파클리탁셀-젠

파클리탁셀을 기반으로 한 항암제 및 면역 조절제의 대표적 제품으로는 인도 제약 회사인 Genom Biotech pvt. Ltd.가 생산하는 주사액인 Paclitaxel-gene이 있습니다.

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적응증 파클리탁셀-젠

항암제 파클리탁셀-젠은 HIV 감염 환자의 난소암, 유선암, 비소세포 폐암, 카포시 육종에 대한 화학 요법의 일부로 사용됩니다.

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릴리스 양식

항암제 파클리탁셀-젠은 정맥 주입용 주사액으로 생산됩니다.

이 약물은 활성 성분인 파클리탁셀을 함유하고 있으며, 1ml당 함량은 6mg입니다.

추가 성분으로는 구연산, 피마자유, 변성 알코올 등이 있습니다.

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약력학

이 약물은 항유사분열성 세포증식억제성 항종양제의 대표적인 예로 간주됩니다. 이 약물의 치료 작용 원리는 세포 분열 과정의 방해와 관련이 있습니다. 파클리탁셀 유전자는 튜불린 이량체로부터 미세관의 응집을 억제하고, 현재 과정을 정상화하며, 탈중합을 억제하여 이량체와 중합체의 균형을 파괴합니다.

파클리탁셀-젠은 세포 주기 전반에 걸쳐 비정상적인 미세소관 조립 형성을 유도하는 데 관여하며, 또한 체세포 분열 기간 동안 여러 개의 "방사형" 미세소관 형성을 유도하여 세포 주기가 G² 또는 M 단계에서 중단되도록 합니다.

파클리탁셀-젠의 작용으로 유사분열 방추 형성이 시작됩니다. 종양 세포는 분열을 멈추고, 세포 골격과 이동성이 손상되며, 세포 내 이동 및 막을 통한 자극 전달 과정이 중단되어 암세포가 사멸하게 됩니다.

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약동학

파클리탁셀-젠의 운동학적 특성은 135-175 mg/m²의 용액을 3시간 동안 정맥 주입하여 연구되었습니다.

평균 분포량은 m²당 198~688리터였습니다. 혈류 내 활성 성분 함량은 2상 곡선을 따라 감소합니다. 용량을 증가시키면 비선형 의존성이 발생합니다.

복용량을 30% 늘리면 최대 농도가 75% 증가하고 AUC는 각각 81% 증가합니다.

여러 번 반복적으로 주입해도 활성 성분이 축적되지 않습니다.

혈장 단백질 결합률은 89~98%에 이릅니다.

시메티딘, 라니티딘, 덱사메타손, 디펜히드라민 등의 전처치는 활성 성분과 단백질의 결합에 영향을 미치지 않습니다.

대사 과정은 충분히 연구되지 않았지만, 생물학적 변환 반응이 간에서 일어나 최종 하이드록실산을 생성하는 것으로 알려져 있습니다. 활성 물질의 반감기는 3~52.7시간이며, 평균 제거율은 m²당 시간당 11.6~24L입니다.

이 약물은 담즙을 통해 배출됩니다.

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투약 및 투여

주입 전, 파클리탁셀-젠 용액을 5% 포도당 또는 생리식염수로 희석하여 1ml에 0.3-1.2mg의 파클리탁셀을 함유합니다.

파클리탁셀-젠의 일반적인 용량은 175mg/m²입니다. 3주마다 1회 3시간씩 점적 주입합니다(혈류 내 혈소판 수가 100,000개 이상이고 절대 호중구 수가 1,500/mm³ 이상인 경우, 그 외의 경우에는 혈구 수가 회복될 때까지 치료를 연기합니다). 치료 초기 단계에서 환자에게 중증 호중구 감소증(절대 호중구 수 500/mm³ 미만)이 1주일 이상 지속되거나 감염 배경 하에 호중구 감소증이 발생하는 경우, 파클리탁셀-젠의 용량을 20% 감량합니다.

파클리탁셀-젠으로 치료를 시작하기 전에 환자에게는 다음을 포함한 전투약이 처방됩니다.

• 글루코코르티코스테로이드 호르몬(예: 파클리탁셀 주입 12시간 전과 6시간 전에 덱사메타손 20mg을 근육 주사 또는 경구 투여)
• 항히스타민제(예: 파클리탁셀 주입 30분 전에 제트 스트림으로 50mg 디펜히드라민을 정맥 주사)
• h2-히스타민 수용체 차단제(예: 파클리탁셀 주입 30분 전에 시메티딘 300mg 또는 라니티딘 50mg을 정맥 주사).

파클리탁셀 유전자 주입은 주입 시스템에 내장된 셀 폭이 0.22µm 이하인 멤브레인 필터를 사용하여 수행됩니다. 시스템에는 폴리염화비닐로 만들어진 부품이 포함되어서는 안 됩니다.

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임신 파클리탁셀-젠 중 사용

파클리탁셀-젠 치료와 임신 및 모유 수유 기간은 양립할 수 없습니다.

금기 사항

파클리탁셀-젠 치료는 처방되지 않습니다.

• 만약 당신이 약물에 과민반응을 나타내는 경향이 있다면,
• 심각한 호중구감소증(1500/1 mm³ 미만)이 있는 경우
• 임신 및 수유 중인 환자.

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부작용 파클리탁셀-젠

파클리탁셀-젠 주입액은 표준 용량으로 적절하게 주입할 경우 일반적으로 부작용을 유발하지 않습니다. 독성 효과는 조혈 기능 억제로 나타날 수 있습니다. 호중구증가는 약 8~11일째에 나타나며, 22일째에는 호중구 수가 정상화됩니다. 환자의 27%에서 유의미한 호중구감소증이 관찰되는데, 이는 단기적인 증상이며 감염성 합병증을 유발하지 않습니다. 4도 유의미한 호중구감소증이 1주일 이상 지속되는 경우는 1%에 불과합니다.

조혈 기능이 저하된 환자(다발성 골 전이, 잦은 항암 화학 요법)의 경우 복잡한 혈소판 감소증과 빈혈이 발생하는 경우가 발견됩니다.

파클리탁셀-젠으로 치료하는 동안 조혈 합병증이 발생하는 것을 예방하기 위해, 혈액 수치 변화를 매주 모니터링해야 하며, 필요한 경우 약물 주입량을 줄여야 합니다.

과민반응을 예방하기 위해 항상 예비투약을 먼저 투여합니다. 이를 통해 과민반응의 심각도를 3%로 줄일 수 있습니다.

호흡곤란, 고혈압, 흉통 등의 과민증 초기 증상은 주입 시작 직후(3~10분)에 나타납니다. 알레르기 예방 조치를 적시에 취하면 주입을 중단할 필요가 없습니다.

환자의 3%에서 서맥이 발생할 수 있으며, 22%에서 혈압 저하가 발생할 수 있습니다. 이러한 증상은 추가 치료나 주입 중단의 사유가 되지 않습니다.

잠재적인 질환을 예방하기 위해 주입 전과 항암화학요법 과정 전체에 걸쳐 심전도 검사가 필수입니다.

파클리탁셀-젠은 신경독성이 있으며 일시적인 말초 감각 신경병증을 일으킬 수 있습니다.

환자의 60%가 근육과 관절 통증을 경험합니다.

파클리탁셀-젠으로 치료를 받는 거의 모든 환자에게 탈모가 흔하게 나타납니다.

또한, 파클리탁셀-젠을 이용한 화학요법을 실시하는 동안 소화불량, 구내염, 간 트랜스아미나제 활성의 변화, 빌리루빈 양의 증가 등의 증상이 나타날 수 있습니다.

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과다 복용

과다복용의 징후는 다음과 같습니다.

• 부종의 출현
• 고통스러운 감각
• 주사 부위의 발적
• 허약한 상태;
• 소화불량
• 혈압 강하
• 심박수가 느려짐
• 피부 발진;
• 국소적인 가려움증의 느낌.

진단 결과에는 다음이 포함될 수 있습니다: 골수 기능 억제, 점막염, 말초 신경병증.

과다 복용의 경우 해독제 성질을 지닌 특별한 약물이 없으므로 증상에 따른 치료가 처방됩니다.

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다른 약과의 상호 작용

파클리탁셀과 시스플라틴을 병용하면 더욱 심각한 골수억제가 발생합니다.

케토코나졸을 사용하면 파클리탁셀의 대사 반응을 억제할 수 있습니다.

파클리탁셀을 먼저 투여한 후 독소루비신을 투여하면 혈청 독소루비신 수치가 증가할 수 있습니다.

테스토스테론, 케르세틴, 에티닐에스트라디올, 레티노산 제제는 "시험관 내(in vitro)"에서 히드록시파클리탁셀 생성을 억제합니다. CYP 2C8 및 CYP 3A4의 기질, 억제제, 유도제와 같은 제제와 병용 투여 시, "생체 내(in vivo)"에서 파클리탁셀 유전자의 동역학적 특성이 변할 수 있습니다.

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저장 조건

파클리탁셀-유전자는 +2°C ~ +8°C의 일정한 온도를 유지하는 냉장고에 보관해야 합니다. 보관 장소는 어둡고 어린이의 접근이 금지되어야 합니다.

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유통 기한

파클리탁셀-젠이 함유된 패키지는 최대 2년 동안 보관됩니다.

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