Zestra

제스트라는 세티리진을 활성 성분으로 하는 전신 항히스타민제입니다.

적응증 Zestra

이 약은 비염, 알레르기성 결막염(주기적 또는 계절적), 재발성 두드러기(만성 단계) 치료에 사용됩니다.

릴리스 양식

정제 형태로 제공되며, 블리스터당 10개가 들어 있습니다. 한 패키지에는 블리스터 플레이트 1개가 들어 있습니다.

약력학

제스트라는 복합 약물이며, 그 성질은 약물을 구성하는 성분의 작용에 따라 결정됩니다.

세티리진 염산염은 2세대 항히스타민제이며, 선택적 수용체 차단제(H1)로 작용 시간이 길다. 또한 항콜린 작용이 약하며, 도파민 및 세로토닌 수용체, H2 및 α-아드레날린 수용체와 상호작용하지 않는다.

세티리진은 혈장 단백질과의 뛰어난 합성과 극성 때문에 혈액뇌장벽(BBB)을 잘 통과하지 못하고 중추신경계에 대한 억제 효과가 거의 없습니다. 이것이 이 약물이 1세대 항히스타민제와 다른 점입니다. 이러한 특성은 주로 친유성 때문입니다.

이 활성 성분은 알레르기 증상의 초기 히스타민 의존성 단계에 영향을 미치고, 지방세포를 가진 호염기구 백혈구에서 히스타민 방출 과정을 억제하며, 알레르기 반응에 관여하는 염증 세포의 이동 빈도를 감소시킵니다(호산구의 이동을 늦추고 비만세포에서 염증 전달 물질의 방출 과정을 억제합니다). 또한 알레르기 반응 전달 물질(히스타민 및 PG D2)의 효과를 약화시키고, 동시에 아토피 반응 환자의 호산구 이동을 억제합니다. 또한, 기관지 천식 환자에서 히스타민 유발 기관지 수축을 감소시키고 수용체(H1)에 대한 장기적인 선택적 효과를 유발합니다.

약효는 섭취 후 2시간 후에 나타나며 24시간 동안 지속됩니다.

슈도에페드린 염산염은 혈관수축제 작용을 갖는 β-작용제입니다. 상기도(특히 부비동과 비인두) 점막의 부종을 감소시켜 감염성 염증 및 알레르기 질환의 증상 완화에 도움을 줍니다.

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약동학

활성 성분은 위장관에서 빠르게 흡수됩니다. 정상 상태에서의 최고 혈청 농도는 300ng/ml(복용 후 0.5~1시간에 관찰)입니다. 공복에 복용 시 약 70%가 흡수됩니다. 음식 섭취는 흡수량에 영향을 미치지 않지만, 흡수 속도를 늦춥니다. 최대 약효는 4~8시간 후에 나타나 약 24시간 동안 지속됩니다. 활성 성분의 약 93%는 혈장 단백질과 합성됩니다.

분포량은 성인의 경우 0.56~0.8 L/kg, 소아의 경우 0.7 L/kg입니다. 이 물질은 부분적으로 대사됩니다. 10일 동안 이 약물 10mg을 매일 투여했을 때 세티리진의 축적은 검출되지 않았습니다.

복용량의 약 60%는 다음 24시간 동안 소변으로 배출되고, 약 10%는 다음 4일 동안 같은 방식으로 배출됩니다. 소아의 경우, 약물의 40%만 24시간 동안 배출됩니다. 5일 동안 복용량의 약 10%(부패 생성물 포함)가 대변으로 배출됩니다.

활성 성분의 반감기는 7.4시간입니다. 신부전 환자의 경우 배설 속도가 느려질 수 있습니다. 경증 신부전 환자의 경우, 이 기간이 19~21시간으로 길어질 수 있습니다.

신장에서 이 물질의 정화 계수는 70ml/분(건강한 신장 기능 기준)이지만, 경미한 신장 기능 장애가 있는 경우 이 수치는 7ml/분이며, 중등도의 신장 기능 장애가 있는 경우 1.5ml/분입니다. 혈액 투석은 이 성분을 제거하는 데 적합하지 않습니다.

슈도에페드린 염산염은 소화관을 통해 상당히 빠르게 흡수되어 복용 후 30분 이내에 작용하기 시작합니다. 일반적으로 효과는 4시간 동안 지속됩니다.

의사에페드린의 부분 대사는 N-탈메틸화를 통해 간에서 일어나고, 이를 통해 활성 분해 산물인 노르프스도에페드린으로 전환됩니다.

슈도에페드린 성분은 분해 산물과 함께 소변으로 배출됩니다. 1회 복용량의 약 55~75%는 변화 없이 배출됩니다. 소변이 산화되면 물질의 배설 속도가 증가하고, 반대로 알칼리화되면 배설 속도가 감소합니다.

반감기는 7시간입니다. 소량의 슈도에페드린이 모유로 이행됩니다(모체가 복용한 약물 1회 투여량의 약 0.5~0.7%가 24시간 이내에 모유로 이행됩니다).

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투약 및 투여

이 약은 경구 복용합니다. 12세 이상 어린이와 성인은 하루 1정을 물과 함께 복용합니다. 복용 기간은 담당 의사가 정하며, 병리의 심각도와 환자 상태에 따라 달라집니다.

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임신 Zestra 중 사용

이 약은 임산부와 수유부에게는 처방이 금지되어 있습니다.

금기 사항

금기사항에는 다음이 있습니다.

• 약물 성분에 대한 불내성
• 심각한 신장 기능 장애(크레아티닌 클리어런스가 10-10 ml/분 미만)
• 불명증;
• 혈압이 통제되지 않게 증가하고, 빈맥도 나타납니다.
• HCM의 폐쇄형
• IHD;
• 환자는 갑상선종, 갑상선기능항진증 또는 당뇨병을 앓고 있습니다.
• 심각한 형태의 간 병리
• 심실세동
• 약물을 사용하기 2주 전 기간에 MAO 억제제를 사용한 경우
• 12세 미만.

부작용 Zestra

약물을 사용하면 다음과 같은 부작용이 발생할 수 있습니다.

• 소화기계: 체중 증가, 소화불량, 미각 장애 및 미각 지연; 식욕 부진, 구내염, 위염, 당뇨병, 간 기능 장애(간 효소, Y-글루타밀 전이효소, 알칼리성 인산분해효소 활성 증가; 또한 혈중 빌리루빈 성분 활성 증가)가 때때로 발생합니다. 또한, 구강 건조, 갈증, 혀 부종 및 변색, 메스꺼움, 복부 팽만감, 복통, 구토가 때때로 나타납니다.
• 신경계 기관: 졸음과 현기증이 느껴진다. 가끔 두통, 편두통을 동반한 떨림, 과민증 및 이상 감각을 동반한 과민증, 발작과 실신이 나타나고, 과도한 공격성, 무력증, 혼란, 흥분이나 불쾌감, 우울증, 심한 피로, 불면증, 환각이 나타난다.
• 심혈관계: 때때로 디스토니아, 빈맥, 혈압 상승이 나타난다.
• 조혈계 기관: 혈소판 감소증의 발병
• 시각 기관: 흐릿한 시야, 조절 장애 및 비자발적인 눈 움직임
• 호흡기: 류혈, 기침을 동반한 콧물, 기관지 경련, 인두염, 폐렴, 기관지염 및 발성 장애가 발생합니다.
• 면역 체계 기관: 발진과 가려움증, 두드러기; 부종, 알레르기 반응, 아나필락시스 및 퀸케 부종이 산발적으로 관찰됩니다.
• 뼈 구조와 근육: 관절염, 근육 및 관절 통증, 근육 약화 및 운동 이상증
• 비뇨기계: 배뇨곤란, 배뇨 문제, 소변실조.

의사에페드린 염산염으로 인한 부작용:

• 심혈관계: 서맥, 협심증 또는 빈맥이 발생하고, 심장 박동에 문제가 생기고, 혈압이 상승/하강하고, 부종이 나타나고, 심부전, 부정맥이 나타나고, 흉통이 나타납니다.
• 신경계: 현기증 및 두통, 불안, 신경과민, 초조, 떨림 및 정서 불안정. 이 외에도 사고 또는 주의력 장애, 정신신경계 장애(기억력 저하, 방향 감각 상실, 정신운동성 초조, 공황 또는 공격성, 편집증, 조현병, 환각(이 모든 것은 슈도에페드린의 중추적 효과에 기인함))와 함께 불면증, 수면 장애, 경련 및 근육 경련, 과운동증, 행복감 또는 건망증, 그리고 우울증이 나타날 수 있습니다.
• 소화기계: 식욕 증가, 변비, 타액 분비 증가, 메스꺼움, 복부 팽창, 복통, 구토, 당뇨병 및 간 기능 장애
• 비뇨생식기: 배뇨 시 통증이나 어려움(전립선 비대증의 경우)이 나타나고, 배뇨 지연, 방광염, 다뇨증, 신우염, 혈뇨 또는 배뇨곤란이 발생합니다. 또한, 질염이나 월경통이 나타나고 성욕이 감소합니다.
• 알레르기 증상: 다형 홍반 발생
• 감각 기관: 눈의 통증이나 눈의 출혈, 시각 장애, 이명이나 녹내장의 출현, 청각 장애, 안검하수 및 건조증의 발생;
• 기타: 오한, 쇠약, 발열, 저칼륨혈증 또는 림프절 종대, 발한 증가. 이러한 증상은 약물 복용 중단 후 사라졌습니다.

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과다 복용

과다 복용 증상은 일반적으로 중추신경계에 대한 영향과 관련이 있거나 약물의 항콜린성 효과로 인해 발생합니다. 당황감, 현기증, 정신감정적 불안, 자극감, 신경과민, 그리고 심한 피로, 졸음 또는 불면증, 심한 두통, 혼미 상태가 나타날 수 있습니다. 또한, 배뇨 지연, 혈액 순환 장애, 발한 증가가 나타날 수 있습니다. 이와 함께 경련, 떨림, 빈맥, 사지 떨림이 발생할 수 있습니다. 식욕 부진, 구토, 구강 건조, 메스꺼움, 설사, 혈압 상승, 발진을 동반한 가려움증, 산동도 나타날 수 있습니다.

이러한 증상을 없애려면 환자는 위를 씻어낸 후 엔테로소르벤트를 복용해야 합니다.

또한, 위에서 설명한 증상을 제거하기 위해 심혈관계의 기능을 교정하고 외부 호흡 과정을 지원하는 방법이 사용됩니다. 필요한 경우 항경련제를 사용하고 방광 카테터 삽입술을 시행합니다. 슈도에페드린 제거를 촉진하는 효과적인 방법은 투석이나 소변 산성화입니다. 특별한 해독제는 없습니다.

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다른 약과의 상호 작용

제스트라의 활성 성분은 다른 약물(시메티딘, 슈도에페드린, 에리스로마이신과 케토코나졸, 디아제팜과 아지트로마이신)과 상호작용하지 않습니다. 다량의 알코올(혈중 농도 지수 0.8‰ 이상)과 함께 사용하는 경우 중추신경계 기능 억제가 발생할 수 있습니다. 중추신경계 억제 약물과 병용 시 주의해서 사용해야 합니다.

이독성 효과가 있는 약물(겐타마이신 등)과 함께 사용하면 이독성 증상(현기증, 이명)이 가려질 수 있습니다.

테오필린(1일 복용량 - 1회 400mg)과 병용 투여 시 세티리진 클리어런스 계수가 감소(-16%)하지만 테오필린의 제거에는 변화가 관찰되지 않았습니다.

제스트라를 사용하는 경우(구성 성분에 의사에페드린이 포함되어 있기 때문에), 다른 교감신경흥분제(메자톤이나 나프티진 등), 삼환계 항우울제(아미트립틸린과 결합한 이미프라민 등), 식욕억제제(데소피몬과 결합한 마진돌), MAO 억제제(니알라미드와 결합한 피라지돌), 푸라졸리돈 등과의 병용은 피해야 합니다. 이러한 약물을 병용하면 혈압이 급격히 상승할 수 있습니다.

슈도에페드린은 교감신경 억제제(레세르핀과 함께 옥타딘을 사용하는 경우) 및 β-아드레날린 수용체 차단제(나돌롤과 함께 핀돌롤을 사용하는 경우)의 효과를 약화시킬 수 있습니다.

의사에페드린과 레보도파를 병용하거나 심장 배당체를 사용하는 경우, 심각한 심실성 부정맥이 발생할 가능성이 커집니다.

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저장 조건

이 약은 습기와 직사광선을 피해 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야 합니다. 보관 온도는 25 ^° C 를 초과해서는 안 됩니다.

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유통 기한

제스트라는 약품 제조일로부터 3년 이내에 사용하는 것이 적합합니다.