세포술빈

세포술빈은 광범위한 치료적 활동을 지닌 복합 항균제입니다.

적응증 세포술빈

이 약물은 약물에 민감한 박테리아에 의한 감염의 경우 치료에 사용됩니다.

• 호흡기의 병변(하부 및 상부)
• 요도 감염(하부 및 상부)
• 복막염을 동반한 담낭염, 그리고 그 외에도 담관염 및 복막을 침범하는 기타 감염;
• 수막염 이나 패혈증
• 피하층과 표피의 병변
• 뼈와 관절의 감염
• 골반 부위의 장기에 영향을 미치는 염증, 자궁 내막염, 임질 및 기타 생식기 감염.

릴리스 양식

이 약물은 주사액을 제조하기 위한 결합 동결건조물 형태로 1g(세포페라존 0.5g 및 술박탐 0.5g) 또는 2g(세포페라존 1g 및 술박탐 1g)이 1바이알 내에 들어 있는 형태로 방출됩니다.

약력학

이 약은 세포페라존(3세대 세팔로스포린) 성분과 술박탐(페니실린 내성 미생물이 생성하는 대부분의 주요 β-락타마제 활동을 돌이킬 수 없을 정도로 늦추는 물질) 성분을 함유하고 있습니다.

이 약물의 항균 성분은 세포페라존으로, 활발한 번식 단계에 있는 민감한 미생물에 영향을 미쳐 박테리아 세포벽 부위의 무코펩타이드 생합성을 억제합니다.

설박탐은 아시네토박터균과 나이세리아과에 대한 효과를 제외하고는 실질적인 항균 효과는 없습니다. 그러나 무세포 미생물 시스템을 이용한 생화학적 시험을 통해 설박탐이 페니실린 내성균에서 생성되는 가장 중요한 β-락타메이즈의 활성을 비가역적으로 억제하는 능력이 확인되었습니다. 내성균의 영향 하에서 페니실린으로 세팔로스포린의 파괴를 예방하는 이 물질의 잠재력은 내성균 균주에 대한 시험을 통해 확인되었으며, 이 균주 내에서 설박탐은 세팔로스포린 및 페니실린과 유의미한 상승효과를 보였습니다. 설박탐은 페니실린에 결합하는 개별 단백질과도 합성되기 때문에, 감수성이 있는 세균은 세포페라존과 설박탐을 병용했을 때 (세포페라존 단독 투여 시보다) 훨씬 더 강한 영향을 받습니다.

설박탐과 세포페라존의 병용은 세포페라존에 민감한 모든 세균에 활성적인 영향을 미칩니다. 동시에, 이 병용 투여 시 박테로이데스, 대장균, 인플루엔자균, 아시네토박터 칼코아세티쿠스, 클렙시엘라 뉴모니아에, 그리고 이 외에도 엔테로박터 클로아케, 엔테로박터 에어로게네스, 시트로박터 프로인디, 모건균, 프로테우스 미라빌리스, 시트로박터 디버수스에 대한 성분들의 상승효과가 관찰됩니다.

술박탐이 함유된 세포페라존은 임상적으로 중요한 박테리아에 대해 비교적 광범위한 시험관 내 활성을 보였습니다.

그람 양성균: 황색포도상구균(페니실리나제 생성 또는 비생성 균주), 표피포도상구균, 폐렴구균(주로 폐렴쌍구균), 화농연쇄상구균(Streptococcus pyogenes, Streptococcus subtype A의 β-용혈성 형태). 이 외에도, Streptococcus agalactiae(Streptococcus subtype B의 β-용혈성 형태), 대부분의 다른 유형의 β-용혈성 연쇄상구균, 그리고 대부분의 분변성 연쇄상구균(장구균)이 포함됩니다.

그람 음성 미생물: 클렙시엘라균, 대장균, 시트로박터균, 프로테우스균, 엔테로박터균, 인플루엔자균. 이 외에도 프로테우스 미라빌리스균, 프로비덴시아균, 모건균(주로 모건균 프로테우스), 프로비덴시아 뢰트거균(종종 뢰트거균 프로테우스), 세라티아균을 포함한 살모넬라균(세라티아 마르세센스 포함), 그리고 시겔라균이 포함됩니다. 또한, 녹농균과 특정 유형의 녹농균, 수막구균, 예르시니아 엔테로콜리티카균, 임균, 그리고 백일해균을 포함한 아시네토박터 칼코아세티쿠스균도 포함됩니다.

혐기성 세균: 그람 음성 미생물(Bacteroides fragilis 및 기타 유형의 Bacteroides와 Fusobacteria 포함), 그람 음성 및 양성 구균(Peptostreptococci와 Peptococci 및 Veillonella 포함), 그람 양성 간균(Clostridia, Eubacteria 및 Lactobacilli 포함).

이 약물의 효과적인 복용량 범위(세포페라존의 경우 MIC, μg/ml)는 다음과 같습니다. 민감성 존재 - 16 미만, 중간 값 - 17-36 이내, 내성 - >64.

약동학

설박탐의 약 84%, 세포페라존의 약 25%가 소변으로 배설됩니다. 세포페라존의 대부분은 담즙으로 배설됩니다. 약물 투여 후, 설박탐의 평균 반감기는 60분, 세포페라존의 평균 반감기는 약 1.7시간입니다. 약물의 혈장 내 수치는 사용된 용량에 비례합니다. 이러한 약동학 데이터는 각 성분을 개별적으로 사용했을 때 기록되었습니다.

설박탐과 세포페라존 2,000mg(두 성분 모두 1,000mg)을 5분 동안 정맥 투여했을 때의 평균 Cmax 수치는 각각 130.2mcg/ml와 236.8mcg/ml입니다. 이를 통해 설박탐의 분포 용적이 세포페라존의 유사한 분포 용적(Vα는 약 10.2~11.3L)에 비해 더 크다는 결론을 내릴 수 있습니다. 세포설빈의 두 성분 모두 담즙이 있는 담낭, 충수, 난소와 나팔관이 있는 자궁, 표피 등 조직과 함께 체액 내에서 집중적으로 분포됩니다.

소아에서 설박탐의 반감기는 0.91~1.42시간, 세포페라존의 반감기는 1.44~1.88시간입니다. 세포페라존과 설박탐을 병용 투여했을 때의 약동학적 상호작용에 대한 자료는 없습니다.

반복적으로 사용했을 때, 약물 성분의 약동학적 매개변수에 눈에 띄는 변화는 발견되지 않았고, 8~12시간 간격으로 사용했을 때에도 축적 현상은 관찰되지 않았습니다.

세포페라존의 상당 부분은 담즙과 함께 배설됩니다. 담관 폐쇄 및 간 질환이 있는 환자에서는 혈장 내 반감기와 소변 배설량이 증가하는 경우가 많습니다. 심각한 간 기능 장애의 경우에도 담즙 내 약물 농도는 약효 농도에 도달하는 반면, 혈장 내 약물 반감기는 2배/4배 정도만 증가합니다.

투약 및 투여

이 약은 근육 주사나 정맥 주사로 투여할 수 있습니다.

성인의 경우, 하루 평균 2~4g의 약물이 필요합니다(12시간 간격). 감염이 심한 경우, 활성 성분의 비율을 1:1로 하여 1일 용량을 8g까지 증량할 수 있습니다(세포페라존 4g). 두 성분을 1:1 비율로 사용하는 경우, 세포페라존을 별도로 추가 투여해야 할 수 있습니다. 이 경우, 12시간 간격으로 동일한 용량을 투여해야 합니다. 설박탐은 하루 4g 이하로 사용하는 것이 좋습니다.

신장기능 장애가 있는 환자에게 사용.

신장 기능이 심각하게 약화된 환자(크레아티닌 클리어런스 수치가 분당 30ml 미만)를 치료하는 경우, 설박탐의 클리어런스 감소를 보상하기 위해 투여량 처방을 조정해야 합니다.

CC 값이 15-30ml/분인 개인은 최대 용량의 술박탐(1000mg)을 투여해야 하며, 12시간 간격으로 투여해야 합니다(하루에 최대 2000mg의 술박탐을 사용할 수 있습니다).

CC 수치가 분당 15ml 미만인 환자의 경우, 술박탐은 최대 0.5g 용량으로 처방되며, 12시간 간격으로 투여됩니다(하루 최대 1000mg의 물질 사용).

질병이 심각한 형태로 발전하면 세포페라존을 추가로 사용해야 할 수도 있습니다.

설박탐의 약동학은 혈액투석에 의해 유의미한 영향을 받습니다. 세포페라존의 혈장 내 반감기는 혈액투석 후 약간 감소합니다. 따라서 투석 시 용법·용량을 조절해야 합니다.

복잡한 치료.

세포설빈은 광범위한 항균 활성을 가지고 있기 때문에 많은 감염증을 단독 요법으로 치료할 수 있습니다. 하지만 경우에 따라 다른 항생제와 병용할 수도 있습니다. 아미노글리코사이드계 약물과 병용하는 경우, 치료 주기 동안 신장 및 간 기능을 모니터링해야 합니다.

간 기능 장애가 있는 사람에게 사용.

심각한 폐쇄성 황달의 경우, 심각한 간 질환의 경우 또는 이 질환의 배경에 신장 기능 장애가 관찰되는 경우에는 복용량을 변경해야 할 수도 있습니다.

간 질환과 동반되는 신장애가 있는 환자의 경우, 세포페라존의 혈장 농도를 모니터링하고 필요에 따라 용량을 조절해야 합니다. 혈장 약물 농도를 면밀히 모니터링하지 않는 경우, 세포페라존의 용량은 하루 최대 2000mg으로 제한해야 합니다.

어린이에게 사용.

소아에게는 하루 40~80mg/kg을 투여해야 합니다. 이 약은 6~12시간 간격으로 균등하게 나누어 투여합니다.

질병이 심각한 경우에는 활성 성분 비율을 1:1로 하여 1일 160mg/kg까지 증량할 수 있습니다. 1회 2~4회 등분하여 투여하십시오.

생후 7일 미만의 영아에게는 12시간 간격으로 투여합니다. 1일 최대 80mg/kg까지 투여할 수 있습니다.

정맥 투여 방법.

점적기를 이용한 주입의 경우, 바이알의 동결건조물을 필요한 양의 5% 포도당 용액, 0.9% NaCl 용액 또는 멸균 주사용수에 희석합니다. 그런 다음 유사한 용매를 사용하여 물질을 20ml로 희석한 후, 15~60분 동안 점적기를 통해 투여합니다.

복용량 선택 계획:

• 약의 총 복용량은 1g(2가지 활성 성분의 복용량은 500+500mg)이며, 사용된 용매의 양은 3.4ml이고, 최대 허용 최종 농도는 125+125mg/ml입니다.
• 약물의 총 복용량은 2g(활성 성분 2개 1000+1000mg)이고, 사용된 용매의 양은 6.7ml이고, 최대 농도 수준은 125+125mg/ml입니다.

이 약물은 주사액, 0.225% NaCl 용액에 녹인 5% 포도당 용액, 등장성 NaCl 용액에 녹인 5% 포도당 용액과 함께 사용할 수 있습니다(이 약물의 농도는 약물 10-125mg/ml 범위입니다).

링거액의 젖산염 형태는 점적 주입용으로 사용할 수 있지만, 일차 용해용으로는 사용할 수 없습니다. 주사액의 경우, 동결건조물을 상기 방법에 따라 용해한 후 최소 3분 동안 투여합니다. 직접 주사의 경우, 성인 1회 최대 허용 용량은 2,000mg이며, 소아의 경우 50mg/kg입니다.

근육주사 방법.

리도카인 염산염은 도포 중 희석하는 데 사용할 수 있지만, 초기 용해에는 사용할 수 없습니다.

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임신 세포술빈 중 사용

이 약물은 태반을 통과합니다. 임산부에게는 태아 합병증 위험보다 여성에게 예상되는 이점이 더 클 가능성이 높은 경우에만 처방이 허용됩니다.

금기 사항

금기사항: 페니실린, 설박탐 또는 세팔로스포린에 알레르기 병력이 있는 사람에게는 사용하지 마십시오.

부작용 세포술빈

세포설빈은 종종 합병증 없이 내약성이 우수합니다. 대부분의 부작용은 경증 또는 중등도이므로 약물 사용을 중단할 필요는 없습니다. 부작용은 다음과 같습니다.

소화기 장애: 구토, 재감염 또는 구강 점막의 과민증이 자주 관찰되고, 위막성 대장염, 설사 및 메스꺼움도 나타납니다.

피하층 및 표피 병변: 홍반, 반구진성 발진, TEN, 두드러기, 그리고 박탈성 피부염, 스티븐스-존슨 증후군 및 가려움증. 설명된 증상들은 알레르기(종종 페니실린 알레르기) 병력이 있는 사람들에게서 가장 흔하게 발생합니다.

림프계 및 혈액 질환: 호중구 수치가 약간 감소한다는 정보가 있습니다. 치료 가능한 호중구감소증이 발생할 수도 있습니다. 일부 환자에서는 직접 쿰스 검사 양성 반응이 나타날 수 있습니다. 또한, 헤마토크릿 또는 헤모글로빈 수치 감소, 백혈구감소증 및 혈소판감소증, 빈혈 및 저프로트롬빈혈증이 발생할 수 있습니다.

중추신경계 기능과 관련된 문제: 세포페라존은 혈청 알부민 저장량을 상당히 감소시킬 수 있으며, 황달이 있는 신생아를 치료하는 동안 빌리루빈 뇌병증의 가능성을 증가시킵니다.

심혈관계 기능 장애: 혈관염, 혈압 저하, 빈맥 또는 심박수 감소, 심장 마비 및 심인성 쇼크.

면역 장애: 불내증 및 아나필락토이드 증상(쇼크 포함)의 징후

기타 증상: 약물열, 오한, 두통, 불안, 주사 부위의 변화와 통증, 근육 경련 등

비뇨기계 및 신장 장애: 혈뇨;

소화기 문제: 황달;

호흡기 증상: 천식 및 만성 호흡기 폐쇄 병력이 있는 사람에게서 기관지 경련과 후두 경련이 발생할 수 있습니다. 호흡곤란과 알레르기성 비염이 간혹 관찰됩니다.

실험실 검사 데이터의 변화: 간 기능 검사(ALT 또는 AST), 빌리루빈 또는 알칼리성 인산가수분해효소 수치의 일시적인 증가, PT 수치 증가 및 소변 당 수치를 측정할 때(비효소적 방법을 사용하여) 거짓 양성 결과가 나오는 경우

국소 증상: 이 약물은 주사 시 일반적으로 합병증 없이 내약성이 우수합니다. 주사 부위에 통증이 발생하는 경우는 드물지만, 다른 페니실린 및 세팔로스포린과 마찬가지로 정맥 카테터를 통해 약물을 투여한 후 일부 환자에게는 주입 부위에 정맥염이 발생할 수 있습니다.

과다 복용

이 약물을 과다 복용할 경우 음성 증상이 악화될 수 있습니다. 뇌척수액에 β-락탐계 항생제가 다량으로 축적되면 신경학적 징후(예: 발작)가 나타날 수 있다는 점을 고려해야 합니다.

술박탐과 세포페라존은 혈액투석을 통해 체외로 배출되므로, 이 시술은 신장 질환이 있는 환자의 중독으로 인한 약물 제거를 증가시킬 수 있습니다.

다른 약과의 상호 작용

한 주사기에 여러 약물을 아미노글리코사이드와 함께 사용하면 상호 불활성화됩니다. 이러한 종류의 항균제를 동시에 사용해야 하는 경우, 1시간 간격으로 서로 다른 부위에 투여해야 합니다. 세포술빈은 푸로세미드와 아미노글리코사이드의 신독성 가능성을 높입니다.

정균 물질(설폰아미드, 클로람페니콜, 테트라사이클린, 에리스로마이신 포함)은 약물의 치료적 특성을 약화시킵니다.

프로베네시드는 설박탐의 세뇨관 배설을 감소시킵니다. 이로 인해 약물의 혈장 농도와 반감기가 증가하여 중독 위험이 증가합니다.

NSAID와 함께 사용하면 출혈 위험이 증가합니다.

치료 주기 중 및 세포페라존 사용 종료 후 5일 동안 알코올을 섭취한 경우, 다한증, 안면 충혈, 빈맥, 두통 등의 증상이 보고되었습니다. 다른 세팔로스포린계 약물을 사용했을 때도 유사한 증상이 나타났습니다. 알코올과 약물을 병용 투여할 경우 환자는 매우 주의해야 합니다.

환자가 인공 영양(비경구 또는 경구 방법)을 섭취하는 경우 에탄올이 함유된 용액을 사용해서는 안 됩니다.

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저장 조건

세포설빈은 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오. 온도 표시는 최대 25°C입니다.

유통 기한

세포술빈은 치료제 제조일로부터 24개월 이내에 사용할 수 있습니다.

유사체

이 약물의 유사체로는 Gepacef Combi, Cebanex와 Cefopectam, Sulcef와 Cefoperazone과 Sulbactam이 있습니다.