레콥틴

레코프틴은 느린 Ca 채널의 활동을 차단합니다.

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적응증 레코프티나

다음과 같은 조건에서 사용됩니다:

• 협심증
• 안정적인 성격을 지닌 혈관경련성 협심증
• 혈관경련을 동반하지 않는 안정형 협심증
• 상실성 빈맥
• WPW 증후군;
• 심방세동;
• 동맥성 빈맥
• 혈압 상승
• 심방세동;
• 폐 순환과 관련된 본태성 고혈압
• 심방과 관련된 조기수축.

고혈압 위기의 경우, 약물을 정맥 주사해야 합니다.

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릴리스 양식

이 약은 정제 형태로 출시됩니다. 셀 포장에 정제 25정, 상자에 포장 2개(용량 40mg), 또는 플레이트에 정제 10정, 팩에 플레이트 5개(용량 80mg)가 들어 있습니다.

약력학

이 약의 유효 성분은 베라파밀입니다. 이 약은 칼슘 이온이 평활근 조직 섬유로 이동하는 것을 늦춥니다. 유효 성분은 디페닐알킬아민 유도체입니다.

이 약은 항협심증, 항고혈압, 항부정맥 효과가 있습니다.

항협심증 효과는 말초 혈류역학과 심근에 직접적인 영향을 미칩니다. 세포 내로의 칼슘 이온 이동 차단은 ATP 전환을 감소시키고 심근의 수축력을 약화시킵니다.

심근의 산소 수요가 감소함에 따라 혈관 확장, 심박수 증가, 음성 강심 효과가 나타납니다.

레코프틴은 자동증 과정을 억제하고, 동결절의 불응기를 연장하고, 방실 전도 지표를 감소시키고, 심근막의 긴장도를 낮추고, 좌심실 이완 기간을 연장합니다.

때로는 이 약물은 혈관 질환으로 인한 두통을 완화하는 데 사용됩니다.

칼슘 이온을 차단하면 혈관 확장이 예방되고 약화됩니다.

이 약물은 효소 헤모단백질 P450이 관여하는 대사 과정을 억제합니다.

이 약물에는 내성이 없으며, 항협심증 효과의 성격은 복용량의 크기에 따라 달라집니다.

볼러스 정맥 주사로 투여하면 치료 효과가 즉각적으로 나타납니다.

약동학

흡입관.

약물의 90% 이상이 소장에서 거의 완전히 그리고 빠르게 흡수됩니다. 레콥틴을 단회 투여한 지원자의 평균 생체이용률은 22%인데, 이는 첫 번째 간내 투여 시 나타나는 광범위한 대사 과정으로 설명될 수 있습니다. 반복 투여 시 생체이용률은 두 배로 증가합니다.

베라파밀의 혈장 Cmax 값은 속방정을 사용할 경우 1~2시간 후에, 노르베라파밀의 경우 1시간 후에 기록됩니다. 음식물 섭취는 베라파밀의 생체이용률에 영향을 미치지 않습니다.

유통 과정

베라파밀은 여러 조직으로 분포되며, 자원자에서 분포량은 1.8~6.8 L/kg입니다. 단백질과의 세포질 내 합성률은 약 90%입니다.

교환 과정.

베라파밀은 광범위한 대사 과정을 거칩니다. 시험관 내 대사 시험 결과, 이 물질은 헤모단백질 P450(CYP3A4), CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, 그리고 CYP2C18에 의해 대사되는 것으로 나타났습니다.

남성 지원자에게 이 약물을 투여했을 때, 베라파밀 염산염은 집중적인 간내 대사 과정을 거쳐 12가지 대사 산물을 생성했으며, 이 중 대부분은 미량으로 관찰되었습니다. 주요 대사 산물은 베라파밀의 다양한 N- 및 O-탈알킬화된 성분으로 기록되었습니다. 이러한 대사 산물 중 노르베라파밀만이 약효를 나타내는 것으로 나타났으며(원래 인대의 약 20%), 이는 개 실험에서 확인되었습니다.

배설.

경구 투여 후 반감기는 3~7시간입니다. 투여량의 약 50%는 24시간 이내에 신장을 통해 배설되고, 70%는 5일 동안 배설됩니다. 투여량의 약 16%는 대변으로 배설됩니다. 약물의 약 3~4%는 변화 없이 신장을 통해 배설됩니다.

베라파밀의 전체 클리어런스 값은 간 혈류 지수와 거의 같으며 약 1 l/h/kg(범위: 0.7-1.3 l/h/kg)입니다.

투약 및 투여

이 약은 협심증이나 상실성 빈맥의 치료 시 40~80mg씩 하루 3회 복용합니다.

혈압이 높은 경우에는 약을 하루에 두 번 복용해야 합니다.

어린이의 경우 복용량은 하루 10mg/kg의 비율로 계산됩니다.

지속 방출 정제의 복용량은 기저 질환의 경과, 동반 질환 및 환자의 연령을 모두 고려하여 개별적으로 계산됩니다.

장기 치료 시 베라파밀은 하루 최대 0.48g까지 복용해야 합니다. 용량 증량은 응급 상황 및 단기간 동안만 허용됩니다.

유지 치료의 경우, 약물은 점적을 통해 정맥으로 투여됩니다.

심각한 간질환이 있는 사람은 0.12g을 초과하지 않는 용량으로 약을 복용해야 합니다.

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임신 레코프티나 중 사용

레코프틴은 임신 중이거나 모유 수유 중인 환자에게 처방되어서는 안 됩니다.

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금기 사항

주요 금기사항:

• 심각한 경우 혈압 수치가 감소함
• 베라파밀과 관련된 과민증의 존재
• AV 차단 2-3도.

다음과 같은 상황에서는 주의와 사전 의사의 상담이 필요합니다.

• 심박수 감소
• 심각한 형태의 진행을 보이는 대동맥판 협착증
• 심근경색
• 1도 AV 차단
• 스위스프랑(CHF);
• 혈압 감소
• 신장 질환
• 간부전
• 노령.

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부작용 레코프티나

주요 부작용은 다음과 같습니다.

• 신경계 병변: 심한 피로, 실신, 두통을 동반한 현기증, 사지 떨림, 삼킴 장애, 우울증. 또한, 운동 실조, 추체외로 증상, 억제감, 불안 또는 졸음, 무력증, 팔다리 관절 운동 장애가 나타납니다.
• 관상동맥 기능 장애: 혈압의 현저한 감소, 빈맥, 서맥을 동반한 부정맥, 심부전 악화. 허탈, 심근경색 또는 무수축이 때때로 발생할 수 있습니다. 고속 정맥 투여 시 3도 방실 차단이 발생할 수 있습니다.
• 소화 장애: 간 효소 수치 증가, 식욕 증가, 잇몸에 영향을 미치는 부기나 과형성, 메스꺼움 및 변비
• 기타: 과립구 감소증, 관절염, 알레르기 증상, 일시적 시력 상실, 말초 부종, 유즙분비증, 혈소판 감소증, 폐부종 및 표피 충혈이 가끔 발생합니다.

과다 복용

중독의 경우 쇼크 상태, 방실 차단, 심박수 감소, 심장 무수축이 나타나고 혈압이 크게 떨어집니다.

환자는 가능한 한 빨리 위세척과 장흡착제를 투여받아야 합니다. 리듬 및 전도 장애가 관찰되는 경우, 노르에피네프린, 아트로핀이 함유된 글루콘산칼슘, 이소프레날린, 그리고 혈장 대체 수액을 투여합니다.

혈압 수치를 높이기 위해 α-아드레날린 자극제와 페닐에프린이 사용됩니다.

이소프레날린은 노르에피네프린과 동시에 투여해서는 안 됩니다.

혈액투석은 필요한 치료효과가 없습니다.

다른 약과의 상호 작용

이 약물은 시클로스포린과 함께 근육 이완제인 프라조신과 디곡신의 혈중 농도를 증가시킬 수 있으며, 이와 함께 카르바마제핀과 테오필린, 키니딘과 발프로산(효소인 헤모단백질 P450이 활성 참여자인 대사 과정을 억제하기 때문)의 혈중 농도도 증가시킬 수 있습니다.

시메티딘의 영향으로 베라파밀의 생물학적 이용 가능성이 40~50% 증가합니다. 이는 시메티딘이 간내 대사를 약화시키기 때문입니다.

칼슘 약물의 효과는 레코프틴의 치료 효과를 상당히 약화시킨다.

니코틴과 바르비투르산염을 함유한 리팜피신은 간내 대사율을 높여 약물의 혈중 농도를 감소시키고, 이로 인해 항협심증, 항부정맥 및 항고혈압 효과가 약화됩니다.

흡입마취와 병행하면 AV 차단, 심부전 또는 심박수 감소가 발생할 수 있습니다.

β-차단제와 병용하면 음성 이노트로픽 효과가 더욱 강해져 심박수 감소나 AV 전도 장애가 발생할 수 있습니다.

프라조신이나 α-차단제의 영향으로 이 약물의 항고혈압 활성이 감소합니다.

이 약은 SG의 혈중 수치를 증가시킵니다.

이 약물을 교감신경흥분제와 함께 사용하면 항고혈압 효과가 약해집니다.

에스트로겐은 체내에 체액을 축적시켜 베라파밀의 항고혈압 작용을 약화시킵니다.

신경독성의 부정적 효과는 리튬제와 병용할 경우 더욱 커진다.

근육 이완제의 약리 활성이 증강되므로, 근육 이완제를 사용할 경우 복용량을 변경하는 것이 필요합니다.

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저장 조건

레코프틴은 어린이의 손이 닿지 않는 곳과 햇빛이 들지 않는 곳에 보관해야 합니다.

유통 기한

레코프틴은 의약품 생산일로부터 5년 동안 사용할 수 있습니다.

어린이를 위한 신청서

소아과에서의 사용은 해당 아동에게 심장 리듬 장애가 있는 경우에만 허용됩니다.

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유사체

이 약물의 유사체로는 피노프틴, 베로갈리드와 베라타드, 이소프틴과 베라파밀이 있습니다.