아잘렙틴

아잘렙틴은 클로자핀을 활성 성분으로 하는 항정신병제 약물입니다.

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적응증 아잘렙틴

아잘렙틴은 만성 및 급성 정신분열증후군, 조울증, 조울-우울 정신병을 치료하는 데 사용됩니다.

또한, 이 약물은 과도한 흥분으로 인해 발생하는 정신운동성 흥분이나 정신병적 상태의 경우에도 사용될 수 있습니다.

어떤 경우에는 다른 항정신병제에 반응하지 않는 환자에게 처방될 수도 있습니다.

릴리스 양식

정제 형태로 제공됩니다. 뚜껑이 있는 유리 또는 폴리머 병 1개에 정제 50정이 들어 있습니다. 한 팩에는 이러한 병 1개가 들어 있습니다.

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약력학

아잘렙틴은 일반적인 항정신병제와 차이점이 있습니다. 클로자핀 복용 후 강직증 증상이 나타나지 않았고, 아포모르핀이나 암페타민 투여로 유발된 일반적인 행동도 억제되지 않았습니다.

아잘렙틴은 D1-3 수용체와 D5 수용체에 약한 차단제로 작용하며, D4형 수용체에도 상당한 영향을 미칩니다. 이 약물의 활성 성분은 강력한 아드레날린 분비 억제, 콜린 분비 억제, 항히스타민 효과를 가지고 있으며, 활성화 반응을 억제하고 중간 정도의 항세로토닌 효과를 나타냅니다.

임상 시험 조건에서 아잘렙틴은 빠르고 뚜렷한 진정 효과와 더불어 강력한 항정신병 효과를 나타냅니다. 이 약물의 후자적인 특성은 다른 약물 치료에 반응하지 않는 조현병 증후군 환자에서도 관찰됩니다. 이러한 경우, 이 약물은 생산적인 조현병 증상과 상실 증상 모두에서 효과적으로 작용합니다.

약물 복용 후 인지 장애 환자에게 긍정적인 역동성이 나타났다고 보고되었습니다. 또한, 조현병 환자 중 아잘렙틴으로 치료받은 환자의 경우, 자살 시도 및 자살 빈도가 (약물을 복용하지 않은 환자에 비해) 유의미하게 감소했습니다. 역학 자료에 따르면 클로자핀을 복용했을 때 아잘렙틴을 복용하지 않은 환자에 비해 자살 시도 빈도가 7배 이상 감소했습니다.

이 약물은 프로락틴 수치에 거의 영향을 미치지 않으며 일반적으로 내약성이 우수합니다. 클로자핀 사용으로 인해 환자에게 심각한 부작용이 발생한 경우는 극히 드물었습니다.

약동학

아잘렙틴은 장에서 빠르게 흡수됩니다. 활성 성분은 2.5시간 후에 최대 농도에 도달합니다. 혈장 내 평형 농도는 치료 8~10일째에 확립됩니다. 클로자핀의 생체이용률은 약 27~60%입니다. 클로자핀은 실질 기관(폐, 신장, 간)에 축적됩니다. 활성 성분의 약 95%는 혈장 내에서 단백질과 합성됩니다.

클로자핀은 간에서 대사되어 활동성이 낮거나 비활성적인 분해 산물을 생성합니다.

배설은 주로 신장을 통해 이루어지며, 약 35%는 담즙과 함께 배설됩니다. 1회 복용량(75mg)의 경우 반감기는 4~12시간이며, 100mg씩 하루 2회 복용하는 경우 반감기는 4~66시간입니다.

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투약 및 투여

아잘렙틴은 경구 복용합니다. 일반적으로 식후에 복용합니다. 1일 복용량은 보통 2~3회로 나누어 복용합니다. 50mg 이하의 유지 요법의 경우, 1일 복용량은 저녁 시간에 1회 복용합니다. 치료 기간과 복용량은 의사가 전적으로 결정합니다.

성인의 경우, 이 약물은 일반적으로 50~200mg의 1회 용량으로 처방됩니다. 용량은 개인에 따라 25~100mg으로 시작하여 원하는 약효가 나타날 때까지 점진적으로 증량합니다. 용량은 일반적으로 1~2주에 걸쳐 증량합니다(하루 25~50mg씩).

하루에 600mg을 초과하여 복용하는 것은 허용되지 않습니다.

환자의 건강이 호전되면 유지 용량으로 전환해야 합니다. 평균적으로 유지 용량은 하루 150~200mg입니다. 경우에 따라 이보다 적은 25~100mg을 복용할 수도 있습니다.

경미한 병리학적 증상을 보이는 환자, 노인 또는 체중이 부족한 사람, 심장이나 신장 기능에 장애가 있는 사람, 뇌혈관 질환이 있는 경우에는 하루 200mg 이상 처방해서는 안 됩니다.

점차적으로 복용량을 줄여서 약물 복용을 중단해야 합니다.

임신 아잘렙틴 중 사용

임신 중에는 아잘렙틴을 처방하는 것이 금지되어 있습니다. 클로자핀으로 치료하는 경우, 가임기 여성은 반드시 확실한 피임법을 사용해야 합니다.

수유 중에는 이 약을 복용하지 않는 것이 좋습니다. 담당 의사와 상담 후, 그리고 모유 수유를 중단한 후에만 처방할 수 있습니다.

금기 사항

주요 금기사항은 다음과 같습니다.

• 이 약은 약물의 활성 물질이나 보조 성분에 과민증이 있는 환자에게는 금지되어 있습니다.
• 혈액 수치에 변화가 있을 가능성이 있는 환자(특히 항정신병제나 삼환계 항우울제 사용과 관련된 경우)의 치료에 사용되어서는 안 됩니다.
• 중독성 정신병(알코올 중독 포함), 심각한 심혈관 질환(심부전 및 순환 장애 증상 포함), 중증 근무력증, 그리고 이러한 장기의 기능 장애로 인한 간이나 신장 질환을 앓고 있는 환자의 치료에 사용하는 것은 금지되어 있습니다.
• 간질, 녹내장, 전립선 비대증, 장무력증이나 감염이 있는 경우 아잘렙틴을 복용하는 것은 금기입니다.
• 이 약은 어린이에게 사용하는 것이 금지되어 있습니다.

아잘렙틴 치료 중에는 생명과 건강에 잠재적 위험을 초래할 수 있는 자동차를 운전하거나 장비를 작동하는 것이 금지됩니다.

부작용 아잘렙틴

일반적으로 환자들은 아잘렙틴에 잘 적응합니다. 그러나 하루 450mg 이상의 용량으로 복용할 경우 부작용 발생 가능성이 높아집니다.

가능한 부작용은 다음과 같습니다.

• 조혈계 기관: 원인 불명의 호산구증가증, 과립구감소증, 백혈구증가증이 발생합니다. 또한, 무과립구증이 발생할 수 있으며, 이는 지속적인 혈구 수치 모니터링(치료 시작 후 첫 18주 동안은 매일, 그 이후에는 장기간)을 통해 예방할 수 있습니다. 환자에게 무과립구증이 발견되면 약물 복용을 중단하고 집중 치료로 전환해야 합니다.
• 신경계: 두통이나 현기증, 졸음이나 심한 피로감, 추체외로계 질환(보통 약하게 나타남) 또는 체온 조절, 조절 및 발한 장애. 또한, 안면경련이나 고열이 나타납니다. 사지 떨림, 좌불안석, 경직이 나타나고, 이 외에도 악성 신경이완제 증후군이 산발적으로 관찰됩니다.
• 소화계: 구토나 장 질환이 나타나고, 구강 내 점막이 건조해집니다. 또한, 담즙 정체가 발생하거나 간 아미노전이효소 활성이 증가합니다.
• 심혈관계: 빈맥 또는 기립성 허탈, 혈압 상승 또는 의식 소실이 발생합니다. 드물게 호흡 부전, 심근염, 부정맥, 심전도 변화와 함께 허탈이 발생하기도 합니다.
• 기타: 요폐 또는 반대로 요실금, 피부 알레르기 발생. 환자의 돌연사가 드물게 관찰되었습니다. 이 약물을 장기간 복용하면 체중이 증가할 수 있습니다.

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과다 복용

아잘렙틴을 대량으로 복용할 경우, 환자는 혼란, 흥분 또는 졸음, 무반사증 발생, 또는 반대로 반사 증가를 경험할 수 있습니다. 또한, 환각이나 경련이 나타나고, 빈맥, 동공 확장이 발생할 수 있으며, 체온 변화, 혈압 감소, 심근 내 전도도 또는 심박수 감소가 발생할 수 있습니다. 안면 마비 및 시력 저하도 관찰될 수 있습니다. 가장 심한 경우, 호흡 기능에 문제가 발생하고, 혼수상태를 동반한 실신이 발생할 수 있습니다.

증상을 완화할 수 있는 특별한 해독제는 없습니다. 과다 복용 시 신속하게 위세척을 시행하고 환자에게 장흡착제를 투여해야 합니다. 또한 심혈관계와 호흡기계를 모니터링해야 합니다. 의사는 증상에 따른 치료를 처방할 수 있습니다.

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다른 약과의 상호 작용

아잘렙틴은 골수 기능을 저하시키는 약물로 치료받고 있는 환자에게 처방이 금지되어 있습니다.

이 약은 NSAID, 피라졸론 유도체, 항갑상선제 및 항말라리아제, 금 제품과 함께 사용할 수 없습니다.

아잘렙틴은 항정신병제, 항우울제, 항균제 및 항경련제뿐만 아니라 설포닐우레아 유도체 및 항당뇨제와 병용할 경우 주의해서 복용해야 합니다.

이 활성 성분을 MAO 억제제, 벤조디아제핀, 마취제, 에탄올, 항히스타민제 및 기타 중추신경억제제와 병용하면 이러한 약물의 중추 효과가 강화됩니다. 벤조디아제핀이나 기타 향정신성 약물을 복용 중이거나 최근에 복용한 적이 있는 사람은 아잘렙틴을 특히 신중하게 사용해야 합니다. 이러한 경우 허탈 발생 가능성이 높아지기 때문입니다(호흡 저하가 시작되고 심정지가 발생할 수 있습니다).

항고혈압제, 항콜린제, 호흡 기능을 억제하는 약물은 클로자핀과 함께 사용할 때 주의해서 사용해야 합니다.

혈장 단백질에 크게 결합하는 약물과 아잘렙틴을 병용할 경우, 부작용의 위험이 증가할 수 있습니다(혈장 단백질 결합으로부터의 원소의 변위와 결합되지 않은 성분의 혈장 농도 증가로 인해).

헤모단백질 P450 1A2 및 P450 2D6을 통해 주로 대사되는 약물과 병용 투여 시, 아잘렙틴의 활성 성분의 혈장 농도가 증가할 수 있습니다. 클로자핀은 삼환계 항우울제, 페노티아진계 항부정맥제, 그리고 헤모단백질 P450 2D6의 영향을 받아 대사되는 IC 계열 항부정맥제와 병용 투여 시 약효가 증가하지 않는 것으로 나타났습니다. 클로자핀의 영향으로 이러한 약물의 혈장 농도가 증가할 수 있으므로, 병용 투여 시에는 환자 상태를 모니터링하고, 필요에 따라 헤모단백질 P450 2D6을 통해 대사되는 페노티아진계 항부정맥제 및 기타 약물의 용량을 조절해야 합니다.

아잘렙틴은 레보도파의 약효를 약화시키는데, 다른 도파민 자극제의 효과도 마찬가지입니다.

에리스로마이신과 함께 시메티딘을 투여하거나, 세로토닌 재흡수 과정을 억제하는 약물(파록세틴, 플루복사민 등)을 아잘렙틴과 병용 투여하면 혈장 내 아잘렙틴의 활성 물질 수치가 증가합니다.

헤모단백질 P450 유도제(예: 카르바마제핀)와 병용 시, 클로자핀의 혈장 농도가 감소하고 약효가 약해집니다.

아잘렙틴을 리튬 약물과 병용하면 악성 신경이완증후군이 발생할 위험이 커집니다.

활성 물질인 아잘렙틴은 노르에피네프린과 주로 아드레날린 작용을 하는 다른 약물의 고혈압 효과의 심각성을 감소시키고, 더불어 아드레날린 물질의 승압 효과를 크게 감소시킵니다.

젤 형태의 제산제나 콜레스티라민과 병용하면 장에서 약물이 흡수되는 속도가 느려집니다.

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저장 조건

아잘렙틴은 대부분의 약물에 적합한 환경, 즉 건조하고 직사광선이 차단되며 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야 합니다. 온도는 15~30도 사이를 유지해야 합니다.

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유통 기한

아잘렙틴은 약물 출시 후 최대 3년 동안 사용할 수 있습니다.

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