세트리브

세트릴레브는 항히스타민제 전신 약물로, 활성 물질은 레보세티리진이며, 레보세티리진은 피페라진 유도체인 세티리진의 활성 안정 R-거울상이성질체입니다.

적응증 Tsetrileva

알레르기성 비염(1년 내내 나타나는 질환)과 두드러기 증상을 없애는 데 사용됩니다.

릴리스 양식

5mg 정제로 판매되며, 블리스터당 10정입니다. 한 팩에는 블리스터 플레이트 1개가 들어 있으며, 시럽 형태는 30, 50 또는 100ml 병에 담겨 있습니다. 포장 안에는 계량캡이 포함된 병 1개가 들어 있습니다.

약력학

레보세티리진은 세티리진의 활성 R-거울상 이성질체로, 안정적인 특성을 가지고 있습니다. 경쟁적 히스타민 길항제 계열의 성분입니다. 레보세티리진의 약효는 H1 히스타민 말단을 차단함으로써 결정됩니다. 레보세티리진의 이러한 성분들에 대한 친화도는 세티리진보다 두 배 높습니다.

알레르기 증상의 히스타민 의존성 단계에 영향을 미치고, 혈관 투과성과 호산구의 이동을 감소시키며, 염증성 물질 방출 과정을 억제합니다. 알레르기 반응의 발생을 예방하고, 이와 함께 기존 증상의 진행을 완화합니다. 또한, 이 성분은 항염증, 항알레르기 및 항삼출 효과를 가지고 있지만, 항세로토닌 및 콜린용해 효과는 거의 없습니다.

약용으로 복용하면 사실상 진정 효과가 없습니다.

약동학

레보세티리진의 약동학은 선형적이며 세티리진의 약동학과 사실상 동일합니다.

경구 복용 시, 약물은 강렬하고 빠르게 흡수됩니다. 흡수율은 음식 섭취량이나 복용량에 따라 변하지 않지만, 최고 농도가 감소하고 도달 시간이 길어지는 것으로 관찰됩니다. 생체이용률은 100%입니다.

환자의 5%에서는 약물 효과가 1회 투여 후 12분에 시작되고, 나머지 95%에서는 0.5~1시간 후에 나타납니다. 최고 혈장 농도는 1회 경구 투여 후 50분에 관찰되며, 그 지속 시간은 2일입니다. 최고 농도는 1회 투여 시 270ng/ml, 5mg 반복 투여 시 308ng/ml입니다.

조직 내 약물 분포 및 혈액뇌장벽(BBB) 통과에 대한 정보는 없습니다. 검사 결과 신장과 간에서 가장 높은 농도가 관찰되었고, 중추신경계 조직에서 가장 낮은 농도가 관찰되었습니다. 분포량은 0.4 l/kg입니다. 혈장 단백질과의 합성률은 90%입니다.

레보세티리진의 약 14%는 체내에서 대사됩니다. 이 과정에서 타우린과의 결합, 산화, 그리고 N- 및 O-탈알킬화가 일어납니다. 후자는 헤모단백질 CYP 3A4의 도움을 받아 수행되며, 산화 과정은 CYP 요소의 다양하거나 알려지지 않은 동형체에 의해 보조됩니다.

레보세티리진은 5mg 경구 투여 시 최대 용량보다 몇 배 높은 농도에서도 헤모단백질 동종효소 1A2와 2C9, 그리고 2C19와 2D6와 2E1, 3A4의 활성에 영향을 미치지 않습니다. 대사가 매우 낮고 이 과정을 억제하는 능력이 없기 때문에 레보세티리진과 다른 약물 성분 간의 상호작용 가능성은 매우 낮습니다.

이 물질의 배설은 주로 사구체 여과와 능동 세뇨관 분비를 통해 이루어집니다. 혈장 반감기(성인)는 7.9±1.9시간입니다. 소아의 경우 이 기간이 더 짧습니다. 총 청소율(성인)은 0.63ml/분/kg입니다. 활성 성분과 부패 산물은 주로 소변을 통해 배설됩니다(평균 배설률은 섭취량의 85.4%). 이 물질의 12.9%만이 대변으로 배설됩니다.

레보세티리진의 체내 겉보기 청소율은 CC 지수와 상관관계가 있습니다. 따라서 중증 또는 중등도 신장애 환자는 CC 지수를 고려하여 레보세티리진 복용 간격을 조절해야 합니다. 말기 신질환의 마지막 단계에서 무뇨증이 있는 경우, 이러한 환자의 전체 청소율은 해당 질환이 없는 환자의 유사한 지표에 비해 약 80% 감소합니다.

혈액투석(4시간 동안 진행되는 표준 시술)을 통해 제거되는 활성 물질의 양은 <10%입니다.

투약 및 투여

시럽은 음식 섭취량과 관계없이 경구로 복용해야 합니다(6개월 이상 영유아 및 성인). 권장 복용량은 다음과 같습니다.

• 0.5~1세 유아 - 1일 1회, 1.25mg(또는 2.5ml)
• 1~2세 – 하루 두 번, 1.25mg (일일 복용량은 2.5mg입니다);
• 2~6세 – 약 1.25mg(또는 2.5ml)을 하루 두 번 복용하세요.
• 6~12세 – 하루 5mg(또는 10ml)의 약물
• 12세 이상의 청소년 및 성인은 하루 한 번, 시럽 5mg(또는 10ml)을 복용합니다.

신장 질환이 있는 분은 CC 수치에 따라 복용량을 계산해야 합니다. 계산 방법은 다음과 같습니다.

• 정상 신장 기능(크레아티닌 클리어런스 수치 ≥80ml/분) – 1일 1회 5mg 복용
• 경미한 질환(크레아티닌 클리어런스율 50-79ml/분)의 경우 – 약물 5mg을 단회 투여합니다.
• 중등도 장애(크레아티닌 클리어런스 수치 30-49ml/분) – 이틀에 한 번 5mg을 복용합니다.
• 심각한 장애(CC 수치 <30ml/분) – 3일에 한 번 5mg 시럽을 복용합니다.
• 말기 신장병리(크레아티닌 클리어런스 수치 <10ml/분) 환자 및 투석을 받는 환자의 경우 이 약의 복용은 금지됩니다.

주기적 알레르기 비염(질병 증상이 일주일에 4일 미만 또는 1개월 미만으로 나타나는 경우) 환자의 경우, 시럽 복용 기간은 병력 및 병리 경과를 고려하여 결정됩니다. 증상이 사라지면 치료를 중단하고 알레르기가 재발하면 치료를 재개할 수 있습니다.

알레르기 비염이 지속되는 경우(질병의 증상이 일주일에 4일 이상 또는 1개월 이상 나타나는 경우) 알레르기 유발 물질과 지속적으로 접촉하는 경우 영구적인 치료가 가능합니다.

만성 질환(두드러기나 알레르기성 비염)을 없애려면 최대 1년이 필요할 수 있습니다(이 정보는 라세미체를 사용한 시험을 통해 얻었습니다).

정제는 물과 함께 씹지 않고 경구 복용해야 합니다. 공복에 복용하면 약효 발현이 더 빨라집니다.

6세 이상 어린이와 성인의 1일 복용량은 5mg이며, 1일 1회(1정)입니다. 꽃가루 알레르기 치료 시에는 평균 1~6주 동안 지속됩니다. 만성 알레르기 질환을 치료하려면 최대 1년까지 복용해야 할 수 있습니다.

임신 Tsetrileva 중 사용

레보세티리진은 임산부에게 처방되어서는 안 됩니다.

세티리진은 모유로 침투할 수 있으므로 세트릴레브를 사용해야 하는 경우 치료 기간 동안 모유 수유를 중단해야 합니다.

금기 사항

주요 금기사항:

• 레보세티리진이나 이 약물의 다른 성분, 그리고 피페라진의 다양한 유도체에 대한 불내성;
• 만성 중증 신부전(크레아티닌 클리어런스 수치가 <10ml/분)
• 신생아와 6개월 미만의 어린이에게 레보세티리진을 처방하는 것은 금지되어 있습니다. 이 연령대에서 약물 사용에 대한 정보가 매우 제한적이기 때문입니다.
• 6세 미만의 어린이는 이 약을 복용해서는 안 됩니다.

부작용 Tsetrileva

프로필파라하이드록시벤조에이트가 함유된 메틸파라벤 시럽의 성분은 다음과 같은 부작용(지연된 반응이 나타날 수 있음)을 일으킬 수 있습니다.

• 신경계의 증상: 허약함, 졸음, 심한 피로감, 두통, 실신, 경련, 떨림, 이상감각 및 현기증이 나타나고, 미각 이상이나 무력증이 발생합니다.
• 정신 장애: 불안감, 공격성, 환각, 자살 생각, 우울증, 불면증 및 기타 수면 장애
• 심장 반응: 빈맥이나 심박수 증가가 발생합니다.
• 시각 기관: 시력 흐림 및 기타 장애
• 청각 장애: 현기증 발생
• 담관 및 간: 간염 발병
• 요로기관 및 신장: 소변 잔류 및 배뇨곤란의 출현
• 면역 반응: 아나필락시스를 포함한 과민증의 증상
• 호흡계 기관, 종격동 및 흉골: 호흡곤란 발생
• 위장관 반응: 변비, 메스꺼움, 설사, 구토, 복통 및 구강 건조증
• 피하층과 피부: 지속적인 약물 발진, 기타 발진 및 가려움증이 나타나고 두드러기나 퀸케 부종이 발생합니다.
• 근육 구조 및 뼈: 근육통 발생
• 실험실 검사 결과: 체중 증가, 정상 간 기능 검사 결과 변화
• 대사 장애: 식욕 증가
• 전신적 장애: 부종이 나타난다.

과다 복용

과다 복용 시 졸음이 찾아오지만, 어린이의 경우 이 증상에 앞서 과민성과 불안이 증가합니다.

레보세티리진에는 특별한 해독제가 없습니다. 질환이 발생할 경우, 환자의 상태를 유지하고 증상을 완화하기 위한 도움을 제공해야 합니다. 최근에 약을 복용한 경우 위세척이 가능합니다. 혈액투석은 효과가 없습니다.

다른 약과의 상호 작용

레보세티리진에 대한 상호작용 테스트는 수행되지 않았습니다.

세티리진(라세미체와 병용)의 상호작용 시험 결과, 시메티딘, 안티피린, 케토코나졸, 의사에페드린, 아지트로마이신, 에리스로마이신, 글리피자이드 또는 디아제팜과 병용 투여해도 약물적으로 유의미한 부작용이 나타나지 않는 것으로 나타났습니다.

테오필린(일일 복용량 400mg)과 병용할 경우, 레보세티리진의 총 클리어런스는 감소(16%)하지만 테오필린의 특성은 변하지 않습니다.

리토나비르(1일 2회 600mg)를 여러 번 투여하여 세티리진(1일 10mg)과 병용 투여한 결과, 세티리진 노출이 약 40% 증가한 반면, 세티리진과 병용 투여하기 전에 리토나비르 분포 용적이 약간 변화(-11%)한 것으로 나타났습니다.

음식은 약물의 흡수 정도에 영향을 미치지 않지만 흡수 속도를 늦춥니다.

[ 1 ], [ 2 ]

저장 조건

세트릴레브는 30°C를 넘지 않는 온도에서 어린아이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야 합니다.

[ 3 ]

유통 기한

세트릴레브(시럽 및 정제 형태)는 제조일로부터 24개월 동안 복용 가능합니다. 시럽이 담긴 병을 개봉한 후에는 3개월 동안 보관할 수 있습니다.