넥스프로

넥스프로는 양성자 펌프의 활동을 늦추는 약물입니다. GERD(위식도 역류 질환) 또는 소화성 궤양 치료에 사용됩니다.

에소메프라졸 성분은 오메프라졸의 S-이성질체로 작용하여 특정 치료 효과를 통해 위액 분비를 약화시킵니다. 이 약물은 벽세포 내 양성자 펌프 작용을 특히 느리게 합니다. 동시에, 오메프라졸의 R-이성질체와 S-이성질체는 동일한 약력학적 효과를 나타냅니다.

적응증 넥스프로

다음 형태의 GERD에 사용됩니다.

• 침식성 역류성 식도염
• 재발 가능성을 예방하기 위한 장기 치료
• GERD 증상 제거

헬리코박터 파일로리를 파괴하기 위해 항균제와 함께 처방됩니다.

• 헬리코박터 파일로리의 활동으로 인해 십이지장에 궤양이 생긴 경우
• H.pylori와 관련된 궤양이 있는 개인의 소화성 궤양 재발 예방.

NSAID의 장기 사용으로 인한 궤양 치료. NSAID 사용으로 인해 위장관 궤양 발생 위험이 있는 환자의 위장관 궤양 발생 예방에도 사용됩니다.

에소메프라졸을 주입액 형태로 사용함으로써 발생하는 위장관 궤양의 출혈 재발을 예방하기 위해 처방됩니다.

가스트린종을 치료하는 데 사용됩니다.

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릴리스 양식

치료 성분은 정제 형태로 방출됩니다. 세포판 안에 7개 또는 10개가 들어 있습니다. 상자 안에는 세포판이 2개 들어 있습니다.

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약력학

농축 후, 에소메프라졸은 벽세포 배설세관의 고산성 환경에서 활성형으로 전환됩니다. 그곳에서 에소메프라졸은 산 펌프인 H ⁺ K ⁺ -ATPase 효소의 활성을 억제하여 자극성 위산 분비와 기저 위산 분비를 모두 억제합니다.

항분비 물질을 사용하는 동안, 산 분비 감소에 반응하여 혈장 가스트린 수치가 증가합니다.

에소메프라졸을 장기간 사용한 개별 환자에서 관찰된 ECL 세포의 증가는 혈장 가스트린 수치의 증가와 관련이 있을 수 있습니다.

항분비제를 장기간 투여할 경우 과립상 위낭종 발생률이 증가한다는 정보가 있습니다. 이러한 증상은 가역적이고 양성이며, 위산 분비 과정의 장기간 억제에 대한 생리적 반응입니다.

양성자 펌프 억제제에 의한 위산 분비 감소는 위 내 정상 세균 수를 증가시킵니다. 위 그룹의 약물 치료는 캄필로박터나 살모넬라균과 관련된 위장관 감염 발생 가능성을 높일 수 있습니다.

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약동학

에소메프라졸은 산성 활성을 나타냅니다. 경구 투여되는 정제는 장용 코팅되어 있습니다. 생체 내에서 R-이성질체로의 전환은 비교적 미미합니다.

에소메프라졸은 높은 흡수율을 보이며, 약물 투여 후 1~2시간 후에 혈장 최대혈장농도(Cmax)에 도달합니다. 40mg 단회 투여 시 생체이용률 지수는 64%이며, 1일 1회 반복 투여 시 89%까지 증가합니다. 20mg 투여 시에는 생체이용률 지수가 각각 50%와 68%입니다.

자원자 분포 용적의 평형값은 0.22 l/kg입니다. 혈장 내 단백질을 이용한 에소메프라졸 합성률은 97%입니다.

음식 섭취는 에소메프라졸의 흡수를 약화시키고 억제하지만 위산도를 낮추는 효과에는 영향을 미치지 않습니다.

에소메프라졸은 헤모단백질 P450(CYP)의 도움을 받아 대사 과정에 완전히 관여합니다. 약물 대사 과정은 주로 다형성 2C19의 도움을 받아 이루어지며, 이는 에소메프라졸의 데스메틸 및 하이드록시 대사산물 생성에 기여합니다. 나머지는 또 다른 특정 동종효소인 CYP3A4의 참여로 대사됩니다. 이 성분은 혈장에서 에소메프라졸 설폰이라는 주요 대사 성분을 형성하는 데 기여합니다.

총 혈장 청소율은 단회 투여 시 시간당 약 17L, 반복 투여 시 시간당 약 9L입니다. 1일 1회 반복 투여 시 반감기는 약 1.3시간입니다.

에소메프라졸의 약동학적 특성은 40mg을 1일 2회 투여하여 연구되었습니다. 혈장 AUC 값은 넥스프로를 반복 투여할수록 증가합니다. 이러한 증가는 용량 의존적이며, 반복 투여 시 용량에 비례하여 AUC가 증가합니다. 이러한 시간 및 용량 의존성은 에소메프라졸 또는 그 설포메타졸에 의한 2C19 효소 억제로 인한 초회 통과 간내 청소율 및 전신 청소율 감소로 설명됩니다.

이 약물은 복용 사이에 혈장에서 완전히 배출됩니다. 하루 한 번 복용하면 약물이 체내에 축적되지 않습니다.

이 약물의 주요 대사 성분은 위액 분비에 영향을 미치지 않습니다. 경구 투여량의 약 80%는 대사 성분으로 배설되고 나머지는 대변으로 배설됩니다. 소변에서 검출되는 불변 성분은 1% 미만입니다.

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투약 및 투여

정제는 으깨거나 씹지 않고 통째로 삼키고, 깨끗한 물로 씻어내세요.

삼키는 기능이 손상된 환자는 이 약을 무탄산 액체(0.1L)에 녹여 복용할 수 있습니다. 정제의 장용 코팅을 손상시킬 수 있으므로 물 이외의 다른 액체는 사용하지 마십시오. 녹이려면 유리잔에 액체를 넣고 흔들어 녹입니다. 녹인 혼합물은 녹은 후 30분 이내에 마셔야 합니다. 그 후, 유리잔에 물을 조금 더 붓고 벽을 헹군 후 마십니다. 녹는 과정에서 생성된 미세 과립은 부수거나 씹어서는 안 됩니다.

또한 삼키는 데 문제가 있는 사람의 경우 비강위관을 사용하여 약을 투여할 수 있습니다. 이 경우에도 정제는 먼저 탄산이 없는 액체(0.5컵)에 녹입니다.

GERD에 사용.

미란성 역류성 식도염의 경우: 1개월 동안 하루 한 번 40mg을 복용하십시오. 이 기간 후에도 증상이 지속되는 경우 1개월 추가 치료를 처방받을 수 있습니다.

식도염이 치료된 환자의 재발에 대한 장기 치료: 이 약을 하루 20mg씩 1회 사용합니다.

GERD 증상 치료: 식도염이 없는 경우 1일 1회 20mg을 투여합니다. 1개월 치료 후에도 효과가 없으면 환자를 진찰해야 합니다. 증상이 호전되면 1일 1회 20mg을 투여하여 추적 관찰합니다.

H.pylori를 파괴하기 위해 항균제와 병용합니다.

헬리코박터 파일로리의 활동으로 인해 발생한 십이지장 궤양의 경우, 또한 헬리코박터 파일로리와 관련된 소화성 궤양의 재발을 예방하기 위해: 이 약 20mg을 클라리스로마이신 0.5g과 아목시실린 1000mg과 함께 하루 2회, 7일간 투여합니다.

NSAID의 장기 투여와 관련된 궤양의 예방 및 치료.

NSAID 치료로 인해 발생한 위궤양에는 Nexpro 20mg을 하루 한 번 복용합니다. 치료 효과는 1~2개월 지속됩니다.

위험군에 속하는 개인의 위장관 궤양을 예방하기 위해, 이 약 20mg을 하루에 한 번 처방합니다.

에소메프라졸 주사액 사용 후 위장관 궤양의 재발성 출혈 예방.

첫 달 동안 40mg의 물질을 하루 한 번 투여합니다. 이 과정 전에는 산도 억제를 목표로 하는 치료(에소메프라졸 주입액 투여)를 시행합니다.

가스트리노마의 경우 치료.

일반적으로 이 약은 40mg씩 하루 두 번 처방됩니다. 용량은 환자마다 다르며, 복용 주기는 임상적 증상에 따라 달라집니다. 대부분의 환자는 하루 0.08~0.16g의 이 약을 복용하여 질환을 조절할 수 있습니다. 1일 복용량인 80mg을 초과하는 경우에는 2회로 나누어 복용합니다.

간 기능에 문제가 있습니다.

심각한 질환이 있는 사람은 하루에 20mg 이상의 약물을 복용할 수 없습니다.

임신 넥스프로 중 사용

임신 중 넥스프로 복용에 대한 정보는 제한적입니다. 연구 결과 태아에게 직간접적으로 부정적인 영향을 미치는 것으로 밝혀진 바는 없습니다. 이 기간에는 매우 신중하게 처방해야 합니다.

에소메프라졸이 모유로 분비되는지에 대한 정보는 없습니다. 수유 중 약물 복용에 대한 연구는 이루어지지 않았으므로, 수유 중에는 사용할 수 없습니다.

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금기 사항

에소메프라졸, 벤즈이미다졸 유도체 또는 이 약물의 다른 성분과 관련된 심각한 불내성 발생 시 금기입니다. 넬피나비르 또는 아타자나비르와 병용 투여할 수 없습니다.

부작용 넥스프로

주요 부작용:

• 조혈 장애: 혈소판 감소증, 백혈구 감소증 또는 전혈구 감소증, 그리고 과립구 감소증;
• 면역 증상: 퀸케 부종, 발열, 아나필락시스 또는 아나필락시스 증상을 포함한 불내증 증상
• 대사 장애: 저마그네슘혈증 또는 -나트륨혈증, 그리고 말초 부종. 중증 저마그네슘혈증의 경우, 저칼슘혈증이 발생할 수 있습니다.
• 정신 건강 문제: 공격성, 불면증, 혼란, 환각, 우울증 및 불안
• NS와 관련된 증상: 이상감각, 미각 장애, 두통, 졸음 및 쇠약
• 시각 장애: 시야 흐림
• 미로 장애: 현기증;
• 호흡기계와 관련된 병변: 기관지 경련
• 소화 기능에 영향을 미치는 증상: 구토, 복부 통증 및 위장관을 침범하는 칸디다증, 변비, 그리고 그 외에도 메스꺼움, 구강건조증, 설사, 복부팽창, 구내염 및 미세 대장염.
• 간담계통과 관련된 문제: 간부전, 간염(황달 유무와 관계없이), 간 효소 수치 증가 및 간 질환이 있는 개인의 뇌병증
• 피하 및 표피 병변: 발진, 광과민성, 피부염, SJS, 가려움증, 다형 홍반, 두드러기, TEN 및 탈모증
• 근골격계 질환: 근육통이나 관절통, 근육 약화
• 요로 및 신장 기능 장애: 세뇨관간질신염
• 생식 기능 문제: 남성 유방비대증
• 전신적 징후: 과다발한증이나 쇠약함.

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과다 복용

약물 중독에 대한 정보는 제한적입니다. 0.28g의 약물을 투여하면 쇠약 및 위장관 증상이 나타납니다. 80mg의 단회 투여는 심각한 장애를 유발하지 않습니다.

넥스프로에는 해독제가 없습니다. 에소메프라졸의 대부분은 혈액 단백질과 합성되기 때문에 투석이 불가능합니다. 증상에 따른 조치를 취합니다.

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다른 약과의 상호 작용

에소메프라졸이 다른 약물의 약동학에 미치는 영향.

에소메프라졸 투여 후 위 pH가 감소하기 때문에, 산성도와 관련된 약물의 흡수가 증가하거나 약해질 수 있습니다.

예를 들어, 이트라코나졸과 케토코나졸, 그리고 엘로티닙을 병용 투여하면 흡수가 약해집니다. 그러나 디곡신의 흡수는 아스피린이나 에소메프라졸을 투여하면 반대로 향상됩니다. 오메프라졸 20mg을 하루 한 번 투여하고 디곡신을 병용 투여한 결과, 자원자에서 디곡신의 생체이용률이 10% 증가했습니다(10명 중 2명에서는 생체이용률이 30% 증가했습니다).

에소메프라졸은 대사 과정에 주요 관여하는 효소 2C19의 작용을 억제합니다. 따라서 2C19에 의해 대사되는 물질(디아제팜과 페니토인, 이미프라민, 클로미프라민과 시탈로프람 병용)과 병용 투여 시 혈장 지수가 상승할 수 있으며, 이는 용량 감량을 필요로 합니다. 에소메프라졸을 사용할 때는 이러한 점을 반드시 고려해야 합니다.

에소메프라졸(30mg)과 디아제팜을 병용하면 디아제팜 기질의 CYP2C19 클리어런스 속도가 45% 감소합니다.

에소메프라졸 40mg을 페니토인과 병용 투여하면 간질 환자의 혈장 내 페니토인 농도가 13% 증가합니다. 에소메프라졸을 처방하거나 복용을 중단할 때는 이러한 수치를 모니터링해야 합니다.

와파린이나 다른 쿠마린 유도체와 병용하는 경우, 병용 치료 시작 전과 치료 종료 시 INR 수치를 모니터링하는 것이 필요합니다.

이 약물 40mg을 시사프라이드와 병용 투여했을 때 AUC 값이 32% 증가하고 반감기가 31% 연장되었습니다. 그러나 시사프라이드의 경우 혈장 Cmax 값의 유의미한 증가는 관찰되지 않았습니다. 시사프라이드 단독 투여 시 QT 간격이 약간 증가하였으나, 에소메프라졸 병용 투여 시에는 QT 간격 연장이 관찰되지 않았습니다.

이 약물과 병용하면 혈청 타크롤리무스 수치가 증가합니다.

일부 환자에서 양성자 펌프 억제제와 병용 시 메토트렉세이트 혈중 농도가 증가한다는 보고가 있습니다. 고용량의 메토트렉세이트가 필요한 경우, 넥스프로 복용을 일시적으로 중단하는 것을 고려해야 합니다.

특정 항레트로바이러스제(넬피나비르 및 아타자나비르 포함) 투여 시, 아타자나비르의 혈청 수치가 감소하는 것으로 관찰됩니다. 따라서 이 약물은 위에 언급된 약물과 병용 투여해서는 안 됩니다.

에소메프라졸의 약동학적 특성에 대한 다른 의약품의 효과.

에소메프라졸의 대사 과정은 2C19 성분과 CYP3A4의 작용으로 이루어집니다. CYP3A4의 작용을 늦추는 클라리스로마이신(0.5g씩 1일 2회 복용)과 함께 투여하면 에소메프라졸의 체내 노출량이 두 배로 증가합니다.

이 약물과 CYP3A4 및 CYP2C19 요소의 복합 억제제(예: 보리코나졸)를 병용하면 약물 노출률이 두 배 이상 증가합니다.

또한, 보리코나졸은 약물의 AUCτ 값을 280% 증가시킵니다.

심각한 간 기능 장애가 있는 사람의 경우, 장기간 약물을 복용할 경우 복용량을 변경하는 것을 고려해야 합니다.

CYP2C19 및 CYP3A4 또는 두 효소(세인트 존스 워트 및 리팜피신 포함)의 활동을 유도하는 약물은 대사 과정의 속도를 증가시켜 에소메프라졸의 혈청 수치를 감소시킬 수 있습니다.

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저장 조건

넥스프로는 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오. 온도 표시선은 25°C 이하입니다.

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유통 기한

넥스프로는 의약품 제조일로부터 24개월 이내에 사용할 수 있습니다.

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어린이를 위한 신청서

12세 미만의 개인에게 이 약물을 사용한 사례에 대한 데이터가 없으므로 이 그룹에게는 처방되지 않습니다.

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유사체

이 약물의 유사 약물은 다음과 같습니다: 데스파졸, 에소메랄록스, 에족시움(에소머 함유), 제르심, 에조넥사, 에졸롱(넥시움 함유), 에소졸(에족스 함유) 등이 있습니다. 또한, 페모자르, 에소메프라졸, 에마네라, 에제라(에조맵스 함유) 등이 있습니다.

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