효과적이지 않았던 약 1,500명의 환자를 대상으로 평가되었습니다. [ 1 ]

두 시험 모두 기존 치료 요법(페긴터페론-α와 함께 리바비린)에 추가로 이 약물을 사용하면 SVR 비율이 상당히 증가했습니다(표준 치료 요법만 사용하는 경우와 비교).[ 2 ]

적응증 빅트렐리스

1세대 바이러스의 영향으로 만성 C형 간염이 발생한 경우, 리바비린과 페긴터페론-α와 함께 사용합니다 (대상성 간 손상이 있는 개인, 이전 치료가 효과가 없는 개인 또는 이전에 치료를 받지 않은 개인).

릴리스 양식

이 약은 캡슐 형태로 출시됩니다. 셀팩 안에 12개가 들어 있고, 상자 안에는 7개의 팩이 들어 있습니다.

약력학

보세프레비르는 바이러스 NS3 프로테아제(C형 간염)의 억제제입니다. 이 물질은 NS3 프로테아제의 활성 중심(139형)에서 (α)-케토아미드 작용기 서열을 통해 세린과 가역적으로 공유 결합되어 감염 세포 내에서 바이러스 복제를 지연시킵니다. [ 3 ]

약동학

흡입관.

보세프레비르의 경구 투여 후 평균 Tmax는 2시간입니다. 항정상태 AUC, Cmax, Cmin은 용량에 비례하여 증가하지 않으며, 각각의 노출이 때때로 겹치기도 합니다(대부분 0.8g 및 1.2g 용량에서). 이는 고용량에서 흡수가 감소함을 시사합니다. 약물 축적은 미미하며, 항정상태 약동학적 매개변수는 1일 3회 투여 후 약 1일 후에 관찰되었습니다.

빅트렐리스는 음식과 함께 복용합니다. 음식과 함께 복용할 경우, 보세프레비르의 노출량은 0.8g씩 하루 3회 복용 시 (공복에 복용하는 경우 대비) 60% 증가합니다.

유통 과정

보세프레비르의 정상 상태에서 평균 겉보기 분포 용적은 772L입니다. 약물 0.8g을 단회 투여하면 단백질 합성은 약 75%입니다.

보세프레비르는 두 가지 부분입체이성질체를 거의 동일한 비율로 조합하여 투여합니다. 두 부분은 혈장 내에서 빠르게 상호전환됩니다. 정상 상태에서 부분입체이성질체 노출 비율은 약 2:1이며, 치료 활성을 나타내는 부분입체이성질체가 우세합니다.

생물학적 변형.

시험관 내 실험 결과, 보세프레비르는 주로 ACR에 의해 대사되어 C형 간염 바이러스에 대해 불활성인 케톤 환원 대사 산물을 형성한다는 것이 밝혀졌습니다.

14C로 표지된 보세프레비르 0.8g을 단회 경구 투여한 결과, 케톤으로 환원된 분해산물의 부분입체이성질체 결합이 형성되었으며, 평균 노출량은 보세프레비르의 약 4배였다. 보세프레비르는 CYP3A4/5에 의해 매개되는 산화 대사에서 활성이 낮았다.

배설.

보세프레비르는 평균 혈장 반감기 약 3.4시간으로 체외로 배출됩니다. 평균 전신 청소율은 시간당 약 161L입니다.

14C로 표지된 보세프레비르 0.8g을 단회 경구 투여한 후, 총 투여량의 약 9%와 79%가 각각 소변과 대변으로 배출됩니다. 투여된 방사성탄소의 약 3%와 8%는 보세프레비르 형태로 소변과 대변으로 배출됩니다. 빅트렐리스는 주로 간을 통해 배설됩니다.

투약 및 투여

치료는 만성 C형 간염 치료에 경험이 있는 의사가 처방하고 모니터링해야 합니다.

빅트렐리스는 리바비린 및 페그인터페론-α와 함께 사용됩니다. 이 약물은 일반적으로 0.8g씩 하루 3회, 음식과 함께 복용합니다. 하루 최대 2.4g까지 허용됩니다. 음식 없이 복용할 경우, 필요한 노출량이 부족하여 치료 효과가 약해질 수 있습니다.

권장 치료 기간은 48주입니다. 이 주기는 페그인터페론+리보플라빈(PegIFN+RBV)을 사용한 2차 치료 1개월과 페그인터페론+리보플라빈과 빅트렐리스를 사용한 3차 치료 44주로 구성됩니다.

2차 치료 첫 달 이후 3차 치료 기간은 최소 32주여야 합니다. 약물 부작용(특히 빈혈) 발생 가능성이 높아지므로, 환자가 치료를 견딜 수 없는 경우 마지막 3개월 동안 3차 치료 대신 2차 치료를 시행하는 것을 고려할 수 있습니다.

놓친 부분.

약 복용을 잊어버린 경우, 다음 복용 시간까지 2시간 이내라면 잊어버린 복용량을 복용할 필요가 없습니다.

새로운 복용량을 복용하기 전 간격이 2시간 이상인 경우, 환자는 놓친 복용량을 음식과 함께 복용하고 표준 복용 요법을 재개해야 합니다.

• 어린이를 위한 신청서

이 약은 소아과에서 사용할 수 없습니다.

임신 빅트렐리스 중 사용

임신 중에는 이 약을 사용하는 것이 금지되어 있습니다. 모유 수유 중에 이 약을 사용해야 하는 경우, 치료 기간 동안 모유 수유를 중단해야 합니다.

금기 사항

리바비린 및 페긴터페론-α와 병용 투여 시 이 약물의 주요 금기사항은 다음과 같습니다.

• 약물의 활성 성분과 보조 성분에 대한 높은 불내성;
• 자가면역성 간염
• CYP3A4/5와 관련된 클리어런스를 갖고 혈장 수치가 증가하여 심각하고 생명을 위협하는 부작용을 일으키는 약물과 병용 투여 - 경구 투여되는 트리아졸람과 미다졸람, 할로판트린, 베프리딜, 루메판트린과 피모지드, 티로신 키나제 억제제 및 에르고트 유도체(에르고노빈, 디하이드로에르고타민, 메틸에르고노빈과 에르고타민)
• 리바비린 및 페긴터페론-α와 관련된 모든 금기사항
• 랩 락타아제 결핍증, 유전성 갈락토오스혈증 및 포도당-갈락토오스 흡수 장애.

부작용 빅트렐리스

빅트렐리스를 리바비린 및 페그인터페론-α와 병용 투여할 경우 가장 흔한 부작용은 메스꺼움, 쇠약, 두통, 빈혈입니다. 빈혈이 발생하면 용량 감량이 가장 흔히 필요합니다.

과다 복용

5일 동안 섭취량을 3.6g으로 늘려도 부정적인 증상이 나타나지 않았습니다.

이 약에는 해독제가 없습니다. 빅트렐리스 중독 시, 신체의 주요 기능과 환자의 임상 상태를 모니터링하는 등 일반적인 보조적 처치가 시행됩니다.

다른 약과의 상호 작용

이 약물은 CYP3A4/5의 활성을 현저히 감소시킵니다. 주로 CYP3A4/5를 통해 대사 과정에 참여하는 물질은 빅트렐리스와 함께 투여 시 노출량이 증가할 수 있으며, 이는 부작용 및 치료 효과를 지연시키거나 강화시킬 수 있습니다.

이 약물은 CYP3A4/5에 의해 부분적으로 대사됩니다. CYP3A4/5를 유도하는 약물과 병용 투여 시 이 약물의 생체이용률이 증가하거나 감소할 수 있습니다.

리팜피신이나 항경련제(페노바르비탈, 페니토인, 카르바마제핀 포함)와 함께 이 약을 투여하면 혈장 생체이용률이 크게 감소할 수 있습니다. 이러한 약물과 병용 투여는 금지되어 있습니다.

이 약은 QT 간격을 연장하는 물질(메타돈, 아미오다론, 키니딘이 함유된 펜타미딘 및 일부 항정신병제 등)과 함께 사용할 경우 매우 주의해야 합니다.

저장 조건

빅트렐리스는 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야 합니다. 온도 표시는 2~8°C입니다. 이 약은 원래 블리스터 포장 상태로 최대 30°C의 온도에서 3개월 동안 보관할 수 있습니다.

유통 기한

빅트렐리스는 의약품 제조일로부터 24개월 동안 사용할 수 있습니다.

유사체

이 약물의 유사체로는 프레지스타, 케메루비르(앱티부스), 칼레트라, 알란사(순베프라)가 있으며, 아타자나비르, 노르비르(리토나비르), 인비라제 등이 있습니다. 시마노드(텔지르)도 목록에 포함되어 있습니다.