Zeftera

제프테라는 항균 특성을 지닌 전신 약물입니다.

적응증 Zeftera

다음의 경우에 적용됩니다: 그람 양성 또는 그람 음성 미생물에 의해 유발된 복잡한 피부 감염(당뇨병성 발 증후군(감염됨, 골수염이 관찰되지 않음) 포함)을 제거합니다.

릴리스 양식

본 제품은 수액 용액의 동결건조 형태로 제조됩니다. 약이 담긴 유리병 한 개의 용량은 20ml입니다. 한 포장에는 이러한 병이 1개 또는 10개 들어 있을 수 있습니다.

약력학

메도카릴 세프토비프롤은 메티실린 내성 포도상구균, 페니실린 내성 폐렴구균, 암피실린 감수성 장구균을 포함한 다수의 그람 양성균에 대해 살균 활성을 갖는 수용성 전구약물입니다. 또한, 장내세균 및 녹농균을 포함한 다수의 그람 음성균에도 살균 활성을 나타냅니다.

이 활성 성분은 여러 중요한 그람 음성균 및 그람 양성균뿐만 아니라 PBP와도 긴밀하게 합성됩니다. 세포비프롤은 포도상구균(메티실린 내성 황색포도상구균 포함)에 의해 PBP2a와 함께 합성되므로 메티실린 내성 포도상구균에 대해 활성을 나타냅니다.

세포비프롤은 아래 나열된 미생물의 많은 분리주에 대해 병원 감염과 시험관 내 감염 모두에서 활동성이 있다는 증거가 있습니다.

호기성 세균(그람 양성): 엔테로코쿠스 패칼리스(반코마이신에 감수성/내성을 가진 균주만 분리), 황색포도상구균(메티실린에 감수성/내성을 가진 균주만 분리), 표피포도상구균(Staphylococcus epidermidis), 아갈락티아연쇄상구균(Streptococcus agalactiae), 화농연쇄상구균(Streptococcus pyogenes). 또한 응고효소 음성 포도상구균(메티실린에 감수성/내성을 가진 균주; 여기에는 Staphylococcus hemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus lugdunensis가 포함됨), 폐렴구균(페니실린에 내성/중간 내성/민감성을 가진 균주), 비리단스 연쇄상구균(viridans streptococci).

호기성 미생물(그람 음성): 엔테로박터 클로아케(Enterobacter cloacae), 대장균(Escherichia coli), 클렙시엘라 뉴모니아(Klebsiella pneumoniae), 프로테우스 미라빌리스(Proteus mirabilis), 녹농균(Pseudomonas aeruginosa). 또한, 시트로박터(Citrobacter freundii 및 Citrobacter koseri 포함) 속 세균과 엔테로박터 에어로게네스(Enterobacter aerogenes), 클렙시엘라 옥시토카(Klebsiella oxytoca), 모락셀라 카타랄리스(Moraxella catarrhalis), 모르가나(Morgana) 속 세균. 이들과 함께, 나이세리아(Neisseria), 프로비덴시아(Providencia), 세라티아 마르세센스(Serratia marcescens) 속 세균.

약동학

성인에서 1시간 단회 주입(500mg) 또는 8시간마다 2시간씩 다회 주입(동일한 500mg) 후의 약동학적 매개변수는 두 경우 모두 유사했습니다. 평균적으로 혈장 농도는 34.2mcg/ml(단회) 및 33.0mcg/ml(다회)였습니다. AUC는 116mcg·h/ml 및 102mcg·h/ml였습니다. 반감기는 2.85시간 및 3.3시간이었고, 청소율은 4.46L/시간 및 4.98L/시간이었습니다.

세프토비프롤의 AUC와 최고 농도는 용량 증가(범위 125mg/1g)에 따라 증가합니다. 이 약물은 코스 첫날부터 이미 항정 상태에 도달합니다. 신장 기능이 건강한 환자의 경우, 8시간 또는 12시간 간격으로 약물을 투여해도 활성 성분이 체내에 축적되지 않습니다.

혈장 단백질과의 합성률은 16%이며, 이 지표의 농도는 물질의 농도와 무관합니다. 정상 상태 분포 용적은 18리터이며, 이는 인체 세포외액의 용적과 거의 같습니다.

세프토비프롤 메도카릴에서 활성 성분인 세프토비프롤로의 생체 내 변환은 빠르게 진행되며, 이후 혈장 에스테라아제에 의해 촉매됩니다. 전구약물 농도는 매우 낮아, 주입 중에만 소변과 혈장에서 검출됩니다. 활성 성분은 대사가 잘 이루어지지 않아 미생물학적으로 불활성인 비순환성 분해산물로 변합니다. 그 농도는 세프토비프롤 농도의 약 4%로 매우 낮습니다.

세프토비프롤은 주로 신장을 통해 변화 없이 배설되며, 반감기는 약 3시간입니다. 주요 배설 기전은 사구체 여과이며, 용량의 일부는 세뇨관 재흡수를 거칩니다.

프로베네시드의 전임상 시험 결과, 프로베네시드가 세프토비프롤의 약동학적 특성에 영향을 미치지 않는 것으로 나타났으며, 이는 세프토비프롤이 활성 세뇨관 분비를 하지 않음을 시사합니다. 이 약물을 단회 투여한 후, 소변에서 약 89%의 물질이 활성형 세프토비프롤(83%), 개방고리 분해산물(약 5%), 그리고 세프토비프롤 메도카릴(1% 미만)로 검출됩니다.

투약 및 투여

승화 주사 분말을 물 10ml에 녹인 후 5% 포도당 용액에 녹입니다. 분말을 희석한 후 병을 흔들어 완전히 용해될 때까지 약 10분간 기다립니다. 수액 용액에 희석하기 전에 용기에 형성된 거품이 가라앉을 때까지 기다립니다.

그람 양성균에 의한 감염 과정을 없애기 위해서는 12시간마다 500mg의 약물을 투여해야 합니다(1시간 지속 주입). 당뇨병성 발 증후군(감염형) 환자의 경우 12시간마다 투여하는 요법은 연구되지 않았습니다.

일반적으로 치료 과정은 감염 과정의 위치, 병리 과정 및 환자의 임상 반응에 따라 약 1~2주 동안 지속됩니다.

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임신 Zeftera 중 사용

전임상 시험 결과, 세프토비프롤은 기형 유발 활성이 없으며 태아 체중, 골형성 또는 자궁 내 발달에 영향을 미치지 않는 것으로 나타났습니다. 그러나 임산부의 이 약물 사용에 대한 시험은 수행되지 않았습니다.

동물 생식계에 미치는 약물의 효과를 시험한 시험 결과를 인체에 그대로 적용할 수는 없습니다. 따라서 제프테라는 산모의 건강에 대한 잠재적 유익성이 태아에 대한 부작용 위험보다 큰 경우에만 임산부에게 처방될 수 있습니다.

금기 사항

이 약물의 금기사항은 다음과 같습니다.

• 약물에 포함된 활성 물질이나 보조 성분, 그리고 다른 세팔로스포린에 대한 불내성.
• 환자는 β-락탐에 대한 알레르기 병력이 있습니다.
• 18세 미만의 어린이.

다음의 경우에는 주의해서 사용하세요:

• 신부전(크레아티닌 클리어런스율 50ml/분 미만)
• 간질 발작
• 발작(병력)
• 대장염의 유사막성 형태(병력서에 나타남).

부작용 Zeftera

임상 시험 결과, 이 약물 사용과 관련된 가장 흔한 부작용은 다음과 같습니다.

승화 주사 분말을 물 10ml에 녹인 후 5% 포도당 용액에 녹입니다. 분말을 희석한 후 병을 흔들어 완전히 용해될 때까지 약 10분간 기다립니다. 수액 용액에 희석하기 전에 용기에 형성된 거품이 가라앉을 때까지 기다립니다.

그람 양성균에 의한 감염 과정을 없애기 위해서는 12시간마다 500mg의 약물을 투여해야 합니다(1시간 지속 주입). 당뇨병성 발 증후군(감염형) 환자의 경우 12시간마다 투여하는 요법은 연구되지 않았습니다.

일반적으로 치료 과정은 감염 과정의 위치, 병리 과정 및 환자의 임상 반응에 따라 약 1~2주 동안 지속됩니다.

흔한 반응으로는 메스꺼움(약 12%), 주사 부위 증상(8%), 구토, 두통, 설사(약 7%), 그리고 미각 이상(약 6%)이 있습니다. 메스꺼움은 일반적으로 매우 경미하며 약물 복용을 중단할 필요 없이 빠르게 사라집니다. 이러한 부작용은 2시간 주입(약 10%)을 받은 환자에서는 덜 흔하게 관찰되었습니다. 1시간 주입을 받은 환자에서는 이 수치가 14%로 더 높았습니다. 기타 이상반응:

• 신경계 기관: 현기증이 자주 발생합니다.
• 피하 조직 및 피부: 주로 발진(구진성, 반점성, 반점성 구진성 및 전신성 발진)이 발생하고, 그 외에 가려움증이 발생합니다.
• 위장관: 소화불량 증상이 자주 발생하고, Clostridium difficile에 의한 대장염이 가끔 발생합니다.
• 대사 현상: 저나트륨혈증이 자주 발생합니다.
• 침입 및 감염 과정: 곰팡이는 일반적으로 발생합니다(질과 외음부 부위, 피부와 입에도 발생함).
• 면역 체계: 일반적으로 과민 반응(두드러기 및 약물 불내성 포함)이 나타납니다. 드물게 아나필락시스가 발생할 수 있습니다.
• 간담계: 간 효소 수치 증가(AST 및 ALT 수치 증가 포함).

저장 조건

약은 2~8°C의 온도와 직사광선을 피해 보관해야 합니다. 포장은 원래 포장 상태여야 하며, 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야 합니다.

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유통 기한

제프테라는 제조일로부터 2년 동안 사용할 수 있습니다. 조제된 용액은 25°C에서 1시간, 2~8°C에서 24시간 동안 보관할 수 있습니다.