심바스타틴

심바스타틴은 혈청 중성지방과 콜레스테롤 수치를 감소시키는 약물입니다. 또한, 이 약물은 HMG-CoA 환원효소의 작용을 지연시킵니다.

비활성 락톤인 경구 투여된 심바스타틴은 간내 가수분해되어 해당 유형의 활성 β-하이드록시산을 형성합니다(HMG-CoA 환원효소의 활성을 강력하게 억제합니다). 이 효소는 HMG-CoA를 메발론산으로 전환하는 과정을 촉매하는데, 이는 콜레스테롤 생합성 과정을 제한하는 초기 단계입니다. [ 1 ]

적응증 심바스타틴

원발성 고콜레스테롤혈증 이나 혼합형 이상지질혈증 의 경우, 식이요법에 추가하여 사용합니다(체중 감량이나 운동 등 약물을 사용하지 않는 다른 방법으로 효과가 없는 경우).

이 약물은 유전성 동형성 고콜레스테롤혈증을 치료하는 데 처방되며, 식이요법과 다른 지질 저하 시술(예: LDL 에페레시스)과 함께 사용되거나 이러한 치료 방법이 효과가 없는 경우에 사용됩니다.

관상동맥 심장질환이나 당뇨병 환자의 심혈관계 합병증의 1차 및 2차 예방.

릴리스 양식

치료 성분은 10mg, 20mg 또는 40mg 용량의 정제 형태로 블리스터 포장으로 14정씩 제공됩니다. 한 팩에 2개의 정제가 들어 있습니다.

약력학

심바스타틴은 콜레스테롤(증가 및 정상)과 LDL 수치를 감소시킬 수 있습니다. LDL 수치를 낮추는 치료 효과의 원리는 콜레스테롤-LDL 지표와 LDL 말단을 감소시키는 것입니다. 이는 콜레스테롤-LDL 생성을 감소시키고 분해를 증가시킵니다.

이 약물을 투여하면 아폴리포단백질 B의 수치도 현저히 감소합니다. 동시에 이 약물은 HDL-C 수치를 적당히 증가시키고 혈장 중성지방 수치를 감소시킵니다. [ 2 ]

약동학

이 물질의 가수분해는 생체 내에서 일어나며, 해당 β-하이드록시산을 형성합니다. 가수분해 과정은 주로 간에서 일어나며, 세포질 내에서의 가수분해는 매우 낮은 속도로 진행됩니다.

이 약물은 체내에서 잘 흡수됩니다. 활성형은 먼저 간에서 작용합니다. 약물 투여 후 β-히드록시산이 혈중으로 이동하는 속도는 투여량의 5% 미만입니다. 활성 억제제의 혈장 최대 농도(Cmax)는 약물 투여 후 1~2시간 후에 측정됩니다. 음식과 함께 복용해도 흡수 강도에 변화가 없습니다. [ 3 ]

약물 용량을 증가시켜도 심바스타틴 축적이 발생하지 않습니다. 활성 성분과 활성 대사산물의 단백질 합성률은 95% 이상입니다.

심바스타틴의 반감기는 1.3~3시간 이내입니다.

투약 및 투여

일일 복용량은 5~80mg(저녁, 하루 한 번)입니다. 복용량 변경이 필요한 경우 최소 1개월 후에 변경해야 합니다(이 경우 하루 80mg을 초과해서는 안 됩니다). 중증 고콜레스테롤혈증 환자와 심혈관계 합병증 발생 위험이 높은 환자의 경우 80mg을 복용합니다.

고콜레스테롤혈증.

콜레스테롤 수치를 낮추는 데 도움이 되는 표준 식단을 따라야 합니다(이 요법은 치료 기간 내내 준수해야 합니다). 초기 용량은 10~20mg이며, 하루 한 번(저녁에 복용)입니다.

LDL-C 수치를 크게 낮춰야 하는 경우(45% 이상) 1일 1회(저녁) 20~40mg을 복용하는 것으로 시작할 수 있습니다. 필요한 경우 위에 제시된 계획에 따라 복용량을 조절할 수 있습니다.

유전성 동형접합 고콜레스테롤혈증의 한 형태입니다.

일일 복용량은 저녁에 40mg을 복용하거나 3회에 걸쳐 80mg을 복용합니다(20mg을 2회 복용한 후 저녁에 40mg을 복용).

심바스타틴은 다른 지질 저하 방법(예: LDL 혈장교환술)을 사용하는 치료의 보조제로 사용되거나, 이러한 치료 방법을 사용할 수 없는 상황에서 사용됩니다.

심혈관 질환의 발병을 예방합니다.

관상동맥 심장 질환(고지혈증 유무와 관계없이) 합병증 발생 가능성이 높은 환자를 위한 이 약물의 표준 일일 용량(20~40mg)은 1일 1회 저녁에 투여합니다. 운동이나 식이요법과 동시에 치료를 시작할 수 있습니다. 용량 조절이 필요한 경우, 위에 설명된 계획에 따라 투여합니다.

병행 치료 조치.

이 약물은 단독 요법 및 담즙산 흡착제와 병용 요법으로 효과적입니다. 담즙산 흡착제 투여 전 최소 2시간 또는 투여 후 최소 4시간 후에 복용해야 합니다.

신장 장애가 있는 사람에게 사용.

심각한 단계의 질환(크레아티닌 클리어런스 수치 <분당 30ml)을 앓고 있는 사람이 이 약을 복용해야 하는 경우, 매일 10mg 이상의 복용량을 사용할 때는 극히 신중해야 합니다.

• 어린이를 위한 신청서

이 약물이 소아에게 투여되었을 때 안전하고 효과적인지에 대한 자료는 없습니다. 이러한 이유로 소아과에서는 사용되지 않습니다.

임신 심바스타틴 중 사용

이 약은 임신 중에 사용해서는 안 됩니다. 이 기간 동안의 안전성이 입증되지 않았기 때문입니다.

금기 사항

주요 금기사항:

• 심바스타틴이나 이 약물의 다른 성분에 대한 심각한 과민증
• 간 질환의 활성기 또는 혈청 트랜스아미나제의 지속적인 증가(질환의 기원과 관계 없음)
• CYP3A4 요소의 강력한 억제제(예: 케토코나졸과 이트라코나졸, 네파조돈, 클라리스로마이신과 에리스로마이신, HIV 프로테아제를 억제하는 물질 및 텔리스로마이신)와 병용하여 투여합니다.

부작용 심바스타틴

어지럼증, 다발성 신경병증, 또는 두통이 발생할 수 있습니다. 또한, 복부 팽만, 구토, 소화불량, 변비, 메스꺼움, 복통, 설사가 발생할 수 있습니다. 빈혈, 가려움증, 탈모, 발진, 황달, 췌장염 또는 간염도 발생할 수 있습니다. 무력증, 근병증, 근육통, 근육 경련, 활동성 골격근 괴사도 발생할 수 있습니다.

다발성 근육통, 혈관염, 루푸스 유사 증후군, 피부근염, 광공포증, 두드러기, 퀸케 부종이 간헐적으로 관찰됩니다. 또한, 충혈, 관절통, 권태감, 관절염, 호흡곤란, 발열이 나타날 수 있습니다. 적혈구침강속도(ESR), 호산구증가증, 혈소판감소증이 증가할 수 있습니다. ALP, CPK, 트랜스아미나제 수치(AST, ALT, GGT)가 증가할 수 있습니다.

과다 복용

심바스타틴을 장기간 복용하면 부정적 증상이 나타날 위험이 커집니다.

중독 발생 시 위세척을 시행하고 활성탄을 사용해야 합니다. 동시에 혈청 CPK 수치를 모니터링해야 합니다.

다른 약과의 상호 작용

이 약은 약한 CYP3A4 억제제(딜티아젬, 사이클로스포린, 아미오다론, 베라파밀)와 병용 시 매우 주의해야 합니다. 병용 시 급성 골격근 괴사 및 근병증의 위험이 높아질 수 있기 때문입니다.

심바스타틴을 복용하는 동안 자몽 주스를 마시지 마십시오.

베라파밀이나 아미오다론과 함께 1일 20mg을 초과하는 이 약의 병용 투여는 피해야 합니다. 이러한 병용 투여는 병용 투여의 이점이 근병증 발생 가능성보다 더 높을 가능성이 있는 경우에만 허용됩니다.

쿠마린 항응고제를 사용하는 사람은 치료를 시작하기 전에 PT 수치를 측정해야 하며, 치료 초기 단계에서는 정기적으로 모니터링하여 수치에 큰 변화가 없는지 확인해야 합니다.

저장 조건

심바스타틴은 어린이의 손이 닿지 않는 어두운 곳에 보관해야 합니다. 온도는 25°C를 넘지 않아야 합니다.

유통 기한

심바스타틴은 의약품 제조일로부터 36개월 동안 사용하도록 승인되었습니다.

유사체

이 약물의 유사체로는 심바리밋, 바실립, 심바스톨(조르스타트 포함), 그리고 심바겍살, 심갈(아베스타틴 포함), 심카드, 오븐코르가 있습니다. 또한, 심로, 액탈리피드, 콜바심(조코르 포함), 아테로스타트, 심보르, 조바틴도 목록에 포함되어 있습니다.

리뷰

심바스타틴은 일반적으로 환자들로부터 긍정적인 평가를 받고 있습니다. 콜레스테롤 수치를 효과적으로 낮추고, 사용하기 쉬우며, 가격도 저렴합니다. 그러나 일부에서는 심각한 부작용과 치료 효과의 약함을 지적합니다.