Zeldox

젤독스는 항정신병제입니다.

적응증 Zeldox

정신병과 정신분열증에 처방됩니다(치료 또는 악화 예방 조치로).

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릴리스 양식

캡슐 형태로 제공됩니다. 40mg 및 80mg 용량 - 블리스터 플레이트에 14개, 패키지당 플레이트 2개. 60mg 용량 - 블리스터 플레이트에 10개, 패키지당 블리스터 플레이트 3개.

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약력학

지프라시돈은 도파민 2형 접합부(예: D2)에 대한 친화도가 높지만, 세로토닌 2형 접합부(예: 5HT 2A)에 대한 친화도는 훨씬 더 높습니다. 양전자단층촬영(PET) 결과, 40mg 단회 투여 후 12시간 후 세로토닌 접합부(80% 이상)와 D2 접합부(50% 이상)가 차단되었습니다.

지프라시돈은 5HT 2C형 세로토닌 전달체, 그리고 5HT 1D형 세로토닌 전달체와 5HT 1A형 세로토닌 전달체와 상호작용할 수 있습니다. 이러한 전달체와의 적합성은 D2 수용체와의 적합성을 능가합니다. 노르에피네프린과 세로토닌을 전달하는 뉴런과의 적합성은 중간 정도이며, 히스타민 H1 및 α-1 전달체와의 적합성도 중간 정도입니다. 무스카린성 M1 전달체와의 적합성은 미미한 것으로 나타났습니다.

지프라시돈은 세로토닌 2A형(예: 5HT 2A) 및 도파민 2형(예: D2) 경로의 길항제인 것으로 나타났습니다. 이 기전에 따르면, 이 약물의 항정신병 효과는 부분적으로 이러한 길항제 특성의 조합에 기인합니다. 또한, 젤독스의 활성 성분은 5HT 2C 및 5HT 1D 경로의 강력한 길항제이자 5HT 1A 경로의 강력한 작용제입니다. 젤독스는 노르에피네프린 및 세로토닌 뉴런의 재흡수를 억제합니다.

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약동학

흡수. 활성 성분은 음식과 함께 여러 번 복용한 후 6~8시간 후에 혈청 내 최고 농도에 도달합니다. 음식과 함께 20mg을 단회 복용했을 때의 생체이용률은 60%입니다. 연구에 따르면 지프라시돈을 음식과 함께 복용하면 생체이용률이 100%까지 증가할 수 있습니다. 따라서 이 약은 음식과 함께 복용해야 합니다.

분포량은 약 1.1 l/kg입니다. 활성 성분과 혈장 단백질의 결합률은 99% 이상입니다.

지프라시돈의 반감기는 6.6시간이며, 치료 시작 후 약 1~3일 후에 항정상태 농도에 도달합니다. 정맥 투여 후 지프라시돈의 평균 청소율은 5 mL/분/kg입니다. 약물의 약 20%는 소변으로, 약 66%는 대변으로 배설됩니다.

지프라시돈의 약동학은 약물을 하루 두 번 40~80mg의 복용량 범위로 복용할 경우 선형성을 유지합니다.

경구 투여 후 활성 성분은 광범위하게 대사됩니다. 소량은 대변(<4%)과 소변(<1%)으로 변화되지 않은 상태로 배설됩니다. 지프라시돈 배설 과정은 주로 세 가지 추정 대사 경로를 통해 이루어집니다. 결과적으로 네 가지 주요 순환 분해산물이 생성됩니다. 벤즈이소티아졸 피페라진 설폭사이드와 벤즈이소티아졸 피페라진 설폰, 그리고 S-메틸-디히드로지프라시돈과 함께 지프라시돈 설폭사이드가 생성됩니다. 변화되지 않은 활성 성분은 혈청 내 총 약물 유도체 수의 44%에 해당합니다.

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투약 및 투여

이 약은 음식과 함께 복용해야 합니다. 복용량은 40mg씩 하루 두 번입니다. 이후 환자의 임상 상태에 따라 복용량을 계산하여 최대 160mg(하루 두 번 80mg)까지 증량합니다. 필요한 경우 3일 동안 최대 용량까지 증량할 수 있습니다.

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임신 Zeldox 중 사용

임신 중에는 이 약의 복용이 금지되어 있으며, 수유 중에 이 약을 복용하는 경우 모유 수유를 중단해야 합니다.

금기 사항

금기사항에는 다음이 있습니다.

• 약물 불내성
• 환자는 최근 심근경색을 겪었습니다.
• QT 간격 연장(장시간 QT 증후군의 선천적 형태이기도 함)
• 만성 단계의 심부전의 비보상 형태
• 부정맥은 항부정맥제 Ia를 복용해야 하며, 이에 더해 III급 부정맥도 있습니다.
• 18세 미만의 어린이와 청소년.

다음을 사용할 때는 주의가 필요합니다.

• 심각한 간부전(사용 경험 없음)
• 환자에게 발작 병력이 있다.
• 심박수 감소
• 전해질 균형 부족
• QT 간격을 연장하는 다른 약물의 사용.

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부작용 Zeldox

부작용은 매우 드뭅니다. 두통, 소화불량, 전신 쇠약, 변비, 구토를 동반한 메스꺼움 등이 있습니다. 또한, 구강 건조, 타액 분비 증가, 현기증, 정좌불능증, 정신운동성 초조, 자율신경 기능 장애, 동맥 고혈압, 추체외로증후군이 나타날 수 있습니다. 졸음이나 반대로 불면증이 발생할 수 있으며, 경련, 시야 흐림, 떨림이 동반될 수 있습니다.

약 0.4%의 환자가 체중 증가(평균 약 +0.5kg)를 경험합니다.

유지 치료를 통해 고프로락틴혈증이 발생할 수 있습니다(대개 약물을 중단하지 않고도 제거 가능).

장기간 사용할 경우 기능 장애 및 기타 원격 외경계 증후군이 발생할 수 있습니다.

시판 후 시험에서 다음과 같은 부작용이 관찰되었습니다: 빈맥, 피부 발진, 불면증, 기립성 저혈압.

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과다 복용

과다 복용(확인된 최대 복용량인 3240mg 섭취) 증상: 환자는 말이 느려지고 혈압이 단기적으로 상승(200/95mm/Hg)했습니다. 약물의 진정 효과가 분명했습니다.

특별한 해독제는 없습니다. 급성 약물 과다 복용 시에는 기도를 통한 원활한 공기 흐름과 효과적인 폐 산소 공급, 그리고 인공호흡이 보장되어야 합니다. 위세척(환자가 의식이 없는 경우, 기관 삽관 후)과 활성탄 및 완하제 사용이 필요할 수 있습니다.

목과 머리의 근육긴장이상이나 경련이 있을 수 있으므로 인위적으로 구토를 유도하는 동안 흡인 위험이 있을 수 있습니다.

심혈관계 활동을 모니터링해야 합니다(부정맥 가능성을 감지하기 위해 지속적인 심전도 기록 포함). 혈액투석의 효과는 낮습니다.

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다른 약과의 상호 작용

1a 및 3등급의 항부정맥제와 QT 간격 연장을 유발하는 다른 약물을 젤독스와 병용하면 심한 QT 간격 연장이 발생할 수 있습니다.

지프라시돈은 CYP1A2, CYP2C9 또는 CYP2C19를 저해하지 않습니다. 시험관 내에서 CYP3A4와 CYP2D6를 저해할 수 있는 이 약물의 농도는 생체 내에서 관찰된 농도보다 최소 1000배 높습니다. 따라서 이러한 동종효소에 의해 대사되는 약물과 지프라시돈 사이에 임상적으로 유의미한 상호작용은 없음이 분명합니다.

이 활성 물질은 덱스트로메토르판과 그 주요 분해 산물(덱스트로판)의 대사 과정에 CYP2D6 동효소를 통해 간접적인 영향을 미치지 않습니다.

에티닐에스트라디올(CYP3A4 기질)의 약동학을 변화시키지 않으며, 이 외에도 프로게스테론을 함유한 약물의 약동학에도 영향을 미치지 않습니다. 또한 Li+의 약동학 특성에도 영향을 미치지 않습니다.

케토코나졸(400mg/일 복용량)과 병용하면 지프라시돈의 최대 농도와 AUC가 증가합니다(35%).

카르바마제핀(하루 2회 200mg)과 병용할 경우 지프라시돈의 최대 농도와 AUC가 36% 감소합니다.

지프라시돈의 약동학적 특성은 제산제(Al3+ 및 Mg2+ 함유), 시메티딘, 로라제팜 및 프로프라놀롤과 병용해도 유의미한 변화가 없습니다.

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저장 조건

본 제품은 습기와 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오. 온도 조건은 30°C를 넘지 않아야 합니다.

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유통 기한

본 제품은 습기와 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오. 온도 조건은 30°C를 넘지 않아야 합니다.

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