Orlip

올립은 말초 작용 원리를 가지고 있으며, 비만 치료에 사용되는 약물입니다. 성분인 올리스타트는 위장관 리파아제에 강력한 억제 효과를 나타내는 특수 물질입니다(효과가 오래 지속됩니다).

이 약물의 약효는 소장과 위 내강 내에서 나타납니다. 췌장 및 위 리파아제의 활성 세린 영역과 공유 결합이 형성됩니다. 이 경우, 불활성화된 효소는 중성지방 형태로 존재하는 식이 지방을 분해하는 능력을 상실하고, 흡수된 유리 지방산과 모노글리세리드에도 영향을 미칩니다. [ 1 ]

적응증 Orlip

비만 개인(BMI ≥30 kg/m2) 또는 과체중 개인(BMI ≥28 kg/m2) 의 경우, 식이 요법(적당량 저칼로리 섭취)과 함께 사용하며, 비만과 관련된 위험 요인이 있는 사람도 포함됩니다.

기준선 대비 최소 5%의 체중 감소가 기록되지 않으면 올리스타트 복용을 3개월 후에 중단해야 합니다.

릴리스 양식

이 약은 캡슐 형태로 생산되며, 세포판 안에 10개씩 들어 있습니다. 한 상자에 세포판이 3개 들어 있습니다.

약동학

흡수.

정상 체중 및 비만 지원자를 대상으로 한 시험 결과, 체중이 흡수율에 미치는 영향은 매우 낮은 것으로 나타났습니다. 약물을 경구 투여한 지 8시간 후에도 혈장에서 변화되지 않은 물질이 검출되지 않아, 그 값이 5 ng/mol 미만임을 시사합니다. [ 2 ]

전반적으로, Orlip의 치료 용량을 투여했을 때, 변화되지 않은 orlistat은 혈장에서 산발적으로만 검출되었으며, 그 농도는 매우 낮았습니다(<10 ng/mL 또는 0.02 μmol). 축적 징후는 관찰되지 않았으며, 이는 약물의 흡수가 좋지 않음을 확인시켜 주었습니다. [ 3 ]

유통 과정

약물의 흡수율이 낮아 분포량을 측정할 수 없습니다. 시험관 내에서 이 약물은 99% 이상 혈액 내 단백질(주로 알부민 및 지단백질)과 합성됩니다. 올리스타트의 적혈구 내로 흡수되는 양은 매우 적습니다.

교환 과정.

동물 실험 결과, 올리스타트의 대사 과정은 주로 위장관 벽을 통해 이루어지는 것으로 나타났습니다. 비만인에서 일반적으로 흡수되는 약물의 최소 흡수량의 약 42%는 올리파의 두 가지 주요 대사산물인 M1과 M3입니다.

M1 및 M3 유형의 분자는 개방된 β-락톤 고리를 가지고 있으며, 리파아제 활성을 매우 약하게 억제합니다(올리스타트보다 1,000배 및 2,500배 낮음). 이러한 약한 억제 효과와 낮은 혈장 농도(평균 농도는 각각 26 및 108 ng/ml)를 고려할 때, 이러한 대사산물은 치료 용량 투여 후 약효가 없는 것으로 간주됩니다.

배설.

흡수되지 않은 약물은 주로 대변으로 배출됩니다(복용량의 약 97%, 변화되지 않은 약물의 경우 83%).

올리스타트와 구조적으로 합성되는 모든 물질의 누적 신장 배설량은 전체 용량의 2% 미만입니다. 약물이 소변과 대변을 통해 완전히 배설되는 데 걸리는 시간은 3~5일입니다. 과체중 및 정상 체중 지원자의 약물 배설 경로 비율은 완전히 유사합니다. 대사 요소 M1과 M3, 그리고 올리스타트는 모두 담즙을 통해 배설될 수 있습니다.

투약 및 투여

성인은 식사 직전, 식사 중 또는 식사 후 1시간 이내에 0.12g 캡슐 1개를 물과 함께 복용하십시오. 식사를 거르거나 저지방 식품을 섭취하는 경우, 올립 복용을 중단할 수 있습니다.

환자는 균형 잡힌 식단을 섭취해야 하며, 칼로리의 약 30%(지방 형태)를 포함하는 저칼로리 중등도 식단을 따라야 합니다. 과일과 함께 채소를 충분히 섭취해야 합니다. 단백질과 지방, 탄수화물의 일일 섭취량은 하루 세 끼로 나누어 섭취해야 합니다.

약물의 표준 복용량(하루 3회 0.12g)을 초과해도 약물의 효과가 증강되지 않습니다.

올리스타트 복용 시, 약물 복용 후 24~48시간 후 대변을 통한 지방 분비가 증가합니다. 치료 종료 시, 대변을 통한 지방 분비량은 48~72시간 후 원래 수준으로 돌아갑니다.

• 어린이를 위한 신청서

소아과에서 Orlip 사용에 관한 정보는 없습니다.

임신 Orlip 중 사용

임신 중에 올리스타트를 사용하는 것에 관한 임상 데이터는 없습니다.

동물 실험 결과 임신, 태아/배아 발달, 분만 또는 출생 후 발달에 대한 직간접적인 유해 영향은 나타나지 않았습니다. 그러나 이 기간 동안 올리스타트의 사용은 여전히 금지되어 있습니다.

올리스타트가 모유로 분비되는지에 대한 정보가 없으므로 모유 수유 중에는 처방되지 않습니다.

금기 사항

만성 흡수 장애 증후군이나 약물의 활성 성분 또는 다른 성분에 대한 불내증이 있는 경우에는 사용이 금기입니다.

부작용 Orlip

부작용은 다음과 같습니다.

• 신경계 기능 손상: 일반적으로 두통이 발생합니다.
• 호흡 기관, 흉골 및 종격동 기관과 관련된 장애: 하부 및 상부 호흡 기관의 병변이 자주 발생합니다.
• 위장관 문제: 직장에서 지방 분비물이 자주 발생하고, 복부에 통증이나 불편함이 있으며, 소량의 변을 동반한 복부 팽만감, 지방변, 묽은 변, 기름진 변, 급박한 배변 충동, 배변 빈도 증가 등이 나타날 수 있습니다. 무른 변, 잇몸이나 치아 손상, 직장 통증이나 불편함, 변실금 등이 나타날 수 있습니다.
• 신장 및 비뇨기 질환: 요로 감염이 자주 발생합니다.
• 대사 과정에 문제가 있음: 일반적으로 저혈당증이 발생합니다.
• 침입 및 기타 감염: 독감이 자주 나타납니다.
• 전신 증상: 쇠약함이 자주 관찰됩니다.
• 유선과 생식 기능과 관련된 장애: 통경증이 자주 나타난다.
• 정신적 문제: 불안이 자주 나타납니다.

과다 복용

정상 체중과 비만인 사람들을 대상으로 올리스타트 0.8g을 1회 복용량으로 복용하거나 0.4g을 하루 3회, 15일 동안 여러 번 복용한 임상시험 결과, 눈에 띄는 음성 증상은 나타나지 않았습니다. 또한, 비만인 사람들은 0.24g씩 하루 3회, 6개월 동안 복용한 경험이 있습니다.

일반적으로 시판 후 시험에서 약물 과다 복용이 발생한 경우, 음성 징후는 나타나지 않거나 치료적 용량의 약물을 투여했을 때 관찰된 징후와 유사했습니다.

중증 중독의 경우, 환자의 상태를 24시간 동안 모니터링해야 합니다. 동물 및 인체 실험 자료에 따르면, 올리스타트의 리파아제 억제 효과와 관련이 있을 수 있는 전반적인 효과는 일반적으로 빠르게 사라지는 것으로 나타났습니다.

다른 약과의 상호 작용

사이클로스포린.

이 약물과 사이클로스포린을 병용 투여하면 사이클로스포린의 혈장 지수가 감소합니다. 결과적으로 사이클로스포린의 면역억제 활성이 약화될 수 있습니다. 이러한 이유로 이러한 병용 투여는 금지됩니다. 그러나 두 약물을 동시에 사용해야 하는 경우, 사이클로스포린의 혈장 수치를 정기적으로 모니터링해야 합니다. 혈장 내 사이클로스포린 지수는 안정화될 때까지 모니터링해야 합니다.

아카보스.

이 약물과 아카보스의 약동학적 상호작용이 연구되지 않았으므로, 이 두 약물을 병용할 수 없습니다.

경구 항응고제.

와파린 및 기타 항응고제와 약물을 병용할 경우 INR 값을 정기적으로 모니터링해야 합니다.

지용성 비타민.

올리스타트를 투여하면 레티놀, 칼시페롤, 토코페롤 및 비타민 K의 흡수가 감소합니다. 동시에, 최대 4년 동안 약물을 사용한 대부분의 환자에서 이러한 비타민과 β-카로틴의 정상 수치가 임상 검사에서 확인되었습니다.

체중 조절을 위해 다이어트를 하는 사람들이 충분한 영양을 섭취하려면 식단에 더 많은 야채와 과일을 포함하고, 종합 비타민 보충제도 복용해야 합니다.

종합 비타민이 필요한 경우, 올리스타트 복용 후 최소 2시간 후 또는 취침 전 저녁에 복용해야 합니다.

아미오다론.

이 약물과 아미오다론을 병용 투여한 결과, 소수의 지원자에서 아미오다론의 혈장 농도가 약간 감소했습니다. 아미오다론을 사용하는 환자에서 이 증상의 임상적 유의성은 명확히 밝혀지지 않았지만, 경우에 따라 중요할 수 있습니다. 올립과 아미오다론을 병용 투여하는 환자에서는 임상 관찰과 심전도 모니터링을 강화해야 합니다.

다른 조합.

항경련제(라모트리진 또는 발프로산)와 함께 이 약을 투여하면 때때로 발작이 발생할 수 있습니다. 이러한 현상 간의 연관성은 아직 밝혀지지 않았지만, 발작의 강도나 빈도의 변화에 대해 환자를 지속적으로 모니터링해야 합니다.

때때로 갑상선 기능 저하증이나 갑상선 조절 기능 저하가 발생할 수 있습니다. 이 질환의 기전은 아직 밝혀지지 않았지만, 레보티록신이나 요오드염의 흡수가 약화될 수 있습니다.

HIV 감염자, 항정신병제(리튬 포함), 항우울제 환자에서 항레트로바이러스제의 치료 활성이 감소한다는 정보가 있는데, 이는 병리가 적절히 조절되는 환자에서 해당 약물 치료를 시작하는 것과 관련이 있습니다. 따라서 치료를 시작하기 전에 이러한 환자들에게 발생할 수 있는 합병증을 신중하게 평가해야 합니다.

올리스타트는 경구 피임약의 효과를 간접적으로 감소시켜 원치 않는 임신으로 이어질 수 있습니다. 심한 설사의 경우, 추가적인 피임법을 사용해야 합니다.

저장 조건

올립은 어린이의 손이 닿지 않는 어둡고 건조한 곳에 10~20˚C의 온도 범위에서 보관해야 합니다.

유통 기한

오를립은 치료용 제품 판매일로부터 36개월 동안 사용하도록 승인되었습니다.

유사체

이 약물의 유사체로는 제니칼, 오리켈, 올리스타트가 포함된 제니스타트 등이 있습니다.

리뷰

올립은 환자들에게서 엇갈린 평가를 받고 있습니다. 과체중 감량에 효과적인 것으로 여겨지지만, 동시에 사용 중 많은 부작용이 보고되고 강도도 높습니다.