아잘렙톨

아잘렙톨은 진정 및 항정신병 효과를 가지고 있습니다. 추체외로계 질환의 발생을 거의 유발하지 않기 때문에 "비정형" 항정신병제로 분류됩니다.

적응증 아잘렙톨

이 약을 처방하는 적응증은 정신분열증(표준 항정신병제로 치료해도 효과가 없거나 환자가 이러한 약물에 과민증을 보이지 않는 경우)입니다.

릴리스 양식

25mg 또는 100mg 정제로 판매됩니다. 블리스터 한 개에는 정제 10정이 들어 있으며, 한 팩에는 블리스터 스트립 5개가 들어 있습니다. 50정씩 포장된 용기(팩당 용기 1개)로도 판매됩니다.

약력학

이 약물의 활성 성분이 항정신병 효과를 나타내는 기전은 아직 완전히 규명되지 않았습니다. 이 약물은 뇌의 변연계에 위치한 도파민 수용체와 관련하여 가장 활성적입니다. 클로자핀은 이 부위에서 도파민과 그 수용체(D1형 및 D2형)의 합성을 억제합니다. 이러한 작용은 일반적인 항정신병제만큼 뚜렷하지 않습니다. 클로자핀은 주로 비도파민성 영역(히스타민 및 세로토닌 수용체, 콜린성 수용체, α-아드레날린성 수용체가 위치한 영역)에서 합성됩니다.

클로자핀은 결절누두로 내의 도파민 수용체에 결합하지 않기 때문에 혈장 프로락틴 농도에 거의 또는 전혀 영향을 미치지 않습니다.

이 활성 성분의 특징적인 약리학적 특성 중 하나는 중뇌 망상체의 전기 자극에 의한 활성화 반응 억제이며, 이에 더하여 중추성 콜린분해 효과, 말초 작용 및 말초 아드레날린분해 효과를 나타냅니다. 이 약물은 강경작용을 나타내지 않습니다. 시냅스전 신경근에서 도파민 방출 과정을 늦출 수 있다는 증거가 있습니다.

임상적 특성 - 강력한 항정신병 효과와 진정 효과가 결합되어 있습니다. 동시에, 이 약물은 다른 항정신병제에서 나타나는 추체외로 부작용을 나타내지 않습니다(이러한 부작용은 약물의 중추 항콜린 효과와 관련이 있을 수 있습니다). 아미나진 및 기타 지방족 페노티아진계 약물과 달리 중추신경계에 대한 강력한 전신 억제 효과는 없습니다.

약동학

아잘렙톨의 경구 투여 후 흡수율은 90~95%입니다. 흡수율과 흡수율은 음식 섭취량에 영향을 받지 않습니다. 1차 통과 시 약물은 적당히 대사됩니다. 생체이용률은 50~60%입니다.

약물 2회 투여 후 정상 상태에서 최고 혈중 농도는 평균 2.1시간 후(0.4~4.2시간 이내)에 도달합니다. 분포량은 1.6 L/kg입니다. 활성 성분과 혈장 단백질의 합성률은 약 95%입니다.

활성 성분은 체내에서 제거되기 전에 거의 완전히 대사됩니다. 동시에, 이 물질의 주요 분해 산물 중 약리학적 활성을 갖는 것은 데스메틸클로자핀뿐입니다. 이 대사산물의 특성은 클로자핀과 유사하지만, 발현이 약하고 효과 지속 시간이 짧습니다.

활성 성분은 2단계로 배설됩니다(평균 반감기는 12시간(6~26시간)). 1회 복용량(75mg)을 사용할 경우 반감기는 7.9시간입니다. 최소 1주일 동안 매일 1회 복용 후 약물이 항정 상태에 도달하면 이 수치는 14.2시간으로 증가합니다. 변화되지 않은 약물의 일부는 소변과 함께 대변에서 검출됩니다. 복용량의 약 50%는 부패 생성물로 소변과 함께 배출되고, 나머지 30%는 대변과 함께 배출됩니다.

농도의 평형 기간 동안 약물의 복용량을 하루 2회 37.5mg에서 75/150mg으로 늘릴 경우 AUC 수치가 선형적으로(복용량 의존적으로) 증가하고, 이에 더해 혈장 내 최소 및 최대 지표도 증가하는 것으로 나타났습니다.

투약 및 투여

식후에 하루 2~3회 경구 복용합니다. 성인 환자의 1회 복용량은 50~200mg입니다. 하루 200~400mg까지 복용 가능합니다. 치료 과정은 일반적으로 25~50mg으로 시작하여 1~2주에 걸쳐 점차적으로 증량(매일 25~50mg)하여 하루 200~300mg까지 복용합니다.

유지 치료와 외래 환자의 경우 하루 25~200mg을 복용해야 합니다(저녁에 한 번 복용하는 것이 허용됩니다).

약물 복용 중단 시, 1~2주에 걸쳐 점진적으로 복용량을 줄여야 합니다. 하루 600mg을 초과하여 복용하지 마십시오.

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임신 아잘렙톨 중 사용

임신 중에는 이 약을 신중하게 복용해야 합니다. 이 약은 태아에게 미치는 부작용보다 복용으로 얻는 이점이 더 큰 경우에만 처방됩니다.

임신 3기 동안 신생아가 항정신병약(클로자핀 포함)에 노출되면 분만 후 발생하는 이상반응(추체외로증후군 또는 금단 증후군 포함)의 위험이 증가할 수 있으며, 이러한 이상반응은 지속 기간과 심각도가 다양할 수 있습니다. 혈압 상승, 초조, 졸음, 호흡 또는 수유 장애 등의 증상이 관찰되었습니다. 따라서 신생아의 상태를 면밀히 모니터링해야 합니다.

금기 사항

금기사항에는 다음이 있습니다.

• 혈액 수치에 변화가 있는 경우(과립구 감소증이나 과립구 감소증이 발생하는 경우)
• 독소로 인한 알코올 중독 및 기타 정신병
• 유아 경직증
• 간질;
• 심각한 형태의 심혈관 질환, 신장이나 간 질환
• 조혈계의 병리학
• 폐쇄각녹내장
• 전립선 비대증
• 장무력증
• 혼수상태
• 혈관 붕괴 또는 중추 신경계 기능의 억제(어떠한 원인으로든)
• 장폐색의 마비성 형태.

부작용 아잘렙톨

약물을 하루 450mg 이상 복용할 경우 부작용이 발생하거나 증가할 가능성이 높아집니다. 다음과 같은 부작용이 나타날 수 있습니다.

• 무과립구증 또는 과립구감소증은 주로 치료를 시작한 후 처음 18주 동안 나타납니다.
• 원인을 알 수 없는 백혈구증이나 호산구증가증이 발생할 수 있습니다(특히 치료 시작 후 첫 몇 주 동안).
• 심한 피로감이나 졸음이 자주 발생합니다. 두통, 현기증, 간질성 발작, 그리고 경련성 경련이 발생할 수 있습니다. 추체외로증후군은 매우 드물게 발생하며, 대개 경미한 형태로 나타납니다. 떨림, 경직, 그리고 정좌불능증이 나타나는 것에 대한 자료도 있습니다. 악성 신경이완제 증후군은 단독으로 발생합니다.
• 구강 건조, 발한, 체온 조절 또는 체온 조절 과정 장애. 또한 고체온증이나 비강염이 발생합니다.
• 빈맥이나 기립성 허탈이 발생할 수 있습니다. 드물게 실신(특히 치료 첫 몇 주 동안)이 발생할 수 있습니다. 혈압 상승은 드물게 관찰됩니다. 허탈은 때때로 발생하며, 호흡 기능 저하 또는 호흡 정지를 동반합니다. 심전도(ECG) 수치 변화가 산발적으로 발생하며, 심근염, 부정맥, 혈전색전증 또는 심낭염이 발생합니다.
• 변비나 메스꺼움을 동반한 구토가 발생할 수 있습니다. 간 효소 활성이 때때로 증가합니다. 췌장염, 간내 담즙 정체 또는 통상적인 담즙 정체, 그리고 연하곤란은 드물게 관찰됩니다.
• 요실금 발생 또는 오히려 요실금 유지에 대한 정보가 있습니다. 음경지속증, 요세관간질신염, 그리고 크레아틴 인산키나아제 수치 증가가 관찰될 수 있습니다.
• 체중 증가. 피부 알레르기가 가끔씩 관찰됩니다.

정신 질환을 앓고 항정신병 약물을 복용하는 환자와 치료를 받지 않는 환자 모두에게서 갑작스럽게 사망하는 경우가 똑같이 자주 발생한다는 정보가 있습니다.

다른 반응들 중에서:

• 당뇨병 발병 및 포도당 내성 감소
• 섬망이 나타나거나 혼란스러워 보인다.
• 심근병, 빈혈 또는 혈소판 감소증
• 타디브 디스키네시아
• 급속히 진행되는 간괴사
• 케톤산증, 급성 고혈당증, 그리고 추가적으로 고중성지방혈증 또는 고콜레스테롤혈증이 발생하고, 비케톤성 혼수상태가 발생합니다.
• 호흡 과정의 억제 또는 중단.

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과다 복용

과다 복용 증상은 다음과 같습니다.

• 졸음, 불안, 혼란스러움을 느낀다.
• 환각, 경련 또는 호흡곤란이 나타난다.
• 빈맥, 산동, 부정맥, 외경계 질환, 허탈, 흡인성 폐렴, 그리고 비강증이 발생합니다.
• 섬망, 무기력 또는 혼수상태
• 무반사증 또는 그 반대로 과반사증;
• 시력 상실
• 혈압을 낮추다
• 체온의 변화
• 심근 내 전도 문제
• 호흡기능의 저하 또는 중단.

이러한 증상을 없애기 위해 위세척을 시행하고, 필요한 경우 환자에게 활성탄을 투여해야 합니다. 호흡기 및 심혈관계를 모니터링하면서 증상에 따른 치료도 시행해야 하며, 수분-전해질 및 산-염기 평형을 모니터링하는 것도 필수적입니다.

혈압 수치가 떨어지면 환자에게 아드레날린이나 그 유도체를 처방해서는 안 됩니다.

늦은 반응의 위험을 배제하기 위해 최소 4일 동안 의사의 모니터링을 받아야 합니다.

복막투석을 병행한 혈액투석은 원하는 효과를 제공하지 못한다.

다른 약과의 상호 작용

클로자핀은 에틸알코올, 중추신경계 억제 약물(예: 벤조디아제핀 유도체, 항히스타민제, 아편제), 그리고 MAO 억제제의 중추신경계 효과를 증강시킬 수 있습니다. 벤조디아제핀과 병용하거나 벤조디아제핀 치료 직후 아잘렙톨을 복용하는 경우, 저혈압 반응, 호흡 기능 저하 또는 그 중단 가능성이 증가합니다.

아잘렙톨과 항고혈압제, 항콜린제 효과, 호흡기능을 억제하는 약물을 병용하면 그 효과가 상호 증강될 수 있습니다.

클로자핀을 혈장 단백질과 효과적으로 합성되는 약물(예: 와파린)과 함께 복용하면 혈액 내 활성 성분의 유리 분율이 증가하여 부작용이 발생할 수 있습니다.

아잘렙톨과 골수 기능을 억제하는 약물을 함께 사용하는 것은 금지됩니다.

고용량의 아잘렙톨과 에리스로마이신 또는 시메티딘을 병용하면 클로자핀의 혈장 농도가 증가하고 부작용이 발생합니다.

플루복사민이나 다른 선택적 세로토닌 재흡수 억제제(세르트랄린 또는 플루옥세틴, 파록세틴 또는 시탈로프람)와 병용 투여 시 혈청 클로자핀 수치가 증가한다는 보고가 있습니다.

헤모단백질 P450 시스템 효소 활성을 증가시키는 약물은 아잘렙톨의 활성 성분의 혈장 농도를 감소시킬 수 있습니다. 동시에 사용하던 카르바마제핀을 중단하면 클로자핀의 혈장 지수가 상승합니다. 페니토인과 병용하면 클로자핀의 혈장 지수가 감소하여 약물의 효과가 약화됩니다.

리튬 약물 및 중추신경계에 영향을 미치는 약물과 함께 복용할 경우 악성 신경이완증후군이 발생할 가능성이 높아질 수 있습니다.

아잘렙톨은 아드레날린 분해 작용을 가지고 있어 노르에피네프린이라는 물질의 고혈압 효과를 감소시킬 수 있으며, α-아드레날린 작용이 우세한 다른 약물들의 효과도 감소시킬 수 있습니다. 또한 아드레날린의 승압 효과도 제거할 수 있습니다.

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저장 조건

약은 일반 의약품과 같은 환경에서 보관해야 합니다. 즉, 직사광선, 어린이의 손이 닿지 않는 곳, 습기가 없는 곳에 보관해야 합니다. 온도는 최대 25도입니다.

유통 기한

아잘렙톨은 이 약의 제조일로부터 3년 동안 사용하는 것이 적합합니다.