Enzaprost

엔자프로스트는 자궁근층의 수축력과 탄력을 증가시키는 약물입니다. PG 성분이 함유되어 있습니다.

산부인과에서는 모든 PG 중 PG-E1(알프로스타딜 성분), PG-E2(디노프로스톤 성분), PG-F2α(디노프로스트 성분)의 3가지 PG만 사용합니다. 이러한 PG는 자궁 근육을 수축시키고 자궁경부의 성숙을 촉진하는 데 도움이 되기 때문입니다.

PG-F2 요소는 PG-E2의 축소된 변형입니다(생체 내 실험에서 PG-F2는 PG-E2 요소의 자발적인 변형을 통해 형성됨).

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적응증 Enzaprost

다음과 같은 상황에서 임신 2기 임신을 종료하는 수단으로 사용됩니다.

• 자연적이지만 불완전한 유산
• 자궁 내 태아의 사망
• 태아 발달에 심각한 이상이 있거나 생명에 부적합한 선천적 장애(초음파나 기타 현대적 산전 진단 절차를 통해 진단)
• 임신 1기에 인공유산을 시행할 경우 합병증이 발생할 확률이 높으므로, 임신 2기로 인공유산을 연기해야 하는 경우.

릴리스 양식

이 약물은 주사액 형태로 방출됩니다. 앰플 한 개에 1ml 용량이 들어 있습니다(한 팩에 5개 들어 있음).

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약력학

임신 중에는 융모막 내부의 PG 성분이 양막과 태반과 더 많이 결합되어 여성의 혈액과 양수 속의 PG 수치가 증가합니다.

영향력의 원칙.

디노프로스트와 디노프로스톤은 세포벽을 통한 칼슘 이온의 통과를 촉진하는 포스포리파아제 C의 활성을 자극합니다. 결과적으로 세포 내 칼슘 농도가 증가하여 자궁근층이 수축합니다. 위에서 언급한 PG는 자궁경부의 "성숙" 과정에도 관여합니다. 평활근 세포는 PG-E2와 PG-F2α에 대한 특정 말단을 가지고 있으며, 이 말단과 상호작용하여 표적 세포에 대한 효과를 발휘합니다.

동시에 이러한 PG는 자궁근막 내 신호 전달을 개선하여 세포 간 접촉을 형성하고 자궁 내 옥시토신 종말단의 형성과 수를 늘리는 데 도움이 됩니다.

기타 효과.

PG를 국소적으로 적용하면 결합 조직의 현저한 다발성 이완이 발생하며, 이때 활성 섬유아세포가 나타납니다(섬유아세포는 세포질 내 미세한 이완을 유발하고, 미토콘드리아의 크기를 증가시키며(액포화를 통해), 액포의 수를 증가시키거나 말초 세포 절편의 세포질 내 소포 구조를 증가시킵니다). 동시에, 콜라게나제와 엘라스타제의 활성이 두 배(약 7배) 증가하고, 히알루로니다제 수치도 유의미하게 증가합니다. 이러한 모든 요인들이 자궁경부를 연화시키는 데 기여합니다.

콜라게나제는 주로 호중구에서 형성되며, PG가 대량으로 투여되면 자궁경부 실질 내에 축적됩니다(이는 만삭 출산 시에도 관찰됩니다).

PG의 참여로 발달하는 자연살해세포(NK세포)의 활동 증가는 분만을 촉진하는 데 도움이 되며, 이로 인해 유산이 발생할 수도 있습니다.

이와 관련하여, PG의 성분은 첫째, 자궁경부를 연화시키고 둘째, 분만을 촉진하는 데 도움을 줍니다. 이 두 가지 효과는 모두 치료 과정에서 사용됩니다.

약동학

흡수.

디노프로스트는 양수를 통해 순환계로 저속으로 흡수됩니다. 최대혈중농도(Cmax)에 도달하는 데 6~10시간(40mg 단회 투여 시)이 소요됩니다. 최대혈중농도는 3~7ng/ml입니다.

교환 과정.

디노프로스트의 효소적 산화는 주로 여성의 간과 폐에서 일어납니다. 15-OH 탈수소효소의 작용으로 디노프로스트는 중간체인 케톤으로 전환되고, 이는 2,3-디노르-6-케토-PG-F1α 원소로 산화됩니다.

배설.

이 약물은 주로 신장을 통해 대사 성분의 형태로 배설됩니다. 5%는 대변으로 배설됩니다. 양수 내 엔자프로스트의 반감기는 3~6시간입니다. 검사 결과, 정맥 주사 후 디노프로스트의 혈장 반감기는 60초 미만인 것으로 나타났습니다.

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투약 및 투여

15주 미만의 임신을 종료할 때는 0.25~1g의 약물을 1~2시간 간격으로 양막에 투여합니다. 임신 15주가 넘으면 복막을 통해 양막낭을 깊게 천자합니다. 양막에서 최소 1ml의 양수를 제거한 후, 약물 40mg을 양막에 투여합니다.

시술 시, 초기 5mg은 매우 낮은 용량으로 투여해야 합니다. 약물 투여 후 24시간 이내에 유산이 발생하지 않으면 10~40mg을 추가로 투여해야 합니다. 효과가 없으면 추가 투여(2일 이상)는 권장하지 않습니다.

임신 3기에 분만을 유도하거나 자궁 내용물을 제거하기 위해 30분 동안 정맥 주사합니다(농도 15mcg/ml, 분당 2.5mcg). 자궁 근육이 적절한 속도로 움직이는 경우, 이 속도를 유지할 수 있습니다. 다른 조건에서는 매시간 분당 2.5mcg씩 속도를 증가시킵니다. 분당 최대 허용 속도는 20mcg입니다. 자궁 긴장항진증이 발생하면 주사를 중단해야 합니다. 12~24시간 후에도 약효가 없으면 투여를 중단합니다.

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임신 Enzaprost 중 사용

엔자프로스트 주사제는 임신 중절 방법으로 사용됩니다. 이러한 시술을 시행할 때는 태아에 대한 이 약물의 영향이 연구되지 않았으므로, 시술을 완료하기 위해 필요한 모든 조치를 취해야 합니다.

동물 실험에서 고용량의 PG E와 F는 골 조직 증식을 증가시켰습니다. PG-E1을 장기간 사용한 임상 상황에서도 유사한 효과가 발견되었습니다.

디노프로스트를 단기간 사용해도 태아에게 위와 같은 변화가 나타나지 않습니다.

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금기 사항

주요 금기사항:

• 디노프로스트나 기타 자궁수축제에 대한 알레르기나 기타 불내증 징후의 병력이 있는 경우
• 천식 병력 또는 현재 천식
• 만성 형태의 폐쇄성 폐 병리 또는 폐 질환의 활성 단계
• 비특이적 유형의 국소성 장염 또는 궤양성 대장염
• 갑상선 기능 항진증
• 녹내장;
• 활동기의 감염성 질병
• 골반 부위나 복막에 급성 염증이 생긴 경우(예: 융모양막염으로 인해 발생해서는 안 될 강한 자궁 수축이 발생하는 경우)
• 양막의 무결성이 파괴됨(이로 인해 디노프로스트의 혈관 내 흡수 가능성이 증가함)
• 태아의 부정확한 자세
• 태아의 머리 크기와 여성의 골반 크기에 상당한 차이가 있음(임상적 또는 해부학적)
• 임산부의 혈압 상승
• 낫적혈구빈혈.

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부작용 Enzaprost

부작용은 다음과 같습니다.

• 실험실 검사 데이터의 변화: 때로는 백혈구 수가 증가합니다.
• 심혈관계 기능 장애: 때때로 말초 혈관 경련이나 아나필락시스가 관찰됩니다. 빈맥, 흉부 통증 또는 압박감, 서맥, 흉통, 2도 차단이 관찰될 수 있습니다.
• 신경계 장애: 때때로 두통, 불안, 이상감각, 졸음, 복시 및 다한증이 발생합니다.
• 시각 기관 손상: 때때로 눈에 타는 듯한 느낌이 관찰됩니다.
• 호흡기, 종격동, 흉골 기능과 관련된 질환: 때때로 장시간 기침이 나타납니다. 드물게 기관지 경련이 발생하기도 합니다.
• 위장관 증상: 때때로 심한 지속성 통증이나 상복부 통증, 그리고 마비성 장폐색이 발생합니다. 구토, 복통 또는 산통, 설사, 메스꺼움이 간헐적으로 발생합니다.
• 신장과 요로에 문제가 있습니다. 때로는 소변이 정체되거나, 혈뇨 또는 배뇨곤란이 발생합니다.
• 결합 조직 및 근골격계 기능과 관련된 병변: 가끔씩 허리, 정강이, 어깨에 통증이 나타납니다.
• 전신 및 국소 질환: 때때로 심한 갈증, 다한증 또는 오한, 일시적인 발열, 떨림, 표피 발적이 나타날 수 있습니다. 주사 부위에 통증과 염증이 발생할 수 있습니다.
• 유선 및 생식계 질환: 낙태 시 자궁의 긴장도가 증가하거나 자궁 통증이 발생하는 경우가 있습니다. 간혹 유선 부종과 함께 혈액 유입이 관찰되고, 유선 부위에 작열감이 느껴지기도 합니다.

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과다 복용

중독의 임상적 증상으로는 구토, 설사, 메스꺼움 등이 있으며, 이는 표준 복용량을 투여했을 때보다 더 심합니다.

필요한 경우, 양막을 여는 수술과 같은 특정 치료 절차를 시행합니다. 보조적 치료로는 수액을 통한 대체 요법이 있습니다.

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다른 약과의 상호 작용

엔자프로스트를 에르고메트린과 옥시토신과 함께 사용하면 치료 효과가 강화되고 부정적 증상의 발생률이 증가할 수 있습니다.

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저장 조건

엔자프로스트는 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야 하며, 온도는 15°C 이내여야 합니다.

유통 기한

엔자프로스트는 약제의 제조일로부터 3년 동안 사용할 수 있습니다.

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유사체

이 약물의 유사체로는 프레피딜, 미롤류트가 함유된 디노프로비오스톤, 미소네웰, 프로스틴 e2, 미소프로스톨이 있습니다.

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