일로메딘

일로메딘은 항혈소판제입니다. 수액 용액을 제조하는 데 필요한 농축액입니다.

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적응증 일로메디나

다음과 같은 질환을 없애는 데 사용됩니다.

• 사지에 심각한 허혈이 있는 상황에서 재혈관화의 징후가 나타나지 않는 버거병.
• 심각한 정도의 파괴성 내막동맥염(특히 절단 위험이 있는 경우, 그리고 혈관성형술이나 혈관 수술이 불가능한 경우)
• 다른 약물로는 치료할 수 없는 심각한 레이노증후군(장애로 이어짐)입니다.

릴리스 양식

1ml 용량의 앰플(No. 5)로 출시됩니다.

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약력학

일로프로스트는 프로스타사이클린의 합성 유사체입니다. 약리학적 특성은 다음과 같습니다.

• 접착 과정, 응집 및 혈소판 방출의 억제
• 소동맥에 의한 세정맥의 확장
• 모세혈관 밀도를 강화하고 동시에 미세순환계 내의 약화된 혈관벽을 강화합니다(히스타민이나 세로토닌과 같은 전도체에 의해 투과성이 발생함).
• 내부 섬유소 용해 과정의 활성화
• 항염 특성(내피 손상 시 백혈구의 부착을 늦추고, 손상된 조직 내 백혈구 축적을 늦추고 종양괴사인자 방출인자를 약화시킴).

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약동학

약물은 주입 시작 후 10~20분 후에 혈장 내 평형 농도에 도달합니다. 이 지표는 주입 속도에 선형적으로 의존합니다(3 ng/kg/분일 경우, 약물 농도는 약 135±24 pg/ml입니다). 주입이 완료되면 약물의 활성 성분에 대한 혈장 지표는 대사 강도 증가로 인해 빠르게 감소합니다.

혈장 청소율은 20±5 ml/kg/분입니다. 혈장 반감기(말기)는 30분입니다. 따라서 주입 완료 후 2시간이 지나면 약물 농도는 평형 농도의 10% 미만이 됩니다.

이 약물은 단백질 합성 수준에서 다른 약물과 상호작용하지 않습니다. 활성 성분의 대부분이 혈장 알부민(단백질과 함께 합성되는 경우, 합성률은 60%)과 함께 합성되기 때문입니다. 따라서 매우 적은 양의 유리 일로프로스트가 남게 됩니다. 동시에, 일로프로스트가 다른 약물의 생체 내 변형 과정에 영향을 미칠 가능성은 매우 낮습니다(대사 경로와 낮은 절대 용량으로 인해).

이 물질은 측면 카르복실 사슬에서 β-산화 과정을 통해 대사됩니다. 변화되지 않은 성분은 배출되지 않습니다. 주요 분해산물은 테트라노르-일로프로스트이며, 4가지 부분입체이성질체 형태로 소변(결합형 및 유리형)으로 배출됩니다. 이 대사산물은 약리학적 활성이 없습니다(동물 실험에서 확인됨). 시험관 내 시험 결과, 흡입 또는 정맥 투여 시 폐 내에서 이 물질의 대사는 매우 유사함을 보여줍니다.

신장 및 간 기능이 건강한 사람의 경우, 주입 후 일로프로스트의 배설은 종종 두 단계로 진행되며, 각 단계의 반감기는 3~5분과 15~30분입니다. 이 성분의 전체 청소율은 약 20ml/kg/분으로, 이는 이 물질의 간외 대사 경로가 존재함을 시사합니다.

자원자들을 대상으로 붕괴 생성물의 질량 분율을 측정하는 시험을 실시했습니다(3H-일로프로스트 사용). 주입 후 총 방사능은 81%였으며, 대변과 소변에서 각각 12%와 68%가 검출되었습니다. 붕괴 생성물은 소변과 혈장을 통해 2단계로 배출됩니다. 1단계의 반감기는 약 2시간, 2단계의 반감기는 약 5시간입니다. 소변에서의 반감기는 각각 2시간과 18시간입니다.

신기능 저하(말기 신부전)의 경우, 주기적 투석을 받은 이 질환 환자를 대상으로 한 연구에 따르면, 약물 정맥 주입 후 청소율은 주기적 투석을 받지 않은 신부전 환자(평균 18±2ml/분/kg)의 동일한 청소율보다 훨씬 낮았습니다(평균 5±2ml/분/kg).

간 기능 저하. 이 약물의 활성 성분 대부분은 간에서 대사되므로, 기능 변화는 약물의 혈장 농도에 영향을 미칩니다. 간경변 환자 8명을 대상으로 한 검사 결과, 이 물질의 평균 청소율은 10ml/분/kg이었습니다.

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투약 및 투여

약물 사용은 환자를 지속적으로 모니터링하는 조건 하에서만 허용됩니다(필요한 장비를 갖춘 병원이나 외래 진료 시설에서).

여성의 경우, 치료를 시작하기 전에 임신 가능성을 배제해야 합니다.

희석된 약물은 매일 6시간 동안 점적 주입(투여 방법 - 중심정맥 카테터를 통해 또는 카테터를 사용하지 않고 말초정맥으로)해야 합니다. 점적 주입 속도는 환자의 개별적인 민감도에 따라 결정되며, 약 0.5-2 ng/kg/분입니다.

약물의 무균성을 보장하기 위해 주입액은 매일 준비해야 합니다. 용매와 앰플에 담긴 성분을 완전히 혼합해야 합니다.

코스를 시작하기 전에 심박수 지표와 혈압 수치를 확인해야 하며, 주입 속도를 늘린 후에도 항상 확인해야 합니다.

처음 2~3일 동안 약물 내성을 확인합니다(치료는 30분 동안 0.5ng/kg/분의 속도로 약물을 투여하는 것으로 시작합니다). 이후, 용량을 약 30분마다 0.5ng/kg/분씩 점진적으로 증가시켜 2ng/kg/분에 도달합니다. 환자의 체중을 고려하여 더 정확한 용량을 선택하며, 최대 내약 용량은 0.5~2ng/kg/분입니다.

환자에게 혈압 저하, 두통, 메스꺼움 등의 부작용이 나타나면 투여 속도를 환자가 잘 견딜 수 있는 수준으로 줄여야 합니다. 심각한 부작용이 발생하면 주입을 중단해야 합니다. 이후, 주입 속도를 선택할 때 처음 2~3일 동안 환자에게 적절했던 용량으로 치료를 재개합니다(주입은 보통 1개월 동안 투여합니다).

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임신 일로메디나 중 사용

이 약은 임산부 및 수유부에게 사용이 금지되어 있습니다. 임신 중 이 약의 사용에 대한 정보는 없습니다.

임상 전 시험 결과, 이 약물은 쥐 태아에게는 독성 효과가 있지만 원숭이와 토끼의 태아 발달에는 영향을 미치지 않는 것으로 나타났습니다.

일로메딘의 의학적 사용에 따른 위험성에 대한 정보가 없으므로, 임신 가능 연령의 여성은 이 약물로 치료하는 전체 기간 동안 신뢰할 수 있는 피임법을 사용해야 합니다.

이 물질이 모유로 이행되는지에 대한 정보는 없지만, 쥐의 모유로 소량 이행되기 때문에 모유 수유 중에는 이 약물을 사용하지 않는 것이 좋습니다.

금기 사항

이 약물의 금기사항은 다음과 같습니다.

• 약물이 혈소판에 미치는 영향으로 인해 출혈 가능성이 증가하는 통증 상태(예: 궤양의 활성기, 두개내 출혈 또는 외상)
• 심각한 형태의 관상동맥 심장병 또는 불안정형 협심증
• 지난 6개월 이내에 심근경색을 겪었습니다.
• 울혈성 심부전의 급성 또는 만성 단계(NYHA 분류에 따르면 2~4등급)
• 폐에 울혈 현상이 발생할 가능성이 의심됨
• 일로프로스트나 이 약의 다른 성분에 대한 불내성.

오늘날에는 청소년과 어린이의 약물 사용에 대한 개별적인 사례만 허용됩니다.

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부작용 일로메디나

임상시험 기간 동안 이 약물을 사용한 결과, 구토, 안면홍조, 다한증, 메스꺼움, 두통 등의 부작용이 자주 관찰되었습니다. 이러한 부작용은 주로 치료 초기, 각 환자에게 최적의 용량을 선택하기 위한 용량 조절 과정에서 발생했지만, 용량을 감량하면 이러한 증상은 대개 곧 사라집니다.

약물 사용으로 인한 가장 심각한 부작용은 뇌혈관 증상, 폐색전증, 심근경색, 혈압 저하, 심부전이었습니다. 또한, 천식, 빈맥, 폐부종, 협심증이 발생했고, 경련이나 호흡곤란도 발생했습니다.

또 다른 부작용은 주입 부위의 국소 반응과 관련이 있습니다. 예를 들어, 시술 부위에 통증과 발적이 발생할 수 있습니다. 또한, 피부 혈관 확장으로 인해 주입 부위에 띠 모양의 홍반이 간혹 나타날 수 있습니다.

Ilomedin으로 치료받은 개인을 대상으로 한 임상 시험 및 시판 후 관찰에서 확인된 부작용은 다음과 같습니다.

• 림프계 및 조혈계: 때때로 혈소판 감소증이 발생합니다.
• 면역 체계 기관: 드물게 - 불내성 반응;
• 대사 장애: 식욕이 종종 악화됩니다.
• 정신 장애: 혼란이나 무관심이 자주 발생하고, 우울증, 불안, 환각이 가끔씩 발생합니다.
• 신경계 기관: 두통이 자주 나타나고, 현기증, 맥박감/이상감각/과민감이 자주 관찰됩니다. 드물게 편두통, 떨림, 발작 및 의식 상실이 나타납니다.
• 시각 기관: 때때로 눈 안쪽에 자극이나 통증이 나타나고, 더불어 시력이 저하됩니다.
• 평형 및 청각 기관: 고립 - 전정 장애
• 심장계의 기관: 서맥, 빈맥 또는 협심증이 자주 발생하고, 심부전/부정맥과 심근경색은 드물게 발생합니다.
• 혈관계: 뜨거운 섬광이 자주 발생하고 혈압이 자주 상승하거나 하강합니다. 뇌혈관병리, 폐색전증, 뇌허혈 및 심부정맥혈전증은 거의 발생하지 않습니다.
• 흉부와 종격동의 질환, 호흡기 질환: 호흡곤란이 자주 나타나고, 폐부종이나 천식이 드물게 발생하고, 단독으로 기침이 발생합니다.
• 위장관: 메스꺼움과 구토가 자주 발생하고, 복통이나 불편함도 꽤 흔하며, 드물게는 소화불량 증상, 출혈성 설사, 항문 출혈, 변비, 변비, 트림 등이 나타납니다. 드물게는 직장염이 나타납니다.
• 소화기계: 황달은 거의 발생하지 않습니다.
• 피하조직 및 피부: 땀이 자주 늘고 가려움증은 거의 발생하지 않습니다.
• 결합 조직, 골격 및 근육: 관절이나 근육에 통증이 자주 발생하고, 턱과 삼킴 장애에도 통증이 발생합니다. 근육 긴장도는 거의 증가하지 않고, 근육 경련이 발생하며, 그 외에도 경직이 발생합니다.
• 비뇨기계 및 신장: 드물게 - 신장 통증, 비뇨기관 내부의 통증성 경련, 소변 분석에서 지표 변화, 요로 병리 및 배뇨곤란이 나타남
• 일반적 장애 및 국소 반응: 발열이 자주 발생하고, 열이 나타나고, 체온이 상승하고, 통증이 발생하고, 피로, 오한, 갈증, 불쾌감 및 무력증이 나타납니다. 정맥염, 홍반 또는 통증이 주입 부위에 발생할 수도 있습니다.

이 약물은 특히 관상동맥 질환 환자에게 협심증을 유발할 수 있습니다. 헤파린, 항혈소판제 또는 쿠마린 항응고제로 치료받는 환자의 경우 출혈 위험이 증가합니다.

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과다 복용

과다 복용 시 저혈압 증상, 피부 홍조, 두통, 구토, 설사, 메스꺼움이 발생할 수 있습니다. 혈압이 상승하고, 허리나 정강이에 통증이 발생할 수 있으며, 빈맥이나 서맥이 나타날 수 있습니다.

특별한 해독제는 없습니다. 증상을 완화하려면 주입을 중단하고 환자 상태를 모니터링한 후 과다 복용 증상을 치료해야 합니다.

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다른 약과의 상호 작용

일로프로스트는 칼슘 채널 차단제, β-차단제, 그리고 ACE 억제제를 포함한 혈관확장제의 항고혈압 효과를 증가시킬 수 있습니다. 혈압이 매우 현저히 떨어진 경우, 일로메딘의 용량을 낮춤으로써 이러한 질환을 교정할 수 있습니다.

이 약물은 혈소판 응집을 늦추므로 항응고제(예: 쿠마린 유도체 또는 헤파린) 및 기타 항혈소판제(비스테로이드성 항염증제, 아스피린, PDE 억제제 또는 혈관을 확장하는 니트로계 약물(예: 몰시도민))와 병용 투여하면 출혈 위험이 증가할 수 있습니다. 이러한 반응이 발생하면 주입을 중단해야 합니다.

8일 동안 매일 아스피린(300mg 정제)을 사전 투여한 것은 일로메딘의 약동학에 영향을 미치지 않았습니다.

동물 실험 결과, 이 약물은 플라스미노겐(조직 활성제)의 정상 상태 혈장 수치를 감소시킬 수 있는 것으로 나타났습니다.

임상 시험 자료에 따르면 약물 주입은 디곡신(후자를 반복적으로 내복하는 경우)의 약동학에 영향을 미치지 않으며, 일로메딘과 동시에 투여한 플라스미노겐의 특성에도 영향을 미치지 않는 것으로 나타났습니다.

일로프로스트의 혈관확장 효과는 글루코코르티코이드 투여 전(동물 실험)에 의해 증가하지만, 동시에 항응집 수치에는 변화가 관찰되지 않았습니다. 위 정보의 임상적 유의성은 아직 밝혀지지 않았습니다.

이 문제에 대한 임상 시험은 수행되지 않았지만, 일로프로스트가 헤모단백질 P450 시스템의 효소 활동에 미치는 억제 특성을 조사한 시험관 내 시험 결과, 이 성분이 이들 효소에 의해 대사되는 약물의 대사를 억제할 수 없음이 밝혀졌습니다.

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저장 조건

어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관하는 것이 좋습니다. 온도는 30°С 이하입니다.

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유통 기한

일로메딘은 제조일로부터 5년 동안 사용이 허용됩니다.

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