아조프롤 엔 리타드

아조프롤 엔 타르드는 β-아드레날린 수용체의 활동을 선택적으로 차단하는 약물입니다.

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적응증 아조프롤라 앤 리타드

이 약물은 빈맥성 부정맥, 협심증, 보상성 울혈성 심부전(ACE 억제제, 이뇨제, CG와의 병용 요법)을 치료하고, 혈압을 낮추는 데 사용됩니다.

이 약물은 또한 급성기 이후 관상동맥 사망과 심근경색의 재발을 예방하는 데 사용됩니다.

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릴리스 양식

본 제품은 정제 형태로 생산되며, 블리스터 팩당 10개가 들어 있습니다. 상자에는 블리스터 스트립 3개가 들어 있습니다.

약력학

메토프롤롤은 β1 성분을 선택적으로 차단하며, S형과 R형 이성질체의 라세미체 조합입니다. β1 말단을 선택적으로 차단하는 능력은 좌선성(levorotatory)을 가진 S(-) 이성질체에 의해 제공되지만, R(+) 이성질체는 긍정적인 치료 효과를 나타내지 않습니다. S형 메토프롤롤이 R형 메토프롤롤보다 β1 말단에 대한 친화력이 더 높기 때문에 S:R 이성질체 비율은 33:1입니다. 이중 임상 무작위 맹검 시험에서 50mg 용량의 S(-) 성분은 100mg 라세미체 메토프롤롤과 유사한 작용을 하는 것으로 나타났습니다.

혈압 강하 효과는 심장산출량과 레닌 결합을 약화시키고, RAS 활동을 억제하며, 기압수용체 민감도를 회복시켜 말초적 성격의 교감신경 증상을 감소시키는 방식으로 달성됩니다.

항협심증 효과는 심장의 힘과 수축 빈도, 에너지 소비량, 그리고 심근의 산소 요구량 감소로 인해 발생합니다. 이 약물은 협심증 발작의 빈도와 중증도, 그리고 심근경색 환자의 사망률을 감소시키고 동시에 다양한 부하에 대한 내성을 증가시킵니다. 메토프롤롤을 장기간 사용하면 좌심실의 기능을 개선하여 울혈성 심부전(CHF) 환자의 생존율을 높이고 입원 빈도를 줄일 수 있습니다.

메토프롤 석시네이트는 사망(갑작스러운 사망 포함) 위험과 재발성 심근경색(당뇨병 환자의 경우) 발생 위험을 줄이는 데 도움이 되며, 더불어 급성기 심근경색 환자와 특발성 DCM 환자의 상태를 개선합니다.

항부정맥 효과는 심장 전도계와 관련된 교감신경계의 부정맥 유발 효과를 제거하고, 방실결절과 동율동을 통한 흥분 전달 속도를 억제하며, 동시에 자동증의 진행을 늦추고 불응기를 연장하는 형태로 나타납니다. 활성 성분은 약한 막 안정화 효과를 가지며 부분 작용제 물질의 활성을 나타내지 않습니다.

메토프롤롤은 신체적 및 신경적 스트레스의 영향으로 방출되는 카테콜아민의 심장 활동에 대한 작용 효과를 늦추거나 약화시킵니다. 이 물질은 카테콜아민의 급격한 방출로 인해 발생하는 심박수 증가, 심장 수축력 증가, 분당 심박수 증가, 그리고 이와 함께 혈압 상승을 예방하는 효과가 있습니다.

이 약물의 작용이 지속되어 24시간 동안 혈장 내 농도가 일정하게 유지되어 안정적인 치료 효과가 나타나고, 최고 혈장 농도에서 관찰되는 부작용(예: 보행 시 하지 근력 약화 또는 서맥) 발생 가능성이 감소합니다. 다른 β-차단제와 마찬가지로, 안정적인 효과는 치료 2~3주 후에 나타납니다.

메토프롤은 비선택적 β-차단제에 비해 탄수화물 대사와 인슐린 생성에 미치는 영향이 약합니다.

약동학

S(-) 성분은 약물 투여 후 잘 흡수됩니다. 혈장 중 최고 농도는 55.98 ng/ml이며, 투여 후 6.83±1.52시간에 도달합니다. 1회 투여량의 생체이용률은 약 94.54%입니다. 음식과 함께 복용할 경우 생체이용률이 증가할 수 있습니다.

메토프롤롤의 극히 일부만이 단백질과 함께 합성됩니다. 활성 성분은 태반을 통과하여 모유로도 흡수됩니다. 대부분의 물질은 간 내 헤모단백질 P450 시스템의 효소에 의해 대사됩니다.

배설은 주로 간 대사를 통해 이루어지며, 평균 반감기는 6.83±1.52시간입니다. 환자의 연령은 약물의 약동학적 매개변수에 영향을 미치지 않습니다. 일반적으로 경구 투여량의 95% 이상이 소변으로 배설됩니다. 이 용량의 약 5%는 불변 성분으로 존재합니다.

전신 생물학적 이용 가능성 매개변수와 메토프롤롤 배설은 신장 기능이 손상된 개인의 경우 변하지 않습니다.

투약 및 투여

고혈압을 낮추려면 하루 한 번 25mg을 복용하십시오. 50~100mg(하루 한 번 복용)까지 복용량을 늘릴 수도 있습니다.

협심증의 경우: 초기 용량은 25mg(하루 1회 복용)입니다. 이 용량을 복용한 후에도 원하는 효과가 나타나지 않으면 1일 용량을 50~100mg으로 증량하거나 다른 항협심증제를 추가로 처방할 수 있습니다.

심부전의 경우: 환자는 지난 1.5개월 동안 악화 사례 없이 안정적인 CHF 단계에 있어야 하며, 지난 14일 동안 주요 치료 요법의 변화가 없어야 합니다. β-아드레날린 수용체를 차단하는 약물로 이 질환을 치료할 경우, 때때로 증상이 일시적으로 악화될 수 있습니다. 경우에 따라 용량을 줄이거나 약물 복용을 중단해야 할 수도 있습니다. 치료는 의사의 감독 하에 시작해야 합니다. 권장되는 초기 용량은 6.25mg입니다. 이후 14일마다 환자의 상태를 고려하여 용량을 점진적으로 증량합니다.

심박수 감소나 저혈압을 해소하기 위해 약물 복용량을 줄여야 할 수도 있습니다.

심장 부정맥의 경우: 하루 25~100mg의 단일 복용량을 복용하는 것이 좋습니다.

이 약물은 심근경색 후 보조적 조치로 사용될 수 있습니다. 최대 100mg의 단일 일일 복용량으로 장기 치료 과정을 수행합니다.

임신 아조프롤라 앤 리타드 중 사용

임신 또는 수유 중인 여성에게 아조프롤 N 리타드를 처방하는 것은 금지되어 있습니다. 단, 중요한 적응증에 이 약의 사용이 절대적으로 필요한 경우는 예외입니다.

다른 항고혈압제와 마찬가지로 β-차단제는 모유 수유를 하는 아기, 태아 또는 신생아에게 부작용(예: 심박수 감소)이 나타날 수 있습니다.

금기 사항

주요 금기사항:

• 약물의 활성 성분이나 다른 성분에 대한 불내증이 있는 경우
• 2도 또는 3도 AV 차단, 동방 차단, 만성 또는 급성 단계의 심부전;
• 쇼트 증후군
• 심각한 동맥성 심박수 감소(심박수가 분당 55회 미만)
• 심인성 쇼크 또는 혈압 저하(수축기 혈압이 100mmHg 미만)
• 말초 혈류 기능의 심각한 장애.

부작용 아조프롤라 앤 리타드

약물을 사용하면 다음과 같은 약물 유발 증상이 나타날 수 있습니다.

• 중추신경계에 영향을 미치는 반응: 두통, 집중력 저하, 피로 증가 및 현기증. 드물게 감각 이상을 동반한 경련, 우울증, 불면증, 악몽, 혼란 또는 졸음, 주의력 저하, 환각, 기억 장애 및 성기능 장애가 관찰됩니다.
• 감각 기관의 증상: 때때로 시각 장애가 발생하고, 눈물샘의 배설 기능이 약화되고, 이명과 청력 상실이 나타나고, 그 외에도 결막염이 발생합니다.
• 심혈관계 기능 장애: 기립성 허탈, 동성 서맥, 그리고 혈압 감소가 발생합니다. 때때로 심부전 징후가 악화되고, 심근 수축력이 감소하며, 심장통, 1도 방실 차단, 심박수 및 전도 문제가 발생할 수 있습니다. 레이노병 환자의 경우 말초 혈류 문제가 증가합니다.
• 소화 장애: 구토, 변비, 복통, 설사, 메스꺼움, 구강 건조. 간 효소 수치 이상, 간 기능 장애, 미뢰 장애가 간혹 관찰됩니다.
• 피부 병변: 때때로 충혈, 광피부염, 건선과 유사한 피부 증상이 나타나고, 이 외에도 발진이 발생합니다. 탈모가 간헐적으로 발생합니다. 건선 악화가 산발적으로 나타납니다.
• 호흡 기능 장애: 기관지 경련, 코막힘 및 호흡곤란
• 내분비계 문제: 고혈당증(인슐린 비의존성 당뇨병 환자의 경우) 또는 저혈당증(인슐린을 복용하는 환자의 경우)이 발생합니다.
• 알레르기 증상: 발진이나 가려움증이 나타나고 두드러기가 생기기도 합니다.
• 조혈 기능 장애: 혈소판 감소증 발생
• 근골격계 질환: 근육통이나 관절통이 나타난다.
• 성기능 장애의 발병.

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과다 복용

중독 징후: 급성 심부전, 심정지, 서맥 또는 방실 차단 발생, 혈압 저하. 또한, 기관지 경련, 구토, 심인성 쇼크, 전신 경련, 메스꺼움, 의식 및 호흡 기능 저하, 혼수상태 및 청색증이 발생할 수 있습니다.

이러한 질환을 없애려면 위세척과 다음과 같은 증상 치료가 필요합니다.

• AV 개통성이나 심박수 감소에 문제가 있는 경우, 황산 아트로핀을 투여합니다.
• 심근 수축성이 악화되면 글루카곤과 함께 도부타민을 투여한다.
• 감소된 혈압 수치를 높이기 위해 노르에피네프린과 함께 에피네프린을 투여합니다.
• 경련을 완화하기 위해 디아제팜을 투여합니다.
• 기관지 경련 증상을 없애기 위해 유필린을 정맥 분사 주입하고, 추가로 β-아드레날린 작용제를 흡입합니다.
• 심장 페이싱 시술도 시행됩니다.

다른 약과의 상호 작용

아조프롤 N 리타드를 신경절 차단제 및 β-아드레날린 수용체의 활동을 차단하는 다른 약물(예: 점안액)과 MAOI 및 항부정맥제와 병용하는 환자의 상태를 주의 깊게 모니터링할 필요가 있습니다.

딜티아젬, 아미오다론, 베라파밀, 키니딘 유사체와 함께 이 약물을 사용하는 개인의 경우 부정적인 시간대성 및 강심작용 증상이 나타날 수 있습니다.

리팜피신과 병용 시 메토프롤롤의 혈장 농도가 감소합니다. SSRI, 히드랄라진, 시메티딘, 알코올 음료와 병용 시 반대 효과(혈장 농도 증가)가 나타납니다.

경구 투여용 저혈당제와 동시에 사용하는 경우, 용량을 조절해야 합니다.

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저장 조건

아조프롤엔리타드는 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야 합니다. 온도 표시선은 25°C 이하입니다.

유통 기한

아조프롤 N 리타드는 제조일로부터 2년 동안 사용할 수 있습니다.