Sentor

센토르는 앙지오텐신 2 길항제 계열의 약물입니다.

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적응증 Sentora

다음 질환의 치료에 사용됩니다.

• 만성 심부전(병용 요법의 일부로만 사용 가능하거나 환자가 ACE 억제제에 내성이 없는 경우에만 사용 가능)
• 혈압 수치가 높은 경우(여기에는 단백뇨와 함께 1형 당뇨병이 있는 환자가 포함됩니다).

릴리스 양식

이 약은 정제 형태로 블리스터 플레이트에 10개씩 담겨 있습니다. 한 상자에는 블리스터 플레이트 1개 또는 3개가 들어 있습니다.

약력학

로사르탄은 경구 투여되는 인공 안지오텐신 2(AT1형) 말단 길항제입니다. 안지오텐신 2는 강력한 혈관수축제이자 활성형 RAS 호르몬으로, 혈압 상승에 가장 중요한 병태생리학적 요인 중 하나입니다. 이 성분은 여러 조직(예: 혈관의 평활근 내부, 심장, 신장 및 부신) 내부에 위치한 AO1 말단과 합성되어 알도스테론 분비 및 혈관수축을 포함한 여러 중요한 생물학적 반응을 촉진합니다. 이와 더불어 안지오텐신 2는 평활근 세포 증식 과정을 자극하는 효과를 나타냅니다.

로사르탄은 AO1 말단을 갖는 선택적 합성입니다. 시험관내 및 생체내 시험에서, 이 원소는 약리활성 대사산물(카르복실산)과 함께 결합 경로 및 발생원과 관계없이 안지오텐신 2의 모든 생리학적 유의미한 효과를 차단합니다.

로사르탄 투여 시 혈장 레닌 수치가 증가하여 안지오텐신 2 수치도 유사하게 증가합니다(안지오텐신 2에 의해 유발되는 음성 역작용을 차단하는 것과 유사한 효과가 나타남). 그러나 이러한 효과를 고려하더라도 혈압 강하 및 알도스테론 수치 감소라는 약물의 효과는 유지됩니다. 이는 안지오텐신 2 말단의 활성을 차단하는 데 있어 이 약물의 효능을 보여줍니다.

로사르탄은 AO1 말단과 선택적으로 합성되며, 심혈관계 기능 조절에 중요한 다른 호르몬 말단이나 이온 채널을 합성하거나 차단하지 않습니다. 동시에, 이 성분은 ACE(브래디키닌을 분해하는 키니나제 2)의 활성을 차단하지 않으므로, AT1 말단 차단과 직접적으로 관련되지 않은 일부 증상(브라디키닌에 의해 유발되는 반응의 증가, 즉 부종 발생 경향)의 발현을 예방할 수 있습니다.

로사르탄은 브라디키닌의 효과에는 영향을 미치지 않으면서 안지오텐신 1과 2의 작용으로 인한 효과의 발현을 차단합니다. 동시에 ACE 억제제는 안지오텐신 1의 효과를 차단하고 브라디키닌의 작용에 대한 반응을 강화하는 동시에 안지오텐신 2의 효과에는 영향을 미치지 않습니다. 이러한 효과 때문에 ACE 억제제와 로사르탄의 약력학적 차이가 발생합니다.

고혈압 환자(당뇨병은 없지만 단백뇨가 있는 환자)의 경우 로사르탄 칼륨을 사용하면 단백뇨가 상당히 감소하고 면역글로불린 G형 단백질이 주기적으로 분비됩니다.

이 약물의 활성 성분은 사구체 여과율을 유지하는 동시에 여과 분율을 감소시킵니다. 또한, 장기 치료 동안 동일한 수준으로 유지되는 세포질 내 요소 농도(평균값 - <24 μmol/L)를 감소시킵니다.

로사르탄은 자율신경 반사나 혈장 노르에피네프린 수치에 영향을 미치지 않습니다.

이 약물은 하루 한 번 150mg 이하 용량으로 복용할 경우 중성지방을 포함한 콜레스테롤 수치와 고혈압 환자의 혈청 HDL-C 수치에 영향을 미치지 않습니다. 로사르탄은 공복에 복용했을 때 혈당 수치에 영향을 미치지 않았습니다.

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약동학

흡수.

로사르탄은 경구 복용 시 매우 잘 흡수됩니다. 이 물질은 일차 대사 과정을 거치며, 이 과정에서 활성 카르복실 붕괴 산물 하나와 약효가 없는 다른 대사산물이 생성됩니다. 이 물질의 생체이용률은 약 33%입니다. 로사르탄과 활성 대사산물의 최고치는 각각 약 1시간과 3-4시간 후에 나타납니다. 음식물 섭취는 이 약물의 약동학적 매개변수에 유의미한 변화를 일으키지 않습니다.

유통 과정

활성 성분과 그 활성 대사산물의 99% 이상이 혈장 내 단백질(주로 알부민)과 합성됩니다. 이 물질의 분포 용적은 34리터입니다. 쥐 실험 결과, 로사르탄의 극히 일부만이 혈액뇌장벽(BBB)을 통과하거나 전혀 통과하지 못하는 것으로 나타났습니다.

교환 과정.

경구 투여량의 약 14%가 활성 붕괴 생성물로 전환됩니다. 14C로 표지된 로사르탄을 경구 투여하면 약물의 활성 성분과 대사산물의 영향으로 혈장 내 방사능 수치가 증가합니다. 소수의 사람(약 1%)에서는 로사르탄에서 소량의 대사산물이 생성됩니다.

약리활성 분해 산물 외에도 여러 비활성 대사산물이 생성됩니다. 주요 대사산물은 부틸 측쇄의 수산화 반응에 의해 생성되며, 덜 중요한 성분으로는 N-2-테트라졸 글루쿠로나이드가 있습니다.

배설.

활성 물질의 청소율은 600ml/분이며, 활성 대사체는 50ml/분입니다. 신장에서 이러한 원소들의 청소율은 각각 74ml/분과 26ml/분입니다. 약물을 경구 투여한 후, 약 4%의 미변화 성분과 6%의 활성 붕괴 생성물이 소변으로 배출됩니다. 이 물질들은 선형적인 약동학적 특성을 보입니다.

이 약물을 경구 복용할 경우, 활성 물질과 그 대사체의 농도는 지수함수적으로 감소합니다. 로사르탄의 최종 반감기는 약 2시간이며, 대사산물은 약 6~9시간입니다. 1일 0.1g 용량에서는 이 약물의 두 가지 활성 성분이 혈장에 유의미하게 축적되지 않습니다.

로사르탄은 대사산물과 함께 요로를 통해 배출되며, 담즙을 통해서도 배출됩니다.

동위원소로 표지된 14C-로사르탄을 경구 투여하면 방사능의 약 35%가 소변에서 검출되고, 나머지 58%는 대변에서 검출됩니다.

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투약 및 투여

처방된 적응증에 따라, 이 약은 하루 한 번, 같은 시간에 복용해야 합니다. 음식 섭취와 관계없이 복용할 수 있으며, 정제를 물(1컵)과 함께 복용하면 됩니다.

혈압이 상승함.

환자는 종종 하루 50mg의 단일 용량(초기 및 유지 용량)을 처방받습니다. 최대 항고혈압 효과는 센토라 복용 3~6주 후에 나타납니다. 일부 환자는 복용량을 하루 0.1g(아침 복용)으로 늘릴 수 있습니다.

이 약은 다른 항고혈압제, 특히 이뇨제(예: 히드로클로로티아지드)와 함께 복용할 수 있습니다.

혈압 수치가 높은 경우(ECG를 통해 좌심실 비대증이 진단된 환자).

합병증 발생 가능성과 사망 위험을 줄이기 위해 이러한 환자에게는 1일 1회 50mg의 약물을 처방해야 합니다. 혈압 지표의 변화를 고려하여 히드로클로로티아지드 소량을 추가하거나 로사르탄 용량을 1일 1회 0.1g으로 증량할 수 있습니다.

1형 당뇨병과 단백뇨가 있는 환자에게 신장 보호를 제공합니다.

초기 용량은 1일 1회 50mg입니다. 혈압 측정 결과에 따라 1회 용량을 0.1g까지 증량할 수 있습니다.

이 약물은 다른 항고혈압제(예: Ca 채널 차단제, 이뇨제, 중추 작용 약물 또는 α 및 β 아드레날린 차단제)는 물론 인슐린 및 당뇨병 치료에 사용되는 다른 약물(글리타존, 설포닐우레아 유도체 및 α-글루코시다제 억제제)과도 병용할 수 있습니다.

심부전에 사용.

이 질환을 치료하려면 12.5mg/일의 초기 용량으로 약물을 사용해야 합니다. 이 용량은 환자의 내성을 고려하여 매주 증량해야 합니다(유지 용량 수준인 1일 50mg 단회 투여량에 도달해야 합니다). 최대 1일 허용 용량은 150mg입니다.

저혈량증이 관찰되는 상태입니다.

BCC가 감소한 사람(예를 들어 고용량의 이뇨제 투여로 인해)은 처음에 센토르를 매일 25mg(단일 복용)으로 복용해야 합니다.

간 기능 장애가 있는 사람에게 사용.

이런 질환의 병력이 있는 사람은 약물 복용량을 낮추는 것을 고려해야 합니다.

심각한 질병을 앓고 있는 사람들에게 이 약을 사용한 사례에 대한 자료가 없으므로, 이런 종류의 사람들에게 이 약을 처방하는 것은 금지되어 있습니다.

어린 시절.

6~18세 소아의 고혈압 치료에 있어 이 약물의 안전성 및 약효에 대한 정보는 제한적입니다. 또한 생후 1개월 이상의 고혈압 영아에게 이 약물을 투여할 때의 약동학적 매개변수에 대한 정보도 부족합니다.

정제를 통째로 삼킬 수 있고 체중이 20~50kg인 어린이는 센토르를 25mg(1일 1회) 용량으로 복용해야 합니다. 예외적인 경우, 최대 허용 용량인 50mg(1일 1회)까지 증량할 수 있습니다. 이 약이 혈압에 미치는 영향을 고려하여 용량을 조절해야 합니다.

체중이 50kg 이상인 어린이는 1일 1회 50mg을 복용해야 합니다. 필요한 경우 최대 용량인 1일 100mg까지 증량할 수 있습니다.

1일 1.4mg/kg 또는 0.1g을 초과하는 용량을 투여한 소아 연구는 수행되지 않았습니다. 사구체 여과율이 30ml/min/1.73m² 미만인 소아에게는 ^관련 정보가 없으므로 이 약을 투여해서는 안 됩니다.

로사르탄은 간 문제가 있는 어린이에게 투여해서는 안 됩니다.

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임신 Sentora 중 사용

센토르는 임산부 또는 임신을 계획 중인 여성에게 처방이 금지되어 있습니다. 치료 중 임신이 확인된 경우, 즉시 복용을 중단하고 임신 중 사용이 승인된 다른 약물로 대체해야 합니다.

수유 중 로사르탄 사용에 대한 자료가 없으므로 수유부에게 처방하는 것은 금지되어 있습니다. 수유 중 안전성 프로파일이 더욱 철저하게 연구된 약물을 사용하는 대체 요법을 선택하는 것이 좋습니다. 특히 신생아와 미숙아의 경우 더욱 그렇습니다.

금기 사항

주요 금기사항:

• 약물의 활성 성분이나 다른 성분에 대한 민감도가 높은 경우
• 심각한 기능성 간 장애.

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부작용 Sentora

혈압 수치가 상승함.

본태성 고혈압이 있는 성인을 대상으로 로사르탄을 복용한 실험에서 다음과 같은 부작용이 발견되었습니다.

• 신경계 장애: 현기증이나 어지럼증이 자주 나타납니다. 때때로 두통, 근육 경련, 불면증 또는 졸음이 발생할 수 있습니다.
• 심장 질환: 때때로 협심증, 심계항진 또는 빈맥이 발생합니다.
• 혈관 기능 문제: 때때로 근력저하 증후군이 발생합니다(특히 혈관 내 탈수증이 있는 사람, 심각한 심부전이 있는 사람, 또는 고용량의 이뇨제를 사용하여 치료하는 동안), 발진 및 용량 의존적 기립성 붕괴가 발생합니다.
• 소화 활동에 영향을 미치는 장애: 소화불량 증상, 복통 또는 변비가 가끔 나타납니다.
• 호흡 활동에 영향을 미치는 증상: 인두염과 부비동염을 동반한 비염, 기침 및 상기도 감염
• 전반적인 장애: 쇠약감, 무기력증, 부종이 자주 나타납니다.
• 실험실 검사 결과: 약물 복용으로 인해 표준 검사 수치에 임상적으로 유의미한 변화가 발생할 수 있습니다. 여기에는 드물게 ALT 수치 상승(약물 복용 중단 후 안정화되는 경우가 많음)과 고칼륨혈증(혈청 칼륨 수치 >5.5mmol/L)이 포함됩니다.

환자에게 좌심실 비대가 존재합니다.

부정적인 반응 중에는 다음과 같은 것들이 있습니다.

• 신경계 기능 손상: 현기증이 자주 관찰됩니다.
• 청각 기관 장애: 현기증이 자주 발생합니다.
• 전신적 장애: 쇠약감이나 무기력감이 자주 발생합니다.

환자가 CHF를 앓고 있는 경우.

주요 부정적 영향:

• 신경계 기능 장애: 두통이나 현기증이 때때로 발생합니다. 때때로 감각 이상이 발생합니다.
• 심장 기능에 문제가 있음: 뇌졸중, 실신, 심방 세동이 가끔 관찰됨
• 혈관 장애: 때때로 혈압 수치가 감소하는 현상이 관찰됩니다(여기에는 기립성 붕괴도 포함됩니다).
• 흉골과 종격동 기관, 호흡기 계통의 증상이 나타납니다. 때로는 호흡곤란이 나타납니다.
• 소화기 장애: 메스꺼움, 설사 또는 구토가 가끔 발생합니다.
• 피하 조직 및 표피의 병변: 때때로 발진, 두드러기 또는 가려움증이 나타납니다.
• 전신적 장애: 종종 허약함이나 무기력감이 나타납니다.
• 실험실 검사 결과: 때때로 요소 수치나 혈청 크레아티닌 또는 칼륨 수치가 증가합니다.

신장 질환을 동반한 고혈압과 1형 당뇨병을 앓고 있는 사람.

위반 사항 중에는 다음이 있습니다.

• 신경계 기능에 영향을 미치는 장애: 현기증이 자주 발생합니다.
• 혈관계의 문제: 혈압 수치가 종종 감소합니다.
• 전신 병변: 종종 약함이나 무기력감이 발생합니다.
• 실험실 검사 결과: 고칼륨혈증이나 저혈당증이 자주 발생합니다.

시판 후 조사 데이터.

시판 후 테스트에서 다음과 같은 부작용이 확인되었습니다.

• 림프 및 조혈 기능 장애: 혈소판 감소증이나 빈혈이 발생합니다.
• 청각 기관의 손상: 이명의 출현;
• 면역 장애: 가끔 불내증 증상이 나타납니다(퀸케 부종(성문과 후두가 부어 기도가 막히는 증상, 얼굴, 인두와 혀 또는 입술이 부어 오르는 증상) 및 아나필락시 반응 등).
• 신경계의 반응: 미각 이상이나 편두통
• 흉골과 종격동, 호흡기에 영향을 미치는 증상: 기침이 나타남;
• 소화기 장애: 구토나 설사, 췌장염 등
• 일반적 장애: 불쾌감이 나타나는 것
• 간담계 증상: 간염이 가끔 관찰됩니다. 간 기능 문제가 발생할 수 있습니다.
• 표피와 피하층의 병변: 홍반증이나 두드러기, 발진, 가려움증, 광과민증
• 결합 조직 기능 및 근골격 활동 장애: 관절통이나 근육통, 횡문분해증
• 유선과 생식 기관에 영향을 미치는 장애: 발기부전 발생
• 비뇨기 및 신장 문제: RAS 활동 감소로 인해 신장 기능에 변화가 발생하며, 위험군에서는 신부전이 발생할 수 있습니다. 이러한 질환은 치료를 즉시 중단하면 회복될 수 있습니다.
• 정신 질환: 우울증;
• 실험실 데이터: 저나트륨혈증이 발생함.

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과다 복용

중독 증상으로는 - 중독량에 따라 - 서맥이나 빈맥이 발생할 수 있으며, 혈압이 감소할 수 있습니다. 그러나 일반적으로 과다 복용 사례는 보고되지 않았습니다.

중독에 대한 치료 형태는 약물을 복용한 후 경과한 시간에 따라 달라지며, 또한 중독 증상의 성격과 심각도에 따라 달라집니다.

중독 시 가장 중요한 것은 심혈관계 기능을 안정시키는 것입니다. 환자에게 적절한 용량의 활성탄을 투여하도록 처방해야 합니다. 또한, 신체의 주요 기능을 정기적으로 모니터링하고 필요한 경우 조절해야 합니다. 혈액 투석으로는 로사르탄과 그 활성 분해산물을 제거할 수 없습니다.

다른 약과의 상호 작용

이 약물을 와파린, 히드로클로로티아지드, 케토코나졸과 시메티딘, 디곡신과 페노바르비탈, 에리스로마이신 등의 물질과 병용 투여해도 심각한 약물 반응이 나타나지 않습니다.

센토라와 리팜피신, 플루코나졸 병용 투여 시 로사르탄 분해 산물 수치가 감소한다는 증거가 있습니다. 그러나 이 데이터와 관련하여 공식적으로 확인된 정보는 없습니다.

이 약물과 칼륨 보존 이뇨제(스피로놀락톤, 트리암테렌, 아밀로라이드 등)를 동시에 사용하면 고칼륨혈증이 발생할 수 있습니다.

NSAID와 병용하면 신기능 장애가 발생할 수 있으며, 칼륨 수치도 상승할 수 있습니다. 이러한 반응은 완화될 수 있습니다. 노인에서 이러한 약물을 병용하는 경우, 치료 기간 동안 신기능을 지속적으로 모니터링해야 합니다.

리튬염과 병용 투여하면 혈액 내 리튬 수치가 치료 가능한 수준으로 증가하므로 리튬 수치를 지속적으로 모니터링해야 합니다.

센토르는 인슐린, 이뇨제 및 당뇨병 치료에 적극적으로 사용되는 다른 약물을 포함한 다른 항고혈압제와 함께 복용할 수 있습니다.

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저장 조건

센토르는 어린이의 손이 닿지 않는 건조한 곳에 보관하십시오. 온도는 최대 25°C입니다.

유통 기한

센토르는 치료제 출시일로부터 5년 동안 사용할 수 있습니다.

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어린이에게 사용

6세 미만 어린이에 대한 의약적 사용의 효능과 안전성은 아직 밝혀지지 않았으므로, 이 연령대에는 이 약물을 처방하지 않습니다.

유사체

이 약물의 유사체로는 Angisartan, Losar, Angizaar with Cozaar, Bloktran, Lorista 등이 있으며, Losap, Tarnazol, Ripace 등이 있습니다.

리뷰

센토르는 약효 측면에서 좋은 평가를 받고 있으며, 간편하고 사용하기 편리하다는 점에서도 긍정적인 평가를 받고 있습니다. 장점으로는 필요에 따라 이 약물을 대체할 수 있는 다양한 유사 약물이 있다는 점입니다.

단점으로는 부정적인 증상과 금기 사항이 상당히 많다는 점입니다.