벨락신

벨락신은 항우울제 계열의 약물입니다.

적응증 벨락시나

중증 우울증의 치료(이와 더불어 우울증 발병 예방에도 사용됨)에 사용됩니다. 또한, 범불안장애와 사회공포증에도 사용됩니다.

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릴리스 양식

캡슐 형태로 출시됩니다. 블리스터 한 개에는 캡슐 10개가 들어 있으며, 별도 포장에는 블리스터 플레이트 3개가 들어 있습니다. 또한 블리스터 포장 안에 캡슐 14개가 들어 있으며, 별도 포장에는 블리스터 2개가 들어 있습니다.

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약력학

벤라팍신이라는 물질의 항우울 효과는 중추신경계의 신경전달물질 활동을 강화하는 것과 관련이 있습니다.

벤라팍신은 주요 분해산물(O-데스메틸벤라팍신 - ODV)을 함유하고 있으며, 강력한 아스파르트산형 세로토닌 및 노르에피네프린 재흡수 억제제입니다. 또한, 이 물질들은 뉴런의 도파민 재흡수 과정을 억제할 수 있습니다.

이 약물의 활성 성분은 ODV와 함께 단독 또는 반복 투여 시 β-아드레날린성 유형의 증상을 감소시킵니다. 또한 역방향 신경전달물질 흡수에도 유사한 효능을 보입니다. 동시에, 벤라팍신은 MAO 작용제의 활성을 억제하지 않습니다.

또한, 벤라팍신은 펜시클리딘, 벤조디아제핀, 아편 또는 NMDA 말단에 대한 친화성이 없으며, 뇌 조직을 통한 노르에피네프린 방출 과정에 영향을 미치지 않습니다.

약동학

캡슐을 단회 경구 투여하면 약 92%의 물질이 흡수됩니다. 서방형 캡슐을 사용할 경우, 혈장 내 활성 성분과 그 대사체의 최고 농도는 각각 6.0±1.5시간과 8.8±2.2시간에 관찰됩니다.

이 물질의 흡수 속도는 유사한 소실 속도보다 느립니다. 따라서 서방형 캡슐(15±6시간)을 사용할 경우 실제 반감기는 일반적으로 반감기로 간주할 수 있으며, 속방형 약물을 사용할 경우 나타나는 실제 반감기(5±2시간)로 대체할 수 있습니다.

속방정 또는 서방형 캡슐 형태로 매일 동일한 용량의 약물을 투여했을 때, 활성 성분과 대사체의 효과는 두 가지 형태 모두에서 유사했습니다. 서방형 캡슐을 사용했을 때 혈장 약물 농도의 변화는 약간 더 낮았습니다. 결과적으로 서방형 캡슐은 흡수율이 낮지만, 흡수량은 속방형 정제와 동일하게 유지되었습니다.

벤라팍신과 그 분해산물은 주로 신장을 통해 배출됩니다. 성분의 약 87%는 48시간 이내에 소변으로 배출됩니다(변화되지 않은 성분, 결합 및 비결합 ODV, 또는 기타 소량의 분해산물이 배출됩니다).

벤라팍신과 그 활성 분해 산물(B-데스메틸벤라팍신)의 반감기는 간/신장 장애가 있는 개인의 경우 연장됩니다.

지속 방출 캡슐을 음식과 함께 복용해도 약물 성분의 흡수에 영향을 미치지 않습니다.

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투약 및 투여

이 약은 캡슐 형태로 되어 있어 음식과 함께 복용하며, 캡슐을 통째로 삼킨 후 물로 씻어내십시오. 캡슐을 부수거나, 열거나, 씹거나, 물에 담그지 마십시오. 하루 한 번, 아침이나 저녁, 거의 같은 시간에 복용하십시오.

우울증의 경우, 하루 75mg의 약을 복용해야 합니다. 필요한 경우, 2주 치료 기간 종료 후 1일 1회 150mg까지 증량할 수 있습니다. 이는 추후 임상적 호전을 위해 시행됩니다. 경증 우울증의 경우, 1일 225mg까지, 중증 우울증의 경우 375mg까지 증량할 수 있습니다. 증량은 2주마다 또는 그 이상의 기간(일반적으로 최소 4일)마다 37.5~75mg씩 증량해야 합니다.

벨락신을 75mg 용량으로 사용한 경우, 약물의 항우울 효과는 치료 2주 후에 나타났습니다.

전반성 불안 장애와 사회 공포증 치료에 사용됩니다.

특정 불안 장애(사회공포증 포함) 치료 시에는 하루 75mg의 약물 복용이 권장됩니다. 더 강력한 약효를 얻기 위해 필요한 경우, 치료 2주 후 하루 용량을 150mg으로 증량할 수 있습니다. 또한 하루 225mg까지 증량할 수 있습니다. 이후 2주(또는 더 긴 기간, 최소 4일)마다 75mg씩 증량해야 합니다.

75mg의 약물을 복용하는 경우, 항불안 효과는 치료를 시작한 지 1주일 후에 나타납니다.

재발을 예방하거나 유지관리 치료를 위해 사용합니다.

의사들은 우울증을 최소 6개월 동안 치료할 것을 권장합니다.

유지 치료와 재발 또는 새로운 우울증 에피소드 예방을 위해, 기존 우울증 에피소드 치료에 효과적이었던 용량과 유사한 용량이 종종 사용됩니다. 의사는 최소 3개월에 한 번씩 장기 치료 과정의 효과 정도를 지속적으로 확인해야 합니다.

벤라팍신 복용 중단.

약물 복용 중단 기간 동안에는 용량을 점진적으로 줄여야 합니다. 벨락신을 6주 이상 복용하는 경우, 최소 2주 동안 용량을 줄여야 합니다.

점진적으로 복용량을 줄이는 데 필요한 기간은 치료 중에 복용한 복용량, 치료 기간 및 환자의 개별적인 내성에 따라 달라집니다.

신장이나 간 기능이 저하된 경우.

SCF 수치가 분당 30ml를 초과하는 신부전 환자의 경우, 용량을 변경할 필요가 없습니다. SCF가 분당 30ml 미만인 환자의 경우, 약물의 1일 용량을 50% 감량해야 합니다. 혈액투석 환자도 약물의 1일 용량을 50% 감량해야 합니다. 이 경우, 벨락신은 치료 종료 후 복용해야 합니다.

중등도 간부전 환자의 경우, 일일 복용량을 50%까지 감량합니다. 경우에 따라 50% 이상 감량해야 할 수도 있습니다.

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임신 벨락시나 중 사용

임신 또는 수유 중에는 벨락신 캡슐을 사용하는 것이 금지되어 있습니다.

금기 사항

주요 금기사항은 다음과 같습니다.

• 약물 성분에 대한 불내성
• MAO 억제제 약물과 병용 투여하거나 후자 사용을 완료한 후 2주 동안 투여합니다.
• MAOI 계열의 약물로 치료를 시작하기 최소 1주일 전에 벤라팍신 사용을 중단해야 합니다.
• 심하게 높은 혈압(치료 시작 전 180/115 이상)
• 녹내장의 존재
• 소변 흐름이 충분하지 않아 배뇨에 문제가 생기는 경우(예: 전립선 질환)
• 심각한 신장/간부전
• 어린이에게 이 약을 사용하는 것의 효과와 안전성에 대한 연구가 수행된 적이 없으므로, 어린이에게 이 약을 복용시키는 것은 금지되어 있습니다.

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부작용 벨락시나

캡슐을 복용하면 다음과 같은 부작용이 나타날 수 있습니다.

• 심혈관계 반응: 혈관 확장(주로 안면 홍조 또는 안면 홍조)과 혈압 상승이 자주 관찰됩니다. 때때로 빈맥, 기립성 허탈, 혈압 저하가 발생합니다. 심실 세동, 심박수 증가, QT 간격 연장, 의식 소실, 심실 빈맥(피루엣형 부정맥 포함)이 산발적으로 관찰됩니다.
• 위장 장애: 변비, 구토, 식욕 부진, 메스꺼움이 자주 발생합니다. 때로는 이갈이가 발생할 수 있습니다.
• 림프 및 혈류 관련 증상: 점막 출혈(예: 위장관 출혈)과 반상출혈이 간혹 관찰됩니다. 경우에 따라 출혈 기간이 길어지고 혈소판 감소증이 발생할 수 있습니다. 혈액 질환(호중구 감소증, 범혈구 감소증, 무과립구증, 재생불량성 빈혈 포함)이 발생할 수 있습니다.
• 영양 및 대사 장애: 체중 감소와 혈청 콜레스테롤 수치 증가가 흔합니다. 저나트륨혈증, 간 기능 검사 이상, 체중 증가는 드물게 나타납니다. 드물게 설사, 간염, 췌장염, ADH 과분비 증후군이 발생하고 프로락틴 수치가 증가합니다.
• 신경계 장애: 성욕 감퇴, 근육 과긴장, 현기증, 수면 장애, 떨림 및 감각 이상, 구강 건조, 신경 과민, 진정 및 불면증, 정좌불능증, 균형 감각 문제가 흔히 관찰됩니다. 드물게 환각, 무관심, 간대성 근경련, 세로토닌 중독이 나타날 수 있습니다. 드물게 조증, 발작, 추체외로증후군(운동이상 및 근긴장이상 포함), 신경근육통(NMS)(NMS와 유사한 증상 포함), 횡문근융해증, 말기 운동이상, 간질 발작, 이명이 발생할 수 있습니다. 섬망이나 정신운동성 초조가 발생할 수 있습니다.
• 정신 질환: 불면증, 이인증 및 혼란, 이상한 꿈이 자주 관찰됩니다. 자살 충동과 자살 행동이 나타날 수 있습니다.
• 호흡기 반응: 주로 하품이 발생합니다. 폐 호산구증가증이 발생할 수 있습니다.
• 피부 증상: 다한증이 자주 관찰됩니다(야간에도). 드물게 가려움증, 탈모, 발진이 나타날 수 있습니다. 라이엘 증후군이나 스티븐스-존슨 증후군, 다형 홍반이 간혹 관찰됩니다.
• 감각 기관의 반응: 산동, 조절 장애 또는 시각 장애, 녹내장이 흔히 관찰됩니다. 드물게 미뢰 장애가 나타납니다.
• 배뇨 및 신장 기능 장애: 배뇨곤란이 자주 나타납니다(보통 소변을 보기 시작하는 데 어려움이 있습니다). 때때로 요폐가 관찰됩니다.
• 유선과 생식 기관의 장애: 남성은 사정 장애와 발기 부전을 겪는 경우가 많고, 여성은 무월경과 월경 주기 장애를 겪는데, 이는 불규칙한 출혈량 증가(예: 자궁 과다출혈이나 월경 과다출혈)로 인해 발생합니다.
• 전신적 증상: 주로 피로감이나 쇠약감이 나타나고, 아나필락시스, 발열, 광과민증도 나타납니다.

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과다 복용

약물 과다 복용의 증상: 심전도(ECG) 지표 변화(QT 간격 연장, LBBB, QRS군 연장), ST 및 심실빈맥, 혈압 저하, 서맥, 현기증, 동공확장, 발작, 구토, 의식 장애(졸음에서 혼수 상태로) 발생. 이러한 장애와 징후는 종종 저절로 사라집니다.

중독을 치료할 때는 호흡계의 개통을 유지하고, 적절한 산소 포화도와 환기를 보장하는 것이 필요합니다.

심박수와 활력 징후를 장기간 모니터링하고, 증상에 따른 치료와 보조적 치료를 병행해야 합니다. 활성탄을 사용할 수도 있습니다. 흡인 위험이 있으므로 구토를 유도하지 마십시오.

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다른 약과의 상호 작용

MAOI 약물.

벤라팍신과 MAOI 약물의 병용은 금지되어 있습니다.

벤라팍신 복용을 시작하기 직전에 MAOI 복용을 중단했거나, MAOI 복용 직전에 벤라팍신을 복용한 환자에서 심각한 이상반응이 보고되었습니다. 이러한 이상반응에는 발작, 구토, 메스꺼움을 동반한 떨림, 현기증, 과다한 발한, 신경근육통(NMS) 및 발작과 관련된 발열, 그리고 경우에 따라 사망이 포함되었습니다.

따라서 MAOI 치료가 완료된 후 최소 2주 후에 벤라팍신을 사용해야 합니다.

모클로베미드를 포함한 가역적 MAOI 투여 종료 후 벤라팍신 치료 시작까지 최소 14일의 간격을 두는 것이 권장됩니다. MAOI를 사용하는 경우, 위에서 설명한 이상반응으로 인해 모클로베미드에서 벤라팍신으로 전환할 경우 최소 1주일의 간격을 두어야 합니다.

신경계 기능에 영향을 미치는 약물.

벨락신의 약리 작용 기전과 세로토닌 중독 위험을 고려할 때, 세로토닌성 신경 자극 전달에 영향을 줄 수 있는 약물(선택적 세로토닌 재흡수 억제제, 트리플란 또는 리튬 약물 포함)과 이 약물을 병용하는 경우 신중하게 치료를 시행해야 합니다.

인디나비르.

이 약물을 인디나비르와 병용 투여했을 때, 인디나비르의 최고 농도와 AUC 값이 각각 36%와 28% 감소했습니다. 또한, 인디나비르는 벤라팍신과 ODV 병용 투여 시의 약동학적 특성에 영향을 미치지 않았습니다.

와파린.

와파린을 복용하는 환자에서 벤라팍신 투여 시작 시 항응고 효과가 증가할 수 있습니다. 또한, PT 수치가 연장되는 것도 관찰됩니다.

할로페리돌.

할로페리돌은 신체에 축적될 수 있으므로 효과가 강화될 수 있습니다.

시메티딘.

평형 농도에서 시메티딘은 벤라팍신의 초회 통과 과정에서 대사 과정을 억제할 수 있지만, 동시에 순환계 내에서 훨씬 더 많은 양으로 존재하는 물질 B-데스메틸-벤라팍신의 생성 및 제거에는 유의미한 영향을 미치지 않습니다. 따라서 건강한 사람에게 위에서 설명한 약물들을 병용 투여할 경우 용량 변경은 필요하지 않습니다. 그러나 간 질환이 있는 노인의 경우, 약물 상호작용에 대한 정보가 없으므로 이러한 병용 투여는 신중하게 수행해야 합니다. 이러한 경우, 치료 과정을 지속적으로 모니터링해야 합니다.

CYP2D6 요소의 작용을 억제하는 약물.

유전자 다형성 과정을 담당하고 다수의 항우울제 대사에 영향을 미치는 CYP2D6 동종효소는 벤라팍신을 주요 분해산물인 ODV로 전환합니다. 이는 CYP2D6 요소를 억제하는 약물과 벨라팍신의 상호작용을 유도하는 조건을 조성합니다.

ODV로 변환되는 활성 성분의 양을 줄이는 상호작용은 이론적으로 물질의 혈청 수치를 증가시키고 활성 분해 산물 수치를 감소시킬 수 있습니다.

케토코나졸(CYP3A4 요소를 억제하는 물질).

CYP2D6 성분의 빠른 대사자와 느린 대사자를 대상으로 케토코나졸을 시험한 결과, 이 약물을 투여할 때 벤라팍신의 AUC가 각각 21%와 70% 증가하는 것으로 나타났습니다. O-데스메틸벤라팍신의 농도 또한 각각 23%와 33% 증가했습니다.

CYP3A4 억제제(이트라코나졸, 클라리스로마이신과 아타자나비르 및 보리코나졸 병용, 인디나비르, 사키나비르, 포사코나졸과 넬피나비르 및 텔리스로마이신 병용, 케토코나졸과 리토나비르 병용)와 병용하면 이 약물의 활성 성분과 ODV의 농도가 증가합니다. 따라서 위에 언급된 약물과 벨락신을 병용할 때는 주의가 필요합니다.

저혈당제와 저혈압제.

벤라팍신 복용을 중단한 후 클로자핀 수치가 증가하는 것으로 관찰되었으며, 이는 발작을 포함한 부작용의 발생과 시간적으로 연관되어 있습니다.

벤라팍신을 복용하는 동안에는 음주를 삼가해야 합니다.

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저장 조건

벨락신은 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오. 온도는 최대 30°C입니다.

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유통 기한

벨락신은 출시일로부터 5년 동안 사용이 허용됩니다.

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