Deprivox

데프리복스는 항우울제입니다. 신경계형 선택적 SSRI 계열에 속합니다.

적응증 디피복사

우울증과 강박증 치료에도 사용됩니다.

릴리스 양식

정제 형태로 출시 - 블리스터에 10개씩 포장. 별도 포장 - 정제가 담긴 블리스터 플레이트 2개, 5개 또는 10개.

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약력학

최종 합성 시험 결과, 플루복사민은 시험관 내 및 생체 내 모두에서 강력한 SSRI임을 입증했습니다. 플루복사민은 세로토닌 수용체 아형에 대한 친화도가 매우 낮습니다.

이 약물은 α- 및 β-아드레날린 수용체, 무스카린성, 히스타민성, 아세틸콜린성 또는 도파민성 말단과 합성되는 능력이 약합니다.

약동학

플루복사민은 정제를 경구 투여하면 완전히 흡수됩니다. 최고 혈장 농도는 약물 투여 후 약 3~8시간 후에 관찰됩니다. 이 약물은 초회 통과 효과를 받기 때문에 생체이용률은 53%에 불과합니다. 이 물질의 약동학적 매개변수는 음식과 함께 복용해도 변하지 않습니다.

시험관 내에서 플루복사민은 혈장 단백질과 80% 합성됩니다. 분포량은 25 L/kg입니다.

이 물질은 간에서 집중적으로 대사됩니다. 시험관 내 시험에서 이 약물의 활성 성분 대사 과정에 참여하는 주요 동위효소는 CYP2D6 요소이지만, CYP2D6 요소 활성도가 감소한 환자의 혈장 농도는 집중적인 대사 과정을 겪는 환자의 유사한 농도보다 약간 높을 뿐입니다.

혈장 반감기는 약물 1회 사용 시 약 13~15시간이며, 반복 사용 시 약간 더 길어집니다(최대 17~22시간). 동시에, 이 물질은 10~14일 동안 반복 사용 시 혈장 내 평형 농도에 도달합니다.

이 성분의 집중적인 변환은 간에서 관찰되는데, 주로 산화적 탈메틸화 과정을 통해 일어납니다. 이 경우 최소 9가지의 붕괴 생성물이 생성되어 신장을 통해 배출됩니다. 이 물질의 주요 붕괴 생성물 2가지는 비활성입니다. 플루복사민은 CYP1A2 요소의 강력한 억제제입니다. 또한, CYP2C 요소의 CYP3A4 작용을 적당히 늦추고, CYP2D6 요소에는 미미한 지연 효과만 나타냅니다.

데프리복스의 활성 성분의 약동학은 선형적입니다(단일 복용량의 경우).

정상 상태 혈장 수치는 단일 복용량 정보로부터 계산된 수치보다 높으며, 매일 더 큰 복용량을 사용하는 경우 비례적으로 더 높습니다.

투약 및 투여

약은 씹지 않고 삼키고, 물로 씻어내세요.

우울증(성인)에 대하여.

초기 용량은 하루 50mg 또는 100mg입니다. 하루에 한 번, 가급적 취침 전에 복용해야 합니다. 의사의 처방에 따라 임상적 결과가 나타날 때까지 용량을 점진적으로 증량할 수 있습니다. 가장 효과적인 하루 용량은 100mg입니다. 일일 용량은 환자의 약물 반응을 고려하여 개별적으로 선택해야 합니다. 하루 300mg을 초과하여 복용할 수 없습니다. 150mg을 초과하는 용량을 사용하는 경우, 하루에 여러 번(2~3회) 나누어 복용해야 합니다. 세계보건기구(WHO) 규정에 따라 환자의 우울증 증상이 사라진 후에도 최소 6개월 동안 치료를 지속해야 합니다.

재발을 방지하기 위해서는 하루에 100mg의 데프리복스를 복용해야 합니다.

강박증(OCD) 치료 (8세 이상 어린이 및 성인)

처음 3-4일 동안은 일일 복용량을 50mg으로 시작하고, 그 후 가능한 최대 유효 복용량(보통 하루 100-300mg)에 도달할 때까지 점차적으로 늘립니다. 성인의 최대 일일 복용량은 300mg이고, 어린이(8세 이상)의 복용량은 200mg입니다. 150mg을 초과하지 않는 복용량은 하루 한 번 복용합니다(취침 전 권장). 150mg을 초과하는 복용량을 처방하는 경우, 해당 부분을 하루 2-3회로 나누어야 합니다. 약효가 나타난 후에는 치료 결과를 고려하여 선택한 복용량으로 계속 복용해야 합니다. 10주 동안 복용한 후에도 증상이 호전되지 않으면 약물 추가 투여의 타당성을 재고해야 합니다.

약물 사용 허용 기간을 정하는 체계적인 검사에 대한 정보는 없지만, 강박증은 만성 질환이기 때문에 치료 효과를 얻은 환자라도 10주 이상 치료를 지속하는 것이 적절하다고 여겨집니다. 용량은 환자 개개인에 맞게 신중하게 선택되므로, 환자가 최소 유효 용량으로 유지 치료를 받을 수 있습니다. 주기적으로 치료 지속 필요성을 검토해야 합니다. 약물 치료로 효과를 본 환자에게는 보조 치료로 행동 심리 치료가 처방될 수도 있습니다.

약물은 갑자기 중단하지 말고 점진적으로 중단해야 합니다. 약물 중단을 결정한 후에는 금단 증상 발생 가능성을 줄이기 위해 1~2주에 걸쳐 용량을 점진적으로 줄여야 합니다. 용량을 줄이거나 약물 복용을 중단한 후에도 금단 증상이 지속되면 이전 복용 요법으로 돌아가야 합니다. 그런 다음 의사의 감독 하에 용량을 더욱 점진적으로 줄일 수 있습니다.

신장이나 간 기능이 저하된 경우, 심장 질환이 있는 경우에도 적용됩니다.

이러한 질환이 있는 환자는 데프리복스 치료를 가능한 가장 낮은 유효 용량으로 시작해야 합니다. 치료 중에는 담당 의사가 환자를 지속적으로 모니터링해야 합니다.

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임신 디피복사 중 사용

역학 자료에 따르면 임신 중, 특히 임신 후기에 선택적 SSRI(플루복사민 포함)를 복용하면 신생아의 폐동맥 고혈압(지속형) 발생 가능성이 높아질 수 있습니다. 약물 복용으로 인한 이러한 질환 사례는 임신 1,000건당 5건으로 보고되었습니다. 일반적으로 이러한 사례는 임신 1,000건당 1~2건으로 보고됩니다.

임산부에게 데프리복스를 처방하는 것은 금지되어 있습니다. 환자의 상태가 이 약의 사용을 필요로 하는 경우에만 사용이 정당화될 수 있습니다.

임신 후기에 SSRI를 복용한 신생아에서 금단 증후군이 단독으로 보고되었습니다. 임신 3분기에 SSRI를 복용한 일부 신생아에서 호흡/삼킴 장애, 저혈당증, 발작, 근긴장 장애, 청색증, 떨림이 보고되었습니다. 체온 불안정, 떨림, 졸음, 무기력, 과민성, 지속적인 울음, 수면 장애, 구토도 보고되었습니다. 이러한 모든 증상은 장기 입원을 필요로 할 수 있습니다.

이 약물의 소량은 모유로 전달되므로 수유부에게는 처방이 금지되어 있습니다.

금기 사항

금기사항: 라멜테온, 티자니딘 또는 MAOI와의 병용 투여. 비가역적 MAOI는 중단 후 최소 2주, 가역적 MAOI(예: 리네졸리드 또는 모클로베미드)는 중단 다음 날부터 치료를 시작할 수 있습니다. MAOI 계열의 모든 약물은 데프리복스 중단 후 최소 1주일 후에 시작할 수 있습니다.

또한 플루복사민 말레산염이나 이 약의 다른 성분에 대한 불내증이 있는 사람에게 처방하는 것도 금지되어 있습니다.

부작용 디피복사

약을 복용하면 다음과 같은 부작용이 나타날 수 있습니다.

• 전신 혈류와 림프의 반응: 출혈이 발생합니다(여기에는 위장관 출혈, 부인과적 출혈, 혈변을 동반한 자반 출혈이 포함됩니다).
• 내분비 병리: ADH 분비 속도 부족 및 고프로락틴혈증 발생
• 영양 장애 및 대사 장애: 식욕 부진을 동반한 식욕 부진, 체중 감소 또는 증가, 저나트륨혈증 발생
• 정신 질환: 혼란감, 자살 생각, 환각, 조증 또는 자살 행동의 출현
• 신경계 기능 장애: 신경과민, 졸음, 초조, 불안이 나타납니다. 떨림, 불면증, 두통, 운동실조, 그리고 추체외로계 질환과 현기증이 발생할 수 있습니다. 경련, 악성 신경이완제 증후군과 유사한 증상, 그리고 세로토닌 중독, 미각 이상, 정좌불능/정신운동성 초조를 동반한 이상 감각이 관찰됩니다.
• 시각 기관의 증상: 산동 또는 녹내장이 발생합니다.
• 심장 기능 장애: 빈맥 및 심박수 증가
• 혈관 장애: 기립성 붕괴
• 위장관 반응: 변비, 메스꺼움, 복통, 소화불량 증상, 구토, 설사 및 구강 건조증이 발생합니다.
• 간담계 증상: 간 기능 장애
• 피부과 질환 및 피하층의 반응: 다한증의 출현, 광과민증의 징후, 알레르기 증상(가려움증, 발진, 퀸케 부종 등)
• 근골격계, 뼈 및 결합 조직의 기능 장애: 근육통 또는 관절통 발생, 그리고 골절. 주로 50세 이상 환자를 대상으로 실시된 역학 조사 결과, 삼환계 항우울제 또는 SSRI 복용자의 골절 위험이 증가한 것으로 나타났습니다. 이러한 질환의 발생 기전을 규명하는 것은 불가능했습니다.
• 신장 및 비뇨기계 기능 장애: 배뇨 문제(여기에는 요실금 및 소변 잔류뿐만 아니라, 빈뇨증과 야뇨증이 포함됨)
• 유선과 생식 기관의 증상: 무월경이나 유즙분비가 발생하고, 사정이 늦어지고 월경 불순(무월경을 동반한 과소월경, 자궁 출혈 및 과월경 포함)이 나타납니다.

전신적 장애: 무기력증이나 전반적인 불쾌감, 금단 증후군이 발생합니다.

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과다 복용

과다 복용의 징후로는 구토, 설사, 메스꺼움, 현기증, 졸음이 있습니다. 또한, 신장 기능 장애, 빈맥을 동반한 서맥, 혈압 저하, 혼수상태 및 경련이 보고되었습니다.

플루복사민은 중독 시 안전성이 매우 높습니다. 플루복사민 중독으로 인한 사망 사례가 보고된 사례가 있습니다. 과다 복용 시 기록된 최대 용량은 12g입니다. 이 용량을 복용한 환자는 이후 완전히 회복되었습니다. 데프리복스를 다른 약물과 병용하여 의도적으로 과다 복용한 경우 심각한 합병증이 발생한 사례가 있습니다.

플루복사민에는 해독제가 없습니다. 이 약물에 중독된 경우, 가능한 한 빨리 위세척을 시행하고, 질환 징후를 제거하고 환자의 상태를 유지하기 위한 처치를 시행해야 합니다. 이와 함께 활성탄을 복용하고, 필요한 경우 삼투성 완하제를 복용해야 합니다. 혈액투석이나 강제 이뇨 시술은 효과가 없습니다.

다른 약과의 상호 작용

세로토닌 중독이 발생할 위험이 있으므로 이 약을 MAOI(리네졸리드 포함)와 병용하는 것은 금지되어 있습니다.

플루복사민이 다른 약물의 산화 대사 과정에 미치는 영향.

플루복사민은 개별 헤모단백질 동종효소(CYP)에 의해 대사되는 약물의 대사 과정을 억제할 수 있습니다. 시험관내 및 생체내 시험에서 CYP1A2와 2C19에 대한 강력한 억제 효과가 나타났지만, CYP2C9와 CYP2D6, 그리고 CYP3A4에 대한 억제 효과는 상대적으로 미미했습니다. 이러한 동종효소에 의해 주로 대사되는 약물은 배설 속도가 느리며, 플루복사민과 병용 투여 시 혈장 농도가 증가할 수 있습니다.

유사 약물과 병용 투여 시, 데프리복스 치료는 최소 유효 용량으로 조절해야 합니다. 병용 약물의 혈장 수치, 효과 또는 부작용을 면밀히 모니터링하고, 필요한 경우 용량을 감량해야 합니다. 특히 약물 지수가 좁은 약물의 경우 더욱 중요합니다.

그 물질은 라멜테온이다.

3일 동안 하루 두 번 100mg의 플루복사민을 투여한 후, 라멜테온(16mg)과 플루복사민을 단일 복용한 결과, 단독 요법에 비해 라멜테온 AUC가 약 190배 증가하고, 약물의 최대 수치가 70배 증가했습니다.

약물 지수가 좁은 약물과의 조합.

플루복사민을 위 계열의 약물(페니토인과 테오필린, 메타돈과 카르바마제핀과 타크린, 사이클로스포린, 멕실레틴 등)과 함께 복용하는 환자의 상태를 주의 깊게 모니터링해야 합니다. 이러한 약물의 대사는 CYP 시스템에 의해서만 이루어지거나 CYP의 영향을 받아 진행되며, 플루복사민에 의해 대사 속도가 느려집니다. 필요한 경우 이 약물의 용량을 조절해야 합니다.

항정신병제와 삼환계 항우울제.

삼환계 항우울제(아미트립틸린과 클로미프라민, 이미프라민 병용) 및 항정신병제(올란자핀과 클로제핀, 퀘티아핀 병용)의 혈장 수치 증가에 대한 정보가 있습니다. 이러한 약물은 주로 플루복사민과 병용 시 헤모단백 P450 1A2의 작용으로 대사됩니다. 데프리복스와 병용 투여 시 이러한 약물의 용량 감량을 고려해야 합니다.

벤조디아제핀.

데프리복스와 병용 시 산화에 의해 대사되는 벤조디아제핀(미다졸람과 디아제팜, 트리아졸람과 알프라졸람 병용 포함)의 혈장 농도 증가가 관찰될 수 있습니다. 플루복사민과 병용 시 이러한 약물의 용량을 줄여야 합니다.

플라즈마 내에서 지표가 증가하는 상황.

로피니롤과 병용 투여 시 이 약물의 혈장 농도가 상승하여 중독 위험이 높아질 수 있습니다. 따라서 치료 중 환자 상태를 모니터링하고, 필요한 경우 로피니롤 용량을 감량해야 합니다(플루복사민과 병용 투여 시 및 플루복사민 투여 중단 시).

데프리복스와 병용하면 프로프라놀롤의 혈장 수치가 증가하므로 복용량 감소를 기대할 수 있습니다.

와파린과 병용하면 혈장 수치가 상당히 증가하고, PT 지수도 증가합니다.

부작용이 발생할 위험이 높은 상황.

이 약물과 티오리다진을 병용 투여한 경우 심장독성 효과가 나타났다는 분리된 자료가 있습니다.

플루복사민과 병용 시 혈장 카페인 수치가 증가할 수 있습니다. 카페인의 부작용(심박수 증가, 불면증, 떨림, 메스꺼움, 불안 등)이 발생할 수 있습니다. 따라서 카페인 음료를 자주 섭취하는 사람은 플루복사민 복용 시 섭취량을 줄여야 합니다.

약물 상호작용.

이 약물을 다른 세로토닌성 약물(세인트 존스 워트, 트립탄, SSRI, 트라마돌 등)과 병용하면 세로토닌성 효과가 증강될 수 있습니다.

중증 질환을 앓고 있는 환자의 경우 리튬과 약물을 병용 투여할 때는 리튬(그리고 트립토판)이 플루복사민의 세로토닌 작용을 증강시킬 수 있으므로 주의해서 사용해야 합니다. 따라서 이러한 약물의 병용 투여는 치료에 반응하지 않는 중증 우울증 환자에게만 국한되어야 합니다.

데프리복스를 경구 항응고제와 함께 복용하는 사람은 출혈 위험이 높아질 수 있으므로 주의 깊게 모니터링해야 합니다.

플루복사민을 복용하는 동안 알코올성 음료를 마시는 것은 삼가야 합니다.

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저장 조건

데프리복스는 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오. 온도 조건은 25°C 이하입니다.

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유통 기한

데프리복스는 약물 제조일로부터 3년 동안 사용할 수 있습니다.