Intellens

인텔런스는 전신 항바이러스제입니다.

에트라비린 성분은 HIV-1 비뉴클레오티드 서열 특이적 역전사효소(NNRTI)의 물질입니다. 역전사효소에 의해 직접 합성되며, DNA 중합효소의 활성을 차단합니다. DNA 중합효소는 RNA와 DNA의 활성에 의존하며, 이로 인해 효소의 촉매 영역이 파괴됩니다. 에트라비린은 공간적으로 유연한 구조를 가지고 있어 역전사효소와 최소 두 가지 방식으로 합성될 수 있습니다. 이 약물은 인간 DNA 중합효소(α, β, γ)의 활성을 저해하지 않습니다.

적응증 인텔렌사

이 약물은 HIV-1 에 의한 감염에 사용되며, 이전에 항레트로바이러스제를 사용한 치료를 받지 않은 개인의 복잡한 치료에 사용됩니다.

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릴리스 양식

이 약은 정제 형태로 출시됩니다. 한 병에 60개가 들어 있으며, 한 상자에는 정제 병 1개와 실리카겔 건조제가 들어 있는 특수 봉지 3개가 들어 있습니다.

약력학

에트라비린은 임상 분리주뿐만 아니라 T세포 계통, 인간 말초 단핵세포 및 단핵구를 포함한 대식세포 내에 위치한 실험실에서 유래한 HIV-1 균주에도 상당히 효과가 있습니다.

이 약물은 HIV-1 M 카테고리(D를 포함한 하위 카테고리 A, B, C, 그리고 F, G를 포함한 하위 카테고리 E)와 평균 치료적 유효 값(EC50)이 0.7~21.7 nmol 범위에서 변동하는 O 카테고리의 주요 분리주에 대해 시험관 내 항바이러스 효과를 나타냅니다.

에트라비린은 알려진 어떤 항레트로바이러스제와도 길항적인 효과를 나타내지 않습니다. 다음 약물과 병용 투여 시 상가적인 항바이러스 활성을 나타냅니다.

• 프로테아제 활성을 억제하는 물질: 아타자나비르, 넬피나비르, 암프레나비르와 사키나비르, 로피나비르, 다루나비르, 리토나비르와 인디나비르, 티프라나비르.
• 역전사효소 작용을 억제하는 뉴클레오티드 또는 뉴클레오시드: 스타부딘, 잘시타빈, 디다노신을 첨가한 아바카비르 및 테노포비르.
• 비뉴클레오시드 역전사효소 억제제: 델라비르딘 및 에파비렌즈와 네비라핀;
• 융합 억제제 약물: 엔푸비르티드
• 인테그라제 억제제: 랄테그라비르;
• CCR5 케모카인 말단 길항제: 마라비록.

에트라비린은 라미부딘, 엠트리시타빈, 지도부딘과 같은 NRTI와 병용 시 상가적 또는 상승적 항바이러스 효과를 나타냅니다.

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약동학

흡입관.

음식과 함께 경구 투여 후 4시간 후에 에트라비린의 혈장 최대혈장농도(Cmax)가 관찰됩니다. 위 pH를 증가시키는 오메프라졸이나 라니티딘을 동시에 경구 투여하더라도 에트라비린의 흡수는 영향을 받지 않습니다.

섭취하는 음식의 종류는 에트라비린 수치에 영향을 미치지 않습니다(일반 칼로리 음식은 561kcal, 지방이 많은 음식은 1160kcal).

식전(17%) 또는 공복(51%)에 복용했을 때 약물 수치가 식후에 복용했을 때보다 낮았습니다. 따라서 최적의 혈장 내 약물 수치를 유지하려면 식후에 복용해야 합니다.

유통 과정

약 99.9%의 성분이 혈액 내 세포질 단백질(주로 알부민(99.6%) 및 α1-산성 당단백질(97.66-99.02%))과 합성됩니다.

교환 과정.

이 약물은 주로 CYP3A 구조의 간내 동종효소의 도움을 받아 산화 대사 과정에 관여하며, 일부는 CYP2C 동종효소의 영향을 받습니다. 그 후 글루쿠론화 과정이 진행됩니다.

배설.

표지된 14C 성분의 일부를 경구 투여한 후, 이 용량의 93.7%와 1.2%가 대변과 소변에서 각각 회수되었습니다. 대변에서 불변 원소는 투여량의 81.2~86.4%를 구성합니다. 소변에서는 불변 물질이 관찰되지 않았습니다. 이 약물의 최종 반감기는 약 30~40시간입니다.

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투약 및 투여

인텔런스는 다른 항레트로바이러스제와 병용해서만 사용해야 합니다. HIV 치료 과정에 충분한 경험이 있는 의사가 치료해야 합니다.

18세 이상의 사람은 1회 1정(0.2g)을 1일 2회 식후에 경구 복용합니다.

6~17세의 사람들.

이 범주의 환자에 대한 복용량은 체중을 고려하여 계산해야 합니다. 이 약은 식후에 복용합니다.

환자 체중에 따른 복용량:

• ≥16-<20 kg 범위 내에서 0.1 g씩 하루 2회 복용
• 20-<25 kg 범위 – 0.125 g을 하루 2회*;
• ≥25-<30 kg의 범위 내에서 0.15 g을 하루 2회 복용합니다*;
• ≥30kg – 0.2g씩 하루 2회 복용.

*25mg 정제 사용이 필요합니다.

간 기능에 문제가 있습니다.

중증 간부전 환자에서 이 약물의 약동학은 연구되지 않았습니다. 따라서 이러한 질환에는 인텔런스를 처방해서는 안 됩니다.

복용을 놓쳤을 때의 투여 방법.

복용을 놓친 후 6시간이 지나지 않았다면 환자는 즉시 약을 복용해야 합니다(식사 후에만 복용). 그런 다음 표준 모드로 사용해야 합니다.

간격이 6시간을 넘으면 놓친 복용량은 복용하지 않고 표준 복용 요법을 재개합니다.

정제는 씹지 않고 물과 함께 통째로 복용해야 합니다. 환자가 삼키는 데 어려움이 있는 경우, 정제를 다음과 같이 부수어 물에 녹일 수 있습니다.

• 정제는 정제를 완전히 덮을 만큼 충분한 양의 액체로 채워집니다(또는 5ml에 해당하는 티스푼 1개를 추가합니다).
• 약은 정제가 완전히 녹을 때까지 저어야 합니다. 액체가 뿌연 흰색을 띠게 됩니다.
• 필요하다면 이 혼합물을 우유나 오렌지 주스로 희석할 수 있습니다(이 경우, 약은 처음에 깨끗한 물에만 희석합니다).
• 그 후에는 생성된 용액을 즉시 마셔야 합니다.
• 약병을 우유나 오렌지 주스로 여러 번 헹군 다음, 그 안에 든 약을 마십니다. 이렇게 하면 약의 최대 복용량이 섭취됩니다.

약물을 희석하기 위해 탄산수나 뜨거운 물(40°C 이상)을 사용하는 것은 금지되어 있습니다.

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임신 인텔렌사 중 사용

임신 중에는 인텔런스를 사용하는 것이 금지되어 있습니다.

금기 사항

주요 금기사항:

• 에트라비린이나 약물의 다른 성분에 대한 강한 개인적 민감성;
• 모유수유 기간
• 넬피나비르, 에파비렌즈, 리토나비르 또는 티프라나비르, 그리고 네비라핀, 페노바르비탈, 릴피비린, 카르바마제핀, 인디나비르와의 병용 요법. 또한, 세인트존스워트, 리파펜틴, 페니토인과 병용하는 리팜피신도 목록에 포함되어 있습니다.
• 심각한 간부전.

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부작용 인텔렌사

약물을 복용하면 발진이 생기는 경우가 많습니다.

종종 다음과 같은 증상이 나타납니다.

• 혈압 수치의 증가
• 빈혈 또는 혈소판 감소증
• 다발신경병증, 불안, 심근경색, 불면증, 피로 및 두통
• 구토, 역류성 식도염, 위염, 복부 팽창, 복통, 설사 및 메스꺼움
• 신부전증
• 고혈당증, -지질혈증, -콜레스테롤혈증, -중성지방혈증, 당뇨병, 야간 발한 및 지방비대증
• 리파아제, 총 콜레스테롤, 크레아티닌과 트리글리세리드 수치가 증가하고, 아밀라아제, ALT, LDL과 AST 및 당 수치가 증가하며, 호중구와 함께 백혈구 수가 감소합니다.

다음과 같은 증상이 가끔 관찰됩니다.

• 출혈성 뇌졸중, 심방세동 또는 협심증
• 실신, 감각 저하, 방향 감각 상실, 발작, 혼란, 이상 감각, 기억 상실 및 과다 졸음, 떨림, 수면 장애 또는 졸음, 악몽 또는 특이한 꿈, 긴장 및 주의력 장애;
• 시각적 흐림
• 선회;
• 신체 활동 중 발생하는 호흡곤란이나 기관지 경련
• 구내염, 복부팽창, 구토, 변비, 췌장염, 구강건조증 및 혈토;
• 지방간 변성, 간비대 및 간염(세포용해 포함)
• 지방이영양증
• 과다발한증, 표피건조증, 얼굴부기 및 가려움증
• 퀸케 부종 또는 다형 홍반
• 이상지질혈증, 약물 불내성, 식욕 부진, 피로 및 면역 재구성 증후군
• 남성 유방비대증.

때때로 SSc가 발생하며, 드물게 TEN이 발생하기도 합니다. 횡문근융해증도 발생할 수 있습니다.

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과다 복용

인텔런스에 중독되면 가장 흔하게 나타나는 부작용으로 설사, 발진, 두통, 메스꺼움 등의 증상이 나타날 수 있습니다.

필요한 경우, 흡수되지 않은 약물의 유효 성분은 구토를 통해 배출될 수 있습니다. 활성탄을 사용할 수도 있습니다. 가장 중요한 생리적 지표 및 임상 양상을 모니터링하는 등 증상에 따른 조치를 동시에 시행합니다. 에트라비린에는 해독제가 없으므로 투석은 효과가 없습니다.

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다른 약과의 상호 작용

에트라비린의 혈장 수치에 영향을 미치는 약물.

이 약물은 CYP3A4 동종효소와 CYP2C9 및 CYP2C19에 의해 대사되며, 대사 성분은 이후 유리딘-2-인산 글루쿠로노실트랜스퍼라제에 의해 글루쿠론산화됩니다. CYP2C9 또는 CYP2C19와 함께 CYP3A4를 유도하는 약물을 사용하면 에트라비린 청소율이 증가하여 혈장 농도가 감소할 수 있습니다.

CYP3A4와 CYP2C9 또는 CYP2C19의 활동을 억제하는 물질과 이 약물을 결합하면 클리어런스 값이 감소하여 혈장 수치가 증가합니다.

에트라비린 투여로 영향을 받을 수 있는 물질.

이 약물은 CYP3A4 동종효소에 대한 유도 효과가 약합니다. CYP3A4의 도움을 받아 대사되는 약물과 병용 투여 시 혈장 농도가 감소하고 약효가 감소할 수 있습니다.

에트라비린은 또한 CYP2C19 및 P-글리코단백질과 함께 CYP2C9 동효소의 활동을 약간 억제합니다.

CYP2C9 또는 CYP2C19에 의해 대사가 크게 조절되고 P-글리코단백질에 의해 운반되는 물질과 Intelence를 병용하면 혈장 수치가 증가하고 약효와 부작용이 강화되거나 연장될 수 있습니다.

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저장 조건

인텔런스는 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야 하며, 온도는 30°C를 넘지 않아야 합니다.

유통 기한

인텔런스는 의약품 제조일로부터 2년 이내에 사용하도록 허용됩니다.

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어린이를 위한 신청서

6세 미만 또는 체중 16kg 미만의 개인에게 투여했을 때 이 약물의 안전성과 효과에 대한 정보는 없습니다.

유사체

이 약물의 유사체로는 아르베렌즈, 에스티바, 네비라톤, 비라문, 에파비렌즈와 네비비르가 있으며, 에파마트, 네비문, 파비르와 네비판, 에페르벤과 에파비르, 네비라핀이 있습니다. 또한 스토크린과 에프쿠르와 에파쵸프 600이 목록에 포함되어 있습니다.

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