Almiral

알미랄은 NSAID 계열 약물 중 하나로, 아세트산 유도체입니다. 이 약물은 항염증 및 진통 효과를 가지고 있으며, 동시에 해열 효과도 있습니다. 염증 부위의 부기, 통증, 염증액 분비를 유발하는 성분의 생성을 억제합니다.

이 약물의 활성 성분은 디클로페낙 Na입니다. 이 약물을 사용하여 수술 후 통증을 없애면 오피오이드의 필요성이 크게 줄어듭니다. [ 1 ]

적응증 Almiral

다음의 경우에 사용됩니다:

• 다양한 원인(좌골신경통, 생리통, 요통, 신경통)으로 인한 중등도 통증에 대한 단기 치료
• 관절염 (소아성, 류마티스성, 통풍성 또는 건선성 관절염), 관절/척추 부위의 골관절염 및 베크테레프병에 대한 치료
• 외상 후 또는 수술 후 통증 치료.

릴리스 양식

치료 물질은 75mg/3ml 용량의 앰플에 담겨 주사액 형태로 방출됩니다. 세포 배양액에는 앰플 5개가 들어 있으며, 포장 용기에는 이러한 배양액 1~2개가 들어 있습니다.

약력학

이 약물은 COX의 활동을 늦춥니다. 인간에서 달성된 수준과 동일한 수준의 시험관 내 디클로페낙 Na는 연골 조직 내부에서 수행되는 프로테오글리칸 생합성 과정을 억제하지 않습니다. [ 2 ]

약동학

흡입관.

디클로페낙 75mg을 주사 투여하면 흡수가 즉시 시작되며, 20분 후 평균 혈장 농도는 약 2.558±0.968μg/ml로 관찰됩니다. 흡수량은 용량에 선형적으로 비례합니다.

디클로페낙 75mg을 2시간 주입으로 투여할 경우, 약물의 평균 혈장 농도는 약 1.875±0.436μg/ml입니다. 주입 시간이 짧을수록 약물은 혈장 최대치에 도달하고, 주입 시간이 길어질수록 혈장 농도가 안정기에 도달하는데, 이는 3-4시간 주입 후의 농도에 비례합니다.

근육 주사나 좌약 형태로 약물을 사용할 경우, 약물을 경구로 복용한 후의 수치와 비교했을 때, Cmax 수치를 기록한 직후 혈장 지표가 빠르게 감소합니다.

생물학적 이용 가능성.

정맥 주사 또는 근육 주사를 통한 AUC 값은 직장이나 경구 투여의 경우보다 약 2배 정도 높습니다. 이 투여 경로에서는 약물이 첫 번째 간내 통과에 참여하지 않기 때문입니다.

유통 과정

디클로페낙은 단백질 합성에 99.7% 관여하며, 주로 알부민(99.4%)과 결합합니다.

이 물질은 활막으로 침투하여 혈장 최대 농도(Cmax)를 측정한 후 2~4시간 후에 최고 농도에 도달합니다. 활막에서의 예상 반감기는 3~6시간입니다. 혈장 최대 농도 측정 후 2시간이 지나면 활막 내 디클로페낙 농도가 혈장 농도를 초과하여 최대 12시간 동안 유지됩니다.

한 수유모의 모유에서 디클로페낙(100 ng/mL)의 저농도가 관찰되었습니다. 모유를 통해 수유 중인 영아에게 배출되는 약물의 추정량은 하루 0.03 mg/kg에 해당합니다.

교환 과정.

디클로페낙 대사 과정은 부분적으로는 온전한 분자의 글루쿠론산화를 통해 이루어지지만, 주로 1중 및 다중 메톡실화 및 수산화 반응을 통해 진행되며, 그 결과 여러 페놀성 대사 요소가 형성되고, 이들 대부분은 글루쿠론산 결합체로 전환됩니다. 두 대사산물 모두 생리활성을 나타내지만, 그 효과는 디클로페낙의 치료 활성보다 현저히 낮습니다.

배설.

디클로페낙의 전신 혈장 청소율은 분당 263±56ml입니다. 최종 혈장 반감기는 1~2시간입니다. 4가지 대사 성분(활성을 가진 2가지 성분 포함) 또한 1~3시간으로 짧은 반감기를 갖습니다.

투여된 용량의 약 60%는 분자의 글루쿠론화물 결합체 형태로 소변으로 배출되고, 대사 요소의 형태로도 배출되는데, 이 중 대부분은 글루쿠론화물 결합체로 전환됩니다.

1% 미만이 변화되지 않은 채 배출되고, 나머지는 대사 성분으로 대변과 담즙을 통해 배출됩니다.

투약 및 투여

이 약물은 근육 내 깊숙이 투여해야 합니다. 표준 1회 투여량은 75mg이며, 최소 12시간 후에 재주사할 수 있습니다. 치료는 보통 2일간 지속됩니다.

• 어린이를 위한 신청서

소아과에서 주사 형태의 디클로페낙 사용은 금지되어 있습니다.

임신 Almiral 중 사용

디클로페낙은 PG 생성을 억제하여 임신 과정과 태아 발달에 부정적인 영향을 미칠 수 있습니다. 따라서 알미랄은 임산부에게 처방되지 않습니다.

이 약물의 활성 성분 중 소량이 모유로 배출될 수 있으므로 모유 수유 중에는 사용하지 않습니다.

금기 사항

주요 금기사항:

• 약물의 활성 성분과 보조 성분에 대한 현저한 민감성
• 다른 NSAID에 대한 알레르기
• 위장관 질환의 활동기(침식성-궤양성 형태)
• 출혈;
• 조혈 장애
• 출혈성 질환(혈우병 포함)
• 아스피린 천식.

다음과 같은 질환에는 사용 시 주의가 필요합니다.

• 기관지 천식
• 심한 붓기
• 빈혈증;
• 혈압 상승
• ZSN;
• 간/신장 기능 장애
• 게실염 또는 장염
• 당뇨병
• 포르피린증
• 알코올 남용;
• 복잡한 수술(관상동맥 우회로 이식 포함) 후;
• 일반 결합 조직 병변
• 노인들.

부작용 Almiral

부작용은 다음과 같습니다.

• 신경계 장애: 졸음, 불안, 경련, 두통, 무균성 수막염, 악몽, 우울증, 수면 장애
• 소화기 질환: 복통, 메스꺼움, 복부 팽만감, 구강 건조증, 황달, 간염. 또한, 변비/설사, 간경변, 식도 병변, 간 괴사, 소화성 궤양, 췌장염, 혈변, 대장염.
• 지각 기관과 관련된 장애: 이명, 미각 장애, 시력 흐림, 청력 상실 및 복시
• 비뇨생식기 계통의 병변: 부종, 신염, 소변 감소, 신부전, 소변에 혈액이나 단백질이 섞임
• 표피 질환: 발진, 심각한 광과민성, 독성 피부염, 탈모, 가려움증, 습진, 점상 출혈 및 두드러기
• 조혈 과정의 문제: 혈소판 감소증 또는 백혈구 감소증, 호산구증가증, 과립구 감소증, 혈소판 감소성 자반증 및 빈혈;
• 심장 질환: 심부전, 경색, 혈압 상승, 가슴 부위 통증 및 조기수축
• 호흡기 질환: 기침, 폐렴, 후두 부기 및 기관지 경련
• 알레르기 증상: 혈관염 및 혀나 입술에 영향을 미치는 부기
• 국소적 징후: 타는 듯한 감각, 지방 조직의 괴사, 무균성 괴사 및 침윤물의 출현.

과다 복용

중독 시 두통, 의식 혼탁, 현기증, 호흡 곤란, 구토가 관찰됩니다. 어린이의 경우 구토, 출혈, 신장/간 기능 장애, 복통, 근간대성 경련이 발생할 수 있습니다.

중독 증상이 나타나면 알미랄 복용을 중단하고 자격을 갖춘 의료 지원을 받아야 합니다.

다른 약과의 상호 작용

리튬 물질과 디곡신.

디클로페낙과 병용하면 표시된 약물의 혈장 수치가 증가하므로 이런 방식으로 약물을 사용할 때는 혈청 수치를 모니터링해야 합니다.

항고혈압제 및 이뇨제.

위에 언급된 약물(예: ACE 억제제 또는 β-차단제)을 병용 투여하면 혈관 확장제인 PG 결합 과정이 지연되어 혈압 강하 효과가 감소할 수 있습니다. 따라서 이러한 병용 투여는 특히 노인의 경우 신중하게 사용해야 하며, 혈압 지표를 면밀히 모니터링해야 합니다.

환자는 충분한 수분을 섭취해야 하며, 신독성 위험이 증가하므로 특히 이뇨제와 ACE 억제제를 사용할 경우 신장 기능을 모니터링해야 합니다.

고칼륨혈증을 유발할 수 있는 약물.

사이클로스포린, 트리메토프림, 칼륨 보존 이뇨제 또는 타크롤리무스와 함께 사용하면 혈청 칼륨 수치가 증가할 수 있으므로 치료 중에 환자의 상태를 정기적으로 모니터링해야 합니다.

항혈전제 및 항응고제.

디클로페낙과 항응고제를 병용 투여할 경우 출혈 가능성이 증가할 수 있으므로 주의해서 사용해야 합니다. 디클로페낙이 항응고제의 활성에 미치는 영향은 아직 밝혀지지 않았지만, 항응고제와 디클로페낙을 병용 투여하는 환자에서 출혈 가능성이 증가한다는 보고가 있습니다. 따라서 항응고제 용량을 변경할 필요성을 배제하기 위해서는 이러한 환자의 상태를 면밀히 모니터링해야 합니다.

디클로페낙을 대량으로 투여하면 혈소판 응집을 일시적으로 억제할 수 있습니다.

GCS 및 기타 NSAID(선택적 COX-2 억제제 포함)

알미랄을 GCS 또는 다른 전신성 NSAID와 함께 투여하면 위장관 궤양이나 출혈 위험이 증가할 수 있습니다. 두 가지 이상의 NSAID 병용 투여는 피해야 합니다.

SSRI 그룹의 물질.

SSRI와 함께 전신성 NSAID를 투여하면 소화기계 출혈 가능성이 높아집니다.

저혈당제.

특히 기존에 신장 기능 장애가 있는 사람의 경우, 위의 약물과 함께 이 약을 복용할 경우 대사성 산증이 발생한다는 보고가 있습니다.

메토트렉세이트.

디클로페낙은 메토트렉세이트의 신장 청소율을 저해하여 메토트렉세이트 수치를 증가시킬 수 있습니다. 메토트렉세이트 투여 24시간 이내에 디클로페낙을 복용하는 경우 메토트렉세이트의 혈중 농도 및 독성이 증가할 수 있으므로 주의해야 합니다.

두 물질을 24시간 이내에 투여할 경우 심각한 독성이 있다는 증거가 있습니다. 이러한 상호작용은 NSAID의 영향으로 신장 배설 장애가 발생하여 메토트렉세이트가 축적되기 때문입니다.

사이클로스포린.

알미랄은 신장 PG에 영향을 미쳐 사이클로스포린 신독성의 심각성을 증가시킬 수 있습니다. 따라서 알미랄은 저용량으로 사용해야 합니다.

타크로리무스.

NSAID와 함께 타크로리무스를 투여하면 칼시뉴린 억제제와 NSAID가 신장에 미치는 항프로스타글란딘 효과로 인해 신독성의 가능성이 높아질 수 있습니다.

퀴놀론은 항균제입니다.

퀴놀론계 약물을 NSAID와 함께 투여했을 때 발작이 발생할 수 있다는 보고가 있습니다. 이러한 발작은 발작이나 간질 병력이 있거나 없는 사람 모두에게서 발생할 수 있습니다. 따라서 이미 NSAID를 복용 중인 사람에게 퀴놀론계 약물을 사용할지 여부를 결정할 때는 신중해야 합니다.

페니토인.

페니토인을 이 약물과 병용 투여할 경우, 페니토인의 노출이 증가할 수 있습니다. 따라서 혈장 페니토인 수치를 모니터링해야 합니다.

콜레스티폴이 함유된 콜레스티라민.

위 물질들은 디클로페낙의 흡수를 감소시키거나 지연시킬 수 있습니다. 따라서 알미랄은 콜레스티라민/콜레스티폴 투여 최소 1시간 전 또는 4~6시간 후에 복용해야 합니다.

SG 물질.

CG를 NSAID와 함께 사용하면 심부전의 심각성이 증가하고, 혈장 CG 수치가 증가하며, 사구체 여과가 느려질 수 있습니다.

미페프리스톤.

미페프리스톤 투여 후 8~12일 동안은 NSAID를 사용하는 것이 금지되어 있습니다. NSAID는 미페프리스톤의 치료 효과를 약화시킬 수 있기 때문입니다.

CYP2C9의 작용을 억제하거나 유도하는 약물.

이 약은 리팜피신과 보리코나졸을 포함한 상기 물질과 함께 사용할 때 주의해서 사용해야 합니다. 이러한 물질은 디클로페낙의 노출과 혈장 Cmax 값을 상당히 증가시킬 수 있기 때문입니다.

저장 조건

알미랄은 15~25°C 사이의 온도에서 보관해야 합니다.

유통 기한

알미랄은 치료물질 제조일로부터 36개월 동안 사용할 수 있습니다.

유사체

이 약물의 유사체로는 클로디펜, 디클락, 볼타렌과 함께 복용하는 나클로펜, 그리고 디클로데브, 디클로베를과 함께 복용하는 랍텐, 에비노폰, 디클로페낙이 있습니다.