세프트리악손

세프트리악손은 3세대 세팔로스포린계 항생제입니다. 세균 세포막의 결합이 느려질 때 발생하는 살균 특성을 가지고 있습니다.

이 약물은 세포벽에 결합된 트랜스펩티다아제를 아세틸화하여 펩타이드 글리칸의 가교 결합을 파괴함으로써 세포벽의 강도를 강화합니다. 이 약물은 다양한 혐기성 세균과 호기성 세균, 그리고 그람 양성균과 음성균을 포함한 광범위한 항균 활성을 나타냅니다.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

적응증 세프트리악손

다음과 같은 질환에 사용됩니다.

• 호흡기 감염(예: 폐렴 발병 )
• 이비인후과 기관의 병변
• 요도, 신장 및 생식기와 관련된 질병( 임질 포함 )
• 수막염
• 피하층과 표피의 감염
• 복막 기관 부위의 장애(예: 복막염)
• 면역력이 저하된 사람들의 감염
• 담낭 병변
• 뼈와 관절에 영향을 미치는 감염
• 상처 병변;
• 패혈증(일반감염)
• 전파성 진드기 매개 보렐리아증(병리학적 초기 또는 후기 단계).

또한 담관, 요로, 소화기관 또는 부인과 기관 수술 후 감염 발생을 예방하기 위해 처방됩니다(오염이 의심되거나 오염이 진단된 경우에만 해당).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

릴리스 양식

치료용 물질은 주사용 동결건조물 형태로 500mg 또는 1000mg으로 출시됩니다.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

약력학

세프트리아손은 다음 미생물에 대해 활성을 나타냅니다.

• 메티실린 감수성 황색포도상구균, 연쇄상구균 아갈락티아에(하위 범주 B 및 β-용혈성), 연쇄상구균 피오게네스(β-용혈성 및 하위 그룹 A), 하위 범주 A 또는 B에 속하지 않는 β-용혈성 연쇄상구균.
• 폐렴구균, 비리단스 연쇄상구균, 응고효소 내성 포도상구균, 알칼리게네스 패칼리스, 알카겐 유사 미생물, 보렐리아 부르그도르페리를 포함한 아시네토박터 아니트라투스, 아시네토박터 이보피, 엔테로박터 클로아케 및 아에로모나스 히드로필라;
• 대장균, 시트로박터 프로인디, 엔테로박터, 헤모필루스 인플루엔자, 알칼리게네스 오도란스, 듀크레이 간균 및 카프노사이토파가 속, 그리고 시트로박터 디버수스, 클렙시엘라 옥시토카, 모락셀라, 모락셀라 카타랄리스 및 엔테로박터 에어로게네스.
• Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae를 포함한 Meningococcus, Hafnia alvei, Proteus mirabilis 및 Proteus vulgaris를 포함한 Morgan's bacillus, 그리고 Proteus penneri를 포함한 Moraxella osloensis;
• 플레시오모나스 시겔로이데스, 살모넬라균, 세라티아 마르세센스를 포함한 세라티아균, 슈도모나스를 포함한 프로비덴시아균, 형광 슈도모나스균, 프로비덴시아 로에트게리균, 박테로이데스를 포함한 시겔라균 및 살모넬라 티피균;
• 플라우트 간균, 푸소박테리아, 펩토스트렙토코시, 예르시니아 엔테로콜리티카를 포함한 예르시니아, 비브리오스, 클로스트리디아(클로스트리듐 디피실리 제외) 및 가프키아 혐기성균.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

약동학

세프트리악손의 약동학적 특성은 선형적이지 않습니다. 반감기를 제외한 일반적인 약물 매개변수(단백질 합성 세프트리악손 및 유리 세프트리악손)와 관련된 주요 특성은 투여량에 따라 결정됩니다. [ 27 ]

• 흡수

약물 1000mg 투여 후 세포질 내 Cmax 값은 81mg/L이며, 투여 후 2~3시간 후에 관찰되었습니다. 약물 1g과 2g을 1배 정맥 주입한 경우, 30분 후 각각 168.1±28.2mg/L와 256.9±16.8mg/L의 값이 관찰되었습니다.

정맥 주사와 근육 주사의 경우, 원형질 내 AUC 수치는 동일합니다. 따라서 근육 주사 시 약물의 생체이용률은 100%입니다.

• 유통 과정

이 약의 분배 용량은 7~12리터입니다. 사용 후, 약은 조직액에 고속으로 흡수되어 민감한 미생물에 대한 살균 지표가 24시간 동안 유지됩니다.

1000~2000mg의 약용량을 투여하면 이 성분은 조직과 함께 다양한 체액으로 잘 흡수됩니다. 24시간 이상 동안, 이 약물의 농도는 조직(담관, 중이, 뼈, 코 점막이 있는 심장, 간, 흉막액, 폐, 전립선 분비물, 뇌척수액이 있는 활막 포함)과 함께 60개 이상의 체액에서 대부분의 감염원에 대한 최소 억제 값보다 훨씬 높습니다.

세프트리악손은 알부민과 역합성을 합니다(농도가 증가함에 따라 합성률이 감소한다는 점에 유의해야 합니다. 예를 들어, 혈장 농도가 0.1 g/L 미만일 경우 95%, 혈장 농도가 0.3 g/L일 경우 85%로 감소합니다). 조직액 내 알부민 농도가 낮으면 조직액 내 유리 세프트리악손의 양이 조직액 내 농도보다 높습니다.

이 약물은 소아(신생아 포함)의 염증으로 영향을 받는 뇌막을 통과할 수 있습니다. 뇌척수액의 Cmax 값은 주사 후 4시간 후에 관찰되며, 평균 18mg/L이며, 0.05~0.1g/kg 용량으로 투여합니다.

이 약물은 태반을 통과하여 모유를 통해 낮은 농도로 배출됩니다(4~6시간 후 모체 혈장 수치의 3~4%).

• 교환 프로세스

이 약물은 일반적인 대사에 참여하지 않습니다. 세프트리악손은 장내 미생물총의 영향을 받아 비활성 대사산물로 변환됩니다.

• 배설

약물의 전신 클리어런스는 분당 10~22ml입니다. 신장 내 클리어런스는 분당 5~12ml입니다.

50~60%는 신장을 통해 변화 없이 배출되고, 나머지 40~50%는 역시 변화 없이 담즙으로 배출됩니다. 반감기는 약 8시간입니다.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

투약 및 투여

이 약물은 정맥 또는 근육 주사로 투여해야 합니다. 치료 시작 전 표피 검사를 통해 알레르기 반응 가능성을 배제해야 합니다.

12세 이상 또는 체중 50kg 이상의 청소년과 성인은 1일 1회 1000~2000mg을 24시간 간격으로 복용합니다. 효과가 약하거나 중증 감염 시에는 1일 4000mg까지 증량할 수 있습니다.

생후 14일 미만 신생아(정시 또는 조산)에게는 1일 1회 20~50mg/kg을 투여합니다. 생후 15일 이상 12세 미만 소아에게는 1일 1회 20~80mg/kg을 투여합니다.

50mg/kg 이상의 용량을 주입을 통해 정맥으로 투여합니다(적어도 30분 이상 지속).

검사 결과와 체온이 정상으로 돌아온 시점부터 48~72시간 동안 항생제 치료를 계속해야 합니다.

• 어린이를 위한 신청서

미숙아(재태 기간 및 출생 후 연령을 고려하여 41주 미만) 및 신생아(특히 미숙아)의 고빌리루빈혈증의 경우 이 약의 처방은 금지되어 있습니다. 이 약은 알부민과 빌리루빈 합성을 대체하여 빌리루빈 유발 뇌병증을 유발할 수 있기 때문입니다.

28일 미만의 신생아에게 Ca를 함유한 정맥 주사액(비경구 영양 공급 포함)을 투여하는 경우 이 약은 처방되지 않습니다. 이 약은 Ca 염 침전물을 형성할 수 있기 때문입니다.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

임신 세프트리악손 중 사용

세프트리아손은 태반을 통과할 수 있지만, 임신 중 안전성은 광범위하게 연구되지 않았습니다.

이 약물의 활성 성분은 모유를 통해 소량으로 분비되므로 치료 중에는 모유 수유를 중단해야 합니다.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

금기 사항

세팔로스포린에 대한 불내증이 있는 경우 금기입니다(환자가 페니실린에 알레르기가 있는 경우 교차 효과의 위험을 고려해야 합니다).

[ 40 ], [ 41 ]

부작용 세프트리악손

주요 부작용:

• 감염성 병변: 생식기에 영향을 미치는 진균증, 이차 진균 감염 및 내성 미생물의 활동으로 인한 감염.
• 림프 및 혈액 기능 장애: 백혈구 감소증, 혈소판 감소증 또는 과립구 감소증, 호산구 증가증, PT 값 증가, 용혈성 빈혈, 과립구 감소증, 응고 장애 및 크레아티닌 수치 증가
• 소화 활동 문제: 설염, 담관 폐쇄, 설사, 췌장염, 구내염, 메스꺼움. 때때로 위막성 장염(Clostridium difficile의 활동으로 인해 발생)이 발생합니다.
• 간담도계 기능 장애: 담석증, 담낭 내 칼슘염 침전물, 간 효소(ALT, ALP 및 AST)의 혈중 수치 증가
• 피하층과 표피의 병변: 부기, 다형 홍반, 발진, 발진, 열성 두드러기(TEN), 두드러기, 알레르기성 피부염 및 가려움증;
• 배뇨 문제: 혈뇨, 소변량 감소, 신부전, 당뇨 및 신장 내부에 결석이 형성됨.
• 전신적 장애: 두통, 발열, 오한, 아나필락토이드 또는 아나필락시스 증상 및 현기증
• 국소 증상: 때때로 정맥벽 염증이 발생할 수 있습니다. 이러한 질환은 약물을 저속(2~4분 이상)으로 근육 내 투여하면 예방할 수 있습니다. 리도카인을 사용하지 않고 근육 내 투여하면 매우 고통스러울 수 있다는 점을 고려해야 합니다.
• 실험실 검사 데이터 변화: 쿰스 검사 결과 위양성. 다른 항생제와 마찬가지로 세프트리악손은 갈락토스혈증 검사 및 소변 당 검출에서 위양성 결과를 초래할 수 있습니다. 따라서 치료 중에는 다른 효소법을 사용하여 당뇨를 확인해야 합니다.

과다 복용

세프트리악손 중독 시 혈액투석이나 복막투석은 효과가 없습니다. 이 약에는 해독제가 없습니다. 중독 시 증상에 따른 치료가 시행됩니다.

[ 45 ], [ 46 ]

다른 약과의 상호 작용

칼슘(Ca)을 함유한 용매(하트만 용액 또는 링거 용액 포함)는 침전물이 형성될 수 있으므로 바이알에서 약물을 재구성하거나 재구성된 정맥 주사액을 용해하는 과정에 사용할 수 없습니다. 또한, 세프트리악손의 칼슘염 침전물은 1회 주입 시 칼슘을 함유한 액체와 혼합하는 동안 발생할 수 있습니다.

세프트리악손은 Y형 시스템을 통해 칼슘(Ca)을 함유한 정맥 수액(예: 비경구 영양수액)과 병용하여 연속 주입해서는 안 됩니다. 단, 신생아를 제외한 모든 환자에게 세프트리악손과 칼슘(Ca)을 함유한 수액을 순차적으로 사용할 수 있습니다(시술 사이에 적절한 수액으로 시스템을 완전히 세척하는 경우).

신생아를 대상으로 성인의 탯줄 혈장을 이용한 시험관 내 실험 결과, 신생아에게서 약물의 칼슘염 침전물이 형성될 가능성이 더 높은 것으로 나타났습니다.

경구용 항응고제와 함께 이 약을 투여하면 K-비타민에 대한 효과가 증가할 수 있으며, 출혈 가능성도 높아질 수 있습니다. 이 약으로 치료하는 동안과 치료 종료 후에는 INR 지표를 정기적으로 모니터링하고 이에 따라 K-비타민의 용량을 조절해야 합니다.

아미노글리코사이드계 약물을 세팔로스포린계 약물과 병용 투여 시 신장 독성이 증가할 가능성에 대한 정보는 상충됩니다. 이러한 병용 투여 시에는 아미노글리코사이드 농도(및 신장 기능)를 주의 깊게 모니터링하는 것이 좋습니다.

클로람페니콜을 이용한 시험관 내 약물 검사 결과 길항 효과가 나타났습니다. 이러한 결과의 임상적 유의성은 아직 확립되지 않았습니다.

프로베네시드와 병용하여 사용해도 세프트리악손의 배설이 감소하지 않습니다.

[ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ]

저장 조건

세프트리악손은 어린이의 손이 닿지 않는 건조한 곳에 보관하십시오. 온도 표시는 25°C 이하입니다.

[ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ]

유통 기한

세프트리아손은 치료물질 출시일로부터 2년 동안 사용하도록 승인되었습니다.

[ 58 ], [ 59 ]

유사체

이 약물의 유사체로는 로락손, 아벡손, 디아세프, 맥손과 알보박, 프로모세프, 알시손과 벨세프가 있으며, 이 외에도 세포탁심, 스펙트라세프, 세팔렉신과 세프트랙스, 세팍손과 세포신이 있습니다. 이 외에도 오프라맥스, 아목시클라브, 세판트랄, 블리체프, 노락손, 세프타지딤과 아우록손, 소르세프, 엠세프 1000과 데니세프, 그리고 세독심, 렌다신, 세판트랄, 세덱스가 있습니다.

[ 60 ], [ 61 ], [ 62 ], [ 63 ], [ 64 ], [ 65 ]

리뷰

세프트리악손은 현재 상당히 인기 있는 약물로 여겨집니다. 환자들은 후기에서 주로 이 약물의 뛰어난 효과를 언급하며, 치료 첫날부터 건강 문제를 빠르게 완화해 준다고 말합니다.

대부분의 후기에서 단점으로 지적되는 것은 시술 중과 시술 후 일정 시간 동안 주사로 인한 극심한 통증입니다. 정맥 주사의 경우, 정맥을 따라 통증이 느껴집니다.

[ 66 ], [ 67 ], [ 68 ], [ 69 ]