Enthal

엔탈(Ental)은 플루오로피리미딘 카바메이트 유도체인 카페시타빈(capecitabine)을 함유하고 있습니다. 카페시타빈은 경구 투여되는 세포독성제로, 종양 조직 내에서 활성화되어 선택적인 세포독성 효과를 나타냅니다. 카페시타빈 자체는 세포독성 활성을 나타내지 않지만, 세포독성 성분인 플루오로우라실(5-FU)로 전환됩니다.

종양 조직 내에서 5-FU 성분이 형성되는 것은 신생물의 혈관신생 요소인 티미딘 인산화효소의 영향으로 이루어지며, 이로 인해 건강한 조직에 대한 5-FU의 전반적인 영향이 최소화됩니다.

적응증 엔탈라

다음과 같은 상황에서 사용됩니다.

• 유방암: 전이성 또는 국소적으로 진행된 암(탁산 및 안트라사이클린을 이용한 화학요법이 효과가 없거나 환자에게 이러한 약물의 사용에 대한 금기증이 있는 경우 도세탁셀과 병용 투여)
• 대장암 또는 결장암: 전이성 대장암 치료의 보조 치료 또는 1차 치료제.
• 위와 식도의 암: 광범위하게 퍼진 암에 대한 1차 약물.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

릴리스 양식

이 약은 정제 형태로 출시됩니다. 용량은 0.15g이며, 블리스터 팩에 10개가 들어 있고, 한 팩에 6개가 들어 있습니다. 용량은 0.5g이며, 포장판에 10개가 들어 있고, 한 상자에 12개가 들어 있습니다.

약력학

카페시타빈의 5-FU 성분으로의 순차적인 효소 전환은 건강한 조직보다 종양 세포 내에서 더 높은 수치를 형성합니다. 대장암 환자가 이 약물을 사용할 경우, 종양 조직 내 5-FU 수치는 건강한 조직 내 수치보다 3.2배 더 높습니다. 종양 조직과 혈장 내 5-FU 수치의 비율은 21.4이고, 건강한 조직과 혈장 내 수치의 비율은 8.9입니다.

원발성 대장직장 신생물 내에서 티미딘 인산화효소의 활동은 건강한 조직 내에서의 활동보다 4배 더 높습니다.

유방암, 대장암, 위암, 난소암 및 자궁경부암이 있는 개인의 신생물 세포 내에서는 5'-DFUR를 5-FU의 구성 요소로 전환할 수 있는 티미딘 인산화효소의 양이 건강한 조직보다 더 많은 것으로 확인되었습니다.

[ 8 ]

약동학

이 약물은 위장관에서 고속으로 완전히 흡수됩니다(음식 섭취는 흡수율을 감소시킵니다). 간에서 이 약물은 카르복실에스테라제와 함께 전환되어 5-DFCT라는 성분을 형성하고, 이 성분은 시티딘 데아미나제(종양 조직 및 간 조직 내)의 영향으로 탈아민화되어 5-DFUR라는 성분으로 전환됩니다. 카페시타빈 단백질과 5-DFCT, 5-FU, 5-DFUR 성분의 합성률은 각각 54%, 10%, 10%, 62%입니다.

카페시타빈의 최대혈장농도(Cmax)는 90분 후, 5-DFCT와 5-DFUR의 최대혈장농도(Cmax)는 2시간 후 측정되었으며, 반감기는 0.7~1.14시간이었다. 5-FU의 대사 요소인 α-플루오로-β-알라닌의 최대혈장농도(Cmax) 지표는 3시간 후 측정되었으며, 반감기는 3~4시간이었다.

배설은 주로 소변(복용량의 95.5%)을 통해 이루어지며, 그 중 57%는 α-플루오로-β-알라닌 형태로 배설됩니다.

신부전증 환자의 경우 CC 수치가 50% 감소하면 α-플루오로-β-알라닌 수치가 114% 증가하는 것으로 관찰되었습니다.

[ 9 ], [ 10 ]

투약 및 투여

이 약은 식사 후 최대 30분 이내에 경구로 복용합니다.

단독 요법에서는 일반적으로 다음과 같은 용량을 사용합니다. 유방암, 대장암, 그리고 대장직장암의 경우, 1일 2.5g/m²을 투여합니다 ⁽ 아침과 저녁에 2회 투여). 치료는 주 단위로 진행됩니다. 14일 동안 매일 약물을 복용한 후 7일간 휴약합니다.

유방암의 복합 치료 시, 이 약물은 일반적으로 도세탁셀과 병용하여 사용합니다. 1.25g/m³의 용량으로 ^하루 2회, 2주간 투여한 후 7일간 휴약해야 합니다. 위암, 대장암, 식도암 환자와 대장암 환자의 병용 요법의 경우, 카페시타빈 용량을 먼저 0.8-1g/m²로 감량하여 ^하루 2회(14일 동안 투여한 후 7일간 휴약)하거나, 연속 투여 시 625mg/m²의 용량으로 하루 2회 ^{까지 감량합니다.}

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

임신 엔탈라 중 사용

엔탈은 기형 유발 물질로 간주되므로 임신 중이나 모유 수유 중에는 사용하면 안 됩니다.

금기 사항

주요 금기사항:

• 약물 성분에 대한 심각한 민감성
• DPD 요소의 결핍이 진단됨
• 심각한 단계의 혈소판 감소증, 백혈구 감소증 또는 호중구 감소증
• 심각한 간 기능 장애
• 심각한 신장 기능 장애(CC 값이 분당 30ml 미만)
• 소리부딘 또는 그 유사체와 병용하여 사용합니다.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

부작용 엔탈라

부작용은 다음과 같습니다.

• 신경계 질환: 피로, 무력증, 안구 자극, 감각 이상, 다발성 신경병증 및 쇠약, 미각 장애, 현기증, 눈물 과다, 두통 및 착란. 졸음, 소뇌 징후(구음 장애를 동반한 운동 실조증 및 협응 및 균형 장애), 불면증, 뇌병증 및 결막염도 발생할 수 있습니다.
• 심혈관계 문제: 협심증, 심근경색 또는 허혈, 빈혈, 심부전, 심장통, 빈맥 및 심근병증, 정맥염, 전혈구감소증, 상실성 부정맥, 심실 조기수축, 혈전정맥염, 혈압 상승 또는 저하, 골수 기능 억제 및 갑작스러운 사망.
• 호흡기 질환: 기침, 호흡곤란, RDS 증후군, 인후통, 폐혈관에 영향을 미치는 색전증, 기관지 경련
• 소화 장애: 설사, 복부 팽만, 구내염, 식욕 부진, 식욕 부진, 변비, 구강 건조증, 메스꺼움, 복통 및 변의 굳기 변화. 또한, 간부전, 고빌리루빈혈증, 구강 칸디다증, 담즙 정체성 간염 및 궤양성 염증성 병변(십이지장염, 위염을 동반한 대장염, 위장관 출혈 및 식도염)이 관찰될 수 있습니다.
• 근골격계 질환: 사지 또는 허리 통증, 관절통, 다리 부기 또는 근육통
• 표피 증상: 탈모, 표피 건조, 발적, 각질(비듬, 무감각, 물집, 저림, 날카로운 통증, 감각 이상, 부기), 피부염, 과색소침착, 표피 갈라짐. 또한 홍반성 발진, 손발톱 감염, 가려움, 국소 각질, 광과민증, 조갑박리증, 손발톱 변색, 영양실조, 그리고 손발톱의 취약성이 관찰됩니다.
• 기타: 고혈당증, 패혈증, 코피, 골수억제와 관련된 감염, 체중 감소, 비강눈물관 협착, 흉통, AST 또는 ALT 수치 변화, 탈수.

[ 16 ], [ 17 ]

과다 복용

중독 증상: 점막염, 출혈, 구토, 골수 기능 억제, 위장관 자극 및 설사.

증상에 따른 조치가 수행됩니다.

[ 21 ]

다른 약과의 상호 작용

쿠마린계 항응고제(예: 펜프로쿠몬 또는 와파린)와 함께 사용하면 출혈 및 혈액 응고 과정에 이상이 발생할 수 있습니다. 이러한 증상은 치료 시작 후 며칠/몇 개월 이내에 나타났으며, 치료 종료 후 1개월 이후에도 이러한 이상이 발생한 경우는 없었습니다.

마그네슘이나 알루미늄이 함유된 제산제는 카페시타빈과 대사 요소 중 하나인 5'-DPCR의 혈장 수치를 약간 증가시킵니다.

소리부딘 또는 그 유사체와 병용 투여 시, 소리부딘의 영향으로 DPD가 억제되어 임상적으로 유의미한 상호작용(5-FU 성분과의 상호작용)이 발생할 수 있습니다. 결과적으로 플루오로피리미딘의 독성이 강화되어 치명적일 수 있습니다. 이러한 이유로 엔탈은 소리부딘 또는 이 물질의 화학적 유사체(예: 브리부딘)와 함께 사용하지 않습니다.

카페시타빈-도세탁셀이나 카페시타빈-시스플라틴의 병용 요법은 해당 약물이 환자에게 금기인 상황에서는 사용해서는 안 됩니다.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

저장 조건

엔탈은 15~25°C의 온도 범위에서 보관해야 합니다.

유통 기한

엔탈은 치료용 물질의 판매일로부터 36개월 이내에 사용할 수 있습니다.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

어린이를 위한 신청서

18세 미만의 개인에 대한 이 약물의 안전성 및 약효에 관한 정보는 없습니다.

유사체

이 약물의 유사체로는 젤로다, 아프시빈과 결합한 카페시벡스, 카페시타빈과 결합한 사이틴, 카페테로, 그리고 뉴카피빈과 카폰코가 있습니다.