메가레이

메가레이는 상자성 조영제입니다.

적응증 메가 영역

척수 부위와 뇌에 MRI 검사를 수행할 때 사용됩니다.

이 검사는 주로 골수내 및 골수외 종양을 식별하는 데 사용되며, 추가적인 감별 진단 및 전이 검출에도 사용됩니다. 또한, 작은 종양이나 육안으로 확인하기 어려운 종양을 식별하는 데에도 사용됩니다. 또 다른 방법으로는 방사선 치료나 수술 후 종양 재발이 의심되는 경우 진단에 활용할 수 있습니다.

또한 척추 MRI 검사에도 사용됩니다. 골수내 및 골수외 신생물의 감별 진단, 병리학적으로 변형된 부위의 고형 형성을 식별하고 골수내 신생물의 유병률을 평가하는 데 사용됩니다.

전신 MRI 검사도 시행합니다. 여기에는 두개골 안면부, 경부, 복막을 포함한 흉골, 유선, 골반 장기, 근골격계, 그리고 신체 전체의 혈관계가 포함됩니다.

이 약물은 다음 기능에 도움이 되는 진단 정보를 얻는 데 도움이 됩니다.

• 혈관 부위의 염증, 신생물 및 손상의 존재를 감지하거나 배제합니다.
• 유병률 범위 평가, 그리고 추가적으로 이러한 과정의 경계
• 손상 데이터의 내부 패턴의 차별화
• 건강한 조직과 질병으로 인해 변형된 조직에 대한 혈액 공급량을 평가합니다.
• 치료 후 종양이나 흉터 유래 조직 구별
• 수술 후 돌출부 재발 여부 결정
• 구역적 성격의 해부학적 진단과 함께 신장 기능에 대한 반정량적 평가를 시행합니다.

릴리스 양식

이 약은 10, 15 또는 20ml 용량의 주사용 액상 형태로 출시됩니다. 한 상자에는 이러한 병 1개가 들어 있습니다.

약력학

가도펜테틱산은 MRI 검사에 사용되는 상자성 조영제입니다. 이 성분은 디-N-메틸글루카민염(가돌리늄과 펜테틱산(DTPA)의 조합)을 함유하여 조영 효과를 향상시킬 수 있습니다.

적절한 스캐닝 시퀀스(예: T1 강조 스핀 에코)를 사용하여 MRI 촬영 시 Gd에 의해 유도되는 스핀-격자 이완 주기 감소(여기된 원자핵 내부에서 발생)로 인해 방출되는 신호의 세기가 증가합니다. 결과적으로 개별 조직을 영상화할 때 대비 수준이 향상됩니다.

가도펜테틴산의 디메글루민염은 높은 상자성 특성을 가진 화합물입니다. 저농도에서도 이완 주기를 현저히 감소시키는 데 기여합니다. 상자성 효율 지수는 이완 과정에 미치는 영향으로, 플라즈마 내부의 스핀-격자 양성자 이완 주기에 미치는 영향의 정도에 따라 결정됩니다. 이 지수는 약 4.95 l/mmol/s입니다. 동시에, 자기장 세기에 대한 의존성은 매우 미미합니다.

DTPA는 상자성 이온인 Gd와 강력한 결합을 형성하는데, 이는 생체 내뿐만 아니라 시험관 내에서도 매우 높은 안정성을 보입니다(logK 지수 = 22-23).

디메글루민염은 친수성이 높은 화합물로서 물에 잘 녹습니다. 동시에, pH 7.6에서 n-부탄올과 완충액 사이의 분배 계수는 0.0001입니다. 이 성분은 특정 단백질 합성이나 효소(예: Na ⁺, 심근의 K ⁺ ATPase)의 활성을 저하시키는 특징이 없습니다. 이 약물은 보체계를 활성화시키는 동시에 아나필락시스 증상을 유발할 가능성은 매우 낮습니다.

약물을 더 높은 용량으로 사용하거나 장기간의 배양 과정을 거치는 경우, 약물의 활성 성분은 시험관 내에서 적혈구 형태에 미치는 영향이 미미합니다.

액체 주입 후, 역과정이 혈관 내에서 경미한 용혈을 유발할 수 있습니다. 이는 약물 투여 후 처음 몇 시간 동안 혈청 내 빌리루빈과 함께 철분 수치가 약간 증가하는 현상을 설명합니다.

약동학

2-메글루민염의 체내 활동은 높은 친수성을 지닌 다른 불활성 생물결합제(예: 이눌린이나 만니톨)의 작용과 유사합니다.

유통 과정

주입 후, 조영제는 세포외 공간으로 빠르게 이동합니다. 최대 0.25 mmol/kg(또는 Δ0.5 ml/kg)의 용량 수준에서, 수 분 동안 지속되는 초기 분포 단계를 거친 후, 세포질 내 조영제는 신장 배설 속도와 유사한 수준으로 감소하며, 반감기는 약 1.5시간입니다.

0.1 mmol/kg(또는 Δ0.2 ml/kg)의 용량으로 수액을 투여한 후 3분째 혈장 농도는 0.6 mmol/L, 1시간째 혈장 농도는 0.24 mmol/L였습니다.

방사성 동위원소로 표지된 물질을 주사한 지 일주일 후, 개와 쥐의 체내에서는 투여량의 1% 미만이 검출되었습니다. 신장에서는 분해되지 않은 Gd 화합물 형태로 더 높은 농도의 약물이 검출되었습니다.

활성 물질은 온전한 BBB와 GTB를 통과하지 못합니다. 태반을 통과하여 태아 혈액으로 들어가는 소량의 약물은 비교적 빠르게 배설됩니다.

배설.

불변 원소의 배설은 신장을 통해 이루어지며, 이 과정은 사구체 여과의 도움을 받습니다. 신장 밖으로 배설되는 약물의 양은 극히 적습니다.

주사 후 6시간 이내에 투여량의 약 83%가 신장을 통해 배출됩니다. 1일차 투여량의 약 91%가 소변으로 배출됩니다. 시술 후 5일차에는 약물의 1% 미만이 대변으로 배출됩니다.

신장 내부에서 해당 물질의 제거율은 120ml/분/1.73m2로 ^, 이눌린이나 51Cr-EDTA 원소의 제거율과 비교할 수 있습니다.

장애가 있는 사람의 약물 매개변수.

이 약물은 신장 기능 장애(CC 수치 20ml/분 이상)가 있는 경우에도 신장을 통해 체외로 완전히 배출됩니다. 반감기는 질환의 중증도에 따라 증가합니다. 간외 배설량의 증가는 관찰되지 않습니다.

혈청에서 반감기가 길어(약 30시간) 심각한 신장 장애(크레아티닌 클리어런스 수치가 분당 20ml 미만)가 발생하는 경우, 체외투석을 통해 약물을 체외로 제거할 수 있습니다.

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투약 및 투여

이 약은 정맥주사로만 투여됩니다.

일반 지침.

MRI 검사를 실시하는 동안 일반적으로 허용되는 안전 예방 조치를 따라야 합니다. 의사는 환자에게 강자성 임플란트, 심장 박동 조절기 등이 없는지 확인해야 합니다.

0.14~1.5T 범위에서 LS를 사용하기 위한 권장 사항은 자기장 전압 수준에 따라 달라지지 않습니다.

필요한 용액을 제트 방식(Bolus injection)으로 정맥 주사합니다. 주사가 완료되면 MRI 검사를 시작할 수 있습니다.

구토와 메스꺼움은 모든 MRI 조영제의 일반적인 부작용이므로 환자는 흡인 위험을 줄이기 위해 시술 후 최소 2시간 동안 금식해야 합니다.

심한 불안이나 흥분 상태, 그리고 심한 통증은 음성 증상이 발생할 가능성을 높이거나 조영제와 관련된 효과를 증폭시킬 수 있습니다. 이러한 환자에게는 진정제를 처방해야 합니다.

척추 또는 두개골 MRI 검사.

2세 이상 어린이와 성인은 메가레야를 다음과 같이 복용해야 합니다.

• 표준 사례에서 대비를 강화하고 발생할 수 있는 임상적, 진단적 문제를 해결하기 위해 0.2ml/kg의 계획에 따라 계산된 복용량을 도입하면 충분합니다.
• 위 용량의 약물을 투여했음에도 MRI에서 병변이 발견되지 않은 경우(그러나 병변의 존재가 심각하게 의심되는 경우), 진단의 정확성을 높이기 위해 동일한 용량을 재투여해야 합니다. 성인은 첫 번째 시술 후 30분 동안 0.4ml/kg의 용량으로 약물을 투여할 수 있습니다. 이후 검사는 주사 직후 시행합니다.

성인에게 약물의 용량을 늘릴 경우(0.6ml/kg) 더 정확한 진단이 가능해져 종양의 전이 또는 재발을 배제할 수 있습니다.

성인의 최대 섭취량은 0.6ml/kg이고, 어린이의 경우 0.4ml/kg입니다.

전신 MRI 스캔.

성인과 어린이의 경우, 약물은 아래에 표시된 복용량으로 투여됩니다.

종종 좋은 대조도를 얻고 원하는 병변을 식별하기 위해 약물을 0.2ml/kg의 용량으로 투여하면 충분합니다.

혈관 분포가 적거나 세포외 투과율이 낮은 병리학적 종양과 같은 특정 상황에서는 필요한 조영제를 얻기 위해 0.4ml/kg의 용량이 필요할 수 있습니다. 특히 스캔 시 비교적 약한 T1 강조 영상을 사용하는 경우 더욱 그렇습니다.

병변의 발생이나 신생물의 재발을 막기 위해 성인의 경우 0.6ml/kg의 용량을 투여하는 것이 허용됩니다. 이렇게 하면 진단의 정확도가 높아집니다.

검사 부위와 검사 방법을 고려하여 혈관을 시각화하기 위해 성인에게 최대 0.6ml/kg의 용량으로 약물을 투여할 수 있습니다.

성인의 경우 허용되는 최대 섭취량은 0.6ml/kg이고, 어린이의 경우 0.4ml/kg입니다.

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임신 메가 영역 중 사용

임신.

임신 중 메가레야를 사용한 임상 시험에 대한 정보는 없습니다. 동물 실험 결과, 임신한 여성에게 투여했을 때 기형 발생이나 기타 배아 독성이 나타나지 않았습니다.

그러나 이 약은 임산부에게 처방하기 전에 반드시 약물의 효능과 부작용 가능성 간의 균형을 신중하게 평가해야 합니다.

수유 기간.

이 약물은 모유로 최소량(투여량의 0.04% 이하)으로 분비됩니다. 이전 경험에 따르면 이러한 농도에서는 영아의 건강에 위협이 되지 않습니다.

부작용 메가 영역

이 약을 사용하면 다음과 같은 부작용이 나타날 수 있습니다.

• 정신 장애: 가끔 방향 감각을 잃은 듯한 느낌이 든다.
• 신경계 기능 장애: 두통, 현기증, 미각 이상이 간헐적으로 발생합니다. 감각 이상, 혼미, 떨림, 작열감 또는 졸음이 산발적으로 발생하며, 경련(간질성 발작 포함), 식욕 부진, 안진도 나타납니다.
• 시각 장애: 복시, 눈 주위 통증, 결막염, 눈 자극, 그리고 눈물 분비 장애와 시야 결손이 가끔 나타날 수 있습니다.
• 심장 활동 문제: 부정맥, 빈맥, 실신, 편두통, 창백함, 혈압 저하/상승, 협심증, 심전도 수치의 비특이적 변화, 심근경색 또는 기타 원인 불명으로 인한 사망, 혈관 확장이 산발적으로 발생합니다. 또한, 정맥염을 동반한 혈전정맥염, 심부정맥혈전증, 수술이 필요한 근막간 공간 증후군이 발생할 수 있습니다.
• 혈관 기능 장애: 가끔씩 뜨거운 땀, 혈전정맥염, 혈관 확장이 발생합니다.
• 호흡기 질환: 목에 가끔씩 자극이나 수축감이 느껴지고, 호흡곤란, 후두와 목에 통증이나 불편함이 느껴지고, 기침을 동반한 재채기, 비루, 후두 경련, 천명음이 발생합니다.
• 위장관 문제: 구토나 메스꺼움이 가끔 발생합니다. 변비, 위 불편감, 구강 건조, 설사, 치통이나 복통, 그리고 구강 연조직에 영향을 미치는 이상감각과 통증이 산발적으로 관찰됩니다.
• 피하층과 표피의 병변: 가려움, 부기, 두드러기, 발진, 다한증, 열성 두드러기(TEN), 다형 홍반이 산발적으로 발생합니다. 또한 농포가 형성됩니다.
• 근골격계 기능 장애: 사지에 가끔씩 통증을 느낀다.
• 청력 장애: 가끔 귀에 통증이 있거나 울림이 들림
• 주사 부위의 전신적 증상 및 장애: 열감 또는 냉감, 통증, 주사 부위의 다양한 증상*, 그리고 국소 림프관염이 때때로 보고됩니다. 흉골 통증, 말초 또는 안면 부종, 발열, 갈증, 심한 피로, 떨림, 그리고 전신 권태감이 단독으로 관찰됩니다. 또한, 무력증, 골반 통증, 경직성 근수축, 그리고 아나필락시양 증상도 관찰됩니다.

*주사 부위의 이상감각, 덥거나 차가운 느낌, 통증, 부기, 출혈, 자극 및 발적, 불편함.

추가적으로 발견된 부정적 증상(시판 후 테스트 중):

• 림프 및 혈류 병변: 혈청 철분 수치의 증가가 산발적으로 관찰됩니다.
• 면역 장애: 아나필락시스 증상이나 아나필락시스, 그리고 불내증의 징후가 개별적인 사례에서 보고되었습니다.
• 정신 장애: 가끔씩 혼란이나 불안감을 느낀다.
• 신경계 기능에 문제가 있음: 졸음, 이상후각, 혼수상태, 언어 장애 및 현기증이 가끔씩 관찰되었습니다.
• 시각 장애: 가끔 눈물이 나고, 눈의 통증이 있으며, 시력에 문제가 있었습니다.
• 청각 장애: 귀 통증과 청력 상실이 개별 사례에서 관찰되었습니다.
• 심장 질환: 가끔 반사성 빈맥이 나타나고, 심박수가 느려지고, 게다가 심장이 멈췄습니다.
• 혈관 활동 문제: 가끔씩 실신, 쇼크, 혈압의 감소 또는 증가, 미주신경 반응 등이 나타납니다.
• 호흡 기능 장애: 호흡 과정이 가끔 중단되고, 호흡 속도가 증가하거나 감소하고, 기관지 경련이 발생하고, 외부 호흡이 손상되고, 후두 경련, 청색증, 폐, 인두 또는 후두 부종 및 콧물이 발생합니다.
• 위장관에 영향을 미치는 장애: 타액 분비가 산발적으로 관찰되었습니다.
• 간담계 기능의 문제: 혈액 내 간 효소나 빌리루빈의 고립된 증가
• 표피와 피하층의 병변: 퀸케 부종의 고립된 발생
• 근골격계 질환: 가끔씩 관절통이나 허리 통증이 발생합니다.
• 요로 및 신장 기능 장애: 혈청 크레아티닌 수치의 고립된 증가*, 요실금 또는 급성 신부전*, 갑작스러운 배뇨 충동
• 약물 투여 부위의 전신적 장애 및 징후: 다한증이나 발열의 고립된 발병, 체온의 상승이나 하강, 그리고 이 외에도 투여 부위의 다양한 유형의 증상**.

*신장 기능 장애 병력이 있는 사람의 경우.

**혈전정맥염을 동반한 정맥염, 혈관외 유출, 괴사 및 주사 부위의 염증 등.

투석을 받는 신부전 환자의 경우, 메가레아 사용 중 염증과 유사한 일시적 또는 지연성 징후(발열 또는 C-반응성 단백질 증가)가 자주 관찰되었습니다. 이러한 환자들에게 혈액투석 전날 LS를 이용한 MRI 검사를 시행했습니다.

NSF 개발에 대한 보고는 단 몇 건 있습니다.

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과다 복용

현재 임상적으로 해당 물질을 과다 복용하여 중독 증상이 나타나는지에 대한 정보는 없습니다.

이 약물의 고삼투압으로 인해 우발적인 중독의 경우 다음과 같은 부작용이 발생할 수 있습니다: 삼투성 이뇨, 폐동맥의 압력 증가, 탈수 및 과혈량증.

신장 기능이 저하된 사람의 경우 치료 중에 신장 기능을 모니터링해야 합니다.

우발적인 중독이나 신장 기능이 심각하게 저하된 경우, 혈액투석을 통해 약물을 신체에서 제거할 수 있습니다.

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다른 약과의 상호 작용

복합물 분석법(예: 바토페난트롤린을 포함)을 사용하여 혈청 내 철분 수치를 측정하는 경우, 용액 내에 대조제인 DTPA가 없기 때문에 처음 며칠 동안은 정량적 값이 감소할 수 있습니다.

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저장 조건

메가레이는 어린이의 손이 닿지 않는 어두운 곳에 보관하십시오. 냉동은 금지되어 있습니다. 온도는 25°C를 초과해서는 안 됩니다.

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유통 기한

메가레이는 의약품 제조일로부터 3년 동안 사용할 수 있습니다.

어린이를 위한 신청서

메가레이는 2세 이상 어린이에게 시술을 시행하는 데 사용됩니다.

2세 미만 유아에게 이 제품을 사용하는 것에 관한 정보는 제한적입니다.

유사체

이 약물의 유사체로는 바조비스트, 마그네비스트, 가도비스트를 함유한 토모비스트가 있으며, 이 외에도 란타비스트, 멀티한스, 마그네기타를 함유한 마그닐렉, 옴니스캔을 함유한 옵티마크가 있습니다.

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