Kardil

카딜은 칼슘 채널의 작용을 차단하는 물질의 하위 그룹에 속하는 약물로 항고혈압, 항부정맥, 항협심증 효과가 있습니다.

이 약물의 활성 성분은 벤조디아제핀 계열의 물질인 딜티아젬(diltiazem)으로, 심근세포와 혈관 평활근 세포로 칼슘이 이동하는 것을 방지합니다. 칼슘 이온의 흐름이 감소하면 혈관막의 평활근이 이완되어 혈관 내강이 증가하고, 허혈 부위의 미세순환이 안정되며, 말초 혈관의 전신 저항이 감소합니다. 이 모든 작용은 혈압을 낮추는 데 도움이 됩니다. [ 1 ]

적응증 Kardil

이 약은 협심증 (변종 및 안정형 포함) 에 사용됩니다. 이 약은 급성 협심증 발작을 없애는 데 사용되지 않습니다.

혈압이 상승한 경우, 예를 들어 β-아드레날린 수용체의 활성을 차단하는 물질을 사용할 수 없는 상황에서 사용할 수 있습니다. 카르딜은 단독 요법과 병용 요법으로 모두 투여됩니다.

또한 부정맥 의 경우에도 처방됩니다. 예를 들어, 심방세동으로 인해 심장 심실의 리듬을 낮추는 데 사용됩니다.

릴리스 양식

이 약은 정제 형태로 출시됩니다. 한 병에 30개 또는 100개가 들어 있습니다. 한 상자에는 정제가 1개 들어 있습니다.

약력학

이 약물의 항협심증 효과는 관상동맥 혈관 확장 및 후부하 감소 후에 나타납니다. 안정형 협심증 환자의 경우, 이 약물을 사용한 환자들은 객관적(운동 중 ST분절 하강이 없는 기간 연장) 및 주관적(질산염 사용을 필요로 하는 협심증 발생 횟수 감소) 개선을 보였습니다. 불안정형 협심증 환자에서 카딜의 효과 정도는 니페디핀이나 베라파밀과 평균적으로 유사하며, 딜티아젬을 사용했을 때 부작용 발생 빈도는 위 약물들을 투여했을 때보다 낮습니다.

이 약물의 항고혈압 효과는 증가된 혈압(이완기 및 수축기)의 감소와 함께 나타납니다. 정상 혈압에서는 딜티아젬이 혈압을 변화시키지 않습니다. 고혈압 환자에게 이 약물을 투여했을 때 혈압 감소에 대한 반응으로 반사성 빈맥이 나타나지 않았습니다. [ 2 ]

이 약물은 약한 음성 강심 효과를 나타내지만, 심박출량이나 좌심실 박출률을 감소시키지는 않습니다. 좌심실 비대증 환자의 경우, 딜티아젬을 장기간 사용하면 질환이 퇴행합니다. [ 3 ]

상실성 부정맥이 있는 환자의 경우, 이 약물은 동맥과 방실결절 세포 내에서 칼슘 이온의 이동을 억제하여 심장 리듬을 안정시킵니다.

카딜은 단독 요법으로 또는 다른 항고혈압제(이뇨제 및 ACE 억제제 포함)와 병용하여 사용할 수 있습니다. 이 약은 β-아드레날린 수용체의 작용을 차단하는 약물을 사용할 수 없는 환자, 즉 말초 혈관병증이나 기관지 천식 환자, 그리고 당뇨병 환자에게 처방됩니다.

이 약물은 혈액의 지질 구조에 부정적인 영향을 미치지 않습니다.

약동학

경구 투여 후, 약물은 위장관에서 완전히 흡수됩니다. 1차 간내 통과(개인차 24~74% 범위에서 절대 생체이용률 40%)에 참여합니다. 생체이용률 지표는 투여량과 관련이 없으며, 임상 용량 스펙트럼 내에서 다양한 제형을 사용하더라도 변화가 없습니다. 딜티아젬의 혈청 최대혈중농도(Cmax)는 3~4시간 후에 측정되었으며, 60mg의 약물을 단회 투여했을 때 39~120ng/ml였습니다.

딜티아젬 투여량의 약 80%는 혈청 단백질 합성에 관여하며, 알부민과 함께 투여되는 경우 약 40%가 관여합니다. 이 약물은 조직 내로 쉽게 침투하며, 분포 용적은 약 5 L/kg입니다.

딜티아젬의 평형 혈청 농도는 60mg을 하루 3회 규칙적으로 투여했을 때 치료 3~4일째에 측정됩니다. 0.12~0.3g의 일일 투여량을 투여할 경우, 딜티아젬의 안정 혈청 농도는 20~200ng/ml입니다(최소 치료 농도는 70~100ng/ml입니다).

약물의 간내 교환 과정은 CYP3A4의 도움으로 이루어집니다. 이 약물은 P-당단백질의 기질입니다. 딜티아젬 투여 후, 헤모단백질 CYP3A4의 효과는 감소합니다.

대사의 첫 단계에서는 탈아세틸화 과정과 O- 및 N-탈메틸화가 일어납니다. 주요 대사 성분은 탈아세틸딜티아젬(혈청 농도는 딜티아젬의 약 15~35% 수준)이며, 활성 성분과 유사한 약효를 보이지만 딜티아젬보다 약간 약합니다(딜티아젬 효과의 약 40~50%).

배설은 주로 신장을 통해 유도체 형태로 이루어지며, 전신 청소율은 0.7~1.3 L/kg/h입니다. 딜티아젬의 비포합 유도체 5종이 소변으로 배설되며, 그중 일부는 포합 형태로도 존재합니다. 배설은 단일 단계 동역학을 보입니다. 3-챔버 모델에 따르면, 배설 초기, 중기, 최종 단계에서 반감기는 각각 0.1시간, 2.1시간, 9.8시간입니다. 전체 반감기는 4~7시간입니다.

투약 및 투여

이 약은 사용 전 정제를 부수지 않고 경구 복용해야 합니다. 복용량은 정제 1정에 함유된 물질의 양에 맞춰 계산됩니다. 투여 방식과 1회 복용량은 의사가 질병의 중증도와 경과, 환자의 체중과 연령, 그리고 병용 치료 여부를 고려하여 결정합니다.

평균적으로 이 약은 하루 0.18~0.24g을 복용해야 하며, 필요한 경우 최대 1일 용량인 0.48g까지 증량할 수 있습니다. 용량 증량 중 부작용이 나타나면 딜티아젬의 용량을 줄여야 합니다. 최대 1일 용량(0.48g)을 투여하여 필요한 혈압 조절이 이루어지지 않지만, 이 용량에 대한 내약성이 양호한 경우, 다른 항고혈압제(예: 이뇨제 또는 ACE 억제제)를 추가로 투여해야 합니다.

이 약의 초기 일일 용량은 60mg이며, 3~4회 투여해야 합니다. 이후 치료 효과와 전반적인 임상 양상을 고려하여 증량 또는 감량할 수 있습니다. 대부분의 환자에게는 0.12g씩 하루 3회 투여하면 혈압을 조절하고 협심증 발작을 예방하는 데 충분합니다.

노인은 처음에 30mg씩 3~4회 복용해야 합니다. 이 환자군의 경우, 딜티아젬 투여로 인한 합병증이 없고 의사의 감독 하에 용량을 증량할 수 있습니다.

간 기능 장애가 있는 사람은 Cardil을 매우 신중하게 사용해야 합니다. 혈압 수치와 ECG 측정값을 더욱 주의 깊게 모니터링해야 하며, 동시에 낮은 초기 복용량(하루 3~4회, 30mg)이 처방됩니다.

• 어린이를 위한 신청서

소아과에서는 이 약의 사용이 금지되어 있습니다.

임신 Kardil 중 사용

임신 중에는 이 약을 사용하지 않습니다. 딜티아젬 복용 중이거나 임신을 계획하는 경우, 다른 치료법 선택에 관해 의사와 상담해야 합니다.

모유수유 중에 Cardil을 사용해야 하는 경우, 약물 투여를 시작하기 전에 모유수유를 중단해야 합니다.

금기 사항

딜티아젬이나 이 약물의 다른 성분에 대한 내성이 없는 경우 사용이 금기입니다.

AV 차단(2~3단계, 환자가 심장 조율기를 사용하는 상황을 제외) 및 SSSU를 포함한 심장 전도 장애의 경우에는 사용해서는 안 됩니다.

저혈압(수축기 혈압이 90mmHg 미만), 심각한 심박수 감소(심박수가 분당 50회 미만), 심부전 환자에게 이 약을 처방하는 것은 금지되어 있습니다.

또한, 심근경색(합병증을 동반한)의 활성기, WPW 증후군, 디지탈리스 물질 중독과 관련된 심인성 쇼크에는 사용하지 않습니다.

부작용 Kardil

가능한 부작용은 다음과 같습니다.

• 심혈관계 활동 문제: 심박수 감소, 동맥 차단 또는 방실 차단(1단계; 드물게 2~3단계), 울혈성 심부전, 혈압 저하, 동맥 결절 활동 억제 및 협심증의 역설적 악화, 빈맥 및 심계항진, 부정맥, 실신, 조기수축, 안면 충혈, 의식 상실 및 말초 부종.
• 위장관 기능 장애: 메스꺼움, 체중 증가, 식욕 부진, 구강 건조증, 구토, 장 질환, 소화불량 증상, 치은염 및 잇몸 부위의 과형성
• 피하층과 표피의 병변: SJS, 두드러기, 가려움증, 홍반성 루푸스, TEN, 발진 및 점상출혈, 퀸케 부종, 혈관염, 박리성 피부염 및 광과민증.
• 간담관 기능 장애: 고혈당증, 간내 효소 활동 증가 및 과립종성 간염
• 혈액계 문제: 혈소판 감소증이나 백혈구 감소증, 출혈 기간 연장
• 중추신경계 기능 장애: 혼란, 성격 변화, 기억상실, 우울증, 이상감각 및 환각, 졸음, 떨림, 이명, 수면 장애, 보행 장애 및 졸음
• 기타: 근육통, 호산구 증가, 호흡곤란, 림프절 종대, 미각 및 후각 장애, 눈 자극 또는 약시, 코막힘 또는 코피, 다뇨증, 뼈 또는 관절 통증, 야뇨증, 남성 유방비대증, 발기부전 및 크레아틴 키나아제 수치 증가.

딜티아젬 투여로 인한 표피 증상은 약물 복용을 중단하지 않고도 저절로 사라집니다. 그러나 표피 질환이 장기간 지속될 경우, 카딜 복용 중단을 고려해야 합니다.

과다 복용

이 약을 과다하게 투여하면 딜티아젬 특유의 음성 증상의 강도가 증가할 수 있습니다. 900~1800mg 투여 후 중등도 또는 중증 중독이 관찰됩니다. 노인의 경우 2600mg, 젊은 성인의 경우 5900mg을 단회 투여하면 중증 중독이 발생합니다. 카딜 10.8g을 투여한 경우 매우 심각한 중독이 발생했습니다.

중독 증상은 약물 투여 후 평균 8시간 후에 나타납니다. 주요 증상으로는 과민성, 방실 차단, 저체온증, 졸음 등이 있으며, 혈압 저하, 고혈당, 서맥, 메스꺼움, 심정지 등이 있습니다.

해독제는 없습니다. 중독 시 위세척과 장흡착제 복용, 그리고 대증적 및 보조적 조치가 필요합니다. 호흡 기능, 산-염기 및 전해질 수치, 그리고 혈역학적 수치를 정기적으로 모니터링해야 합니다.

혈압이 감소하면 도파민이나 염화칼슘(CaCl)을 정맥 주사합니다. 약물 과다 복용으로 인한 서맥이나 일부 상황에서 방실 차단이 관찰되는 경우, 아트로핀을 정맥 주사하거나 전기 자극기를 사용합니다(약물 치료로 효과가 없는 경우).

다른 약과의 상호 작용

이 약은 다른 항고혈압제의 효능을 강화합니다.

디곡신, 아미오다론 또는 β-차단제와 함께 사용하면 AV 전도가 강화되고 심박수 감소 위험이 증가합니다.

이소플루란과 할로탄은 딜티아젬과 병용하여 사용하면 심근에 대한 억제 효과가 더욱 강화됩니다.

비경구적 Ca 약물을 정맥 투여하는 경우, 카딜의 치료효과가 약해진다.

약물의 주요 대사 과정은 CYP3A4의 도움으로 이루어집니다. 이 효소의 작용을 늦추는 물질(시메티딘 포함)을 약물과 병용하면 혈장 내 딜티아젬 지수가 증가할 수 있습니다. 또한, 마크로라이드계 약물, 니페디핀, 항진균제, 아졸 유도체, 타목시펜, 플루옥세틴, HIV 프로테아제 억제제와 병용하면 딜티아젬의 활성이 증가할 수 있습니다.

CYP3A4의 작용을 유도하는 약물은 약물의 효과를 약화시킵니다. 예를 들어, 리팜피신, 카르바마제핀 또는 페노바르비탈과 병용 시 효과가 감소하는 것으로 나타났습니다.

카딜은 CYP3A4와 P-당단백질의 활성으로 인한 대사 과정을 약화시킵니다. 이 약은 특정 동종효소의 도움으로 대사되는 물질(예: 시클로스포린, 메틸프레드니솔론, 페니토인, 테오필린, 시롤리무스, 디지톡신, 디곡신)과 매우 신중하게 병용해야 합니다.

CYP3 A4를 통해 대사되는 HMG-CoA 환원효소 활성을 억제하는 물질(심바스타틴, 아토르바스타틴과 로바스타틴 병용 포함)과 이 약물의 병용 투여는 매우 신중하게 이루어져야 합니다. 이러한 약물의 병용 투여는 간독성 및 횡문근융해증 발생 가능성 증가로 인해 항콜레스테롤제 용량 감량을 필요로 할 수 있습니다. 이 약물은 프라바스타틴과 플루바스타틴의 약동학에 영향을 미치지 않습니다.

카르딜은 부스피론, 프로프라놀롤, 니페디핀과 함께 사용되는 알펜타닐, 이미프라민과 함께 사용되는 알프라졸람 및 실데나필, 시사프라이드와 함께 사용되는 디아제팜 및 메토프롤롤, 그리고 미다졸람 및 포트립틸린과 같은 약물의 혈청 수치를 증가시킬 수 있습니다.

이 약물을 리튬 계열 약물과 병용 투여할 경우 신경독성 활동 위험이 증가합니다. 이러한 약물 병용 투여 시에는 혈청 리튬 수치를 면밀히 모니터링해야 합니다.

저장 조건

카르딜은 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야 합니다. 온도는 15~25°C입니다.

유통 기한

Cardil은 의약품 판매일로부터 36개월 이내에 사용하도록 허용됩니다.

유사체

이 약물의 유사체로는 블로칼신, 딜티아젬이 함유된 딜셈, 티아켐, 코르티아젬이 있으며, 질덴과 알티야젬 RR이 함유된 질렌, 디아코르딘이 함유된 딜렌, 딜카르디아가 있습니다.