티자니딘-라티오팜

티자니딘 라티오팜은 골격근에 중추적인 효과를 나타내는 근육 이완제입니다.

티자니딘은 통증을 동반한 급성 근육 경련 및 만성 뇌경련성 경련 치료에 항경련제로 사용됩니다. 이 약물은 비교적 수동적인 움직임에 대한 저항을 감소시키고, 경련을 동반한 간대성 경련을 억제하며, 수의근 근력을 향상시킬 수 있습니다. [ 1 ]

적응증 티자니딘-라티오팜

중추신경계 장애로 인한 만성 경련 질환에 사용됩니다. 또한, 근육에 영향을 미치는 국소 경련 에도 처방됩니다.

릴리스 양식

이 약물은 정제 형태로 출시됩니다. 세포판 안에 10개가 들어 있으며, 한 팩에는 세포판이 3개 들어 있습니다.

약력학

이 약물은 척수에 직접적인 영향을 미쳐 NMDA 말단을 자극하는 흥분성 아미노산 방출 과정을 늦춥니다. 이러한 효과는 α2 말단의 활성 자극과 관련이 있을 가능성이 높습니다. 결과적으로 척수 내 뉴런 간 연결을 통한 다중 시냅스 신호 전달이 억제되어 (이러한 전달은 과도한 근긴장을 유발함), 근긴장이 약화됩니다. [ 2 ]

약동학

흡수 및 생물학적 이용 가능성.

티자니딘의 흡수는 빠르고 거의 완전하지만, 광범위한 일차 통과 대사 과정으로 인해 물질의 평균 생체이용률은 약 34%에 불과합니다. 혈장 Cmax 값은 약물 투여 후 1시간 후에 측정됩니다. [ 3 ]

유통 과정

이 물질을 정맥 투여했을 때 안정분포용적(Vss)의 평균값은 2.6 l/kg입니다. 단백질 합성률은 30%입니다.

이 약물을 4~12mg 용량으로 투여했을 때 선형적인 약동학적 매개변수가 관찰되었습니다. 개인 간 AUC 및 Cmax 값의 변동성이 낮기 때문에 경구 투여 후 LA 혈장 농도를 신뢰성 있게 평가하는 과정이 간소화되었습니다.

교환 과정.

티자니딘은 간 내에서 고속으로 광범위하게 대사됩니다. 대사는 주로 헤모단백질 P4501A2의 참여로 시험관 내에서 일어납니다. 티자니딘의 대사 성분은 치료 활성을 나타내지 않습니다.

배설.

순환계에서 약물이 제거되는 최종 반감기는 평균 2~4시간입니다. 티자니딘은 주로 신장을 통해 대사 요소의 형태로 배설됩니다(복용량의 약 70%). 배설되는 성분의 약 2.7%는 활성 성분의 변화 없이 유지됩니다.

신부전 환자(CC 수치 25ml/분 미만)의 경우, Cmax 값은 건강한 사람보다 2배 높습니다. 최종 반감기도 거의 14시간으로 길어져 AUC 수치도 거의 6배 증가합니다.

투약 및 투여

성인은 이 약을 하루 3~4회, 2~6mg씩 복용해야 합니다. 초기 용량은 하루 3회, 6mg을 초과해서는 안 됩니다. 이후 주 1~2회, 2~4mg씩 점진적으로 증량합니다.

일반적으로 1일 12~24mg을 3~4회에 걸쳐 동일한 분량으로 나누어 복용하면 약효가 나타납니다. 1일 최대 36mg까지 허용됩니다.

치료 기간은 개별적으로 선택합니다.

신장/간 기능 장애가 있는 경우, 약물 용량을 감량해야 합니다. 1일 1회 2mg으로 시작하여 점차적으로 용량을 증량해야 합니다. 초기 용량으로 효과가 없으면, 1일 1회 용량을 먼저 증량한 후, 이후 용량을 늘려야 합니다.

• 어린이를 위한 신청서

이 약물은 소아과에서는 사용되지 않습니다. 어린이에 대한 사용에 관한 정보가 충분하지 않기 때문입니다.

임신 티자니딘-라티오팜 중 사용

동물 실험에서 기형 유발 효과는 나타나지 않았습니다. 임신 중 이 약물에 대한 대조 시험은 수행되지 않았으므로, 티자니딘-라티오팜은 임신 기간 동안 투여되지 않습니다(치료의 유익성이 위험성보다 높을 가능성이 높은 경우는 제외).

실험 결과, 소량의 티자니딘이 동물의 우유로 배출되는 것으로 나타났습니다. 모유 수유 중에는 이 약물을 사용하는 것이 금지되어 있습니다.

금기 사항

주요 금기사항:

• 티자니딘이나 이 약물의 다른 성분에 대한 심각한 불내성,
• 심각한 간 기능 장애
• 무력증 유형의 구근 증후군
• 플루복사민이나 시프로플록사신과 병용.

부작용 티자니딘-라티오팜

부작용은 다음과 같습니다.

• 정신 장애: 불면증, 수면 장애, 환각이 가끔 발생합니다.
• 신경계 기능에 문제가 있음: 현기증이나 졸음이 자주 관찰됨
• 심혈관 기능 장애: 혈압 감소와 심박수 감소가 자주 관찰됩니다.
• 소화 활동 관련 증상: 구강건조증이 자주 발생합니다. 소화불량과 메스꺼움이 가끔씩 관찰됩니다.
• 간담계통의 병변: 간염은 산발적으로 나타납니다.
• 결합 조직, 뼈와 관절을 포함한 근육 부위의 장애: 근육 약화가 가끔 발생합니다.
• 전신적 증상: 피로감이 증가하는 경우가 많습니다.
• 검사 결과 변화: 혈압이 종종 감소합니다. 혈청 트랜스아미나제 수치가 가끔 증가합니다.

과다 복용

중독 증상: 구토, 현기증, 메스꺼움, 혈압 저하, 축동 및 혼수상태.

증상에 따른 조치가 수행됩니다.

다른 약과의 상호 작용

이 약을 시프로플록사신이나 플루복사민(이 두 약물은 모두 인간 CYP4501A2의 작용을 지연시킴)과 병용하는 것은 금지되어 있습니다. 이는 티자니딘의 AUC 값을 증가시키기 때문입니다(각각 10배 및 33배). 결과적으로 혈압이 장기간 임상적으로 유의미하게 감소하며, 현기증, 졸음, 정신운동성 약화 등의 증상이 나타납니다.

티자니딘-라티오팜은 CYP1A2 활성을 억제하는 다른 약물과 병용해서는 안 됩니다. 이러한 약물에는 특정 항부정맥제(아미오다론 및 프로파페논과 병용하는 멕세틴), 로페콕시브, 시메티딘과 티클로피딘, 특정 플루오로퀴놀론계 약물(페플록사신, 노르플록사신과 에녹사신, 시프로플록사신) 및 경구 피임약이 포함됩니다.

항고혈압제(이뇨제 포함)와 함께 복용할 경우 심박수 감소와 혈압 저하가 발생할 수 있습니다.

진정제와 알코올은 티자니딘의 진정 효과를 증폭시킬 수 있습니다.

저장 조건

티자니딘-라티오팜은 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오. 온도 표시기는 25°C 이하입니다.

유통 기한

티자니딘-라티오팜은 치료제 제조일로부터 3년 동안 사용할 수 있습니다.

유사체

이 약물의 유사체로는 티살루드와 시르달루드가 있습니다.