레누신

레눅신에는 SSRI 하위 그룹에 속하는 항우울제인 에스시탈로프람 성분이 함유되어 있으며, 주요 합성 부위에 대한 친화성이 높습니다.

또한, 에스시탈로프람은 수송 단백질 합성의 알로스테릭 영역에서 합성되는데, 이 영역의 친화도는 1000배 낮습니다. 동시에, 이 단백질의 알로스테릭 조절은 1차 결합 영역에서 에스시탈로프람의 합성을 강화하여 세로토닌 역흡수 과정을 더욱 완벽하게 지연시킵니다.

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적응증 레누시나

이 약물은 어떤 강도의 우울증 에피소드나 강박증, 공황 장애의 경우에도 사용 되며, 광장공포증이 있거나 없는 경우에도 사용됩니다.

릴리스 양식

이 약은 정제 형태로 생산됩니다. 세포판(상자에 1~2개의 판)에 14개가 들어 있거나 병에 14개 또는 28개가 들어 있습니다.

약력학

에스시탈로프람은 일부 말단과 합성하는 능력이 매우 약합니다(또는 전혀 합성하지 못합니다): 세로토닌의 5-HT1A- 및 5-HT2 말단, 도파민의 D1- 및 D2 말단, α1- 및 α2-, β-아드레날린 수용체; 히스타민, 오피오이드 또는 벤조디아제핀 말단 및 m-콜린성 수용체의 H1-말단.

약동학

흡수.

흡수는 거의 완전하며 음식 섭취와 관련이 없습니다. 반복 사용 시 혈장 최대 농도(Cmax)에 도달하는 평균 시간은 4시간입니다. 이 원소의 절대 생체이용률은 약 80%입니다.

유통 과정

경구 투여 후 겉보기 Vd(Vd,β/F) 값은 12~26 L/kg입니다. 에스시탈로프람과 주요 대사 요소의 세포질 내 단백질 합성은 80% 미만입니다. 에스시탈로프람의 약동학은 선형 구조를 가지고 있습니다. Css 값은 약 7일 후에 관찰됩니다. 평균 Css 수치는 50 nmol/L(20~125 nmol/L 범위)이며, 1일 10mg 용량에서 관찰됩니다.

교환 과정.

에스시탈로프람은 간내 대사를 거쳐 탈메틸화 및 2-탈메틸화 대사 단위를 형성합니다(두 가지 모두 약효가 있습니다). 질소는 산화되어 대사 성분인 N-옥사이드를 형성할 수 있습니다.

불변 원소와 그 대사산물은 부분적으로 글루쿠론산염으로 분비됩니다. 반복 투여 시, 데메틸 및 2-데메틸 대사산물의 평균 농도는 각각 에스시탈로프람 농도의 28~31%와 5% 미만이 됩니다.

활성 성분은 주로 CYP2C19 동효소의 참여로 탈메틸화된 대사 물질로 생물학적으로 변환됩니다. CYP3A4 동효소와 CYP2D6 동효소도 이 과정에 참여할 수 있습니다.

배설.

이 약물의 반복 투여 후 반감기는 약 30시간입니다. 경구 투여 후 청소율은 약 0.6L/분입니다. 에스시탈로프람의 주요 대사 성분은 반감기가 더 깁니다.

에스시탈로프람은 대사 성분과 함께 간(대사 과정)과 신장을 통해 체외로 배출됩니다. 주로 대사 성분의 형태로 신장을 통해 체외로 배출됩니다.

투약 및 투여

이 약은 음식 섭취량과 관계없이 하루에 한 번 경구로 복용합니다.

우울증이 발병하는 사례.

일반적으로 이 약은 하루 10mg을 1회 복용합니다. 환자의 반응을 고려하여 최대 1일 20mg까지 증량할 수 있습니다.

항우울제 효과는 치료 시작 후 0.5~1개월 후에 나타나는 경우가 많습니다. 우울증 증상이 소실된 후에도, 달성된 효과를 공고히 하기 위해 최소 6개월 더 치료를 지속해야 합니다.

광장공포증을 동반하거나 동반하지 않는 공황 장애.

치료 첫 주에는 하루 5mg을 복용해야 하며, 이후 10mg으로 증량합니다. 환자의 개별적인 반응을 고려하여 일일 최대 용량(20mg)까지 증량할 수 있습니다.

최대 효과를 보기까지는 약 3개월이 걸리며, 전체 치료 과정은 수개월 동안 진행됩니다.

강박증 치료

일반적인 복용량은 하루 10mg입니다. 환자의 반응에 따라 최대 하루 20mg까지 증량할 수 있습니다.

강박증은 만성 질환이므로, 질병의 모든 징후를 완전히 없애기 위해서는 치료 주기가 길어야 합니다(최소 6개월). 재발을 방지하기 위해서는 최소 12개월 동안 치료를 받아야 합니다.

노인(65세 이상)은 표준 복용량의 절반인 하루 5mg을 복용해야 합니다. 이 범주의 환자에게 허용되는 최대 일일 복용량은 10mg입니다.

간부전의 경우, 치료 시작 후 첫 14일 동안은 하루 5mg을 사용해야 합니다. 환자의 반응을 고려하여 용량을 10mg까지 증량할 수 있습니다.

CYP2C19 동효소의 활성이 감소된 경우, 치료를 시작한 후 처음 14일 동안은 하루에 5mg의 약물을 투여해야 하며, 이후 환자의 약물 내성을 고려하여 복용량을 10mg까지 늘릴 수 있습니다.

7~14일 동안 용량을 점진적으로 줄여 치료를 중단해야 합니다. 이는 금단 증후군 발생을 예방하는 데 필요합니다.

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임신 레누시나 중 사용

임신.

임신 중 에스시탈로프람 사용에 대한 정보는 제한적입니다. 이 약물의 전임상 시험에서 생식 독성이 있는 것으로 나타났습니다.

이 약물은 엄격한 지침에 따라 지정된 기간 동안만 사용되며, 사용으로 인한 모든 위험과 이점을 철저히 평가한 후에 사용해야 합니다.

임신 후기(특히 임신 3기)에 에스시탈로프람을 사용하는 경우, 출산 후 태아의 상태를 면밀히 모니터링해야 합니다. 출산 전에 약물을 투여하거나 출산 직전에 투여를 중단하면 태아에게 금단 증후군 증상이 나타날 수 있습니다.

임신 후기에 SSRI/SNRI를 투여할 경우, 태아는 청색증, 발작 장애, 호흡 저하, 구토, 무호흡, 급격한 체온 변화, 저혈당증 등의 부작용을 경험할 수 있습니다. 또한, 모유 수유 문제, 과반사, 무기력, 과긴장, 졸음, 근육 근력 저하, 떨림, 수면 장애, 신경 반사 흥분성 증가, 끊임없는 울음, 과민성 등이 나타날 수 있습니다. 이러한 증상은 금단 증후군이나 세로토닌 작용으로 인해 발생할 수 있으며, 일반적으로 이러한 합병증은 출생 후 24시간 이내에 나타납니다.

역학 연구 결과에 따르면, 임신 중(특히 임신 후기) SSRI를 사용하면 신생아에게 지속적인 폐동맥 고혈압이 발생할 위험이 높아질 수 있는 것으로 나타났습니다.

모유수유 기간.

에스시탈로프람은 모유로 분비되는 것으로 알려져 있으므로 모유 수유 중에는 에스시탈로프람을 사용하는 것이 금지됩니다.

금기 사항

주요 금기사항:

• 에스시탈로프람 및 이 약물의 다른 성분과 관련된 심각한 불내성
• QT 간격 연장의 병력(선천성 연장 QT 증후군 포함)
• 비가역적 비선택적 MAOI, 가역적 MAOI, MAO-A(모클로베마이드 등) 또는 비선택적 가역적 MAOI(리네졸리드)와 병용 사용
• QT 간격을 연장할 수 있는 약물(예: IA 및 III 범주의 항부정맥제, 마크로라이드 및 삼환계 약물)과 병용 투여
• 피모지드와 함께 투여
• 포도당-갈락토오스 흡수 장애, 저락타시아 및 락타아제 결핍증.

다음과 같은 질환이 있는 경우 사용 시 주의가 필요합니다.

• 심각한 신부전(크레아티닌 클리어런스 수치가 분당 30ml 미만)
• 조증 또는 경조증
• 약물로 조절할 수 없는 간질
• 자살 경향이 뚜렷한 행동
• 당뇨병
• ECT 시술 수행
• 노인(65세 이상)
• 출혈이 일어날 가능성이 있음
• 간경변증
• 발작 역치를 낮추는 물질, MAO-B 억제제(셀레길린 포함), 리튬, 세로토닌성 약물, 세인트존스워트를 함유한 약물, 트립토판, 혈액 응고에 영향을 미치는 약물, 경구 투여 항응고제, 저나트륨혈증을 유발하는 약물, 에틸알코올 및 CYP2C19 동종효소와 함께 대사되는 약물과의 병용은 허용되지 않습니다.

부작용 레누시나

부작용은 치료 1주차 또는 2주차에 종종 발생하며, 그 이후로는 그 강도와 빈도가 감소합니다. 부작용은 다음과 같습니다.

• 조혈계 손상: 혈소판 감소증이 발생할 수 있습니다.
• 면역 장애: 아나필락시 증상이 가끔 발생합니다.
• 내분비계에 문제가 있으면 ADH 분비가 감소할 수 있습니다.
• 대사 장애: 체중 증가 및 식욕 증가 또는 감소가 자주 발생합니다. 때때로 환자의 체중이 감소하기도 합니다. 식욕 부진이나 저나트륨혈증이 발생할 수 있습니다.
• 정신과적 문제: 불안, 성불감증(여성), 이상한 꿈, 안절부절못함, 성욕 감퇴가 흔합니다. 신경과민, 혼란, 초조, 이갈이, 공황발작이 때때로 발생할 수 있습니다. 환각, 공격성 또는 이인증이 발생할 수 있습니다. 자살 충동 및 행동, 그리고 조증이 발생할 수 있습니다. 에스시탈로프람 복용 중 및 복용 중단 직후 자살 충동 및 행동이 보고되었습니다. SSRI/SNRI 약물 복용을 중단하면(특히 너무 갑작스럽게 중단한 경우) 종종 금단 증상이 나타납니다. 금단 증상에는 주로 감각 장애(현재 감각 또는 이상 감각), 현기증, 수면 장애(강렬한 꿈 또는 불면증), 불안 또는 초조, 떨림, 다한증, 구토 또는 메스꺼움, 두통, 혼란, 심계항진, 시각 장애, 설사, 과민성, 정서 불안정 등이 포함됩니다. 이러한 증상은 일반적으로 경미하거나 중등도이며 빠르게 사라집니다. 그러나 일부 사람들에게는 증상이 더 심하거나 더 오래 지속될 수 있습니다. 따라서 복용량을 점진적으로 줄여서 약물 복용을 중단해야 합니다.
• 신경계 기능과 관련된 장애: 두통이 주로 발생합니다. 졸음이나 불면증, 감각 이상, 현기증, 떨림도 매우 흔합니다. 때때로 수면 장애나 미각 장애, 실신이 관찰됩니다. 드물게 세로토닌 중독이 발생합니다. 경련 장애, 운동 장애, 운동 이상증, 좌불안석증 또는 정신운동성 초조가 발생할 수 있습니다.
• 시각 장애: 때때로 시력 문제나 동공 확장이 관찰됩니다.
• 미로와 청각 체계에 영향을 미치는 병변: 때때로 이명이 나타납니다.
• 심혈관계 문제: 빈맥이 때때로 관찰됩니다. 드물게 서맥이 발생하기도 합니다. 기립성 허탈이나 심전도상 QT 간격 연장이 발생할 수 있습니다. QT 간격 변화는 일반적으로 심혈관 질환 병력이 있는 사람들에게서 관찰됩니다.
• 호흡 기능 장애: 하품이나 부비동염이 자주 발생합니다. 때때로 코피가 나기도 합니다.
• 소화 장애: 메스꺼움이 흔히 발생합니다. 구강 점막 건조, 설사, 변비 또는 구토가 매우 흔합니다. 때때로 위장관(직장 포함) 내 출혈이 발생하기도 합니다.
• 담관 및 간에 영향을 미치는 병변: 기능적 간내 지표의 변화 또는 간염 발병 가능성
• 피하층 및 표피 감염: 다한증이 자주 관찰됩니다. 탈모, 가려움증, 두드러기 또는 발진이 때때로 관찰됩니다. 퀸케 부종이나 반상출혈이 발생할 수 있습니다.
• 근골격계 질환: 근육통이나 관절통이 자주 발생합니다. 50세 이상인 경우, 삼환계 항우울제와 SSRI를 복용하면 골절 위험이 증가합니다.
• 유선 및 생식계 질환: 발기부전이나 사정 장애가 자주 발생합니다. 때때로 월경과다나 자궁출혈이 관찰됩니다. 음경지속증이나 유즙분비가 발생할 수 있습니다.
• 배뇨와 관련된 문제: 배뇨가 늦어질 수 있음
• 전신 증상: 고열이나 쇠약이 자주 나타납니다. 때때로 부기가 나타납니다.

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과다 복용

에스시탈로프람 중독에 대한 정보는 제한적입니다. 과다 복용 증상은 종종 나타나지 않거나 경미합니다. 단독 요법 중 0.4~0.8g의 약물 투여는 임상적으로 유의미한 중독을 유발하지 않았습니다.

증상은 일반적으로 중추 신경계 기능(떨림과 현기증, 흥분에서 발작 장애, 세로토닌 중독 및 혼수 상태까지), 위장관(구토나 메스꺼움), 심혈관계(빈맥, 부정맥, 혈압 저하 및 QT 간격 연장) 및 염분 불균형(저나트륨혈증 또는 -칼륨혈증)과 관련이 있습니다.

레눅신에는 해독제가 없습니다. 증상 완화 및 보조적 조치가 필요합니다. 호흡기의 원활한 개통, 폐환기 및 산소 공급이 필수적입니다. 또한 위세척과 활성탄을 사용합니다. 중독 후 가능한 한 빨리 위를 세척해야 합니다. 심장 기능 및 기타 중요 장기의 기능도 모니터링해야 합니다.

다른 약과의 상호 작용

약물 상호작용.

비가역적 비선택적 MAOIs.

SSRI와 비가역적 비선택적 MAOI를 병용 투여했을 때, 그리고 최근 SSRI 사용을 중단한 환자에게 MAOI 치료를 시작했을 때 심각한 음성 증상이 나타났다는 자료가 있습니다. 때때로 환자들은 세로토닌 중독을 경험하기도 합니다.

에스시탈로프람은 비가역적 비선택적 MAOI와 병용해서는 안 됩니다. 첫 번째 MAOI는 두 번째 MAOI 중단 후 2주 후에 시작할 수 있습니다. 또한, 에스시탈로프람 중단 후 최소 7일이 지나야 MAOI 사용을 시작할 수 있습니다.

선택적 가역적 MAO-A 억제제(물질 모클로베마이드).

세로토닌 중독 가능성이 높으므로 레눅신과 모클로베미드의 병용 투여는 금지됩니다. 임상적으로 병용 투여가 필요한 경우, 최소 허용 용량으로 치료를 시작해야 하며, 동시에 환자의 상태를 지속적으로 모니터링해야 합니다.

에스시탈로프람은 모클로베미드 복용을 중단한 후 최소 1일이 지난 후에 투여할 수 있습니다.

비선택적 가역적 MAOI 약물(리네졸리드).

에스시탈로프람을 복용하는 환자에게는 리네졸리드를 사용해서는 안 됩니다. 이 병용 요법을 반드시 사용해야 하는 경우, 최소 용량을 사용하고 환자를 면밀히 모니터링해야 합니다.

비가역적 MAO-B 억제제(물질 셀레길린).

세로토닌 중독 가능성을 예방하기 위해, 레눅신은 MAO-B 셀레길린과 주의해서 병용해야 합니다.

QT 간격을 연장하는 약물.

QT 간격을 연장하는 다른 물질과 병용 투여 시 이 약물의 약동학 및 역동학 시험은 수행되지 않았습니다. 이러한 약물 병용 투여 시 상가 효과가 예상될 수 있습니다. 따라서 이 약물은 삼환계 항우울제, IA급 및 3급 항부정맥제, 특정 항히스타민제(미졸라스틴 또는 아스테미졸), 항정신병제(예: 페노티아진 유도체, 할로페리돌 또는 피모지드) 및 특정 항균제(펜타미딘, 스파르플록사신, 정맥 주사용 에리스로마이신, 목시플록사신 및 항말라리아제, 특히 할로판트린 포함)와 함께 투여되지 않습니다.

세로토닌성 약물.

수마트립탄이나 다른 트립탄, 트라마돌과 같은 약물과 병용 투여하면 세로토닌 중독이 발생할 수 있습니다.

발작 역치를 낮추는 약물.

SSRI는 발작 역치를 낮추는 효과가 있으므로 비슷한 효과가 있는 다른 물질(티오잔텐, 트라마돌, 삼환계 항우울제, 메플로퀸, 항정신병제(페노티아진 유도체), 부프로피온 또는 부티로페논)과 주의해서 병용해야 합니다.

트립토판과 리튬 물질.

트립토판이나 리튬과 함께 이 약물을 병용하면 레눅신의 활성이 강화됩니다.

흔한 세인트 존스워트(Hypericum perforatum).

이 약과 세인트 존스워트 성분을 함께 복용하면 부정적인 증상이 더 많아질 수 있습니다.

항응고제와 혈액 응고에 영향을 미치는 다른 약물.

이 약물을 경구 투여 항응고제와 혈액 응고를 변화시키는 다른 성분(대부분의 삼환계 항정신병제, 비정형 항정신병제, 페노티아진 유도체, 아스피린, 디피리다몰, 티클로피딘이 함유된 NSAID)과 함께 사용하면 이 과정에 장애가 생길 수 있습니다.

이러한 병용 요법을 사용하는 경우, 에스시탈로프람 치료 시작 또는 종료 기간 동안 혈액 응고를 지속적으로 모니터링해야 합니다. 비스테로이드성 항염증제(NSAID)와 병용 투여 시 출혈 빈도가 증가할 수 있습니다.

저마그네슘혈증이나 -칼륨혈증을 유발하는 약물.

악성 부정맥의 가능성이 높아지는 이러한 질환이 있는 경우, 레눅신을 위에 언급된 물질과 주의해서 조합하는 것이 필요합니다.

에탄올.

에스시탈로프람은 다른 향정신성 약물과 달리 에틸알코올과 상호작용을 일으키지 않지만, 이 약물은 알코올성 음료와 함께 복용해서는 안 됩니다.

약동학적 활동.

다른 약물이 약물의 약동학적 특성에 미치는 영향.

에스시탈로프람의 대사 과정은 주로 CYP2C19 동종효소에 의해 이루어집니다. 이 과정에서는 CYP3A4와 CYP2D6 동종효소가 상대적으로 덜 활발하게 관여합니다. 주요 대사 요소(탈메틸화된 에스시탈로프람)의 대사 과정은 CYP2D6 동종효소에 의해 부분적으로 촉진되는 것으로 보입니다.

이 약물을 에소메프라졸(CYP2C19 동효소의 활성을 억제)과 함께 투여하면 전자의 혈장 수치가 적당히(약 50%) 증가합니다.

시메티딘(CYP3A4 및 CYP1A2와 함께 CYP2D6 동효소의 작용을 늦추는 약물)과 병용하여 0.4g씩 하루 2회 복용하면 에스시탈로프람의 혈장 농도가 증가합니다(약 70%).

따라서 레눅신과 CYP2C19 동종효소 작용을 억제하는 약물(예: 플루옥세틴, 티클로피딘, 오메프라졸과 플루복사민, 에소메프라졸, 란소프라졸) 및 시메티딘의 최대 허용 용량을 매우 신중하게 병용해야 합니다. 상기 약물과 병용 투여하는 경우, 임상적 양상을 평가한 후 에스시탈로프람의 용량을 감량해야 할 수 있습니다.

에스시탈로프람이 다른 약물의 약동학적 매개변수에 미치는 영향.

에스시탈로프람은 CYP2D6 동종효소의 작용을 늦춥니다. 이 동종효소의 작용으로 대사 과정이 진행되고 약물지수가 매우 낮은 약물과 병용할 때는 매우 신중하게 고려해야 합니다. 이러한 약물에는 플레카이니드와 병용하는 프로파페논, 그리고 심부전 치료제로 사용되는 메토프롤롤이 있습니다.

또한, CYP2D6 동종효소의 작용으로 대사가 주로 이루어지고 중추신경계 기능에 영향을 미치는 약물과 신중하게 병용해야 합니다. 이러한 약물에는 항정신병제(티오리다진, 리스페리돈, 할로페리돌)와 항우울제(클로미프라민, 데시프라민과 노르트립틸린)가 포함됩니다. 이러한 약물과 병용할 경우, 용량 조절이 필요할 수 있습니다.

메토프롤이나 데시프라민과 함께 레눅신을 투여하면 데시프라민의 수치가 두 배로 증가합니다.

에스시탈로프람은 CYP2C19 동종효소의 작용을 약간 지연시킬 수 있습니다. 따라서 CYP2C19 성분과 관련된 대사 과정을 가진 약물과 병용 투여 시 주의가 필요합니다.

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저장 조건

레눅신은 어린이의 손이 닿지 않는 어두운 곳에 보관해야 합니다. 바이알의 온도 표시는 30°C 이하, 세포판의 온도 표시는 25°C 이하입니다.

유통 기한

레눅신은 의약품 판매일로부터 24개월 이내에 사용할 수 있습니다.

어린이를 위한 신청서

레눅신은 18세 미만의 사람에게 처방되어서는 안 됩니다(안전성과 약효에 대한 정보가 없기 때문입니다).

유사체

이 약물의 유사체로는 미라시톨, 산시팜이 함유된 시프랄렉스, 에스시탈로프람이 함유된 엘리체야, 셀렉트라가 있습니다.

리뷰

레눅신에 대한 평가는 엇갈립니다. 어떤 환자는 약이 효과가 있다고 하지만, 어떤 환자는 전혀 효과가 없다고 주장합니다.

이 약에 대한 긍정적인 리뷰는 불안을 빠르게 해소하고 웰빙과 기분을 개선한다는 점을 언급합니다. 또한, 권장 용량으로 복용했을 때 우울증, 사회 공포증, 공황 장애를 완화할 수 있었다는 의견도 있습니다. 더욱이, 이러한 효과는 레눅신 복용을 중단한 후에도 지속되었습니다.

부정적인 댓글들은 약이 부작용을 일으킨다는 것을 시사합니다. 어떤 사람들은 두통을 겪었고, 어떤 사람들은 메스꺼움을 경험했습니다. 게다가 약이 전혀 도움이 되지 않았다는 사람들의 댓글도 있습니다.