아지트로

아지트로는 전신 항균제로, 마크로라이드 계열 약물에 속합니다.

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적응증 아지트로

100mg/5ml 및 200mg/5ml 용량으로 아지트로마이신에 민감한 박테리아로 인한 감염성 질병을 제거하는 데 사용됩니다.

• 이비인후과 기관의 병리(편도염이나 세균성 인두염을 동반한 중이염, 부비동염)
• 호흡기 질환(지역사회 감염성 폐렴 및 세균성 기관지염)
• 피부 및 연조직 내부의 감염성 병리(독창, 만성 홍반 유주증(진드기 매개 보렐리아증의 초기 단계) 및 이차성 피부염).

200mg/5ml 용량의 이 약물은 성병(자궁경부염이나 클라미디아 트라코마티스라는 박테리아에 의한 단순 요도염)을 치료하는 데 사용됩니다.

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릴리스 양식

분말 형태(16.5g)로 제공되며, 20ml 현탁액을 제조할 수 있는 병에 담겨 있습니다. 별도 포장에는 계량 주사기와 특수 어댑터가 포함된 병 1개가 들어 있습니다.

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약력학

아지트로마이신은 마크로라이드계 약물입니다. 광범위한 항균 작용을 하는 아잘라이드계 약물입니다. 이 물질의 활성은 리보솜 50S-소단위체와의 합성을 통해 미생물 단백질의 결합 과정을 억제하고, (폴리뉴클레오타이드 결합 과정에 영향을 미치지 않는 경우) 펩타이드의 이동을 억제함으로써 나타납니다. 기본적으로 정균 효과가 나타납니다.

아지트로마이신에 대한 내성은 선천적이거나 후천적일 수 있습니다. 폐렴구균, 황색포도상구균(메티실린 내성균 포함), 분변성 장구균, A형 β-용혈성 연쇄상구균에 대한 완전 교차 내성은 아지트로마이신과 에리스로마이신, 그리고 다른 마크로라이드계 항생제와 린코마이신 사이에서 발생합니다.

다음 미생물은 아지트로마이신에 민감합니다.

• 그람 음성 호기성 세균: Haemophilus parainfluenzae 및 인플루엔자 간균, 그리고 Moraxella catarrhalis
• 기타 박테리아: 레지오넬라 뉴모필라, 클라미디아 트라코마티스, 클라미도필라 뉴모니아, 마이코플라스마 뉴모니아, 그리고 마이코박테리움 아비움.

이 약물에 대한 내성을 가끔 획득하는 박테리아 종류는 그람 양성 호기성균인 Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumococcus입니다.

해당 물질에 대한 선천적 저항성을 가진 박테리아:

• 그람 양성 호기성균: 메티실린 내성 황색포도상구균(Staphylococcus epidermidis)과 황색포도상구균(Staphylococcus aureus), 그리고 장내구균(Enterococcus faecalis)
• 그람 음성 호기성 세균: 클렙시엘라균, 대장균, 녹농균

그람 음성 혐기성 세균: Bacteroides fragilis 그룹.

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약동학

약물 복용 후, 물질의 생체이용률은 약 37%에 도달합니다. 현탁액 복용 후 2~3시간 후에 최고 혈청 농도가 관찰됩니다.

이 물질은 체액과 조직에 빠르게 분포합니다. 비뇨생식기, 호흡기, 피부의 연조직 등 조직과 장기로 완벽하게 흡수됩니다. 세포 내부에 축적되어 조직 내 약물 지표 농도가 유사한 혈장 농도보다 훨씬 높습니다(최대 50배). 이는 이 물질이 혈장 단백질과 약하게 합성되기 때문에 조직 내 약물 친화도가 높음을 나타냅니다.

표적 기관(인후, 폐, 전립선) 내 활성 성분 농도는 500mg 단회 투여 시 병원성 물질에 대한 MIC 90보다 높습니다. 다량의 아지트로마이신은 식세포와 함께 섬유아세포 내에 축적됩니다. 식세포는 약물을 염증 부위로 이동시킵니다.

이 약은 마지막 투여 후 5~7일 동안 염증 부위에 살균 효과가 지속되므로 3~5일의 단기 치료가 가능합니다. 이 물질의 최종 반감기는 조직에서의 반감기와 유사하며 2~4일입니다.

이 약물의 약 12%는 3일 동안 소변으로 변화 없이 배출됩니다. 담즙에서는 변화되지 않은 물질의 농도가 높게 관찰됩니다. 수산화 과정, N- 및 O-탈메틸화, 그리고 기타 대사 변형에 의해 생성되는 10가지의 붕괴 산물이 확인되었습니다. 아지트로마이신 붕괴 산물은 항균 효과가 없습니다.

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투약 및 투여

치료 기간과 용량은 의사가 처방합니다. 현탁액은 하루에 한 번, 식전 1시간 또는 식후 2시간에 복용합니다. 음식과 함께 복용하면 활성 성분의 흡수가 방해되므로, 식사와 함께 복용하는 것이 필수적입니다.

현탁액 복용 후 맛을 개선하려면 과일 주스와 함께 복용하십시오. 복용을 놓친 경우, 가능한 한 빨리 복용하고, 이후 복용은 24시간 간격으로 하십시오.

성인의 경우(아지트로마이신 200mg/5ml):

• 호흡기계 및 이비인후과 기관의 감염성 질환, 그리고 피부 연조직(만성 유주성 홍반 제외) 치료 - 이 약의 총 용량은 1,500mg입니다. 이 약은 3일 동안 하루 한 번 500mg씩 복용합니다.
• 클라미디아 트라코마티스(Chlamydia trachomatis)라는 박테리아에 의한 성병을 제거합니다. - 아지트로(Azitro) 1000mg을 단회 투여합니다.
• 유주성 홍반 치료 - 이 과정은 5일간 진행됩니다. 이 약의 총 용량은 3g입니다. 첫날에는 1g을 복용하고, 그 다음 날에는 1일 1회 500mg의 현탁액을 복용합니다.

노인 환자의 경우 심장 전도 장애의 위험이 있으므로 아지트로마이신을 사용할 때는 주의가 필요합니다. 부정맥이나 Torsades de Pointes가 발생할 수 있기 때문입니다.

어린이를 위한:

• 호흡기계, 이비인후과 기관, 피부가 있는 연조직(만성 이동성 홍반만 제외)의 감염성 질환 치료 - 약물의 총 복용량은 3일간의 치료 기간 동안 30mg/kg입니다(이 경우 단일 일일 복용량은 10mg/kg입니다).
• 유주성 홍반을 치료할 경우, 5일 치료 기간 동안 총 60mg/kg의 약물을 투여합니다. 치료 방법은 다음과 같습니다. 첫날에는 20mg/kg을 투여하고, 그 다음 날에는 10mg/kg을 하루 한 번 투여합니다.

아지트로(Azitro)는 소아 연쇄상구균 인두염 치료에 효과적인 것으로 나타났습니다. 이 약은 10mg/kg 또는 20mg/kg 용량으로 하루 한 번, 3일 동안 복용합니다. 임상시험에서 두 용량을 비교한 결과, 약효는 거의 비슷했지만, 20mg/kg 용량을 하루 한 번 복용했을 때 세균 사멸 효과가 더 컸습니다. 그러나 화농성 연쇄상구균에 의한 인두염과 이차성 질환으로 발생하는 류마티스성 다발관절염 예방에는 페니실린이 1차 선택 약물로 여겨지는 경우가 많습니다.

체중 5~15kg의 소아(아지트로마이신 100mg/5ml 사용). 명시된 체중 지표에는 특별한 용량 요법이 필요합니다.

• 체중 5kg - 현탁액의 일일 복용량은 2.5ml입니다(이 복용량에서 아지트로마이신의 수준은 50mg입니다).
• 체중 6kg - 일일 복용량은 3ml입니다(아지트로마이신 지표 - 60mg).
• 체중 7kg – 일일 복용량은 3.5ml(아지트로마이신 수치 – 70mg)입니다.
• 체중 8kg – 일일 복용량은 4ml입니다(아지트로마이신 지표 – 80mg);
• 체중 9kg – 일일 복용량은 4.5ml(아지트로마이신 농도 – 90mg)입니다.
• 체중 10-14 kg – 1일 복용량은 5 ml입니다(활성 성분 함량 – 100 mg).

체중이 15kg을 초과하는 어린이의 경우 (아지트로마이신은 200mg/5ml 비율로 사용). 어린이의 체중을 고려하여 다음과 같은 용량 체계가 제공됩니다.

• 체중 15-24kg 이내 - 1일 복용량은 5ml(아지트로마이신 지시약 - 200mg)입니다.
• 체중 25-34 kg – 1일 복용량은 7.5 ml(활성 성분 함량 – 300 mg)입니다.
• 체중 35-44kg 이내 - 1일 복용량은 10ml(물질 함량 - 400mg)입니다.
• 체중 ≥45 kg – 일일 복용량은 12.5 ml(아지트로마이신 수준 – 500 mg)입니다.

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임신 아지트로 중 사용

이 약물은 태반 장벽을 통과할 수 있지만 태아에게 부정적인 영향을 미치지 않습니다. 임산부의 약물 사용에 대한 신중하고 적절한 시험은 아직 수행되지 않았습니다. 따라서 아지트로는 태아 합병증 발생 가능성보다 임산부에게 도움이 되는 경우에만 처방해야 합니다.

아지트로마이신은 모유로 이행되므로 치료 과정 동안은 물론 치료가 완료된 후에도 2일 동안 모유 수유를 중단해야 합니다.

금기 사항

금기사항에는 다음이 있습니다.

• 약물의 활성 성분이나 다른 성분 또는 다른 마크로라이드 및 케톨라이드 항생제에 대한 과민증이 있는 경우
• 심각한 간 기능 장애
• 아지트로마이신은 이론적으로 맥각 유도체와 함께 사용하면 맥각 중독을 일으킬 수 있으므로 이 두 약물을 함께 사용해서는 안 됩니다.

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부작용 아지트로

현탁액을 복용하면 다음과 같은 부작용이 나타날 수 있습니다.

• 조혈계 반응: 용혈성 빈혈, 백혈구 감소증 또는 혈소판 감소증, 그리고 호산구증가증이 때때로 발생합니다. 임상 검사에서 경미한 중증도를 보이는 일시적인 호중구 감소증이 간헐적으로 관찰되었으나, 아지트로마이신 사용과 이 질환의 발생 사이에는 연관성이 발견되지 않았습니다.
• 정신 장애: 불안감, 공격성, 긴장감 또는 흥분감이 가끔 나타나고, 이에 더해 환각이 나타나고 섬망이 발생합니다.
• 신경계 증상: 경우에 따라 두통, 현기증/어지럼증, 경련을 동반한 이상감각, 실신, 미각 이상, 감각 감퇴 또는 무력증, 심한 피로감, 불면증 또는 졸음이 발생할 수 있습니다. 때때로 이상후각, 무후각증, 중증 근무력증 또는 미각증이 발생할 수 있습니다.
• 시각 기관의 기능 장애: 시각 장애가 가끔 발생합니다.
• 청각 기관에서 발생하는 증상: 이명, 난청 또는 청력 장애가 가끔 발생합니다. 이러한 문제는 고용량 약물을 장기간 사용하는 임상시험에서 종종 발생했습니다. 일반적으로 이러한 증상은 치료가 가능했습니다.
• 심혈관계 기능 장애: 빈맥 또는 부정맥(심실성 빈맥 포함)이 때때로 나타납니다. QT 간격 연장, 피루엣형 부정맥 발생, 혈압 저하, 심실세동이 단독으로 보고된 바 있습니다.
• 위장관 증상: 복부 불편감, 메스꺼움, 설사, 구토가 자주 발생합니다. 드물지만 복부 팽만감, 묽은 변, 식욕 부진, 소화불량을 동반한 위염이 발생할 수 있습니다. 때때로 혀와 치아의 색이 변하고 변비가 발생하기도 합니다. 췌장염이나 위막성 대장염이 단독으로 관찰된 사례도 있습니다.
• 간담도계 반응: 간내 담즙정체 또는 간염이 간헐적으로 발생했으며, 간 기능 검사 수치의 병리학적 변화에 대한 보고도 있었습니다. 괴사성 또는 급성 형태의 간 기능 장애 및 간염에 대한 보고가 단발적으로 있었습니다.
• 감염성 및 침습적 과정: 칸디다증(구강 감염 포함), 질 병리, 박테리아 및 진균 감염, 폐렴, 위장염, 인두염을 동반한 비염 및 호흡 기능 장애는 드뭅니다.
• 피부 증상: 가려운 발진을 포함한 알레르기 증상은 드뭅니다. 두드러기, 광선공포증, 퀸케 부종이 가끔 발생합니다. 또한, 다형홍반과 스티븐스-존슨/라이엘 증후군이 나타날 수 있습니다.
• 근육계와 뼈의 기능에 장애가 발생합니다. 때때로 관절 통증이 나타납니다.
• 비뇨기계 반응: 가끔 급성 신부전, 신장 통증, 배뇨곤란 및 세뇨관간질신염이 발생합니다.
• 유선과 생식 기관의 장애: 때때로 자궁 출혈, 질염 및 고환 장애가 발생합니다.
• 일반적인 반응: 때때로 아나필락시스가 발생하는데, 여기에는 흉통과 부기가 포함됩니다.
• 실험실 검사 결과: 중탄산염이나 림프구 수가 감소하고 호산구 수치가 증가하는 경우가 많습니다. 때때로 요소 지표가 증가할 수 있으며, 혈장 내 빌리루빈과 크레아티닌 수치, AST 및 ALT 활성도, 그리고 칼륨 지표도 변할 수 있습니다. 이러한 모든 질환은 가역적이었습니다.
• 중독 과정 및 병변: 시술로 인한 합병증.

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과다 복용

약물 과다 복용의 증상으로는 심한 설사, 구토, 메스꺼움이 있으며, 치료 가능한 청력 상실도 있습니다.

이 질환을 치료하려면 위세척이 필요하며, 환자의 건강을 유지하고 질환의 증상을 없애기 위한 치료도 필요합니다.

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다른 약과의 상호 작용

아지트로마이신을 QT 간격을 연장시킬 수 있는 다른 약물(케토코나졸과 리튬, 키니딘과 테르페나딘, 사이클로포스파마이드와 할로페리돌)과 병용할 때는 주의가 필요합니다.

제산제와 약물의 상호작용을 연구하는 과정에서 아지트로마이신의 생체이용률에는 변화가 없었지만, 혈장 내 최고 농도는 25% 감소했습니다. 아지트로마이신은 제산제 복용 최소 1시간 전 또는 복용 후 2시간 후에 복용해야 합니다.

이 약물을 세티리진(20mg 용량)과 병용 투여한 경우 5일 동안 정상 상태에서는 약동학적 상호작용이 발생하지 않았지만 QT 간격 값은 상당히 변화했습니다.

아지트로와 맥각 알칼로이드 또는 디히드로에르고타민을 병용 투여할 경우 혈관수축제 작용과 관류 장애를 유발하여 손가락과 발가락 손상을 초래할 수 있습니다. 따라서 이러한 병용 투여는 피해야 합니다.

아지트로마이신 투여 2시간 전에 시메티딘을 투여했을 때, 아지트로마이신의 약동학적 매개변수에는 변화가 관찰되지 않았습니다.

일부 마크로라이드계 약물은 사이클로스포린 대사 과정에 영향을 미칠 수 있습니다. 따라서 이러한 약물들을 병용 투여할 경우, 사이클로스포린 농도를 지속적으로 모니터링하고 그에 따라 용량을 조절해야 합니다.

이 약을 와파린과 병용하면 항응고 효과가 증강될 수 있으므로 치료 기간 동안 PT 지수를 모니터링하는 것이 필요합니다.

마크로라이드가 디곡신이라는 물질의 장내 대사에 영향을 미칠 수 있다는 정보가 있으며, 따라서 이 약물을 병용할 경우 디곡신 수치를 정기적으로 모니터링하는 것이 필요합니다.

이 약물은 테오필린과 병용 투여 시 테오필린의 약동학적 매개변수에 영향을 미치지 않습니다. 그러나 테오필린과 다른 마크로라이드계 약물을 동시에 투여하면 테오필린의 혈청 농도가 증가했습니다.

지도부딘 1000mg 단회 투여량과 아지트로마이신(600mg 또는 1200mg의 반복 투여)은 지도부딘 또는 그 글루쿠론산 분해산물의 약동학적 매개변수나 소변 배설에 영향을 미치지 않았습니다. 그러나 아지트로마이신은 말초 혈류의 단핵세포에서 인산화된 지도부딘의 농도를 증가시켰습니다.

아지트로마이신과 리파부틴의 병용 투여는 이 약물들의 혈장 농도에 영향을 미치지 않았습니다. 이 약물들을 동시에 복용한 사람들에게서 호중구감소증이 발생했지만, 이 질환의 발생과 아지트로마이신 사용의 연관성을 규명할 수는 없었습니다.

시사프라이드와 함께 복용하면 QT 간격 연장이 심화되고 심실 부정맥이나 세동 증후군이 악화될 수 있습니다. 따라서 이러한 약물과 함께 복용하지 않는 것이 좋습니다.

알펜타닐이나 아스테미졸과 병용할 경우 주의해서 사용해야 하는데, 에리스로마이신과 병용할 경우 노출이 증가하는 것으로 관찰되었기 때문이다.

아지트로마이신의 항정상태 혈청 농도는 넬피나비르와 병용 투여 시 증가합니다. 넬피나비르와 병용 투여 시 용량 조절은 권장되지 않지만, 아지트로마이신의 부작용을 주의 깊게 모니터링하는 것이 필요합니다.

아지트로마이신 및 다른 마크로라이드(예: 에리스로마이신)와 클린다마이신, 린코마이신 사이에 교차 내성이 생길 가능성을 염두에 두는 것이 필요합니다.

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저장 조건

아지트로는 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야 합니다. 분말의 경우 30°C 이하, 즉시 사용 가능한 현탁액은 25°C 이하에서 보관해야 합니다.

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유통 기한

아지트로는 제조일로부터 3년 동안 사용할 수 있습니다. 또한, 완제 현탁액은 최대 5일 동안 보관할 수 있습니다.

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