칼레트라

영국의 애보트 연구소가 개발한 혁신적인 약물인 칼레트라는 HIV(인간 면역 결핍 바이러스) 감염을 치료하는 항레트로바이러스 물질입니다.

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적응증 칼레트라

칼레트라 약물의 유일한 사용 지표는 인간 면역 결핍 바이러스의 복제를 억제하여 HIV 감염을 치료하는 것입니다.

릴리스 양식

칼레트라의 방출 형태는 정제로, 특수 보호 껍질로 윗부분이 덮여 있어 약물이 가장 효과적인 작용 부위에 직접 "전달"될 수 있습니다.

칼레트라에는 로피나비르(0.2mg)와 리토나비르(0.05mg)라는 두 가지 활성 성분이 들어 있으며, 각 성분의 복용량은 다릅니다.

칼레트라 정제는 고밀도 폴리에틸렌 재질의 병에 담겨 있습니다. 한 병에는 120단위가 들어 있습니다. 약품 사용 설명서가 담긴 병은 판지 포장으로 포장되어 있습니다.

이 약물에 존재하는 추가 화학 성분으로는 소르비탄 라우레이트, 스테아릴 푸마르산 나트륨, 코포비돈 K28, 콜로이드성 이산화규소 등이 있습니다.

정제의 필름 코팅은 자체적인 구성을 가지고 있습니다.

약력학

이 약은 전문 분야가 제한적입니다. 칼레트라의 치료적 특성은 두 가지 주요 활성 물질의 약력학에 의해 결정됩니다.

로피나비르는 HIV-1 및 HIV-2 프로테아제 억제제로, 칼레트라의 항바이러스 약력학을 제공합니다. 이러한 프로테아제를 억제하면 바이러스 단백질 생성이 중단되어 미발달 레트로바이러스의 형성 및 발달이 유도됩니다.

리토나비르는 펩티도미메틱이며 HIV-1 및 HIV-2 아스파르틸 프로테아제의 억제제입니다.

간에서 대사됨.

로피나비르와 리토나비르의 교차 내성에 대한 완전한 정보는 현재 제공되지 않아 추가 연구가 필요합니다.

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약동학

칼레트라의 약동학은 로피나비르와 리토나비르의 해당 매개 변수에 의해 결정됩니다. 임상 연구에서 밝혀진 바와 같이, 로피나비르는 CYP3A의 영향으로 거의 100% 대사체로 전환됩니다. 리토나비르의 존재는 로피나비르의 대사를 늦추고 혈장 내 농도를 증가시켜 칼레트라의 약리학적 효능을 증가시킵니다.

로피나비르/리토나비르의 권장 용량(0.4/0.1g)을 하루 두 번 투여할 경우, 투여 후 4시간 후에 혈액 중 로피나비르의 최대 농도( _{Cmax )는 6.1~13.5mcg/mL에 도달합니다.}

저지방 음식과 공복에 이 약을 단회 복용하면 흡수율에 유의미한 변화가 나타나지 않습니다. 적당히 지방이 많은 음식을 섭취하면 흡수율이 향상됩니다.

칼레트라의 생체이용률은 매우 높아 99%에 달합니다. 로피나비르는 주로 알부민과 알파-1-산 당단백질과 같은 혈장 단백질 구조에 결합합니다.

이 약물은 체내에서 매우 느리게 배설됩니다. 8일 후 로피나비르의 농도는 10% 감소하며, 주로 소변을 통해 대사산물 형태로, 80% 이상은 대변을 통해 배설됩니다. 로피나비르의 약 2.2%는 소변을 통해 변화 없이, 19.8%는 대변을 통해 배설됩니다.

로피나비르를 경구 투여한 후의 클리어런스는 0.23~11.73 L/h 수준을 보인다.

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투약 및 투여

칼레트라 정제는 경구 복용합니다. 투여 방법 및 용량은 환자의 상태와 질병의 임상적 양상에 따라 담당 의사가 개별적으로 처방합니다. 칼레트라의 효과는 복용 시간이나 식사량에 영향을 받지 않습니다. 정제는 씹어서 복용하지 말고, 통째로 삼키는 것이 좋습니다.

로피나비르/리토나비르 비율로 볼 때, 권장 초기 용량은 정제 두 정을 복용하는 것이며, 이는 0.4/0.1g(1정의 활성 성분인 로피나비르/리토나비르의 농도는 0.2/0.05g)에 해당합니다. 두 번째 복용 일정으로 1회 4정을 복용하는 것도 가능합니다.

이미 3세가 된 어린이에게는 해당 약물이 약간 다른 복용량으로 처방됩니다.

투여 일정 및 용량 표준 성인 용량의 칼레트라는 체중이 35kg을 초과하고 체표면적(BSA)이 최소 1.4m2인 어린이에게 사용이 승인 ^{되었습니다}.

만약 아이의 체중이 적고 BSA가 0.6m2 ^~ 1.4m2 범위에 속한다면 ^, 약물의 권장 복용량은 0.1g + 0.025g입니다.

^{체표면적이 0.6m²} 미만 이거나 만 3세 미만인 어린이의 경우, 칼레트라는 정제가 아닌 시럽 형태로 투여됩니다. 이 경우, 이 약의 용량은 0.080g + 0.020g/ml에 해당합니다.

체표면적을 직접 계산하는 것은 매우 쉽습니다. 환자의 키(cm)에 체중(kg)을 곱한 후 3600으로 나누면 됩니다.

PSA(m2 ⁾ = (키(cm) × 체중(kg)/3600)

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임신 칼레트라 중 사용

의사와 약사는 임신 중에 항바이러스제인 칼레트라를 사용하는 것을 권장하지 않습니다.

젊은 엄마가 아기에게 모유 수유를 하는 동안 항레트로바이러스 치료의 필요성에 대한 의문이 제기되면, 해당 여성은 모유 수유를 중단해야 합니다.

금기 사항

의사들은 칼레트라 사용에 대해 다음과 같은 금기 사항을 확인했습니다.

1. 환자 신체가 로피나비르 및/또는 리토나비르, 그리고 해당 약물의 하나 이상의 추가 물질에 대해 개별적으로 과민증을 보이는 경우.
2. 심각한 수준의 간 기능 장애.
3. 이 작은 환자의 나이는 최대 3세입니다.

병력에 다음과 같은 질병이 있는 환자의 경우, 칼레트라를 치료 프로토콜에 도입할 때 특별한 주의를 기울여야 합니다.

1. 경화증.
2. 경미하거나 중간 정도의 간 기능 장애.
3. 혈우병은 혈액 질환입니다.
4. 췌장염은 췌장의 염증입니다.
5. 바이러스성 B형 및 C형 간염.
6. 간 효소 수치가 초과되었습니다.
7. 고콜레스테롤혈증.
8. 고중성지방혈증은 혈액 내 중성지방 수치가 높은 상태입니다.
9. 존경합니다. 환자의 연령은 65세가 넘었습니다.
10. 심장에 문제가 있는 환자.

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부작용 칼레트라

매우 효과적인 항레트로바이러스 약물인 칼레트라를 경구로 복용하면 여러 가지 부작용이 나타날 수 있습니다.

1. 소화기관의 반응:

• 설사 증상이 나타난다.
• 구토 반사를 일으킬 수 있는 메스꺼움.
• 복부 통증.
• 공허.
• 소화관과 관련된 다양한 질병의 악화: 대장염, 장염, 치질, 간염, 위장염, 간 지방증, 위식도 역류, 간비대증 및 덜 자주 발생하는 여러 다른 질병.

1. 신체의 보호 기능에 대한 반응은 신체의 알레르기 반응으로, 다음과 같은 증상으로 인해 발생합니다.

• 피부의 충혈.
• 혈관부종.
• 두드러기.
• 발진.
• 가려움.
• 타고 있는.

1. 심혈관 반응:

• 혈압이 상승함.
• 동맥경화증, 심부정맥혈전증, 심근경색 및 기타 여러 질환의 증상은 덜 흔합니다.

1. 신경통 반응:

• 두통.
• 수면 장애.
• 귀에서 소음이 들리는 현상.
• 신경병증, 신경통.
• 현기증.
• 불안감이 생겨남.
• 시각 장애.

1. 근골격계의 반응:

• 허리 부위에 영향을 미치는 통증 증후군.
• 근육통.

1. 진피층과 피하층의 반응:

• 피부과적 성격의 다양한 병리적 변화가 나타나는 현상입니다.

1. 내분비계 반응:

• 식욕 감소.
• 체중 감량.
• 당뇨병.
• 고중성지방혈증.
• 고콜레스테롤혈증(혈액 내 콜레스테롤 수치가 높은 상태).

1. 배설계의 반응:

• 신장 기능 장애.

1. 인간 생식계의 반응:

• 여러 번의 월경 주기 동안 월경이 없음.
• 월경 중 혈액 손실이 과다합니다.
• 발기부전.

1. 신체의 조혈 요소의 반응:

• 빈혈은 적혈구가 부족하여 발생하는 질환입니다.
• 림프절종은 림프절의 증식으로 나타나는 반응입니다.

1. 사람의 전반적인 상태의 악화:

• 하부 및 상부 호흡 기관에 영향을 미치는 잦은 감염.
• 진피와 피하 지방의 감염.
• 농양증.
• 무력증.
• 신체 전반의 탄력이 저하되었습니다.
• 실험실 검사 결과의 악화.

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과다 복용

HIV 감염에 대한 항바이러스제인 칼레트라의 활성 성분인 로피나비르 및/또는 리토나비르의 과다 복용은 사실과 관찰 결과가 부족하여 알 수 없습니다.

효과적인 해독제는 없으며, 부작용이 나타나면 증상에 따른 치료를 실시합니다.

필요하다면 해독 조치를 취할 수 있다: 위세척(약물의 잔여물을 제거할 수 있음)과 흡착제(일반 활성탄이 될 수 있음)를 사용할 수 있다.

칼레트라의 활성 성분이 혈장 단백질과 높은 비율로 결합한다는 사실로 인해 투석을 통한 과다복용 치료에 사용하는 것은 부적절합니다.

입학과 관련된 몇 가지 경고:

1. 로피나비르와 리토나비르는 주로 간에서 대사산물로 전환되므로 간 기능이 저하되면 표준 복용량을 조정해야 할 수도 있습니다.
2. 칼레트라 치료 중에는 운전을 취소해야 합니다. 장시간 집중력을 요하는 업무라면, 다른 업무로 일시적으로 전환하는 것을 고려해 보세요.

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다른 약과의 상호 작용

칼레트라는 HIV 감염의 복합 치료에 가장 흔히 사용됩니다. 따라서 칼레트라의 다른 약물과의 상호작용은 전체 치료의 효과를 위한 필수 조건입니다.

지도부딘과 아바카비르를 동시에 사용하면 혈액 내 농도가 감소하여 약물의 효과가 떨어질 수 있습니다.

테노포비르와 병용 투여 시 반대 효과가 관찰됩니다. 테노포비르의 혈장 내 정량 성분이 증가하여 과다 복용 증상이 나타납니다.

비마취성 진통제를 동시에 투여하는 경우, 의료진은 환자의 건강 상태와 부작용 발생 여부를 지속적으로 모니터링해야 하며, 호흡 저하를 포함한 상태 악화가 발생할 가능성이 있습니다.

HIV 프로테아제 억제제를 병행 사용하면 크레아틴 인산키나아제 활성이 증가하는 것으로 관찰되었습니다.

칼레트라를 네비라핀과 함께 사용하면 환자 혈액에서 로피나비르의 정량 지표가 감소하는 것으로 관찰되며, 이로 인해 해당 항바이러스제의 효과가 약해집니다.

에파비렌진과 네비라핀과 함께 로피나비르와 리토나비르를 병용하는 것은 칼레트라가 레트로바이러스 구조에 미치는 효과가 억제되므로 엄격히 금지됩니다.

델라비르딘은 로피나비르를 활성화시키고 환자의 혈장에서 로피나비르의 양적 존재감을 증가시킵니다.

칼레트라와 항응고제(예: 와파린)를 동시에 사용하면 출혈 위험이 증가합니다.

로피나비르와 리토나비르는 하나의 치료 프로토콜에서 병용 투여 시, 암프레나비르와 병용 투여 시 리토나비르의 Cmin(혈장 내 농도)이 증가합니다 _. 1일 1회 병용 투여는 금기입니다.

칼레트라와 넬피나비르를 병용 투여한 경우에도 유사한 임상 양상이 관찰됩니다. 의사는 이 두 약물의 병용 투여를 허용해서는 안 됩니다.

케모카인 수용체 CCR5를 억제하는 약물(예: 마라비록)은 로피나비르와 리토나비르와 병용 투여 시 복용량을 줄여야 합니다.

임상 관찰 결과, 복잡한 치료 프로토콜에서 사키나비르의 정량적 구성 요소는 감소되어야 합니다.

칼레트라와 보세프레비르를 함께 사용할 경우, 의사들은 로피나비르와 다른 항바이러스제의 정량적 성분이 감소하는 것을 관찰했는데, 이로 인해 두 약물을 함께 사용하는 것이 불가능해졌습니다.

해당 항바이러스제와 항우울제 계열 약물의 단일 치료 프로토콜에서 약물 투여 및 용량 조절 시에는 매우 신중해야 합니다. 부작용 발생 위험이 높습니다.

항진균제와 병용하여 치료하는 것도 권장되지 않습니다.

칼레트라 치료 중에는 경구 피임약을 사용해서는 안 됩니다. 경구 피임약의 효과적인 보호 효과가 손상되어 다른 형태의 피임약으로 대체해야 할 수 있습니다.

저장 조건

칼레트라의 보관 조건은 다음 사항을 준수해야 합니다.

1. 로피나비르와 리토나비르의 보관 장소는 직사광선을 피해 보호해야 합니다.
2. 보관 온도 범위는 영하 15도에서 30도 사이로 허용됩니다.
3. 항레트로바이러스제는 청소년과 어린아이가 접근할 수 없는 곳에 보관해야 합니다.

유통 기한

이 경우, 문제의 약물인 칼레트라의 유효기간은 4년입니다.