테오필린

테오필린은 기관지 확장 효과가 있다.

적응증 테오필린

다양한 요인으로 인한 기관지폐쇄증후군에 사용됩니다.

• BA(신체적 활동으로 인해 발생하는 천식의 경우 선택 약물로, 또한 다른 형태의 질병에 대한 추가 치료제로 사용됨)
• 만성 폐쇄성 기관지염
• 폐기종, 고혈압 또는 심장병
• 신장병리로 인해 부종증후군이 발생하는 경우(병용요법)
• 수면 무호흡증.

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릴리스 양식

이 약은 장용정 형태로 방출됩니다. 정제의 용량은 0.1g, 0.2g 또는 0.3g입니다. 상자 안에는 20정, 30정 또는 50정이 들어 있습니다.

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약력학

테오필린은 퓨린 유도체이자 기관지 확장제입니다. 이 약물은 PDE 활성을 억제하여 조직 내 cAMP 축적을 증가시키고, 퓨린 말단의 차단을 촉진하며, 동시에 세포벽 채널을 통해 전달되는 칼슘 이온의 양을 감소시키고 평활근의 수축 활동을 감소시킵니다.

혈관(특히 표피와 신장, 뇌 혈관) 및 기관지 근육의 이완을 촉진하여 말초 혈관 확장 효과를 나타내며, 신장 혈액 순환을 촉진하고 적당한 이뇨 효과를 나타냅니다. 또한, 이 약은 관절강 내 세포를 안정화시키고 알레르기 증상 유발 물질의 분비 과정을 억제합니다.

이 약은 MCC를 강화하고, 횡격막의 호흡 과정을 개선하며, 호흡근과 늑간근의 기능을 증가시키고, 호흡 중추의 작용을 자극합니다. 혈중 이산화탄소 농도를 감소시키고 산소 공급을 안정화합니다. 저칼륨혈증에서는 폐환기를 강화합니다.

이 약물은 또한 관상동맥 순환을 향상시키고, 심근 활동을 자극하며, 수축력과 빈도를 증가시키고, 산소 필요량을 감소시킵니다. 폐혈관 저항과 폐순환 내 압력을 감소시킵니다. 이 약물은 담관(간외 담관)을 확장하고 혈소판 응집을 방지하여 혈소판 활성화 과정과 PG E2-α를 억제합니다. 또한, 적혈구의 변형 저항성을 증가시켜 혈액의 유동학적 특성에 긍정적인 영향을 미칩니다. 혈전 형성을 늦추고 미세순환을 안정화시킵니다.

활성 성분의 장시간 방출은 3~5시간 후 혈장 내 치료 지표에 도달하게 하며, 이 수치를 10~12시간 동안 유지시켜 줍니다. 따라서 하루 두 번 복용하면 지속적인 약효를 얻을 수 있습니다.

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약동학

이 약물은 위장관에서 잘 흡수되며, 생체이용률은 약 88~100%입니다. 단백질과의 합성률은 약 60%입니다. Tmax 값은 약 6시간 간격으로 변동합니다. 이 물질은 태반을 통과하여 모유로 분비됩니다.

이 약물은 간에서 90%의 대사 과정을 거치는데, 여기에는 헤모단백질 P450(가장 중요한 것은 CYP1A2) 효소가 관여합니다. 이 경우 주요 대사산물인 3-메틸잔틴과 1,3-디메틸우르산이 방출됩니다.

약물의 대사산물과 함께 7~13%의 불변 원소(소아의 경우 50%에 달함)가 신장을 통해 배설됩니다. 신생아의 불완전한 대사 과정으로 인해 약물의 대부분은 카페인 형태로 배설됩니다.

비흡연자의 경우 약물의 반감기는 6~12시간이며, 흡연자의 경우 4~5시간으로 감소합니다. 신장 또는 간 질환이 있거나 알코올 중독이 있는 경우 T1/2 지표가 연장됩니다.

간부전이나 호흡부전, 울혈성 심부전, 심한 발열, 바이러스 감염 시, 12개월 이하 또는 55세 이상의 연령대에서는 총 청소율이 감소합니다.

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투약 및 투여

각 환자에 맞게 약물 복용량을 선택하는 것이 좋습니다.

초기 일일 용량의 평균 크기는 0.4g입니다. 이 용량에서 합병증 없이 약물이 내약성이 유지된다면, 용량을 약 25%까지 1배로 증량할 수 있습니다. 최적의 치료 효과가 나타날 때까지 2~3일 간격으로 용량을 증량해야 합니다.

혈중 테오필린 수치를 모니터링하지 않고 복용할 수 있는 최대 일일 복용량은 다음과 같습니다: 18mg/kg(12~16세 청소년) 및 13mg/kg(16세 이상 연령대).

위 용량을 복용해도 효과가 없거나(용량을 늘려야 하는 경우) 독성 증상이 나타나는 경우, 약물의 혈중 농도를 정기적으로 모니터링하면서 후속 치료를 시행해야 합니다. 가장 적절한 용량은 10~20mcg/ml입니다. 저용량은 필요한 효과를 나타내지 않으며, 고용량 역시 효과를 크게 증가시키지는 않고 오히려 부작용 발생 가능성을 크게 높입니다.

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임신 테오필린 중 사용

모유 수유 중이나 임신 중에는 극히 가끔씩만 약물을 처방하고 매우 신중하게 사용해야 합니다.

금기 사항

주요 금기사항:

• 과산성 위염
• 급성기에는 위장관 내부에 궤양이 생기고, 같은 부위에 출혈이 생기는 경우도 있습니다.
• 간질 발작
• 심각한 증상을 동반한 혈압 수치의 감소 또는 증가
• 출혈성 뇌졸중
• 심각한 빈맥성 부정맥
• 망막 부위의 출혈
• 테오필린 및 기타 잔틴 유도체(테오브로민과 카페인이 함유된 펜톡시필린)에 대한 강한 민감성이 있습니다.

다음의 경우에는 사용 시 주의가 필요합니다.

• 심각한 관상동맥 기능 부전(여기에는 급성 단계의 심근경색 및 협심증이 포함됩니다)
• 폐쇄형 비대성 심근병증
• 혈관성 죽상경화증
• 스위스프랑(CHF);
• 간 또는 신장 기능 부전
• 자주 발생하는 심실 조기수축
• 경련에 대한 준비성 증가
• 전립선 선종
• 이전에 위장관 내에 궤양이 진단되었거나 최근 같은 부위에 출혈이 있었던 경우
• 장기간의 고열
• 갑상선 기능 저하증 또는 갑상선 기능 항진증
• 역류성 식도염;
• 노인의 사용.

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부작용 테오필린

이 약을 복용하면 다음과 같은 부작용이 나타날 수 있습니다.

• 중추신경계 기능 장애: 현기증, 떨림, 과민함, 흥분 또는 불안감, 불면증 및 두통
• 심혈관계 기능 장애: 심계항진, 심통, 빈맥(3분기에 약물을 사용한 경우 태아에게도 관찰됨), 부정맥, 혈압 저하 및 협심증 발작 빈도 증가
• 소화기관에 영향을 미치는 병변: 설사, 궤양 악화, 속쓰림, 위장통, 메스꺼움, 역류성 식도염(GERD), 구토 및 식욕 부진(장기간 사용 시)
• 알레르기 증상: 표피에 가려움증과 발진이 생기고, 이에 더해 발열 증상이 나타납니다.
• 기타: 흉통, 혈뇨, 호흡 곤란, 다한증, 얼굴 홍조, 저혈당증, 이뇨 증가 및 알부민뇨.

종종 약물의 복용량을 줄이면 부정적인 증상의 심각성도 감소합니다.

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과다 복용

이 약물에 중독되면 설사, 위장관 출혈, 식욕 부진, 메스꺼움, 최대 구토(때로는 혈변), 위통 등의 증상이 나타납니다. 또한 안면 충혈, 심실 부정맥, 빈맥, 빈호흡이 나타날 수 있습니다. 또한 불안감, 떨림, 불면증, 운동성 흥분, 경련, 광공포증도 나타날 수 있습니다.

심각한 중독의 경우, 간질성 발작(특히 어린이), 혼란, 저산소증, 대사성 산증, 고혈당증이 발생할 수 있으며, 골격근 괴사, 저칼륨혈증, 혈압 저하, 미오글로빈뇨증을 동반한 신부전이 발생할 수 있습니다.

질환을 치료하려면 약물 복용을 중단하고 위세척을 시행하며, 활성탄과 완하제를 처방하고, 폴리에틸렌 글리콜과 전해질을 이용한 장세척을 시행해야 합니다. 또한, 혈장 흡착, 강제 이뇨, 혈액 흡착 시술을 시행합니다. 혈액 투석도 시행할 수 있지만 효과가 없습니다. 증상에 따른 조치도 처방됩니다.

심한 메스꺼움과 구토가 있는 경우, 메토클로프라미드나 온단세트론을 정맥 주사해야 합니다.

경련이 발생하면 호흡관의 개통을 확보하고 조절하는 동시에 산소 치료를 시행해야 합니다. 발작은 디아제팜(0.1-0.3mg/kg, 최대 10mg) 정맥 투여로 중단시킬 수 있습니다.

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다른 약과의 상호 작용

테오필린의 청소율은 알로퓨리놀, 린코마이신, 마크롤라이드와 병용할 경우 감소하며, 시메티딘, 프로프라놀롤, 경구 피임약, 이소프레날린과 병용할 경우 감소합니다.

β-차단제(특히 비선택적 차단제)와 함께 사용하면 기관지 수축이 발생하여 테오필린의 기관지 확장 효과가 약화되고, 더불어 β-차단제 자체의 활성이 감소할 가능성이 있습니다.

테오필린의 치료 효과는 카페인, β2-아드레날린 수용체의 활동을 자극하는 물질, 그리고 푸로세미드와 함께 사용하면 더욱 강화됩니다.

아미노글루테티미드는 테오필린의 배설을 증가시켜 약효를 약화시킬 수 있습니다.

디술피람이나 아시클로비르와 함께 복용하면 약물의 혈중 농도가 증가하여 부작용이 나타날 가능성이 커집니다.

딜티아젬, 니페디핀, 펠로디핀이나 베라파밀과 병용 투여 시 약물의 혈중 농도에 약하거나 중간 정도의 영향을 미치지만, 기관지 확장 효과의 심각성은 변하지 않습니다(베라파밀이나 니페디핀과 병용 투여 시 부정적 증상이 악화된다는 보고가 있습니다).

이 약을 리튬염과 함께 사용하면 약효가 약해질 수 있습니다.

이 약물과 페니토인을 병용하면 치료 효과가 서로 약해지고 활성 성분의 지표가 감소합니다.

이소니아지드, 카르바마제핀, 설핀피라존, 페노바르비탈 또는 리팜피신과 병용할 경우 이 약물의 약효가 약해집니다.

이 약물을 에녹사신이나 다른 플루오로퀴놀론계 약물과 함께 사용하면 혈중 약물 농도가 상당히 증가합니다.

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저장 조건

테오필린은 25°C를 넘지 않는 온도에서 보관해야 합니다.

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유통 기한

테오필린은 치료제 제조일로부터 36개월 이내에 사용할 수 있습니다.

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어린이를 위한 신청서

표준 경구 형태의 테오필린은 3세 미만의 어린이에게 사용해서는 안 됩니다. 지속 방출 정제는 12세 미만의 어린이에게 사용이 금지되어 있습니다.

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유사체

이 약물의 유사체로는 유필린, 테오브로민, 디프로필린이 함유된 테오페드린-N, 그리고 네오-테오페드린이 있습니다.

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리뷰

테오필린은 의사들로부터 상당히 좋은 평가를 받고 있지만, 100% 긍정적인 것은 아닙니다. 이 약물에는 여전히 몇 가지 부작용이 있기 때문입니다. 이는 필요한 모든 지식을 갖춘 숙련된 의사만이 이 약물을 처방할 수 있다는 사실 때문입니다. 예를 들어, 테오필린은 급성 발작 완화에는 효과가 없지만 장기 치료에서는 탁월한 효과를 보인다는 점을 의사는 알아야 합니다. 동시에 환자의 병력, 개별적인 민감도, 동반 질환의 존재 여부, 다른 약물의 사용 여부 등 적절한 의료 경험이 없는 일반인이 할 수 없는 다른 사항들을 고려해야 합니다. 따라서 테오필린은 의사의 처방을 받아서만 사용해야 하며, 그렇게 할 경우 치료 결과가 긍정적일 것입니다.