넥사졸

넥사졸은 항종양제로, 아로마타제(에스트로겐 결합 효소)의 비스테로이드성 선택적 억제제입니다. 항에스트로겐 활성을 가지고 있습니다.

아로마타제의 작용은 헤모단백질 P450(이 효소의 소단위체)의 보결핵 영역(헴)과의 경쟁적 합성에 의해 약화됩니다. 폐경 후 여성의 경우, 에스트로겐은 주로 아로마타제 효소의 도움을 받아 생성되는데, 이 효소는 부신 내부에 결합된 안드로겐(주로 테스토스테론과 안드로스텐디온)을 에스트론과 결합된 에스트라디올로 전환합니다.

적응증 넥사졸

다음과 같은 병리학적 증상에 사용됩니다.

• 유방암의 초기 단계, 세포가 호르몬 관련 종말을 가지고 있는 경우(폐경 후 보조 치료로서);
• 폐경 후 유방암의 초기 단계(타목시펜을 사용한 표준 보조 치료 주기를 5년간 완료한 후)
• 폐경 후 호르몬 의존성 유방암(광범위한 형태)(1차 치료)
• 이전에 항에스트로겐으로 치료를 받았던 여성에게 널리 발생하는 호르몬 의존성 유방암(인위적인 유발 또는 자연적인 폐경 후)입니다.

릴리스 양식

이 약은 정제 형태로 출시됩니다. 세포판 안에 10개가 들어 있습니다. 상자 안에는 세포판 3개가 들어 있습니다.

약력학

폐경 후 여성에게 레트로졸을 하루 0.1~5mg의 용량으로 매일 투여하면 혈장 내 에스트론과 에스트라디올, 에스트론황산염 수치가 초기 수치의 75~95% 감소합니다. 모든 환자에서 치료 기간 동안 낮은 에스트로겐 수치가 유지됩니다.

폐경기에 유방 부위에 에스트로겐 의존성 악성 신생물이 발생하는 여성의 경우, 이 약물은 순환 에스트로겐 수치를 감소시키고 종양 조직 내 결합을 억제함으로써 신생물의 퇴행(이러한 사례의 23%)을 유도하고 재발 및 사망 건수를 감소시킵니다. 아로마타제에 대한 높은 특이성을 가진 이 약물은 부신 내 스테로이드 호르몬의 결합을 방해하지 않습니다.

타목시펜이 효과가 없는 경우, 레트로졸은 폐경 후 여성에게 사용될 수 있습니다.

약동학

흡수.

레트로졸은 위장관에서 완전하고 빠르게 흡수됩니다. 공복에 투여한 경우 60분 후의 Cmax 값은 129±20.3nmol/l이며, 음식 섭취 후 2시간 후 투여한 경우의 Cmax 값은 98.7±18.6nmol/l입니다. AUC 값에는 변화가 없으므로 음식 섭취와 관계없이 사용할 수 있습니다. 생체이용률은 99.9%입니다.

유통 과정

세포질 내 단백질 합성은 60%(주로 알부민 결합 - 55%)입니다. 적혈구 내 레트로졸 지수는 혈장 수치의 80%입니다.

Vss 값을 구한 후 겉보기 분포 용적 수준은 1.87 l/kg입니다. 2.5mg 용량을 매일 투여할 경우 0.5~1.5개월 후에 안정적인 평형 값이 관찰됩니다. 혈장 내 변화된 평형 값은 단회 투여(2.5mg) 후보다 약 7배 높았으며, 계산된 기준치보다 1.5~2배 더 높았습니다. 이는 2.5mg 용량을 사용할 때 약물의 비선형성을 시사합니다. 장기간 투여해도 약물이 축적되지 않습니다.

대사 과정 및 배설.

대사 과정은 주로 간 내부에서 헤모단백질 동효소 P450 3A4, 2A6의 도움으로 수행되며, 약효가 없는 카르비놀 유도체가 형성됩니다.

이 약물은 주로 신장을 통해 대사 성분의 형태로 배설되며, 장을 통해서도 배설됩니다. 반감기는 48시간입니다. 이 물질은 혈액투석을 통해 혈장에서 배설될 수 있습니다.

투약 및 투여

넥사졸은 하루 한 번, 1정(2.5mg)을 경구로 복용해야 합니다.

이 약물은 보조적 시술의 수단으로 5년 동안 사용됩니다. 환자에게 병변 진행 증상이 나타나면 약물 복용을 중단합니다.

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임신 넥사졸 중 사용

넥사졸은 임신이나 모유 수유 기간, 그리고 폐경 전에는 사용하지 않습니다.

금기 사항

주요 금기사항:

• 약물 성분과 관련된 심각한 불내성
• 생식 기간에 해당하는 내분비 지표
• 폐경 전.

부작용 넥사졸

부작용은 다음과 같습니다.

• 테스트 결과: 체중 증가가 자주 관찰됩니다. 때때로 체중 감소가 발생합니다.
• 심혈관계 기능에 영향을 미치는 병변: 때때로 협심증이나 빈맥이 나타나고, 혈전색전증, 혈전정맥염(심부정맥 또는 표재정맥)을 동반한 심부전, 또는 심계항진과 혈압 상승을 동반한 심근경색이 발생할 수 있습니다. 드물게 폐색전증, 동맥혈전증 또는 뇌경색이 관찰됩니다.
• 림프와 혈액에 영향을 미치는 질환: 때때로 백혈구 감소증이 발생합니다.
• 신경계 기능 장애: 현기증이나 두통이 자주 관찰됩니다. 때때로 활동기 뇌 혈류 장애, 졸음, 기억력, 미각 또는 민감도 관련 장애(감각 저하 및 감각 이상 포함), 불면증이 발생할 수 있습니다.
• 시각 장애: 때때로 시야가 흐릿해지고, 눈 자극이나 백내장이 발생할 수 있습니다.
• 종격동과 흉골 기관, 호흡기 계통과 관련된 증상: 때때로 기침이나 호흡곤란이 발생합니다.
• 위장관 병변: 구토, 설사, 메스꺼움, 변비 또는 소화불량이 자주 발생합니다. 구내염, 복통, 구강건조증이 발생할 수 있습니다.
• 요로 질환: 때로는 배뇨 빈도가 증가합니다.
• 표피 및 피하층 관련 질환: 주로 다한증이 발생합니다. 발진(반구진성, 수포성, 홍반성 또는 건선성)이나 탈모가 흔히 관찰됩니다. 때때로 피부 건조증이나 가려움증, 두드러기성 발진이 발생합니다.
• 근골격계와 결합 조직의 기능 장애: 주로 관절통이 나타납니다. 종종 통증이 발생하여 뼈, 골다공증, 근육통 또는 골절이 발생할 수 있습니다. 때때로 관절염이 관찰됩니다.
• 영양 및 대사 장애: 식욕이 증가하고 고콜레스테롤혈증이나 식욕 부진이 발생합니다. 때때로 전신 부종이 발생합니다.
• 감염: 때로는 감염이 발생합니다.
• 특정되지 않은 악성 또는 양성 종양(폴립 및 낭종 포함): 때때로 신생물 부위에 통증이 발생합니다.
• 전신 질환: 대개 심한 피로(무력증 포함) 또는 안면 홍조가 나타납니다. 권태감이나 말초 부종이 자주 나타납니다. 때때로 점막 건조, 고열 또는 갈증이 발생합니다.
• 간담관 기능 장애: 때때로 간내 효소의 활동이 증가합니다.
• 유선과 생식 활동과 관련된 병변: 때때로 질 분비물이나 출혈이 발생하고, 유방 통증이나 질 건조증이 나타납니다.
• 정신 질환: 우울증이 자주 발생합니다. 때때로 과민성, 불안, 신경과민이 관찰됩니다.

과다 복용

중독에 대한 자료는 단절된 상태입니다. 특별한 치료는 시행되지 않으며, 증상 완화 및 보조적 조치만 시행됩니다.

다른 약과의 상호 작용

시험관 내에서 레트로졸은 헤모단백질 P450 동종효소 2A6와 2C19의 작용을 (중간 정도로) 억제합니다. CYP2A6 성분은 약물의 대사 과정에 유의미한 영향을 미치지 않습니다. 따라서 넥사졸을 약물 지수가 낮은 물질과 병용 투여할 때는 매우 주의해야 하며, 이러한 약물의 분포는 이러한 동종효소에 의해 크게 좌우됩니다.

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저장 조건

넥사졸은 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오. 온도 표시기 - 최대 30°C.

유통 기한

넥사졸은 치료용 제품 판매일로부터 3년 동안 사용이 허용됩니다.

어린이를 위한 신청서

이 약은 소아과에서는 사용되지 않습니다.

유사체

이 약물의 유사물질은 Extrasa와 Letroza입니다.