타플로탄

타플로탄 점안액 형태의 안과용 제제는 녹내장 환자 치료에 사용됩니다. 이 약물은 프로스타글란딘 유사체입니다.

적응증 타플로타나

타플로탄은 성인의 경우 개방각녹내장과 안구 고혈압 증후군에 동반되는 높은 안구 내 압력을 낮추는 데 적합합니다.

타플로탄은 초기 치료 후 역학이 불충분한 경우, 그리고 1차 약물 치료에 대한 불내성이나 과민증이 있는 경우 주요 약물로 사용될 수 있습니다.

복합 치료의 일환으로 타플로탄은 β-차단제와 함께 처방됩니다.

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릴리스 양식

타플로탄은 0.3ml 용량의 특수 점적 튜브에 포장된 점안액입니다. 한 포장에 튜브 10개가 들어 있으며, 호일 백에 포장되어 있습니다.

활성 성분은 타플루프로스트로, 한 방울 튜브에 4.5mcg의 함량이 있습니다.

타플로탄 용액은 특정한 색깔이 없으며 완전히 투명합니다.

약력학

_{타플로탄은 프로스타글란딘 F 2α} 의 불소화 유사체에 속합니다.

이 약물의 생리활성 대사체는 타플루프로스트산으로, 인간 프로스타노이드 수용체의 활성 및 선택적 작용제입니다. 이 대사체는 FP 수용체에 대한 친화도가 라타노프로스트보다 12배 높습니다.

연구에 따르면 타플로탄은 포도막강막액 배수를 증가시켜 안압을 낮추는 것으로 나타났습니다.

활성 성분인 타플로탄은 안압 강하 과정에 탁월한 효과를 나타냅니다. 첫 효과는 점안 후 2~4시간 후에 나타나며, 최대 효과는 12시간 후에 나타납니다. 이 약의 효과는 24시간 동안 지속됩니다.

실험 결과, 타플로탄은 라타노프로스트 투여 후 7~9mmHg에 비해 안압을 평균 6~8mmHg 감소시키는 것으로 나타났습니다. 티몰롤과 비교했을 때, 그 수치는 각각 5~7mmHg와 4~6mmHg입니다.

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약동학

8일 동안 밤에 각 눈의 결막 아래에 타플로탄 한 방울을 떨어뜨렸을 때, 혈청 내 타플루프로스트산의 농도는 최소 수준이었고 동일했습니다. 이는 약물을 사용한 첫날과 8일째 모두 마찬가지였습니다.

최대 혈청 농도는 용액 도포 후 10분에 검출되었으며, 첫 60분이 지나기 전에 감소했습니다. 평균 최대 농도는 첫날과 8일째에 동일했는데, 이는 치료 첫 주 동안 약물 함량이 동일했음을 나타냅니다.

방부제가 첨가된 타플로탄 제제와 첨가되지 않은 타플로탄 제제의 전신 생물학적 이용 가능성에 임상적으로 유의미한 차이는 등록되지 않았습니다.

홍채와 섬모체 내 표지 용액 분포에는 특이점이 발견되지 않았습니다. 이는 멜라닌 색소에 대한 친화도가 낮음을 시사합니다. 자가방사선촬영법을 이용한 실험에서 각막, 눈꺼풀, 공막, 홍채에서 방사능이 가장 많이 검출되었습니다. 안구 외부에서는 방사능이 눈물샘, 상구개, 식도 및 소화계, 신장, 간으로 확산되었습니다.

대사산물이 혈장 단백질에 결합되는 비율은 99%였습니다(대사산물 농도 500ng/ml).

대사는 글루쿠론화 또는 β-산화를 통해 일어납니다.

타플로탄은 신장을 통해 배출되는 양은 적고(최대 38%) 대변을 통해 배출되는 양은 많습니다(최대 58%).

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투약 및 투여

타플로탄의 표준 복용량은 용액 한 방울이며, 매일 밤 영향을 받은 눈 기관의 결막 아래에 주입해야 합니다.

타플로탄은 의사의 처방보다 더 자주 사용해서는 안 됩니다. 그렇지 않으면 안구 내 압력을 정상화하는 효과가 떨어질 수 있습니다.

타플로탄 한 팩은 양쪽 눈에 점안하는 데 사용됩니다. 개봉된 제품이 남아 있으면 버려야 합니다.

타플로탄 용액이 점안 중에 피부에 묻으면 가능하면 제거하여 피부 변색을 예방해야 합니다.

환자가 여러 가지 안과 약물을 사용해야 하는 경우, 약물을 투여하는 간격을 5~10분으로 유지해야 합니다.

임신 타플로타나 중 사용

전문가들은 타플로탄이 임산부의 신체와 태아 발달에 미치는 영향에 대한 연구를 수행하지 않았습니다. 그러나 이러한 연구는 동물을 대상으로 수행되었으며, 연구 과정에서 타플로탄이 생식 독성을 가지고 있음이 밝혀졌습니다. 따라서 임신 중인 환자에게 이 약을 권장해서는 안 됩니다.

모유 수유 중인 여성의 타플로탄 사용과 관련하여, 설치류를 대상으로 한 연구에 따르면 타플로탄을 국소적으로 사용하더라도 약물과 그 대사산물이 모유로 이행되는 것으로 나타났습니다. 따라서 타플로탄은 수유 중인 환자에게는 처방되지 않습니다.

금기 사항

타플로탄은 약물의 활성 성분이나 보조 성분에 과민증이 있는 경우에는 사용되지 않습니다.

부작용 타플로타나

약 1500명의 환자를 대상으로 임상시험이 실시되었습니다. 모든 환자에게 타플로탄 치료(단일제 또는 0.5% 티몰롤과의 병용)가 처방되었습니다. 치료 중 가장 흔하게 관찰된 증상(13%)은 눈 충혈이었습니다. 그러나 이로 인해 치료를 중단해야 했던 환자는 0.4%에 불과했습니다.

유럽과 미국 전문가들이 2년간 진행한 다른 관찰 결과에서는 타플로탄의 다른 가능한 부작용이 입증되었습니다.

• 두통;
• 눈의 가려움과 통증
• 속눈썹 모양의 변화(두께, 양, 길이 등의 변화)
• 눈에 이물질이 들어간 것 같은 느낌, 눈물 흘림 증가(또는 반대로 "건조증")
• 눈꺼풀 부기, 눈 기관 피로 증가, 안검염, 결막염, 일시적 시력 저하.

드물지만 타플로탄이라는 약물에 대한 알레르기 반응이 보고되었습니다.

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과다 복용

현재까지 타플로탄 과다복용 사례는 보고되지 않았습니다.

과다 복용의 이론적 가능성을 허용한다면, 그런 경우에는 증상에 맞는 약물을 사용해야 합니다.

다른 약과의 상호 작용

일반적으로 타플로탄과의 약물 상호작용에 대한 논의는 없습니다. 약물이 혈류로 전신적으로 흡수되는 비율이 매우 낮기 때문입니다. 이러한 이유로 전문가들은 가능한 약리학적 상호작용에 대한 정확한 연구를 수행하지 않았습니다.

타플로탄과 티몰롤을 동시에 사용하는 것에 대한 테스트가 진행되었으며 교차 상호작용은 관찰되지 않았습니다.

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저장 조건

타플로탄 안과용액은 포장된 상태로 +2~+8°C의 온도를 유지하여 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관합니다.

타플로탄 포장을 개봉한 후에는 최대 +25°C의 온도에서 1개월 이상 보관할 수 없습니다. 한 번 사용한 타플로탄 용액은 폐기해야 합니다.

유통 기한

포장된 타플로탄 용액은 적절한 조건 하에서 최대 3년까지 보관할 수 있습니다.

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