Vecta

벡타는 발기부전 치료에 사용되는 약입니다. 활성 성분은 실데나필입니다.

적응증 벡타

발기부전(성공적인 성교에 필요한 발기를 얻거나 유지할 수 없는 상태)이 있는 남성에게 사용됩니다.

약이 효과를 발휘하려면 환자가 성적으로 흥분해야 합니다.

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릴리스 양식

정제 형태로 출시되며, 블리스터 팩에 1개 또는 4개가 들어 있습니다. 별도 팩에는 블리스터 1개가 들어 있습니다.

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약력학

벡타는 성적 흥분에 대한 신체의 자연스러운 반응을 유도하여 남성의 발기 능력을 회복하는 데 도움을 줍니다. 생리학적으로 발기는 성적 자극 시 해면체 내에서 N2O라는 원소가 방출되면서 이루어집니다. NO는 구아닐산 고리화효소의 활성을 자극하여 cGMP 지수를 증가시키고, 해면체 평활근을 이완시키며, 음경 내 혈액 순환을 촉진합니다.

실데나필은 해면체 내 cGMP 성분 분해 과정을 돕는 PDE-5의 cGMP 특이적 요소에 대한 강력한 선택적 억제제입니다. 이 물질은 말초성 발기 효과를 나타냅니다. 실데나필은 고립된 해면체에 직접적인 이완 효과를 나타내지 않지만, 해면체 조직 내 NO의 이완 효과를 강화할 수 있습니다. 성적 흥분 시 발생하는 NO/cGMP 경로 활성화 과정에서 실데나필의 참여로 PDE-5 요소의 억제가 해면체 내 cGMP 지표의 증가를 유발합니다. 따라서 이 약물은 원하는 약효를 발휘하기 위해 적절한 성적 흥분을 필요로 합니다.

자원자가 최대 100mg의 약물을 단회 경구 투여했을 때 심전도(ECG) 수치에 유의미한 변화가 나타나지 않았습니다. 환자가 앙와위(약물 100mg 복용)에서 수축기 혈압의 최대 감소량은 평균 8.4mmHg였습니다. 비슷한 자세에서 이완기 혈압은 5.5mmHg 감소했습니다. 이러한 혈압 감소는 실데나필의 혈관 확장 효과와 관련이 있습니다(아마도 평활근 내 cGMP 수치 증가 때문일 것으로 추정).

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약동학

이 약물은 경구 투여 후 빠르게 흡수됩니다. 공복에 복용 시 최대 혈장 농도는 30~120분(평균 60분) 후에 관찰됩니다. 표준 용량으로 경구 투여 후 절대 생체이용률은 선형 지표를 보입니다. 지방이 많은 음식과 함께 복용하는 경우, 흡수율이 감소하고 최대 농도에 도달하는 시간이 1시간 더 길어지며, 최대 혈장 농도 지표 자체도 평균 29% 감소합니다.

이 물질의 평형 분포 용적은 평균 105 l/kg입니다. 주요 순환 M-데스메틸 붕괴 생성물을 포함하는 실데나필 성분은 혈장 단백질과 약 96% 합성됩니다(이 수치는 약물의 농도와는 무관합니다). 100mg 용량으로 1회 복용한 지원자의 경우, 복용 후 1.5시간 후에 정자에서 복용량의 0.0002% 미만(평균 188mg)이 관찰되었습니다. 이 용량의 단회 경구 투여는 정자의 형태학적 특성이나 운동성에 변화를 일으키지 않았습니다.

이 물질은 주로 미세소체 간 동종효소인 CYP3A4(주요 경로)와 CYP2C9(부차 경로)에 의해 대사됩니다. 주요 순환 분해산물은 활성 물질의 N-데스메틸화 과정에서 생성됩니다. 이 분해산물은 PDE에 대한 효과의 선택성이 실데나필과 유사하며, PDE-5에 대한 활성 효과는 약물 전체 활성의 약 50%입니다. 분해산물의 혈장 농도는 실데나필의 약 40%입니다. N-데스메틸 대사산물은 추가 대사를 거치며 최종 반감기는 약 4시간입니다. 활성 성분의 총 청소율은 시간당 41L이며 최종 반감기는 약 3~5시간입니다.

약물을 경구 투여한 후, 물질은 부패 산물 형태로 주로 대변(소비량의 약 80%)을 통해 배출되고, 나머지는 소변(물질의 13%)을 통해 배출됩니다.

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투약 및 투여

약은 경구로 복용해야 합니다.

성인 남성의 경우 이 약의 복용량은 50mg입니다. 이 약은 성교 약 1시간 전에 복용해야 합니다. 이 약의 효과와 내약성을 고려하여 최대 100mg까지 증량하거나 25mg까지 감량할 수 있습니다. 중독 위험 없이 하루 최대 복용량은 100mg입니다. 음식과 함께 복용할 경우, 공복에 복용했을 때보다 효과가 늦게 나타날 수 있습니다.

중증 간부전 또는 신부전(CC 수치 <30ml/min) 환자는 실데나필 청소율이 낮으므로 25mg 용량으로 복용하는 것을 고려해야 합니다. 이후 Vecta의 내약성과 효능을 고려하여 용량을 50mg 또는 100mg으로 점진적으로 증량할 수 있습니다.

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금기 사항

기존의 금기사항은 다음과 같습니다.

• 실데나필이나 약물의 다른 추가 성분에 대한 불내증의 존재
• NO 공여체(아밀 아질산염 포함) 또는 모든 형태의 질산염과 병용해서는 안 됩니다. 실데나필이 NO/cGMP 대사 경로에 영향을 미치고 질산염의 항고혈압 효과를 증강시킨다는 증거가 있으므로 이러한 병용은 금지됩니다.
• 성행위가 권장되지 않는 상황(예: 심각한 심혈관계 질환(심부전 또는 불안정 협심증)의 경우)
• 비동맥염성 PIN으로 인한 한쪽 눈의 시각 기능 상실(이 질환과 이전의 PDE-5 억제제 사용 사이의 연관성 여부와 관계없음)
• 다음과 같은 병리의 경우: 심각한 형태의 기능성 간 장애, 저혈압(지표가 90/50mmHg 미만), 최근의 심근경색이나 뇌졸중, 유전적 기원의 알려진 퇴행성 망막 질환(색소망막염 포함, 이러한 환자 중 소수는 유전적 유형의 망막 내에 PDE 장애가 있음)은 해당 환자 하위 집단에서 이 약물을 사용하는 것의 안전성이 테스트되지 않았기 때문입니다.

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부작용 벡타

정제를 사용하면 다음과 같은 부작용이 나타날 수 있습니다.

• 침입이나 감염: 콧물이 나다.
• 면역 증상: 과민증 발생
• 신경계의 반응: 졸음, 두통을 동반한 현기증, 뇌졸중, 감각 저하 또는 미세 뇌졸중의 발생, 실신 및 경련(또는 재발)의 출현;
• 시각 장애: 색각 이상(예: 클로로시를 동반한 청색증, 적혈구를 동반한 황색증 및 색맹), 시력 문제 및 혼탁 발생, 눈물 분비(눈물 분비 과정의 심화, 눈물 분비 기능 장애, 안구 점막 건조증), 눈 통증, 광시증 및 광과민증, 결막염 및 안구 충혈이 발생할 수 있습니다. 또한, 시야 밝기, 비동맥염성 망막증(PIN), 망막 출혈, 망막 혈관 폐쇄, 동맥경화성 망막병증, 망막 질환, 녹내장을 동반한 복시 및 시각 장애가 발생할 수 있습니다. 시야 결손, 근시를 동반한 안정피로, 산동, PPST, 홍채 문제, 시야 후광, 눈 부종, 부종 및 장애가 발생할 수 있습니다. 눈 자극, 눈꺼풀 부종, 결막 충혈 및 백색 변색도 관찰됩니다.
• 전정기관과 청각기관의 반응: 이명, 현기증의 출현 또는 청력 상실의 발병.
• 심장 질환: 심박수 증가, 심근경색, 빈맥, 심실세동 또는 심방세동, 불안정 협심증, 심장으로 인한 갑작스러운 사망 등
• 혈관 질환: 얼굴 홍조, 저혈압 또는 고혈압, 뜨거운 섬광이 나타남
• 호흡기계와 흉골과 종격동의 반응: 류혈, 코막힘(또는 부비동) 충혈, 코 점막 부기(또는 건조함), 목의 조임감 등
• 위장관 증상: 소화불량 증상, 구토, 구강건조증, 메스꺼움, 역류성 식도염, 구강 감각 저하 및 상복부 통증
• 피하층과 피부의 장애: 발진, 라이엘 증후군이나 스티븐스-존슨 증후군
• 결합 조직 및 근골격계 질환: 사지 통증, 근육통
• 비뇨기계 증상: 혈뇨 발생
• 유선 및 생식 기관의 질병: 음경 출혈 발생, 지나치게 긴 발기, 음경거근증, 혈정액증
• 전신적 장애: 흉골 통증, 피로 증가, 열감 및 자극감
• 검사 결과: 심박수가 증가했습니다.

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과다 복용

최대 800mg의 약물을 단회 투여한 후 자원자를 대상으로 한 시험에서, 저용량 투여 시 나타난 증상과 유사한 반응이 관찰되었지만, 더 자주 관찰되었습니다. 최대 200mg 용량에서의 효과에는 변화가 없었지만, 부정적 증상(안면홍조, 소화불량, 두통, 시력 문제, 코막힘 등)의 빈도가 증가했다는 점에 유의해야 합니다.

과다 복용 시에는 대증 요법을 시행합니다. 투석은 활성 물질의 청소율을 증가시키지 않습니다. 활성 물질은 혈장 단백질과 활발하게 합성되며 소변으로 배출되지 않기 때문입니다.

다른 약과의 상호 작용

실데나필 대사 과정은 주로 헤모단백질 P450(CYP)의 동종효소 3A4(주요 경로)와 동종효소 2C9(보조 경로)에 의해 수행됩니다. 따라서 이러한 동종효소 억제제는 물질의 제거율을 감소시키는 반면, 유도제는 오히려 제거율을 증가시킵니다.

CYP3A4 억제제(시메티딘과 케토코나졸, 에리스로마이신 등)와의 병용 투여로 인해 실데나필 클리어런스 값이 감소했습니다. 이러한 환자에서 음성 증상 발생 증가는 관찰되지 않았지만, 이러한 병용 투여 시 Vecta를 초기 용량인 25mg으로 복용하는 것을 고려해 볼 수 있습니다.

이 약물을 HIV 프로테아제 억제제(P450 요소의 매우 강력한 억제제)인 리토나비르 성분과 병용(100mg 단회 사용)하여 정상 상태(하루 500mg 단회 사용)로 사용할 경우 실데나필의 최고 농도(4배 - 300%)와 물질의 AUC 혈장 수치(11배 - 1000%)가 증가합니다. 24시간 후에도 이 성분의 혈장 수치는 일반적으로 실데나필만 사용하는 경우 관찰되는 약 5ng/ml에 비해 약 200ng/ml 수준으로 유지되었습니다. 이는 광범위한 P450 기질에 대한 리토나비르의 유의미한 효과에 해당합니다. Vecta의 활성 성분은 리토나비르의 약동학적 매개변수에 영향을 미치지 않습니다. 위의 모든 사항으로 인해 이러한 약물의 병용은 금지된다는 결론을 내릴 수 있습니다. 어떠한 경우에도 이러한 조합을 사용해야 하는 경우, 실데나필은 48시간 이내에 25mg을 초과하는 복용량으로 복용해서는 안 됩니다.

사퀴나비르(HIV 프로테아제 및 CYP3A4 억제제)와 병용하여 이 약물(100mg 1회 복용)을 복용할 경우, 물질의 평형 수치를 유지할 수 있는 용량(1200mg, 하루 세 번)으로 벡타의 활성 성분 최고 농도가 140% 증가하고 AUC 값도 210% 증가합니다. 실데나필은 사퀴나비르 성분의 다양한 약동학적 매개변수에 영향을 미치지 않습니다. CYP3A4 요소의 더 강력한 억제제(이트라코나졸이나 케토코나졸 포함)가 더 두드러진 특성을 나타낼 것이라는 의견이 있습니다.

실데나필의 단일 복용량(100mg)을 중간 정도의 CYP3A4 억제제인 에리스로마이신(평형 투여 - 5일 동안 하루 2회 500mg)과 함께 사용한 결과, 약물의 활성 성분 AUC 수치가 182% 증가했습니다.

남성 자원봉사자에게 3일 동안 아지트로마이신 500mg을 투여한 결과, Vecta의 활성 성분 또는 주요 순환 분해 생성물의 AUC, 최대 농도, 최대 농도 도달 시간, 제거 속도 상수 또는 후속 반감기에 영향을 미치지 않았습니다.

시메티딘 800mg(혈단백질 P450 억제제이자 CYP3A4 요소의 비특이적 약물 억제제)과 활성 물질인 벡타 50mg을 함께 복용한 결과, 이를 복용한 자원봉사자의 혈장 내 벡타 수치가 56% 증가했습니다.

자몽 주스는 장벽 내에서 CYP3A4 요소의 작용을 늦추는 효과가 있고(약한 효과), 실데나필의 혈장 수치를 증가시키는 효과도 있습니다(적당히).

모든 약물에 대해 특이적인 상호작용 시험을 수행한 것은 아니지만, 집단 약동학 연구 데이터에 따르면 실데나필의 특성은 CYP2C9 억제제 계열(예: 와파린과 톨부타미드, 페니토인)과 병용 투여 시 변화하지 않는 것으로 나타났습니다. 또한, CYP2D6 억제제 계열(선택적 세로토닌 재흡수 억제제 및 삼환계 항우울제 포함) 및 티아지드 계열, 티아지드 유사 이뇨제, 칼슘 길항제, ACE 억제제, 베타-아드레날린 길항제 또는 CYP450 요소의 대사를 유도하는 약물(바르비투르산염과 리팜피신 병용 포함)과 병용 투여 시에도 변화가 관찰되지 않았습니다.

CYP3A4 성분의 강력한 유도제(리팜피신)와 함께 복용할 경우 실데나필의 혈장 수치가 훨씬 더 크게 감소할 수 있습니다.

니코란딜은 질산염을 함유하고 칼슘 채널 활성화를 촉진하는 하이브리드 제제입니다. 질산염 성분은 실데나필과 밀접한 상호작용을 일으킬 가능성을 시사합니다.

Vecta가 NO/cGMP 대사 과정에 영향을 미칠 수 있다는 정보가 있으므로, 실데나필이라는 물질이 질산염의 항고혈압 효과를 증강시킬 수 있다는 사실이 밝혀졌습니다. 따라서 이 약물을 모든 유형의 질산염이나 NO 공여체와 병용하는 것은 금지되어 있습니다.

α-아드레날린 수용체 차단제와 약물을 병용 투여하면 특정 소인이 있는 환자에게 증상성 저혈압이 발생할 수 있습니다. 이러한 증상은 Vecta 투여 후 4시간 이내에 나타나는 경우가 많았습니다.

독사조신을 사용하여 상태를 안정시킨 환자에게 이 약물과 독사조신을 병용 투여했을 때, 간혹 기립성 허탈 증상이 나타났습니다. 어지럼증과 어지럼증(실신은 아님)이 보고되었습니다.

실데나필을 복용한 피험자의 경우, 다음의 항고혈압제와 병용했을 때(위약과 비교했을 때) 부작용 프로필에 변화가 없었습니다: ACE 억제제, 이뇨제, β-아드레날린 수용체 차단제, 중추 및 혈관 확장 효과가 있는 항고혈압제, 앙지오텐신 2형 길항제, 그리고 Ca 채널 차단제, 아드레날린 뉴런 및 α-아드레날린 수용체.

고혈압 환자를 대상으로 실데나필(100mg)과 암로디핀을 병용 투여한 특수 시험에서, 앙와위 자세에서 수축기 혈압이 8mmHg 추가로 감소하는 것으로 관찰되었습니다. 이완기 혈압은 7mmHg 감소했습니다.

남성 자원봉사자의 경우, 정상 상태에서 약물을 복용(하루 3회, 80mg)한 결과, 보센탄(하루 2회, 125mg)의 AUC와 최대 수치가 각각 49.8%와 42% 증가했습니다.

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저장 조건

Vecta는 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오. 온도 표시기는 25°C 이하입니다.

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유통 기한

Vecta는 약물 출시일로부터 3년 동안 사용할 수 있습니다.

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